Zāles arteriālās hipertensijas ārstēšanai un profilaksei Diroton: lietošanas instrukcijas, analogi, atsauksmes un izmaksas. Diroton hipertensijai - lietošanas instrukcija Diroton spiediena tabletes

Arteriālā hipertensija (AH) ir patoloģisks stāvoklis, kurā sistoliskais un diastoliskais asinsspiediens (BP) pārsniedz 140/90 mm Hg. Art. Fiziskā līmenī spiediena palielināšanas mehānisms ir asinsvadu lūmena sašaurināšanās.

Lai novērstu šo procesu, tiek izmantota īpaša zāļu grupa - angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori. Tie ietver Diroton, kura lietošanas instrukcijā tas aprakstīts kā ļoti efektīvs līdzeklis hipertensijas ārstēšanai.

Diroton zāles ir neatkarīgas, nevis kombinētas zāles, kuru pamatā ir Diroton galvenā aktīvā sastāvdaļa. Zāles ir pieejamas četrās formās - tabletes pa 2,5, 5, 10 un 20 mg. Zāles tiek uzskatītas par antihipertensīvām un vazodilatējošām zālēm.

Ražotājs un izlaiduma veidlapas

Aptiekās var atrast Diroton tabletes Gedeon Richter (Gedeon Richter), kas ir oficiālais Diroton ražotājs. Jūs varat arī atrast to pašu narkotiku, ko ražo Krievijas līnija Gedeon Richter RUS. Diroton sastāvs, kā arī ungāru un krievu izcelsmes zāļu devas ir absolūti identiskas. Izgatavots blisteros pa 1, 2 un 4 kartona kastītē.

Kam domātas šīs tabletes?

Zāles (Diroton recepte latīņu valodā - Diroton vai Lisinoprilum) ir pazīstamas kā, kas ļauj skaidri saprast, no kā palīdz Diroton tabletes. Šīs grupas zāles lieto arteriālās hipertensijas (esenciālās, sekundārās un renovaskulārās) koriģēšanai.

Tādēļ augsta asinsspiediena ārstēšanai jālieto zāles, kuru lietošanas instrukcijā ir izteikta hipotensīvā iedarbība.

Indikācijas iecelšanai amatā

Diroton lietošanas indikāciju saraksts ietver:

• primārā, sekundārā, renovaskulārā;
• sirdslēkme pagātnē;
• nefropatoloģiskie stāvokļi cukura diabēta gadījumā.

Slimību mērķa grupa, kurā saskaņā ar lietošanas instrukciju lieto šo AKE inhibitoru, ir arteriālā hipertensija. Tiek atzīmēta arī zāļu kardioprotektīvā īpašība.

Lietošanas instrukcija

Dirotonam kā AKE inhibitoram ir šāds darbības mehānisms. Nokļūstot asinsritē, absorbējoties kuņģī un tievajās zarnās, tas saistās ar AKE enzīmu, kas veicina hormona angiotenzīna I pārvēršanu par angiotenzīnu II. Pēdējais ir hormons, kas veicina vazokonstrikcijas procesu, tas ir, izraisa asinsvadu lūmena sašaurināšanos.

AKE blokators neitralizē šo enzīmu, tādējādi apturot vazokonstrikcijas procesu (galvenokārt artērijās, bet arī lielās vēnās). Pateicoties šim efektam, asinsspiediens atgriežas fizioloģiskajā normā.

Ar kādu spiedienu tas tiek ņemts?

Diroton lietošanas instrukcijās nav norādīts, ar kādu spiedienu tieši tas jālieto. Acīmredzot zāles lieto diagnosticētas arteriālās hipertensijas gadījumā. Šo stāvokli raksturo stabils spiediena pieaugums no 140/90 mm Hg. Art. un augstāk. Ir dažādas arteriālās hipertensijas smaguma pakāpes, kurās ārstējošais ārsts izraksta dažādas antihipertensīvo zāļu devas.

Diroton tabletes spiedienam var lietot tikai pēc ārstējošā ārsta parakstīšanas un tikai viņa izvēlētajā devā.

Dozēšana

Zālēm ir četras lizinoprila zāļu formas vienā tabletē, kas ir ļoti ērti, lai izvēlētos vielas devu dienas normas robežās. Sākotnējā deva ir 5 mg Diroton. Ja nepieciešams, palieliniet devu, piemēram, ja nav hipotensīvā efekta, saskaņā ar instrukcijām varat izvēlēties lielākas zāļu devas - Diroton 10 mg vai 20 mg vienā tabletē.

Saskaņā ar lietošanas instrukcijām Diroton tiek parakstīts 5 mg devā pacientiem ar sākotnējo un vidēji smagu hipertensiju.

Minimālā Diroton 2,5 mg deva ir piemērota pacientiem, kuriem dažādu iemeslu dēļ nav ieteicams palielināt AKE inhibitora devu. Piemēram, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, jālieto minimālā Diroton izdalīšanās forma ar devu 2,5 mg.

Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 5 mg, ja vēlamā hipotensīvā iedarbība netiek novērota.

Lielākas devas - 10 un 20 mg lizinoprila - ir paredzētas cilvēkiem, kuriem nav nopietnu ierobežojumu uzņemšanai. Maksimālā lizinoprila deva ir 40 mg dienā.

Arteriālās hipertensijas veidi

Dzert pirms ēšanas vai pēc?

Lietošanas instrukcija Diroton paredz lietot vienu tableti dienā saskaņā ar ārsta noteikto devu, bet precīzi, kad un kā lietot Diroton, pamatojoties uz asinsspiediena rādītājiem, nav norādīts. Optimāla Diroton lietošana no rīta. Lietošanas instrukcijā nav aprakstīta saistība starp pārtikas uzņemšanu un zāļu uzsūkšanās kvalitāti. Tāpēc nav īsti svarīgi, kā Diroton tiek lietots – pirms vai pēc ēšanas. Ieteicams lietot tableti, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma, apmēram vienu glāzi tīra ūdens.

Kā lietot ar augstu spiedienu?

Lietošanas instrukcijā nav īpašu norādījumu par to, kā lietot Diroton ar augstu spiedienu. Deva vienmēr tiek izvēlēta individuāli, pamatojoties uz asinsspiediena dinamiku. Sākotnējā deva, ja nav ierobežojumu veselības apsvērumu dēļ, ir 5 vai 10 mg dienā. Uzturošā terapija ietver vienas Diroton 20 mg tabletes lietošanu dienā.

