Три-регол – комбинированное таблетированное противозачаточное средство, действующими компонентами которого являются эстроген этинилэстрадиол и гестаген левоноргестрел. Подавляют секрецию передней долей гипофиза гонадотропинов. Последовательная фармакотерапия таблетками с различной концентрацией активных компонентов, обеспечивают уровени эстрогена и гестагена в крови, близкие к нормальному физиологическому уровню во время менструации. Противозачаточное действие препарата реализуется по нескольким направлениям. Левоноргестрел блокирует секрецию гипоталамусом либеринов, подавляет вывобождение гонадотропинов, что препятствует овуляции. Этинилэстрадиол поддерживает густую, вязкую консистенцию цервикальной слизи, что в значительной степени усложняет задачу сперматозоидов по проникновению в матку. Вместе с противозачаточным эффектом препарат устраняет отклонения в менструальном цикле, благодаря пополнению эндогенного гормонального пула. Во время перерывов в фармакотерапии (семидневных временных интервалов) наступают кровотечения из матки. Всасывание левоноргестрела в пищеварительном тракте происходит менее чем за четыре часа. Биодоступность левоноргестрела повышает отсутствие у этого вещества эффекта первичного прохождения через печень. Период его полужизни составляет в среднем 16 часов. Этинилэстрадиол всасывается в гастроинтестинальном тракте в течение короткого промежутка времени и практически в полном объеме. Пиковое его содержание в крови отмечается через 1-1,5 часа после приема. Период полужизни варьируется от 20 до 32 часов. Вещество подвергается метаболическим превращениям в печени. Три-регол противопоказан при индивидуальной непереносимости активных и/или вспомогательных компонентов препарата, в период беременности или грудного вскармливания, при тяжелых печеночных патологиях, включая злокачественные и доброкачественные новообразования, при врожденном повышении уровня билирубина в крови, желчнокаменной болезни, воспалении желчного пузыря, хроническом воспалении кишечника, наличии тяжелой кардиоваскулярной патологии в анамнезе, воспалении глубоких вен ног, наследственном неблагоприятном липидном профиле, гипертонии, операциях на ногах, воспалении поджелудочной железы и т.
д. Оптимальное время приема препарата – ежедневно вечером, через равные промежутки времени. Начало приема – 1 день менструации. Продолжительность приема – 21 день, после чего делают недельный перерыв, в ходе которого наступает маточное кровотечение, типичное для менструации. Начало следующего 21-дневного цикла – первый день после семидневного перерыва. Продолжительность фармакотерапии не ограничена: препарат принимают в течение всего времени, когда необходима контрацепция. При опоздании с приемом следующей таблетки если перерыв между приемами превысил 36 часов необходимо использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции. Прием Три-регола продолжается по установленной схеме за вычетом таблетки, которая не была принята вовремя. Если опоздание составило менее 12 часов, необходимо в кратчайшие сроки принять пропущенную таблетку. Перед началом фармакотерапии следует выполнить тест на определение беременности, провести физикальный осмотр, включающий пальпацию молочных желез, и лабораторное исследование мазка.
Фармакология
Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. При приеме угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.
Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три-Регол ® . В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
Всасывание
Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект "первого прохождения" через печень.
Распределение и выведение
Большая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны. T 1/2 составляет 8-30 ч (в среднем 16 ч).
Этинилэстрадиол
Всасывание и метаболизм
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике.
Выведение
При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в воде производные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий. 60% левоноргестрела выводится почками, 40% - через кишечник, 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% - через кишечник. T 1/2 составляет 26±6.8 ч.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов: глянцевые, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета.
Таблетки I, покрытые оболочкой розового цвета (6 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.995 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.814 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид красный - 0.083 мг.
Таблетки II, покрытые оболочкой белого цвета (5 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.96 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.897 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг.
Таблетки III, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (10 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.92 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.317 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид желтый - 0.58 мг.
21 шт. (I, II, III) - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. (I, II, III) - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь, в одно и то же время дня, по возможности вечером. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
С целью контрацепции в первом цикле Три-Регол ® назначают ежедневно по 1 таб./сут в течение 21 дня, начиная с 1-го дня менструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальное кровотечение. Прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, покрытую оболочкой, необходимо начинать на 8-й день после 7-дневного перерыва.
Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
При переходе от другого перорального контрацептива к приему препарата Три-Регол ® применяется аналогичная схема.
Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструального цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.
Если женщина не приняла Три-Регол ® в установленный срок, следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 ч. Если после приема таблетки прошло 36 ч контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание межменструальных кровянистых выделений необходимо продолжить прием препарата из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок). В это время рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).
Передозировка
Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном приеме с препаратом Три-Регол ® ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивный эффект. Данные комбинации следует применять с осторожностью; рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный метод контрацепции.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение биодоступности и в связи с этим повышение токсичности.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и пероральных гипогликемических препаратов, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и бромокриптина снижается эффективность последнего.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и препаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всего дантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны репродуктивной системы: возможно - нагрубание молочных желез, снижение либидо, межменструальные кровотечения; редко - усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота; редко - желтуха, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), диарея.
Со стороны нервной системы: возможно - головная боль, подавленное настроение; при длительном приеме очень редко - увеличение частоты эпилептических припадков.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии); при длительном приеме очень редко - снижение слуха.
Со стороны обмена веществ: возможно - увеличение массы тела; редко - повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны кожных покровов: возможно - хлоазма; редко - кожная сыпь, выпадение волос; очень редко при длительном приеме - генерализованный зуд.
Прочие: редко - повышенная утомляемость, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии; при длительном приеме очень редко - судороги икроножных мышц, огрубение голоса.
Показания
- пероральная контрацепция.
Противопоказания
- тяжелые заболевания печени;
- опухоли печени;
- врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
- холелитиаз;
- холецистит;
- хронический колит;
- наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
- флебит глубоких вен нижних конечностей;
- гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
- семейные формы гиперлипидемии;
- артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД 160/100 мм рт.ст. и выше;
- хирургические вмешательства, хирургические операции на нижних конечностях;
- длительная иммобилизация;
- обширные травмы;
- панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией и гиперлипидемией;
- желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащих стероиды;
- тяжелые формы сахарного диабета;
- серповидно-клеточная анемия;
- хроническая гемолитическая анемия;
- влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
- мигрень;
- пузырный занос;
- отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей(их) беременности(тей);
- идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зуд беременных, герпес беременных в анамнезе;
- курение в возрасте старше 35 лет, возраст старше 40 лет;
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью: компенсированный сахарный диабет без сосудистых осложнений, артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД до 160/100 мм рт.ст., варикозная болезнь, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, порфирия, тетания, бронхиальная астма, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов), миома матки, мастопатия, депрессия, туберкулез.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации прием препарата Три-Регол ® противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, опухолях печени.Применение у детей
С осторожностью: подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).Особые указания
Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).
Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическое обследование каждые 6 мес.
Применение пероральных средств контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита и при условии нормализации печеночных функций.
При появлении резкой боли в верхних отделах живота, гепатомегалии или признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.
При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол ® после исключения органической патологии лечащим врачом.
При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол ® .
В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, при этом рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный метод контрацепции.
Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности прием препарата необходимо прекратить.
Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться некоторые лабораторные параметры (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
- при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт;
- при резком повышении АД, появлении желтухи или гепатита без желтухи, возникновении генерализованного зуда или учащении эпилептических припадков;
- при наступлении беременности;
- за 6 недель до планируемой операции, при длительной иммобилизации (например, после травм).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата не влияет на способность управления автомобилем и на работу с другими механизмами.
Противозачаточный препарат Три-регол очень популярен. Он прост в использовании и всегда эффективен.
Его прием позволяет вести полноценную сексуальную жизнь с натуральными ощущениями, что очень важно для близости партнеров.
Сегодня мы узнаем о всех положительных о отрицательных сторонах данного контрацептива.
Фармакологическое действие
Контрацептив Три-регол является комбинированным препаратом, который блокирует действие гонадотропинов, оказывая противозачаточное воздействие. Первичный эффект компонентов медикамента влияет на процесс овуляции, притормаживая его.
С приемом препарата изменяется цервикальный слизистый слой, благодаря чему становится возможным затруднение прохождения сперматозоидов к матке. Медикамент также воздействует на эндометрий, что сводит к минимуму возможность оплодотворения яйцеклетки.
Препарат Три-регол в составе имеет два действующих вещества левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Первое обладает способностью за короткое время полностью всасываться при попадании в среду ЖКТ. Первичный метаболизм компонента контрацептива ловоноргестрела отсутствует, потому его биологическая доступность соответствует 100%.
Большая доля этого вещества соединяется с альбумином и глобулином — белками плазмы, именно они отвечают за половые гормоны.
Период полувыведения левоноргестрела зависит от индивидуальных особенностей человеческого организма и составляет приблизительно 36 часов. Выведение вещества препарата Три-регола происходит вместе с продуктами жизнедеятельности организма — каловыми массами и мочей.
Полезное видео:
Всасывание этинилэстрадиола происходит тоже быстро и полностью. Максимальное количество вещества данного медикамента скапливается в крови спустя 1,5 часа.
Это вещество контрацептива характеризуется высоким процентом связываемости с альбумином плазмы — 98%.
Частичное полувыведение этинилстрадиола из организма наблюдается по истечению 26-33 часов.
Состав и форма выпуска
Препарат Три-регол выпускается исключительно в форме таблеток.
Таблетки контрацептива трех разных видов в одном блистере или в трех разных по 21 штуке или 63 в упаковке.
Первый вид таблеток препарата имеют форму круга. Они покрыты сахарной защитной оболочкой розового окраса.
В упаковке их всего 6 штук и от остальных они отличаются самым низким содержанием веществ этинилэстрадиола (0,03 мг) и левоноргестрела (0,05 мг).
Таблетки Три-регол второго вида характеризуются круглой формой и выпуклостью сторон. Поверхность препарата глянцевая, а оболочка сахарная белого цвета. В блистере таких таблеток только 5 штук. Каждая таблетка содержит 0,04 мг этинилэстрадиола и 0,075 мг левоноргестрела.
Третий вид таблеток препарата Три-регол темно-желтого цвета. Их в упаковке 10 штук. Состав этих таблеток характеризуется концентрацией веществ этинилэстрадиола в 0,03 мг и левоноргестрола в 0,125мг.
Дополнительные вещества в составе таблеток одинаковые. Отличаются они только пропорциями.
Контрацептив Три-регол состоит из таких вспомогательных компонентов :
- Каллоидный диоксид кремния;
- Стеарат магния;
- Тальк;
- Крахмал кукурузный;
- Моногидрат лактозы
Многие ищут контрацептив Три-регол в виде капель, но компания-производитель не выпускает препарат в такой форме.
Показания к применению
Препарат Три-регол в виде таблеток употребляют не только как оральный контрацептив для предотвращения беременности.
Медикамент принимают для лечения дисменореи, при маточных кровотечениях, при наличии предменструального синдрома и сбоя цикла месячных.
Сертификат соответствия препарата Противопоказания
Существует перечень заболеваний, при которых таблетки Три-регол принимать запрещено.
Избегать употребления гормональных таблеток стоит в случае :
- Тяжелых заболеваний печени;
- Онкологического процесса в печени;
- Врожденной гипербилирубинемии;
- Холелитаза;
- Холецистита;
- Хроническом колите;
- Наличия тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний;
- Флебита глубоких вен ног;
- Гормонозависимых злокачественных опухолей органов репродуктивной системы и молочных желез;
- Семейных форм гиперлипидемии;
- Артериальной гипертензии с повышенным артериальным давлением;
- Операции на нижних конечностях;
- Длительной иммобилизации;
- Обширных травм;
- Панкреатита;
- Желтухи вследствие приема других препаратов;
- Тяжелой формы сахарного диабета;
- Серповидно-клеточной анемии;
- Хронической гемолитической анемии;
- Влагалищного кровотечения по неизвестным причинам;
- Мигрени;
- Пузырного заноса;
- Отосклероза;
- Идиопатической желтухи у беременных;
- Тяжелого кожного зуда беременной;
- Герпеса;
- Курения старше 35 лет;
- Возраста за 40;
- Непереносимости лактозы;
- Беременности;
- Периода грудного вскармливания;
- Индивидуальной непереносимости любого из компонентов контрацептива Три-регол.
Прием препарата также с большой осторожностью должны осуществлять люди с варикозным расширением вен, рассеянным склерозом, эпилепсией, малой хореей, порфирией, тетанией, бронхиальной астмой, подростковым возрастом, миомой матки, мастопатией, депрессивными состояниями, туберкулезом.
В этих случаях таблетки Три-регол должны назначаться только врачом.