Ja nepieciešams, pēc ārsta ieteikuma palieliniet devu, lizinoprila daudzumu var dubultot līdz 40 mg dienā. Zāļu dzeršana virs noteiktās dienas devas saskaņā ar lietošanas instrukciju ir aizliegta.

Pēc cik stundām zāles sāk pazemināt asinsspiedienu?

Hipotensīvās darbības sākums notiek individuāli. Lietošanas instrukcija norāda, cik stundas Diroton sāk samazināt spiedienu - vidēji stundu pēc ievadīšanas. Terapeitiskais efekts ilgst 4-6 stundas.

Atkarībā no hipertensijas smaguma pakāpes zāļu iedarbības ilgums var būt ilgāks vai īsāks.

Kontrindikācijas

Tāpat kā citām zālēm, kuru pamatā ir AKE inhibitors, Diroton lietošanas instrukcijās ir šādas kontrindikācijas:

• individuāla paaugstināta jutība pret zālēm;
• nosliece uz anafilaktoīdām reakcijām, tostarp angioneirotiskā tūska (ja angioneirotiskā tūska anamnēzē ir bijusi citu AKE inhibitoru lietošanas laikā);
• smaga nieru mazspēja, nieres transplantācija, vienas vai abu nieru artēriju sašaurināšanās un citi stāvokļi, kas saistīti ar urīnceļu darbības traucējumiem;
• grūtniecība un barošana ar krūti;
• vecums līdz 18 gadiem.

Vecums virs 65 gadiem ir nosacīta kontrindikācija uzņemšanai. Ja nepieciešams, lietojiet lizinoprilu, saskaņā ar lietošanas instrukcijām minimālo zāļu devu izvēlas no 2 līdz 2,5 mg dienā.

Blakus efekti

Diroton blakusparādības, ko ražotājs atzīmējis lietošanas instrukcijā, atbilst lielākajai daļai šīs farmakoloģiskās grupas zāļu.

Diroton, tāpat kā citu AKE inhibitoru, blakusparādību saraksts ietver:

• nepanesība pret zāļu sastāvā esošajām sastāvdaļām;
• alerģiskas reakcijas;
• angioneirotiskā tūska;
• izteikta spiediena pazemināšanās un ar to saistīts vājums, galvassāpes, ģībonis;
• sauss klepus.

Reti tiek novēroti dispepsijas simptomi, piemēram, slikta dūša, vemšana un caureja. Lietošanas pamācībā starp blakusparādībām ir norādīti tādi apstākļi kā hemoglobīna un hematokrīta samazināšanās, agranulocitoze un eritrocītu sedimentācijas ātruma palielināšanās. Šis nosacījums tiek novērots tikai ilgstošas ​​lietošanas gadījumā. Ir iespējams arī paaugstināt kreatinīna, kālija un urīnvielas slāpekļa līmeni.

Saderība ar alkoholu

Saskaņā ar lielāko daļu zāļu lietošanas instrukciju visi AKE inhibitori slikti sajaucas ar alkoholu. Pēdējais mēdz pastiprināt daudzu zāļu iedarbību, kā arī slikti ietekmē sirds un asinsvadu darbību, vispirms izraisot asinsvadu paplašināšanos un pēc tam spazmas. Pamatojoties uz alkohola ietekmi uz asinsvadiem, Diroton un alkohola saderība ir ļoti zema un nav ieteicams tos lietot vienlaikus.

Atsauksmes par pacientiem, kuri lieto zāles spiedienam

Saskaņā ar pacientu atsauksmēm, kas lieto Diroton, zāles ļoti efektīvi samazina asinsspiedienu. Tajā pašā laikā zāles tiek raksturotas kā diezgan dārgas un grūti atrodamas zāles. Daži pacienti atzīmē, ka ir lētāki Diroton analogi, kuru pamatā ir lizinoprils, un tie ir tikpat efektīvi.

Kas ir labāks Diroton vai ...

Gan Diroton, gan Lisinoprils ir pilnīgi strukturāli analogi, kas satur vienu un to pašu aktīvo vielu - angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru lizinoprilu. Tāpēc visas atsauksmes un salīdzinošās īpašības - kas ir labāk Diroton vai Lisinopril - var uzskatīt par subjektīvām.

Tāpat kā Diroton, Enalaprils satur AKE inhibitoru, taču tās ir pilnīgi atšķirīgas vielas, lai gan tām ir līdzīga farmakoloģiskā iedarbība. Tāpēc nav iespējams droši pateikt, kas ir labāks - Diroton vai Enalapril. Lielākā daļa atsauksmju par labu Enalaprilam ir saistītas ar tā pieejamākām izmaksām. Enalaprils un preparāti uz tā bāzes ir vidēji divreiz lētāki nekā Diroton.

Šīs zāles pieder pilnīgi citai farmakoloģiskai grupai. Tas ir angiotenzīna receptoru antagonists, tāpēc nav iespējams viennozīmīgi novērtēt, kurš ir labāks - Diroton vai Lozap. Zāļu sastāvs satur losartānu. Saskaņā ar lietošanas instrukcijām losartāns selektīvi saistās ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma receptoriem, bet neietekmē citus hormonus asinīs, kas ļauj uzturēt normālu sirds un asinsvadu sistēmas darbību. Starp pārskatiem par zālēm ir pozitīvi aprakstīta iespēja to lietot pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ko nevar teikt par AKE inhibitoriem.

Šīs zāles pamatā ir AKE inhibitors perindoprils. Abas vielas pieder vienai un tai pašai farmakoloģiskajai grupai, tām ir vienādas terapeitiskās īpašības. Pacientu pārskatos vienas zāles priekšrocības un trūkumi salīdzinājumā ar citām var tikt uzskatīti par subjektīviem. Tā kā grupā ir identiskas vielas, ir grūti salīdzināt, kas ir labāks - Diroton vai Prestarium.

Šīs zāles pieder AKE inhibitoriem un satur enalaprilu. Šīs zāles, neskatoties uz to, ka tās pieder vienai un tai pašai farmakoloģiskajai grupai un tai ir līdzīga terapeitiskā iedarbība, ir aptuveni par 40% lētākas nekā Diroton. Pretējā gadījumā, kura salīdzinošās īpašības ir labākas - Diroton vai, uzrāda aptuveni vienādu priekšrocību un trūkumu skaitu.

Tas ir selektīvs beta blokators, kas tiek uzskatīts par efektīvu antihipertensīvu līdzekli, taču tam ir pavisam cits mehānisms asinsspiediena pazemināšanai. Starp pozitīvajām atsauksmēm ir augsta Concor efektivitāte hipertensijas ārstēšanā. Jo AKE inhibitori un beta blokatori ir pilnīgi atšķirīgas vielas pēc darbības principa, bet salīdzināt, kas ir labāks - Diroton vai Concor, ir nekorekti.

Beta blokatorus izraksta hipertensijas korekcijai pacientiem ar citiem funkcionāliem sirdsdarbības traucējumiem, kas ne vienmēr ir pieejami AKE inhibitoriem un diurētiskiem līdzekļiem.

Indapamīds

Šīs zāles ir diurētisks līdzeklis, kas veicina šķidruma molekulu un nātrija jonu izvadīšanu no organisma, tādējādi samazinot slodzi uz sirdi un asinsvadiem. Tajā pašā laikā tai nav mehānisma pastāvīgai asinsspiediena pazemināšanai, īpaši smagu hipertensijas formu gadījumā. Visbiežāk Indapamīds tiek nozīmēts kā sākotnējās hipertensijas bāzes līdzeklis. Indapamīda un Diroton kā AKE inhibitoru un diurētisku līdzekļu saderība ir laba, kas ļauj tos lietot kopā.

Līdz-Dirotons

Šīs zāles ir kombinētas antihipertensīvas zāles, kuru pamatā ir lizinoprils. Otra aktīvā sastāvdaļa ir diurētiķis hidrohlortiazīds.

Salīdzinot ar Diroton, kas satur arī lizinoprilu, Co-Diroton var uzskatīt par efektīvāku spiediena samazināšanā, pateicoties tā kombinētajai iedarbībai. Šīs zāles vienlaikus darbojas, lai paplašinātu asinsvadus un samazinātu slodzi uz sirdi un asinsvadiem šķidruma izvadīšanas dēļ.

Ko var aizstāt?

Ja rodas smagas blakusparādības, ārstējošais ārsts dažreiz izraksta citas zāles, lai koriģētu asinsspiedienu. Kas var aizstāt Diroton, noteiks tikai ārstējošais ārsts. Aptiekā ir aizliegts patstāvīgi iegādāties citas zāles, nevis speciālista izrakstītos.

Ja ir klepus

Klepus ir viena no biežākajām AKE inhibitoru, tostarp lizinoprila, blakusparādībām. Kā nomainīt Diroton, ja parādās klepus, bet AKE inhibitora devas samazināšana nav vēlama? Pēc ārsta ieteikuma to var aizstāt ar citas farmakoloģiskās grupas zālēm, piemēram, kalcija kanālu blokatoru, angiotenzīnu konvertējošā enzīma antagonistu un citiem.

Ja zāles pārstāj darboties

Zāļu efektivitātes samazināšanās var būt saistīta ar dažādiem iekšējiem un ārējiem faktoriem. Iespējams, ka jums vienkārši jāpalielina deva, taču katram gadījumam par to jāpastāsta ārstam un jājautā, ko aizstāt, ja Diroton vairs nepalīdz. Ārsts var mainīt zāles pret citu farmakoloģisku grupu. Jāpatur prātā, ka AKE inhibitora iedarbību var pastiprināt, vienlaikus lietojot alkoholu, kā arī citas zāles (par to norāda Diroton anotācija).

Analogi ir lētāki

Pieejamākus Diroton analogus var saukt:

• Lizinoprils;
• Irumed;
• Listrils;
• Lisinoton un citi.

Tie ir Diroton un tā strukturālie analogi, kas satur vienu un to pašu AKE inhibitoru lizinoprilu.

Noderīgs video

Lai iegūtu papildinformāciju par asinsspiedienu, skatiet šo videoklipu:

Secinājums

1. Zāles Diroton ir AKE inhibitors, kura pamatā ir lizinoprils četrās devās.
2. Diroton recepte latīņu valodā lietošanas instrukcijā izklausās kā Diroton vai Lisinoprilum.
3. Tas ir efektīvs antihipertensīvs līdzeklis, kas ļauj stabili uzturēt spiedienu pacientiem, kuri cieš no hipertensijas. Tajā pašā laikā zālēm ir vairākas kontrindikācijas un blakusparādības.
4. Pārskatos Diroton ir aprakstīts kā diezgan efektīvs līdzeklis spiediena samazināšanai, lai gan, pēc daudzu pacientu domām, tas ir ļoti dārgs līdzeklis.

Savienojums

Katra tablete satur:

Tabletes 5 mg

Aktīvā viela:

5 mg lizinoprila (5,44 mg lizinoprila dihidrāta) katrā tabletē.

Palīgvielas:

Tabletes 10 mg

Aktīvā viela:

10 mg lizinoprila (kā 10,89 mg lizinoprila dihidrāta) katrā tabletē.

Palīgvielas:

Magnija stearāts, talks, mannīts, kukurūzas ciete, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts.

Tabletes 20 mg

Aktīvā viela:

20 mg lizinoprila (21,77 mg lizinoprila dihidrāta veidā) katrā tabletē.

Palīgvielas:

Magnija stearāts, talks, mannīts, kukurūzas ciete, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts.

Apraksts

Tabletes 5 mg

Baltas vai gandrīz baltas, apaļas, plakanas, slīpas tabletes ar iespiestu "5" vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.

Tabletes 10 mg

Baltas vai gandrīz baltas, četrstūrainas, nedaudz abpusēji izliektas tabletes ar iespiedumu "10" vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē

Tabletes 20 mg

Baltas vai gandrīz baltas, piecstūrainas, abpusēji izliektas tabletes ar iespiedumu "20" vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.

Farmakoterapeitiskā grupa

Zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna sistēmu. AKE inhibitori.

KodsATX: C09AA03

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Darbības mehānisms

Lizinoprils ir enzīma peptidildipeptidāzes inhibitors. Tas inhibē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE), kas katalizē angiotenzīna I pārvēršanos par vazokonstriktora peptīdu angiotenzīnu II. Angiotenzīns II arī stimulē aldosterona sekrēciju virsnieru garozā. AKE inhibīcija izraisa angiotenzīna II koncentrācijas samazināšanos, kā rezultātā samazinās vazopresora aktivitāte un samazinās aldosterona sekrēcija. Pēdējā samazināšanās var izraisīt kālija satura palielināšanos asins serumā.

Farmakodinamiskā iedarbība

Tā kā tiek uzskatīts, ka mehānisms, ar kuru lizinoprils pazemina asinsspiedienu, galvenokārt ir renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas inhibīcija, lizinoprils pazemina asinsspiedienu pat hipertensijas pacientiem ar zemu renīna līmeni. AKE ir identisks kinināzei II, enzīmam, kas noārda bradikinīnu. Joprojām ir jānoskaidro, vai paaugstinātai bradikinīna koncentrācijai, kas ir spēcīga vazodilatatora peptīds, ir nozīme lizinoprila terapeitiskajā iedarbībā.