Побочные действия и последствия
Препарат Три-регол имеет свои побочные реакции, ведь любые таблетки могут быть опасными, особенно, гормональные.
| Название системы органов, в которой происходят изменения | Побочные эффекты от приема таблеток Три-регол |
|---|---|
| Репродуктивная система | Нагрубание молочных желез; Снижение либидо; Межменструальные кровотечения; Усиление выделений из влагалища; Молочница влагалища. |
| Пищеварительная система | Тошнота; Рвота; Желтуха; Гепатит; Аденома печени; Холелитиаз; Холецистит; Диарея. |
| Нервная система | Головная боль; Плохое настроение; Эпилепсия. |
| Система органов чувств | Отек век; Снижение слуха; Нарушение зрения; Дискомфорт при ношении контактных линз; Конъюнктивит. |
| Обмен веществ | Набор веса; Увеличение количества триглицеридов; Повышение уровня сахара. |
| Кожа и подкожные ткани | Хлоазма; Кожная сыпь; Выпадение волос; Генерализированный зуд. |
| Другое | Усталость; Повышение артериального давления; Тромбоз и тромбоэмболия; Судороги мышц ног; Огрубение голоса. |
Препарат Три-регол категорически нельзя принимать совместно с такими медикаментами, в составе которых имеются вещества:
- Ампициллин;
- Рифампицин;
- Хлорамфеникол (левомицетин);
- Неомицин;
- Феноксиметилменициллином;
- Сульфаниламид;
- Тетрациклин;
- Дигидроэрготамин;
- Транквилизатор;
- Фенилбутазон.
Такой запрет на прием таблеток с препаратами на основе перечисленных веществ обусловлен тем, они снижают эффективность воздействия главных компонентов.
Если вы вынуждены продолжать прием медикаментов из этих групп, тогда придется отказаться от гормонального метода контрацепции таблетками Три-регол.
Помимо этого, препарат плохо совмещается с антикоагулянтами, инсулином, трициклическим антидипрессантом, бромкриптином и гепатотоксичными средствами. Во всех случаях либо уменьшается, либо превышается в разы воздействие компонентов препарата.
Дозировка и передозировка
Соблюдение правильной дозировки любого препарата — залог отличного результата. Это касается и контрацептива Три-регол. Таблетки, поскольку они гормональные, нужно принимать только в назначенном количестве.
Передозировка главными действующими веществами этинилэстрадиол и левоноргестрол способна спровоцировать появление:
- Выраженной головной боли;
- Тошноты;
- Рвоты;
- Влагалищное кровотечение.
Специфического антидота к компонентам Три-регол нет. В случае отравления препаратом таблетки отменяют и продолжают симптоматическую терапию.
Инструкция по применению
Таблетки Три-регол принимают во внутрь в общей дозировке по 1 штуке в сутки. Поскольку препарат трехцветный, то употреблять его нужно по схеме: таблетки розового цвета→таблетки белого цвета→таблетки желтого цвета.
Они не чередуются по очереди, сначала 6 дней принимают первые, потом 5 дней — вторые, и остальные 10 штук — 10 дней соответственно.
После приема 21 таблетки нужно сделать перерыв на 7 дней, а при необходимости потом снова возобновить повторный курс.
Если препарат вы употребляете впервые, то начинать стоит с первого дня менструации. При этом рекомендовано на протяжении первых 7 дней приема контрацептива Три-регол применять дополнительные виды защиты от беременности (не гормональные).
Когда начинает действовать препарат?
Принятая таблетка Три-регол начинает воздействие примерно спустя 1,5 часа. Эффект длится целые сутки до следующего приема контрацептива.
Хранение препарата
Таблетки Три-регол должны храниться в сухом помещении. Температурный режим должен соблюдаться в рамках не ниже 15 ̊ С и не выше 30 ̊ С.
Особые указания
Перед таким серьезным решением, как употребление орального контрацептива Три-регол, нужно пройти консультацию у врача и сделать соответствующие анализы на совместимость с препаратом.
Это поможет исключить беременность, противопоказания и предотвратить побочные воздействия от вещества этинилэстрадиол и левоноргестрол.
Осложнения от приема таблеток Три-регола также могут наступить у тех, кто курит.
Сочетание компонентов препарата и сигаретного дыма перегружает сердечно-сосудистую систему, потому во время употребления контрацептива будет лучше прекратить курение.
Женщины должны понимать, что при приеме орального контрацептива Три-регол существует большая вероятность приобрести тромбоэмболию сосудов. От 1% до 2% случаев этого заболевания — летальные.
Видео по теме:
Есть также риски возникновения острого инфаркта или инсульта при длительном приеме Три-регола. Но, этот вопрос не изучен достаточно.
Некоторые источники утверждают, что оральные контрацептивы способны вызывать образование как доброкачественных, так и злокачественных опухолей половых органов, печени и др.
Препарат не влияет на управление транспортом и другими механизмами.
Цена на препарат в аптеках
Средняя стоимость контрацептива в количестве 21 таблетки 270-320 рублей. Цена упаковки препарата от 63 таблеток начинается от 690 рублей.
| Название препарата | Цена | Покупка | Аптека |
|---|---|---|---|
| ТРИ-РЕГОЛ N21 ТАБЛ | 299 руб. | Купить |
 |
| ТРИ-РЕГОЛ N63 ТАБЛ | 780 руб. | Купить |
|
| ТРИ-РЕГОЛ тбл п/о №21 | 347.50 руб. | Купить |
 |
| Три-Регол, тбл п/о №63 | 966.40 руб. | Купить |
|
| Три-Регол, тбл п/о №21+7 | 258.20 руб. | Купить |
|
Условия отпуска из аптек
В инструкции от производителя отмечено, что контрацептив Три-регол должен отпускаться по рецепту. Хотя стоит отметить, что таблетки свободно продают в каждом аптечном пункте.
Рецепт на латинском
Рецепт на этот оральный контрацептив может выписать только гинеколог. В нем обязательно обозначается имя пациента, дозировка действующего вещества, дата назначения.
Обязательно должна быть мокрая печать и подпись врача, поскольку без них рецепт на таблетки Tri-regol (латинское название препарата Три-регол) будет недействительным.
Плюсы и минусы препарата
Плюс орального контрацептива в том, что принимать его нужно хоть и каждый день, но только 1 раз по простой схеме. Некоторые женщины употребляют препарат более 15 лет, что говорит о его положительных сторонах.
Минус таблеток Три-регол в том, что как любые гормональные препараты, он имеет ряд сильных побочных действий.
Все плюсы и минусы контрацептива, о которых утверждают женщины, относительны, поскольку зависят они от индивидуальных особенностей организма.
Аналоги заменители
Таблеткам Три-регол полностью соответствует по компонентам и воздействию три оральных контрацептива:
Триквилар
Что лучше Три-регол, Регулон или Ярина?
Когда речь заходит о выборе оральных контрацептивов, мы теряемся в огромном их ассортименте. Назначить безопасный для нас препарат может только специалист.
Опять же, на первый план становятся особенности переносимости компонентов таблеток и их концентрация.
Одна женщина может начать прием Ярины и ощутить на себе большинство побочных эффектов этого контрацептива, а от употребления таблеток Три-регол будет в восторге.
Также может быть и наоборот, ведь выбор противозачаточных таблеток — дело щепетильное.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Торговое название
Три-Регол (Tri-regol).Фармакологическая группа
Гормональное пероральное противозачаточное средство .Форма выпуска и состав
Препарат Три-регол выпускается в трех лекарственных формах: драже, таблетки и таблетки, покрытые оболочкой.Один блистер содержит 21 таблетку трех цветов: розовые – 6 штук, белые – 5 штук, темно-желтые – 10 штук; упакован в картонную коробку. 1 блистер препарата Три-регол 21 и 7 содержит 7 таблеток плацебо (вещество без лекарственных свойств) красновато-коричневого цвета.
1 таблетка розового цвета включает этинилэстрадиола 30 мкг и левоноргестрела 50 мкг. Вспомогательные вещества, входящие в состав таблетки: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат и крахмал кукурузный. Составляющие оболочки: сахароза, кальция карбонат, тальк, коповидон, титана диоксид (Е171), кремния диоксид коллоидный, макрогол 6000, повидон , железа оксид красный (Е172), кармеллоза натрия. Вспомогательные вещества и компоненты оболочки одинаковы для таблеток всех цветов.
1 таблетка белого цвета включает левоноргестрела 75 мкг и этинилэстрадиола 40 мкг.
1 таблетка темно-желтого цвета включает левоноргестрела 125 мкг и этинилэстрадиола 30 мкг.
1 таблетка плацебо содержит железа фумарат - 76,05 мг. К вспомогательным веществам добавляется крахмал картофельный.
Описание препарата Три-регол
Препарат Три-регол представляет собой круглые таблетки, покрытые оболочкой трех цветов (розовые, белые и темно-желтые). Наружная поверхность таблетки глянцевая, внутри вещество белого цвета.Таблетки плацебо выпускают с глянцевой поверхностью круглой формы, на изломе коричневого цвета.
Фармакологическое действие препарата Три-регол
ФармакодинамикаТри-регол относится к группе контрацептивных комбинированных (трехфазных) эстроген-гестагенных препаратов. Гестагенный компонент представлен левоноргестрелом, эстрогенный – этинилэстрадиолом.
Левоноргестрел путем снижения выработки гонадотропных гормонов приводит к снижению скорости созревания яйцеклетки, и предотвращает овуляцию . Этинилэстрадиол снижает возможность прохождения сперматозоидов в полость матки , увеличивая вязкость шеечной слизи.
Одним из эффектов препарата является нормализация менструального цикла , поскольку Три-регол дополняет уровень эндогенных гормонов за счет своих компонентов.
Фармакокинетика
Полностью всасывается в кишечнике при приеме внутрь. Перерабатывается в печени и кишечнике, выводится почками (60% левоноргестрела и 40% этинилэстрадиола) и через кишечник (40% левоноргестрела и 60% этинилэстрадиола).
Показания к применению
В гинекологической практике препарат Три-регол назначается для:
- предупреждения беременности (контрацепция);
- лечения дисфункциональной метроррагии;
- лечения дисменореи неорганической причины;
- лечения предменструального синдрома ;
- лечения расстройства менструального цикла.
Противопоказания к применению
Противопоказано назначение препарата Три-регол при наличии заболеваний, указанных ниже:- беременность и период лактации ;
- наличие повышенной чувствительности к какому-нибудь компоненту препарата в виде аллергических реакций;
- в анамнезе - тяжелый зуд и тяжелая идиопатическая желтуха беременных;
- заболевания печени (опухоли печени, гепатиты , синдромы Жильбера , Ротора и Дубина-Джонсона в анамнезе, печеночная недостаточность);
- заболевания желчного пузыря: холелитиаз, холецистит ;
- возраст старше 40 лет, курение в возрасте 35 лет и старше;
- тяжелые сердечно-сосудистые (артериальная гипертензия в тяжелой форме, миокардит , декомпенсированные пороки сердца , декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность) и цереброваскулярные (геморрагический и ишемический инсульты) изменения в анамнезе, тромбоэмболии и тромбозы , а также предрасположенность к ним;
- влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
- сахарный диабет в тяжелой форме;
- серповидно-клеточная и гемолитическая анемия ;
- нарушения жирового обмена;
- злокачественные опухоли, особенно рак эндометрия или молочных желез ;
- пузырный занос;
- хронический колит ;
- отосклероз с ухудшением слуха;
- воспаление стенок глубоких вен нижних конечностей (флебит);
- хирургические операции (особенно на ногах);
- обширные травмы и длительная иммобилизация;
- лактазная недостаточность (недостаточность фермента , необходимого для переваривания лактозы молока).
- сахарный диабет в стадии компенсации без сосудистых осложнений;
- хроническая венозная недостаточность нижних конечностей;
- артериальная гипертензия с артериальным давлением до уровня 160/100 мм рт.ст.;
- малая хорея;
- порфирия;
- отсутствие регулярных овуляторных циклов в подростковом возрасте.
Режим дозирования препарата Три-регол
Препарат Три-регол принимается внутрь. Таблетки необходимо проглотить целиком, запивая небольшим количеством воды . Принимать таблетки лучше вечером, перерыв между приемами не должен превышать 36 часов.С целью контрацепции препарат Три-регол необходимо принимать в первый день менструального цикла. Длительность приема составляет 21 день с последующим перерывом в 7 дней. В перерыве между приемами отмечается умеренное кровотечение , как при месячных. Таблетки принимаются в строгой очередности, они пронумерованы в соответствии с днями менструального цикла. Прием препарата следует продолжить на 8-ой день. Прием препарата Три-регол 21+7 осуществляется в непрерывном режиме.
Если вы пропустили прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов, не позже. При перерыве в приеме противозачаточных таблеток Три-регол 36 часов и более, прием препарата продолжают по схеме, исключив пропущенную таблетку (она не принимается). При этом возможно наступление беременности, поэтому наряду с приемом препарата Три-регол следует воспользоваться другими методами контрацепции (лучше барьерными).
Средство принимается все время, пока необходимо предупреждение беременности.
С лечебной целью дозу врач подбирает индивидуально в каждом определенном случае.
Побочное действие препарата Три-регол
При применении Три-регола возможно появление в качестве побочных эффектов тошноты , рвоты , головной боли , масталгии (нагрубание и болезненность молочных желез), лабильности настроения и утомляемости, изменение массы тела, межменструальных кровотечений, конъюнктивита и временного нарушения зрения .К редким побочным эффектам относят повышение концентрации глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови, повышение артериального давления, изменения со стороны печени (желтуху, гепатит, аденому печени), заболевания желчного пузыря (холецистит, холелитиаз), тромбозы и венозные тромбоэмболии, кожную сыпь , выпадение волос , кандидоз влагалища, диарею .