Klīniskā efektivitāte un drošība

Lizinoprila ietekme uz saslimstību un mirstību sirds mazspējas gadījumā tika pētīta, salīdzinot lielu lizinoprila devu (32,5 mg vai 35 mg vienu reizi dienā) ar mazu devu (2,5 mg vai 5 mg vienu reizi dienā). Pētījumā tika iekļauti 3164 pacienti ar vidējo novērošanas periodu 46 mēneši (izdzīvojušajiem). Lielā lizinoprila deva nodrošināja par 12% riska samazinājumu kombinētajam mērķa kritērijam, proti, visu cēloņu mirstību un visu iemeslu hospitalizāciju (p=0,002) un par 8% samazinājumu visu iemeslu nāves un CVD hospitalizācijas riskam (p=0,036). salīdzinot ar mazu devu. Samazinājās nāves risks visu iemeslu dēļ (8%; p=0,128) un nāves risks no sirds un asinsvadu slimībām (10%; p=0,073). Retrospektīvā analīzē sirds mazspējas dēļ hospitalizāciju skaits samazinājās par 24% (p = 0,002) pacientiem, kuri saņēma lielas lizinoprila devas, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma mazas devas.

Simptomu izmaiņas pacientiem, kuri tika ārstēti ar lielām un mazām lizinoprila devām, bija vienādas.

Pētījuma rezultāti parādīja, ka kopējais blakusparādību profils pacientiem, kuri tika ārstēti ar lielām vai mazām lizinoprila devām, pēc būtības un kvantitatīviem parametriem ir līdzīgs. Paredzamās nevēlamās blakusparādības, ko izraisīja AKE inhibīcija, piemēram, arteriāla hipotensija vai pavājināta nieru darbība, labi reaģēja uz korekciju un reti izraisīja ārstēšanas pārtraukšanu. Klepus bija retāk pacientiem, kuri tika ārstēti ar lielām lizinoprila devām, nekā pacientiem, kas tika ārstēti ar mazām devām.

GISSI-3 pētījumā tika izmantots 2x2 faktoru dizains, lai salīdzinātu lizinoprila un gliceriltrinitrāta (nitroglicerīna) iedarbību atsevišķi vai kombinācijā 6 nedēļas salīdzinājumā ar kontroles grupu. Pētījumā ar 19 394 pacientiem, kuri tika ārstēti 24 stundu laikā pēc akūta miokarda infarkta, lizinoprils nodrošināja statistiski nozīmīgu nāves riska samazināšanos par 11%, salīdzinot ar kontroles grupu (2p=0,03). Riska samazināšanās ar nitroglicerīnu nebija statistiski nozīmīga, bet lizinoprila un nitroglicerīna kombinācija izraisīja statistiski nozīmīgu nāves riska samazināšanos par 17%, salīdzinot ar kontroli (2p=0,02). Vecāku pieaugušo (>70 gadus vecu) un sieviešu apakšgrupās, kas iepriekš definētas kā pacienti ar augstu nāves risku, tika novērots nozīmīgs ieguvums kombinētajam mirstības un sirdsdarbības mērķa kritērijam. Kombinētais mērķa kritērijs visiem pacientiem, kā arī augsta riska apakšgrupām pēc 6 mēnešiem arī ievērojami uzlabojās pacientiem, kuri 6 nedēļas tika ārstēti ar lizinoprilu vai lizinoprilu plus nitroglicerīnu, norādot uz lizinoprila profilaktisko iedarbību. Tāpat kā jebkura vazodilatatora terapija, lizinoprils ir saistīts ar palielinātu arteriālās hipotensijas un nieru darbības traucējumu biežumu, taču šie notikumi nav saistīti ar proporcionālu mirstības pieaugumu.

Dubultmaskētā, randomizētā, daudzcentru pētījumā (N=335), kurā lizinoprilu salīdzināja ar kalcija kanālu blokatoru pacientiem ar hipertensiju un 2. tipa cukura diabētu ar sākotnējo nefropātiju ar mikroalbuminūriju, lizinoprils 10-20 mg vienu reizi dienā 12 mēnešus, samazināts sistoliskais līmenis. /diastoliskais asinsspiediens par 13/10 mm Hg. Art., un albumīna izdalīšanos ar urīnu par 40%. Salīdzinot ar kalcija kanālu blokatoru, kas izraisīja tādu pašu asinsspiediena pazemināšanos, pacientiem, kuri tika ārstēti ar lizinoprilu, novēroja ievērojami lielāku urīna albumīna izdalīšanās samazināšanos, kas liecina, ka lizinoprila AKE inhibējošā iedarbība papildus antihipertensīvajai iedarbībai mazināja arī mikroalbuminūriju. tiešā veidā iedarbojoties uz nieru audiem.

Ārstēšana ar lizinoprilu neietekmē glikēmijas kontroli, par ko liecina tas, ka nav būtiskas ietekmes uz glikozilētā hemoglobīna (HbA1c) līmeni.

Divos lielos, randomizētos, kontrolētos pētījumos (ONTARGET [Telmisartan Alone un ar Ramipril] un VA NEPHRON-D [Veteran Affairs Diabetic Nephropathy Trial]) tika pētīta AKE inhibitora vienlaicīga lietošana ar angiotenzīna II receptoru antagonistu.

ONTARGET pētījums tika veikts pacientiem ar sirds un asinsvadu vai cerebrovaskulāru slimību anamnēzē vai 2. tipa cukura diabētu ar mērķorgānu bojājumiem. VA NEPHRON-D pētījums tika veikts pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un diabētisko nefropātiju. Šie pētījumi neatklāja būtisku labvēlīgu ietekmi uz nieru un/vai sirds un asinsvadu darbību un mirstību, tajā pašā laikā, salīdzinot ar monoterapiju, tika novērots paaugstināts hiperkaliēmijas, akūtu nieru bojājumu un/vai arteriālās hipotensijas risks.

Ņemot vērā līdzīgas farmakodinamiskās īpašības, šie rezultāti attiecas arī uz citiem AKE inhibitoriem un angiotenzīna II receptoru antagonistiem.