Очень редко, в основном при длительном приеме препарата, отмечают возникновение судорог икроножных мышц, генерализованного зуда, огрубение голоса, увеличение частоты эпилептических припадков, снижение слуха.
Симптомы передозировки препаратом Три-регол
В результате передозировки препарата отмечаются тошнота и маточные кровотечения . В этом случае необходимо обратиться к врачу (для промывания желудка и назначения симптоматической терапии .Взаимодействие препарата Три-регол с другими лекарственными
средствами
Ампициллин , хлорамфеникол , рифампицин , полимиксин В, неомицин , сульфаниламиды , дигидроэрготамин, тетрациклины , транквилизаторы , фенилбутазоны могут снижать контрацептивный эффект при одновременном приеме с препаратом Три-Регол, нарушая баланс микрофлоры.При одновременном приеме препарат Три-Регол усиливает побочные эффекты гепатотоксических препаратов (прежде всего дантролена), особенно у женщин старше 35 лет.
При приеме препарата Три-регол возможно потребуется коррекция приема непрямых антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств, в том числе инсулина .
В случае диареи или рвоты снижается всасывание препарата в кишечнике, что ведет к снижению противозачаточного эффекта. Прием препарата следует продолжить, но необходимо дополнительно применять негормональный метод контрацепции.
При возникновении умеренных кровянистых выделений не требуется прекращение курса приема препарата Три-регол.
Немедленно прекратить курс необходимо:
- при возникшей впервые, или ставшей более интенсивной, мигренеподобной головной боли;
- при наступлении беременности;
- при появлении колющих болей при кашле или дыхании, чувства стеснения и боли в грудной клетке ;
- при остром ухудшении остроты зрения ;
- при учащении эпилептических припадков;
- при подозрении на тромбоз;
- при подозрении на опухоль печени (ноющие боли в правом подреберье, появление желтухи, увеличение печени);
- при длительной иммобилизации после травм;
- за 6 недель до плановой операции.
Применение препарата Три-регол противопоказано в период кормления грудью (выделяется в небольшом количестве с грудным молоком) и при беременности. За три месяца до наступления запланированной беременности следует прекратить прием препарата.
Вождение автотранспорта и работа с механизмами
Препарат Три-регол не влияет на скорость физических и психических реакций.
Аналоги препарата Три-регол
- Триквилар – лечебный трехфазный препарат контрацептивного действия. Действующие вещества и принцип действия аналогичны препарату Три-регол. Производитель: Шеринг, Германия.
- Тризистон относится к лечебным комбинированным эстраген-гестагеным препаратам. Действие и лечебные компоненты идентичны препарату Три-регол, отличается дозировка действующих веществ. Женщинам с регулярными большими нагрузками на голосовые связки (профессиональные лекторы, дикторы) препарат принимать не следует. Производитель: Шеринг, Германия.
- Овидон – монофазный комбинированный противозачаточный препарат. Показан для женщин эстрогенного фенотипа (женственный внешний вид), поскольку в препарате повышено содержание левоноргестрела. Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия.
Условия и сроки хранения
Срок годности – 5 лет. По истечении срока годности препарат использовать запрещено.Три-регол относится к препаратам из списка Б, хранение которых осуществляется с осторожностью, в недоступном для детей месте и при температуре от 15 до 30 о С.
Условия отпуска в аптеках препарата Три-регол
Препарат Три-регол в аптечной сети можно приобрести только по рецепту врача.Цена препарата Три-регол
Средняя цена на препарат Три-регол в аптечной сети Москвы составляет:Три-регол противозачаточные таблетки - 163.78 руб.;
Три-регол противозачаточные таблетки, покрытые оболочкой 21+7 - 460,53 руб.
Три-регол – это противозачаточный препарат, трехфазный пероральный эстроген-гестагенный контрацептив. Действующие вещества – Этинилэстрадиол + Левоноргестрел.
Препарат угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. При последовательном приеме таблеток, содержащих разные количества этинилэстрадиола и левоноргестрела, обеспечивается концентрация гормонов, близкая к их концентрации во время нормального менструального цикла, что стимулирует секреторное превращение эндометрия.
Левоноргестрел блокирует высвобождение рилизинг-факторов гипоталамуса (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофизом, что приводит к торможению овуляции.
Этинилэстрадиол обеспечивает высокую вязкость шеечной слизи и затрудняет попадание в полость матки сперматозоидов.
Наряду с контрацептивным эффектом, Три-регол нормализует менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов. В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.
Показания к применению
От чего помогает Три-регол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- Пероральная контрацепция.
Инструкция по применению Три-регол, дозировки
Препарат принимают внутрь в одно и то же время суток (например, вечером). Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Начинают прием противозачаточных таблеток с 1-го дня менструального цикла. Стандартная дозировка, согласно инструкции по применению Три-регол – по 1 таблетке \ 1 раз в сутки.
Для упаковки 21 таблетка – курс применения непрерывный 21 день, затем 7 дней перерыв – затем следующий курс 21 день и т.д.
Для упаковки Три-регол 21+7 – курс применения непрерывный 28 дней, без перерыва начинаем следующую упаковку.
Длительность применения Три-регол определяется необходимостью контрацепции. Если женщина планирует беременность, то отмена препарата должна произойти за 3 месяца до планируемой беременности.
Пропустила прием Три-регол – что делать?
Если пропуск составил менее 12 часов – следует принять таблетку как можно скорее, далее принимать по обычной схеме.
Если прием таблетки пропущен (прошло больше, чем 36 часов), надежность контрацептивной защиты не гарантируется. На первой и второй неделе цикла в случае такого пропуска инструкция по применению рекомендует принять сразу 2 таблетки.
Если пропущено сразу 2 таблетки подряд, следующие 2 дня нужно принимать по 2 таблетки, после этого продолжать курс, как обычно. При пропуске на третьей неделе курса перерыв в 7 дней не делается.
Пропуск таблеток не относится к коричневым. В них содержится железо, и применяются они для поддержания непрерывности.
Особые указания
Прежде, чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (в т.ч. измерение АД, лабораторные исследования функции печени и уровня глюкозы в крови) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).
Во время применения Три-регол инструкция рекомендует подобные общемедицинское и гинекологическое обследования проводить регулярно, каждые 6 месяцев.
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.
При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Три-регол:
- Репродуктивная система: снижение либидо, нагрубание молочных желез, межменструальные кровотечения.
- Нервная система: подавленное настроение, головная боль.
- Пищеварительная система: тошнота, рвота.
- Органы чувств: отек век, нарушение зрения, конъюнктивит.
- Обмен веществ: увеличение массы тела.
- Кожные покровы: хлоазма.
При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма, снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных мышц, увеличение частоты эпилептических припадков.
Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии, кожные высыпания, изменение характера влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.
При возникновении гепатомегалии, резкой боли в верхней части живота либо признаков интраабдоминального кровоизлияния необходимо отменить препарат.
Противопоказания
Противопоказано назначать Три-регол в следующих случаях:
- заболевания печени и желчевыводящих путей: холецистит, холелитиаз, тяжелые поражения печени, врожденные гипербилирубинемии (синдром Ротора, синдром Дубина – Джонсона, синдром Жильбера), онкологические заболевания печени;
- хронический колит;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, тотальная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность;
- заболевания сердечно-сосудистой системы: тяжелая артериальная гипертензия (при артериальном давлении 160/100 мм рт. ст. и выше), тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы в данное время либо в анамнезе (в том числе декомпенсированные пороки сердца);
- цереброваскулярные заболевания в данное время либо в анамнезе;
- тромбоэмболии и склонность к их развитию;
- герпес, идиопатическая желтуха, кожный зуд тяжелой степени при беременности в анамнезе;
- злокачественные новообразования молочных желез и органов репродуктивной системы (в том числе подозрение на них), имеющие гормональную зависимость;
- отосклероз (ярко выраженный при предыдущих беременностях);
- наследственные формы гиперлипидемии;
- мигрень;
- серьезные хирургические операции, хирургические вмешательства на нижних конечностях;
- влагалищное кровотечение неясного происхождения;
- длительная иммобилизация;
- серповидно-клеточная и хроническая гемолитическая анемия;
- обширные травмы;
- тяжелые разновидности сахарного диабета;
- желтуха, связанная с приемом стероидов;
- панкреатит (в том числе в истории болезни), сочетающийся с ярко выраженной гиперлипидемией;
- беременность и период кормления грудью;
- курение в возрасте старше 35 лет;
- возраст женшины старше 40 лет;
- повышенная чувствительность компонентам препарата.
Назначать с осторожностью при:
- бронхиальной астме;
- хронической венозной недостаточности нижних конечностей;
- эпилепсии;
- малой хорее;
- порфирии;
- миоме матки;
- депрессии;
- сахарном диабете на этапе компенсации (при отсутствии сосудистых осложнений);
- рассеянном склерозе;
- артериальной гипертензии (АД до 160/100 мм рт. ст.);
- тетании;
- мастопатии;
- туберкулезе;
- отсутствии регулярного менструального цикла в подростковом возрасте.
Передозировка
Симптомы передозировки – тошнота, маточное кровотечение.
При появлении признаков передозировки в первые 2-3 часа рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Аналоги Три-регол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Три-регол можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Микрогинон;
- Минизистон;
- Овидон;
- Оралкон;
- Тригестрел;
- Триквилар.
Совпадения по коду АТХ:
- Три-регол 21+7,
- Везантра,
- Моделль Либера,
- Триквилар.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Три-регол, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках Москвы и России: Три-регол 21 таблетка – от 276 до 350 рублей, стоимость Три-регол 21+7 \ 28 таблеток – от 299 рублей, по данным 659 аптек.
Хранить при температуре 15-30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
МНН: Левоноргестрел, Этинилэстрадиол
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Левоноргестрел и эстроген
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№002049
Период регистрации: 12.01.2016 - 12.01.2021
Инструкция
Торговое название
Три-Регол®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Три-Регол I
Одна таблетка содержит
активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,05 мг,
вспомогательные вещества
состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия кармеллоза, железа(III) оксид красный (E172).
Три-Регол II
Одна таблетка содержит
активные вещества : этинилэстрадиол 0,04 мг, левоноргестрел 0,075 мг,
вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,
состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия кармеллоза.
Три-Регол III
Одна таблетка содержит
активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,125 мг,
вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,
состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия кармеллоза, железа(III) оксид желтый (E172).
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета (для таблеток Три-Регол І).
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для таблеток Три-Регол II).
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (для таблеток Три-Регол III).
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (для «календарного» приема). Левоноргестрел и этинилэстрадиол
Код АТХ G03AB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 часа. Абосолютная биодоступность - около 60 %, почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.
Этинилэстрадиол расщепляется путем пресистемной конъюгации, проходя через стенку кишечника (первая фаза метаболизма), затем подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Наиболее важные метаболиты первой фазы метаболизма 2-OH-этинилэстрадиол и 2-метокси-этинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и метаболиты первой фазы выделяются в виде конъюгатов (сульфаты и глюкурониды) в желчь и подвергаются печеночно-кишечной циркуляции. Период полувыведения 29 часов. Около 40 % выводится с мочой и около 60 % с калом.
Левоноргестрел быстро всасывается из ЖКТ (время полного всасывания менее чем 4 часа). Биодоступность практически 100%, из-за отсутствия первичного (first pass ) метаболизма. Большая часть левоноргестрела связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Период полувыведения левоноргестрела характеризуется индивидуальной изменчивостью и составляет приблизительно 36 часов. Левоноргестрел выводится с мочой (40% - 68%) и калом (16% - 48%) в форме метаболитов (сульфатных и глюкуронидных конъюгатов).
Фармакодинамика
Три-Регол® - трехфазный комбинированный противозачаточный препарат, действует путем торможения продукции гонадотропинов, в результате подавляет овуляцию. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет прохождение сперматозоидов в полость матки, а также вызывает изменения в эндометрии, что снижает вероятность имплантации.
Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Существуют также данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников.
Показания к применению
Пероральная контрацепция
Способ применения и дозы
Применение препарата в первый раз
Следует принимать внутрь по одной таблетке в день, желательно в одно и то же время дня, запивая при необходимости небольшим количеством жидкости.
Прием препарата необходимо начинать с первого дня менструального цикла и продолжать в течение 21 дня. После этого необходимо выдержать семидневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Последовательность приема препарата (сначала 6 розовых, затем 5 белых и потом 10 темно-желтых таблеток) указаны цифрами и стрелкой на упаковке. Нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.
Начало приема во 2-7 дни также приемлемо, но в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать негормональный метод контрацепции (такой как презервативы или средства, разрушающие сперматозоиды) в течение первых семи дней приема таблеток. Кровотечение отмены обычно начинается со 2го или 3его дня после приема последней таблетки темно-желтого цвета и может не прекратиться до срока начала приема следующей упаковки препарата Три-Регол® .