Turklāt tika veikts ALTITUDE (aliskirēna pētījums pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar sirds un asinsvadu un nieru darbības izmaiņām kā beigu punktu), kurā pārbaudīja ieguvumus no aliskirēna pievienošanas standarta terapijai (AKE inhibitors vai receptoru antagonists). angiotenzīns II ) pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un hronisku nieru slimību, sirds un asinsvadu slimībām vai abiem. Pētījums tika priekšlaicīgi pārtraukts, jo bija palielināts nevēlamo iznākumu risks. Kardiovaskulārā nāve un insults bija daudz biežāki aliskirēna grupā nekā placebo grupā, un nevēlamās blakusparādības un nopietnas blakusparādības (hiperkaliēmija, hipotensija un nieru darbības traucējumi) bija biežākas aliskirēna grupā nekā placebo grupā. grupai.

Bērni un pusaudži

Klīniskā pētījumā, kurā piedalījās 115 hipertensīvi bērni vecumā no 6 līdz 16 gadiem, pacienti, kas sver mazāk par 50 kg, saņēma 0,625 mg, 2,5 mg vai 20 mg lizinoprilu vienu reizi dienā, savukārt pacienti, kuru ķermeņa masa bija 50 kg vai vairāk, saņēma 1,25 mg; 5 mg vai 40 mg lizinoprila vienu reizi dienā. Pēc 2 nedēļām vienu reizi dienā lietots lizinoprils pazemināja asinsspiedienu atkarībā no devas un deva noturīgu antihipertensīvo efektivitāti, ja deva pārsniedza 1,25 mg.

Šis efekts tika apstiprināts abstinences fāzē, kad diastoliskais asinsspiediens paaugstinājās par aptuveni 9 mmHg. Art. vairāk pacientiem, kuri tika randomizēti placebo, nekā pacientiem, kuri tika nejaušināti iedalīti vidējās un lielās lizinoprila devās. No devas atkarīgā lizinoprila antihipertensīvā iedarbība vairākās demogrāfiskajās apakšgrupās bija līdzīga: vecums, Tannera stadija, dzimums un rase.

Farmakokinētika

Lizinoprils ir AKE inhibitors, kas nesatur sulfhidrilgrupu un ir aktīvs, ja to lieto iekšķīgi.

Sūkšana

Pēc perorālas lietošanas lizinoprila maksimālā koncentrācija serumā tiek novērota aptuveni pēc 7 stundām, savukārt pacientiem ar akūtu miokarda infarktu bija tendence nedaudz palielināties maksimālās seruma koncentrācijas sasniegšanai. Pamatojoties uz datiem par izdalīšanos ar urīnu, lizinoprila vidējais uzsūkšanās apjoms ir aptuveni 25%, un atšķirība starp pacientiem ir robežās no 6 līdz 60% pētītajā devu diapazonā (5 līdz 80 mg). Pacientiem ar sirds mazspēju lizinoprila absolūtā biopieejamība ir samazināta līdz aptuveni 16%. Lizinoprila uzsūkšanās nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.

Izplatīšana

Lizinoprils nesaistās ar seruma olbaltumvielām, izņemot cirkulējošo angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE). Pētījumi ar žurkām parādīja, ka lizinoprils praktiski neiekļūst hematoencefālisko barjerā.

audzēšana

Lizinoprils netiek metabolizēts un izdalās ar urīnu neizmainītā veidā. Atkārtoti lietojot lizinoprilu, efektīvais pusperiods ir 12,6 stundas. Lizinoprila klīrenss veseliem brīvprātīgajiem ir aptuveni 50 ml/min. Koncentrācijas samazināšanās serumā ir ilgstoša beigu fāze, kas neveicina zāļu uzkrāšanos organismā. Šī terminālā fāze, iespējams, ir piesātināma saistīšanās ar AKE un ir nesamērīga devai.

Traucēta aknu darbība

Pavājināta aknu darbība pacientiem ar aknu cirozi izraisīja lizinoprila uzsūkšanās samazināšanos (apmēram par 30%, atkarībā no izdalīšanās ar urīnu), bet zāļu iedarbība palielinājās (apmēram par 50%), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, jo ​​samazināts klīrenss.

Traucēta nieru darbība

Nieru darbības traucējumi samazina lizinoprila izdalīšanos, kas izdalās caur nierēm, taču šis samazinājums kļūst klīniski nozīmīgs tikai tad, ja glomerulārās filtrācijas ātrums ir mazāks par 30 ml/min. Vieglas vai vidēji smagas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss 30 līdz 80 ml/min) vidējais AUC palielinās tikai par 13%, savukārt smagas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss 5 līdz 30 ml/min) vidējais AUC palielinās 4,5 reizes. . Lizinoprilu no organisma var izvadīt ar hemodialīzi. Pēc 4 stundu ilgas hemodialīzes lizinoprila koncentrācija asins plazmā samazinājās vidēji par 60%, un dialīzes klīrenss bija no 40 līdz 55 ml/min.

Sirdskaite

Pacientiem ar sirds mazspēju ir augstāka lizinoprila koncentrācija plazmā, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem (AUC pieaugums vidēji par 125%), taču, pamatojoties uz datiem par izdalīšanos ar urīnu, lizinoprila uzsūkšanās ir samazināta par aptuveni 16%, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.

Bērni un pusaudži

Lizinoprila farmakokinētiskais profils tika pētīts 29 hipertensijas pacientiem vecumā no 6 līdz 16 gadiem ar glomerulārās filtrācijas ātrumu, lielāku par 30 ml/min/1,73 m2. Pēc 0,1 līdz 0,2 mg/kg devas lizinoprila maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā tika sasniegta 6 stundu laikā, un uzsūkšanās apjoms, pamatojoties uz izdalīšanos ar urīnu, bija aptuveni 28%. Šīs vērtības ir līdzīgas tām, kas iepriekš iegūtas pieaugušajiem.

AUC un Cmax vērtības bērniem šajā pētījumā ir salīdzināmas ar vērtībām, kas iegūtas pieaugušajiem.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem ir augstāka lizinoprila koncentrācija plazmā un lielākas vērtības laukumam zem plazmas koncentrācijas-laika līknes (vairāk nekā aptuveni 60%), salīdzinot ar jaunākiem pētījuma dalībniekiem.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija

Arteriālās hipertensijas ārstēšana.

Sirdskaite

Sirds mazspējas ārstēšana.