Следующие циклы приема препарата
Следующий 21-суточный цикл приема препарата надо начинать после 7-дневного перерыва. Таким образом, каждый цикл начинается в тот же день недели.
Переход к приему препарата Три-Регол ® после приема другого комбинированного препарата:
Прием первой таблетки, покрытой оболочкой, Три-Регол® следует начать на следующий день после того, как вы приняли последнюю активную (гормон-содержащую) таблетку из блистера предыдущего противозачаточного средства - но не позднее одного дня после обычного перерыва при использовании предыдущего комбинированного гормонального противозачаточного средства (или после приема последней таблетки плацебо из предыдущей упаковки).
Переход с препарата, содержащего только прогестаген (низкодозированный пероральный контрацептив, инъекция, имплантат или внутриматочное противозачаточное средство) :
Переход с низкодозированного перорального контрацептива на препарат Три-Регол® может быть осуществлен в любой день менструального цикла (с имплантата и внутриматочного противозачаточного средства на следующий день после их удаления, с инъекции - в день, когда должна быть назначена следующая).
В этих случаях необходимо использование дополнительного метода контрацепции в первые семь суток приема таблеток.
После аборта в 1 ый триместр :
После аборта в 1ый триместр беременности, прием перорального контрацептива можно начинать немедленно. Дополнительные методы контрацепции не требуются.
После родов или аборта во 2 ой триместр :
Пероральная контрацепция с применением препарата Три-Регол® может быть назначена не кормящей женщине спустя 21-28 дней после влагалищного родоразрешения или аборта во втором триместре беременности. Если начало пероральной контрацепции с применением препарата Три-Регол® происходит позже, то необходимо применение одного из барьерных методов в качестве дополнительного контрацептивного средства в течение первых 7 дней.
Если половой акт уже произошел, до начала приема таблеток необходимо исключить беременность, или прием таблеток следует отложить до первого менструального кровотечения.
Особые обстоятельства, требующие использования дополнительных методов контрацепции:
Пропущенные таблетки
При задержке в приеме препарата соответствующую таблетку необходимо принять сразу, как только это выяснилось. Если задержка составляет менее 12 часов , эффективность контрацептивного препарата не снижается и применение дополнительных методов контрацепции не требуется. Следующая таблетка принимается в обычное время.
При задержке, превышающей 12 часов , эффективность контрацепции может понизиться. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит, даже, если придется выпить две таблетки в один день. Затем ей следует принимать таблетки в обычное время. Следует применять дополнительные противозачаточные средства в течение следующих 7 дней приема таблеток. Если в текущей упаковке осталось менее 7 таблеток, следует начать прием таблеток из следующей упаковки сразу после приема последней таблетки из текущей упаковки; это означает, что паузы между упаковками быть не должно. В этом случае, кровотечение отмены не ожидается до окончания второй упаковки; тем не менее, возможно проявление мажущих выделений и прорывного кровотечения.
Если кровотечения отмены не произошло по окончании второй упаковки, следует исключить беременность до возобновления приема таблеток из следующей упаковки.
В случае развития тяжелых симптомов расстройства желудочно-кишечного тракта, всасывание активных ингредиентов может быть не полным и необходимо предусмотреть дополнительные меры контрацепции.
При рвоте или острой диарее, развившихся в течение 3 - 4 часов после приема таблетки, женщина должна следовать совету, описанному для случая с пропущенными таблетками.
Задержка менструального кровотечения
Для задержки менструального кровотечения прием таблеток Три-Регол® из новой упаковки следует начать с таблеток темно-желтого цвета (последней фазы) на следующий день после окончания текущей упаковки, без паузы между ними. Длительность задержки менструального кровотечения зависит от количества потребленных таблеток темно-желтого цвета из второй упаковки. Во время данного периода может проявиться прорывное кровотечение или мажущие выделения. Регулярный прием препарата Три-Регол® может быть возобновлен по прошествии обычного 7-суточного перерыва.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Мигрень, головная боль
Межменструальные кровотечения
Часто (≥1/100 до <1/10)
Тошнота, рвота, боли в области живота
Головная боль, головокружение, гиперестезия, депрессия, эмоцианальная нестабильность
Угревая сыпь, задержка жидкости
Напряженность и болезненность молочных желез, боли в области груди,
увеличение молочных желёз,секрет из молочных желёз,дисменорея, аменорея
Изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища
увеличение или уменьшение массы тела, изменения либидо
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
- рак молочной железы
Снижение или повышение аппетита, кишечные колики, метеоризм, диарея
Сыпь, крапивница, хлоазмы, гирсутизм, алопеция
Снижение или повышение полового влечения
Повышение артериального давления
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
Анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отёк
Тромбоз, тромбоэмболия
Отосклероз
Непереносимость контактных линз
Повышение уровня триглицеридов и глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия
Холестатическая желтуха
Узловатая эритема, полиморфная эритема
Гипофолатемия
Очень редко (<1/10000)
Гепатоклеточная карцинома, аденома печени, заболевания желчного пузыря,
Обострение системной красной волчанки, обострение порфирии, обострение хореи
Неврит зрительного нерва (может привести к частичной или полной потере зрения), тромбоз артерии сетчатки
Ухудшение варикоза, инфаркт миокарда
Панкреатит, гемолитико-уремический синдром
Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит
Противопоказания
Комбинированные пероральные контрацептивы не должны применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата
венозный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, лёгочная эмболия) с факторами риска или без них
артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (инфаркт миокарда), или предшествующие заболевания (стенокардия и преходящее ишемическое нарушение)
симптомы тромбоза в настоящее время или в анамнезе (преходящее ишемическое нарушение - ПИН, стенокардия)
расстройство мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе
тяжёлая степень или наличие множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза
сердечно-сосудистые расстройства (вальвулопатия, эпизоды аритмии)
артериальная гипертензия в тяжёлой форме
сахарный диабет с вовлечением в опухоль сосудов
нарушение зрение сосудистого происхождения
тяжелые заболеваний печени, в настоящее время или в анамнезе (до тех пор, пока показатели функции печени не вернуться в пределы нормы
опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные)
мигрень с очаговой неврологической симптоматикой
злокачественная опухоль, вызванная половыми стероидами (половых органов или молочной железы)
вагинальное кровотечение неизвестной этиологии
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия между КПК и другими лекарственными препаратами могут привести к ухудшению эффективности контрацептивного средства и/или к прорывному кровотечению и/или к неэффективности данного метода контрацепции.
Женщинам, принимающим любые из этих препаратов, рекомендуется временно применять барьерный или иной метод контрацепции в дополнение к КПК. При приеме препаратов, индуцирующих ферменты печени, барьерный метод необходим к применению в течение всего курса лечения такими препаратами и в течение 28 дней после его завершения.