Akūts miokarda infarkts

Īslaicīga (6 nedēļas) pacientu ar stabilu hemodinamiku ārstēšana 24 stundu laikā pēc akūta miokarda infarkta.

diabētiskā nefropātija

Nieru bojājumu ārstēšana pacientiem ar arteriālo hipertensiju un 2. tipa cukura diabētu un nefropātijas sākuma stadiju (skatīt sadaļu Farmakodinamika).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai citām zāļu sastāvdaļām, kas uzskaitītas sadaļā "Sastāvs", vai pret citiem angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem. Angioedēma (angioneirotiskā tūska) anamnēzē, kas saistīta ar iepriekšēju ārstēšanu ar citiem AKE inhibitoriem. Iedzimta vai idiopātiska angioneirotiskā tūska. II un III grūtniecības trimestris (skatīt apakšpunktus "Piesardzības pasākumi" un "Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā"). Zāļu Diroton vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas satur aliskirēnu, ir kontrindicēta pacientiem ar cukura diabētu vai nieru mazspēju (GFR lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība

AKE inhibitoru lietošana grūtniecības pirmajā trimestrī nav ieteicama (skatīt sadaļu Piesardzības pasākumi). AKE inhibitoru lietošana ir kontrindicēta grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī (skatīt apakšpunktus "Kontrindikācijas" un "Piesardzības pasākumi").

Epidemioloģiskie dati par teratogenitātes risku saistībā ar AKE inhibitoru lietošanu grūtniecības pirmajā trimestrī nav pārliecinoši, tomēr nevar izslēgt nelielu riska pieaugumu. Ja tiek uzskatīts par nepieciešamu turpināt ārstēšanu ar AKE inhibitoru, pacientēm, kuras plāno grūtniecību, grūtniecības laikā jānomaina pret alternatīvām antihipertensīvām zālēm ar zināmu drošuma profilu. Ja grūtniecība tiek apstiprināta, ārstēšana ar AKE inhibitoru nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva ārstēšana.

Ir zināms, ka AKE inhibitoru lietošana sievietēm grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī izraisa fetotoksicitāti (nieru darbības pavājināšanos, oligohidramniju, galvaskausa kaulu pārkaulošanās palēnināšanos) un jaundzimušo toksicitāti (nieru mazspēju, arteriālo hipotensiju, hiperkaliēmiju). Ja AKE inhibitors ir lietots kopš grūtniecības otrā trimestra, ieteicama nieru un galvaskausa funkcijas ultraskaņas izmeklēšana. Jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja AKE inhibitorus, ieteicams veikt rūpīgu uzraudzību, lai savlaicīgi atklātu arteriālo hipotensiju (skatīt sadaļas "Kontrindikācijas" un "Piesardzības pasākumi").

Barošana ar krūti

Pieejamās informācijas trūkuma dēļ lizinoprila lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama. Vēlams lietot alternatīvas zāles ar noteiktu drošības profilu, īpaši, barojot jaundzimušos vai priekšlaicīgi dzimušus bērnus.

Devas un ievadīšana

Dozēšana

Deva jāizvēlas individuāli atbilstoši asinsspiedienam (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi"). Dalījuma līnija uz tabletes ir paredzēta, lai sadalītu tableti, lai vienkāršotu rīšanas procesu, bet ne sadalītu vienādās devās. Šī iemesla dēļ 2,5 mg devu nevar nodrošināt kopā ar zālēm, kuru deva ir 5 mg.

Arteriālā hipertensija

Diroton var lietot monoterapijā vai kombinācijā ar citu grupu antihipertensīviem līdzekļiem (skatīt sadaļas "Kontrindikācijas", "Piesardzības pasākumi", "Mijiedarbība ar citām zālēm", "Farmakodinamika").

Sākotnējā deva

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju ieteicamā sākumdeva ir 10 mg. Pacientiem ar smagu renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivāciju (īpaši ar renovaskulāru hipertensiju, pacientiem ar ierobežotu sāls diētu un/vai hipovolēmiju, sirds dekompensāciju vai smagu arteriālo hipertensiju) izteiktāka asinsspiediena pazemināšanās. pēc sākotnējām devām. Šādiem pacientiem ieteicamā sākumdeva ir 2,5-5 mg, un terapija jāuzsāk stingrā ārsta uzraudzībā. Nieru mazspējas gadījumā ieteicama mazāka sākumdeva (skatīt 1. tabulu tālāk).

uzturošā deva

Efektīvā balstdeva ir 20 mg vienu reizi dienā. Parasti, ja ar noteiktu devu vēlamo terapeitisko efektu nevar sasniegt 2-4 nedēļu laikā, ir iespējama turpmāka devas palielināšana. Ilgtermiņa kontrolētos klīniskos pētījumos izmantotā maksimālā deva bija 80 mg dienā.

Pacienti, kuri saņem diurētiskos līdzekļus

Pēc Diroton terapijas sākšanas var attīstīties simptomātiska hipotensija. Simptomātiskas hipotensijas attīstības risks ir lielāks pacientiem, kuri saņem diurētiskos līdzekļus. Šī iemesla dēļ, ārstējot šādus pacientus, jāievēro piesardzība, jo pastāv elektrolītu zuduma/hipovolēmijas risks. Ja iespējams, diurētisko līdzekļu lietošana jāpārtrauc 2-3 dienas pirms Diroton terapijas sākuma. Hipertensijas pacientiem, kurus nevar ārstēt ar diurētiskiem līdzekļiem, ārstēšana ar Diroton jāsāk ar 5 mg devu. Tajā pašā laikā tiek parādīta nieru darbības kontrole un kālija saturs asins serumā. Pēc tam Diroton devu var pielāgot atkarībā no asinsspiediena līmeņa. Ja nepieciešams, ir iespējams atsākt ārstēšanu ar diurētiskiem līdzekļiem (skatīt sadaļas "Piesardzības pasākumi" un "Mijiedarbība ar citām zālēm").

Devas pielāgošana nieru mazspējas gadījumā

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību deva jāizvēlas, ņemot vērā kreatinīna klīrensu (CC) (skatīt 1. tabulu).

1. tabula. Devas pielāgošana nieru mazspējas gadījumā

*Deva un/vai ievadīšanas biežums jāizvēlas, ņemot vērā asinsspiediena līmeni.

Devu var pakāpeniski palielināt, līdz tiek sasniegtas vēlamās asinsspiediena vērtības, vai maksimāli līdz 40 mg dienā.

Lietošana bērniem ar arteriālo hipertensiju vecumā no 6 līdz 16 gadiem

Ieteicamā sākumdeva ir 2,5 mg vienu reizi dienā bērniem, kas sver 20-50 kg, un 5 mg vienu reizi dienā bērniem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg. Deva jāizvēlas individuāli, nepārsniedzot 20 mg dienā bērniem, kas sver 20-50 kg, un 40 mg bērniem, kas sver vairāk par 50 kg. Pētījumos, kuros piedalījās bērni, devas, kas lielākas par 0,61 mg/kg (vai lielākas par 40 mg), nav pētītas (skatīt sadaļu Farmakodinamika).