Женщинам, принимающим антибиотики (за исключением рифампицина и гризеофульвина), рекомендуется применять барьерный метод на период лечения антибиотиками и в течение 7 дней после его завершения.
Если сопутствующая медикаментозная терапия продолжается после окончания таблеток из упаковки КПК, следующую упаковку КПК следует начать без обычного перерыва.
Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени приводит к повышенному клиренсу половых гормонов (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и лекарственные средства из растительного сырья обычно на основе зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum )).
Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин), а также их комбинации потенциально повышают печёночный метаболизм.
При одновременном назначении определенных антибиотиков (например, пенициллинов, тетрациклинов) в качестве сопутствующих лекарственных средств может привести к снижению концентраций этинилэстрадиола в сыворотке.
Тролеандомицин может повысить риск развития внутрипеченочного холестаза в сочетанном назначении с КПК.
При краткосрочном использовании каких-либо активных веществ, индуцирующих ферменты, рекомендуется применение барьерного метода со времени начала приема сопутствующего активного вещества, в течение курса лечения и в течение четырех недель после его окончания. Женщинам, проходящим краткосрочное лечение такими антибиотиками, следует применять барьерный метод совместно с противозачаточными таблетками, т.е. в течение периода приема сопутствующего активного вещества и в течение семи дней после прекращения лечения. Если данные дополнительные меры не заканчиваются после окончания упаковки препарата Три-Регол® , следующую упаковку следует начать без перерыва. В этом случае, кровотечение отмены не ожидается до окончания второй упаковки. Если у пациента не возникло кровотечения отмены по окончании второй упаковки, ей необходимо проконсультироваться с врачом для исключения возможности беременности.
При долгосрочном применении данных лекарственных средств, рекомендуется использование других методов контрацепции.
Лекарственные средства из растительного сырья на основе зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum ) не рекомендуется назначать одновременно с данными препаратами поскольку это приводит к потенциальной снижению контрацептивного эффекта таблеток Три-Регол® . Поступали сообщения о прорывных кровотечениях и незапланированной беременности. Данный факт обоснован индуцированием ферментов, метаболизирующих препарат посредством Hypericum perforatum . Индуцирующий эффект сохраняется, по меньшей мере, две недели по прекращении лечения зверобоем обыкновенным.
При совместном назначении ПК и циклоспорина повышается концентрации в плазме последнего.
У КПК выявлена способность индуцировать метаболизм ламотриджина, что приводило к субтерапевтическим концентрациям ламотриджина в плазме.
Особые указания
Перед началом курса приема препарата необходимо пройти общий врачебный и гинекологический осмотр. В первую очередь необходимо измерить артериальное давление, провести лабораторное обследование мочи на наличие глюкозы, контроль функции печени, обследование молочных желез и провести цитологический анализ влагалищного мазка, для исключения заболеваний и для исключения беременности.
Особая осторожность требуется во время применения препарата при наличии следующих заболеваний: сахарный диабет, артериальная гипертензия, варикозное расширение вен, флебиты, отосклероз, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, интермиттирующая порфирия, латентная тетания, бронхиальная астма, доброкачественная опухоль матки, эндометриоз или мастопатия, а также в возрасте старше 40 лет.
В период применения препарата необходимо проходить врачебный осмотр приблизительно каждые 6 месяцев.
При наличии заболевания печени, необходимо контролировать ее функцию каждые 2-3 месяца.
После перенесенного вирусного гепатита (после нормализации функции печени) пероральные гормональные противозачаточные средства можно применять через 6 месяцев после излечения.
После длительного применения пероральных противозачаточных средств, может сформироваться редко доброкачественная, в весьма редких случаях злокачественная опухоль печени, которые в отдельных случаях могут привести к опасному для жизни кровотечению. При появлении выраженной боли в верхней части живота, увеличения печени или появлении признаков интраабдоминального кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости надо прервать курс приема препарата.
В большом числе эпидемиологических исследований изучена частота развития рака яичников, эндометрия, шейки матки и рака молочных желез среди женщин, принимающих комбинированные пероральные противозачаточные средства. Исследования показали, что комбинированные пероральные противозачаточные средства способствуют снижению риска развития рака яичников и эндометрия.
Некоторые исследования находили повышение частоты развития рака шейки матки среди женщин, которые долго принимали комбинированные пероральные противозачаточные средства. Однако связь между раком шейки матки и применением пероральных противозачаточных средств неоднозначна.
Среди женщин, принимающих комбинированные пероральные противозачаточные средства, возрастает относительный риск развития рака молочной железы. Однако до сих пор не доказана связь между риском возникновения рака молочной железы и оральной контрацепцией.
При отсутствии кровотечения «отнятия» необходимо исключить беременность.
При появлении межменструальных кровотечений прием препарата надо продолжать, так как в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения поражения половых органов.
Среди женщин, принимающих пероральные контрацептивные средства, содержащие эстроген, может увеличиваться риск развития тромбоэмболических заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда, субарахноидальная геморрагия).
Риск возникновения венозных тромбоэмболических заболеваний достигает максимума в первом году приема препаратов.
Некоторые факторы увеличивают частоту развития тромбоэмболических заболеваний (например: курение, ожирение, варикозное расширение вен, сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, мигрень). Перед началом курса приема и при наличии этих факторов необходимо оценить соотношение польза/риск выбранного комбинированного противозачаточного средства.
Риск появления тромбоэмболических заболеваний, связанных с применением комбинированных пероральных контрацептивных средств, увеличивается с возрастом, особенно в сочетании с курением. Поэтому, женщинам старше 35, принимающих пероральные контрацептивы, рекомендуется полностью отказаться от курения.
В развитии тромбоэмболических заболеваний играет роль наличие тромбоэмболических заболеваний в молодом возрасте и в семейном анамнезе.
Влияние на лабораторные тесты
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
Следует предупредить женщину, что препараты типа Три-Регол не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!
Прием препарата немедленно следует прекратить в следующих случаях
при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильно выраженной головной боли; при остром ухудшении остроты зрения; при подозрении на тромбоз или инфаркт;
при резком повышении артериального давления; при развитии желтухи или гепатита без желтухи; при возникновении генерализованного зуда; при эпилепсии или учащении эпилептических припадков;
перед планируемой операцией (за 4 недели до операции); во время длительной иммобилизации (например, после травм) и при наличии беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Препарат Три-Регол® не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами, необходимо соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек незначительное кровотечение.
Лечение : специфического антидота нет, лечение симптоматическое, при необходимости: промывание желудка, активированный уголь.