Bērniem ar pavājinātu nieru darbību nepieciešams parakstīt mazāku sākumdevu vai palielināt intervālus starp devu palielināšanu.

Sirdskaite

Pacientiem ar sirds mazspēju Diroton jālieto kā papildu terapija kopā ar diurētiskiem līdzekļiem un, ja nepieciešams, digitalis preparātiem vai beta blokatoriem (skatīt sadaļas "Kontrindikācijas", "Piesardzības pasākumi", "Mijiedarbība ar citām zālēm", "Farmakodinamika"). Sākotnējā deva var būt 2,5 mg 1 reizi dienā, savukārt ārstēšana jāsāk stingrā ārsta uzraudzībā, lai novērtētu ietekmi uz asinsspiedienu. Palielinot devu, jāņem vērā:

Devas palielināšanas solis nedrīkst pārsniegt 10 mg, intervāls starp devas palielināšanu nedrīkst būt mazāks par 2 nedēļām, deva jāpalielina līdz maksimāli pieļaujamajai (35 mg 1 reizi dienā).

Devas pielāgošana tiek veikta individuāli atkarībā no klīniskā efekta.

Pacientiem ar augstu simptomātiskas hipotensijas risku, piemēram, pacientiem ar elektrolītu deficītu un/vai hiponatriēmiju, pacientiem ar hipovolēmiju vai pacientiem, kuri saņem spēcīgus diurētiskos līdzekļus, ja iespējams, pirms Diroton parakstīšanas jāveic šādu faktoru korekcija. Tiek parādīta nieru darbības un kālija līmeņa kontrole serumā (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi").

Akūts miokarda infarkts

Pacientiem pēc vajadzības jāsaņem standarta ieteiktās zāles, piemēram, trombolītiskie līdzekļi, acetilsalicilskābe un beta blokatori. Nitroglicerīnu intravenozi vai transdermāli var lietot kombinācijā ar Diroton (skatīt sadaļas "Kontrindikācijas", "Piesardzības pasākumi", "Mijiedarbība ar citām zālēm", "Farmakodinamika"),

Sākotnējā deva (pirmās 3 dienas pēc miokarda infarkta)

Ārstēšanu ar Diroton var sākt 24 stundu laikā pēc simptomu parādīšanās. Terapiju nedrīkst uzsākt, ja sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mm Hg. Art. Pirmā zāļu Diroton deva - 5 mg iekšķīgi, pēc tam 5 mg pēc 24 stundām, 10 mg pēc 48 stundām un pēc tam 10 mg 1 reizi dienā. Pacientiem ar zemu sistolisko asinsspiedienu (120 mm Hg vai zemāku), ja ārstēšana tiek sākta vai turpināta pirmajās 3 dienās pēc miokarda infarkta, devai jābūt mazākai - 2,5 mg iekšķīgi (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi").

uzturošā deva

Uzturošā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Hipotensijas gadījumā (sistoliskais asinsspiediens ir mazāks vai vienāds ar 100 mm Hg) dienas uzturošā deva var būt 5 mg, ja nepieciešams, īslaicīgi samazinot līdz 2,5 mg. Attīstoties ilgstošai arteriālai hipotensijai (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 90 mm Hg ilgāk par 1 stundu), Diroton ir jāatceļ.

Ārstēšana jāturpina 6 nedēļas un pēc tam atkārtoti jānovērtē pacienta stāvoklis. Pacientiem, kuriem attīstās sirds mazspējas simptomi, jāturpina ārstēšana ar Diroton (skatīt sadaļu "Lietošanas veids un devas").

diabētiskā nefropātija

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju, 2. tipa cukura diabētu un nefropātijas sākuma stadiju deva ir 10 mg 1 reizi dienā; Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 20 mg 1 reizi dienā, lai sasniegtu diastolisko asinsspiedienu zem 90 mm Hg. Art. mērot sēdus stāvoklī.

Nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss

Lietošana bērniem

Dati par zāļu efektivitāti un drošību bērniem, kas vecāki par 6 gadiem ar arteriālo hipertensiju, ir ierobežoti, taču nav pieredzes ar citām indikācijām (skatīt sadaļu "Farmakodinamika"). Lizinoprilu drīkst lietot tikai bērniem hipertensijas ārstēšanai (un nav ieteicams lietot citām indikācijām).

Lizinoprilu nedrīkst lietot bērniem līdz 6 gadu vecumam vai bērniem ar smagu nieru mazspēju (glomerulārās filtrācijas ātrums (GFR).

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Klīniskajos pētījumos netika konstatētas ar vecumu saistītas izmaiņas zāļu iedarbībā vai drošībā. Ja gados vecākiem pacientiem ir pavājināta nieru darbība, sākotnējā deva jāizvēlas, ņemot vērā QC (1. tabula). Pēc tam deva jāpielāgo atkarībā no asinsspiediena izmaiņām.

Lietošana pacientiem ar transplantātu nierēm

Nav pieredzes par Diroton lietošanu pacientiem, kuriem nesen veikta nieru transplantācija. Šī iemesla dēļ Diroton lietošana šādiem pacientiem nav ieteicama.

Lietošanas veids

Diroton lieto iekšķīgi 1 reizi dienā. Tāpat kā citas vienreiz dienā lietojamas zāles, lizinoprils jālieto katru dienu vienā un tajā pašā laikā. Zāļu Diroton uzsūkšanās nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.

Blakusefekts

Lietojot lizinoprilu un citus AKE inhibitorus, ir novērotas šādas blakusparādības ar šādu biežumu:

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 līdz

Retāk (≥1/1000 līdz

Reti (≥1/10 000 līdz

Ļoti reti (no

Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Orgānu sistēmu klase	Bieži	Reti	Reti	Ļoti reti	Biežums nav zināms
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi				kaulu smadzeņu nomākums, anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (skatīt sadaļu Piesardzības pasākumi), hemolītiskā anēmija, limfadenopātija
Imūnās sistēmas traucējumi				autoimūnas traucējumi
Endokrīnās sistēmas traucējumi			antidiurētiskā hormona (SIAH) neatbilstošas ​​sekrēcijas sindroms
Vielmaiņas un uztura traucējumi				hipoglikēmija
Psihiski traucējumi		garastāvokļa izmaiņas, miega traucējumi, halucinācijas	apjukums		depresija
Nervu sistēmas traucējumi	reibonis, galvassāpes	parestēzija, vertigo, garšas sajūtas traucējumi	parosmija (pasliktināta ožas sajūta)		ģībonis
Sirdsdarbības traucējumi		sirdsklauves, tahikardija, miokarda infarkts, iespējams, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās dēļ augsta riska pacientiem (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi")
Asinsvadu traucējumi	ortostatiska iedarbība (ieskaitot arteriālo hipotensiju)	akūts cerebrovaskulārs negadījums, iespējams, ņemot vērā pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos augsta riska pacientiem (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi"), Reino sindroms
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes traucējumi	klepus	rinīts		bronhu spazmas, sinusīts, alerģisks alveolīts, eozinofīlā pneimonija
Gremošanas sistēmas traucējumi	vemšana, caureja	slikta dūša, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi	sausa mute	pankreatīts, zarnu angioneirotiskā tūska
Aknu un žults ceļu traucējumi				hepatīts, hepatocelulāra vai holestātiska dzelte, aknu mazspēja (skatīt sadaļu Piesardzības pasākumi)
Ādas un zemādas audu bojājumi*		izsitumi, nieze	nātrene, matu izkrišana, psoriāze, paaugstināta jutība/angioneirotiskā tūska: sejas, ekstremitāšu, lūpu, mēles, balsenes un/vai balsenes pietūkums (skatīt sadaļu Piesardzības pasākumi)	svīšana, pemfigus, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, labdabīga ādas limfadenoze
Nieru un urīnceļu traucējumi	nieru darbības traucējumi		urēmija, nieru mazspēja	oligūrija/anūrija
Dzimumorgānu un krūšu slimības		impotence	ginekomastija
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā		nogurums, astēnija
Ietekme uz laboratorisko un instrumentālo pētījumu rezultātiem		urīnvielas un kreatinīna koncentrācijas palielināšanās asins serumā, hiperkaliēmija, paaugstināta "aknu" enzīmu aktivitāte, hiperkaliēmija	hematokrīta samazināšanās, hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, hiperbilirubinēmija, hiponatriēmija

*Ir ziņots par sarežģītiem simptomiem, kas var ietvert vienu vai vairākus no šiem simptomiem: drudzis, vaskulīts, mialģija, artralģija/artrīts, pozitīvas antinukleārās antivielas (ANA), palielināts eritrocītu sedimentācijas ātrums (ESR), eozinofīlija un leikocitoze, ādas izsitumi, fotosensitivitāte vai citas ādas izmaiņas.

Klīnisko pētījumu dati liecina, ka lizinoprils kopumā bija labi panesams bērniem ar hipertensiju un ka drošības profils šajā vecuma grupā ir salīdzināms ar pieaugušajiem.

Pārdozēšana

Dati par pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežoti. Ar AKE inhibitoru pārdozēšanu saistītie simptomi var būt arteriāla hipotensija, kolapss, elektrolītu līdzsvara traucējumi, nieru mazspēja, hiperventilācija, tahikardija, sirdsklauves, bradikardija, reibonis, trauksme un klepus. Pārdozēšanas gadījumā ieteicams intravenozi ievadīt fizioloģisko šķīdumu. Arteriālās hipotensijas gadījumā pacients jānovieto guļus stāvoklī. Ja iespējams, var apsvērt arī angiotenzīna II infūziju un/vai intravenozu kateholamīnu lietošanu.

Ja zāles ir lietotas nesen, jāveic pasākumi lizinoprila izvadīšanai (piemēram, jāizraisa vemšana, jāizskalo kuņģis, jāievada sorbenti un nātrija sulfāts). Lizinoprilu no sistēmiskās asinsrites var izvadīt ar hemodialīzi (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi"). Attīstoties bradikardijai, kas ir izturīga pret zāļu terapiju, ir norādīta mākslīgā elektrokardiostimulatora iestatīšana. Nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt galvenās dzīvības pazīmes, elektrolītu saturu un kreatinīna koncentrāciju asins serumā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Klīnisko pētījumu dati liecina, ka renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) dubultā blokāde, lietojot kopā ar AKE inhibitoriem, angiotenzīna II receptoru blokatoriem vai aliskirēnu, ir saistīta ar paaugstinātu blakusparādību risku, piemēram, arteriālas hipotensijas, hiperkaliēmijas un nieru darbība (ieskaitot akūtu nieru mazspēju), salīdzinot ar tikai vienas zāles, kas bloķē RAAS, lietošanu (skatīt sadaļas "Kontrindikācijas", "Piesardzības pasākumi" un "Farmakodinamika").

Antihipertensīvie līdzekļi

Lietojot lizinoprilu kopā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram, nitroglicerīnu un citiem nitrātiem vai citiem vazodilatatoriem), iespējama strauja asinsspiediena pazemināšanās (aditīva iedarbība).

Jāizvairās no vienlaicīgas lizinoprila un aliskirēnu saturošu zāļu lietošanas (skatīt apakšpunktus "Kontrindikācijas" un "Piesardzības pasākumi").

Diurētiskie līdzekļi

Diurētisko līdzekļu vienlaicīgai lietošanai ar lizinoprilu, kā likums, ir papildu hipotensīvs efekts.

Izrakstot lizinoprilu pacientiem, kuri jau lieto diurētiskos līdzekļus vai kuriem diurētiskie līdzekļi ir izrakstīti nesen, ir iespējama pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās. Simptomātiskas hipotensijas risku var samazināt, pārtraucot diurētisko līdzekļu lietošanu pirms ārstēšanas ar lizinoprilu (skatīt sadaļu Piesardzības pasākumi un Devas un Ievadīšana).

Neskatoties uz to, ka klīniskajos pētījumos kālija saturs asins serumā parasti saglabājās normas robežās, dažiem pacientiem tika novērota hiperkaliēmija. Hiperkaliēmijas riska faktori ir nieru mazspēja, cukura diabēts un vienlaicīga kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu (piemēram, spironolaktona, triamterēna vai amilorīda), kāliju saturošu uztura bagātinātāju vai kāliju saturošu sāls aizstājēju lietošana. Kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu, kāliju saturošu uztura bagātinātāju vai kāliju saturošu sāls aizstājēju lietošana, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, var izraisīt ievērojamu kālija līmeņa paaugstināšanos serumā. Ja lizinoprilu lieto vienlaikus ar kāliju nesaudzējošu diurētisku līdzekli, diurētisko līdzekļu izraisītā hipokaliēmija var samazināties.

Litija preparāti

Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un litija preparātus, ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā un toksiskas iedarbības parādīšanos. Vienlaicīga tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu lietošana var palielināt litija toksicitātes risku un saasināt jau paaugstinātu litija toksicitāti, lietojot AKE inhibitorus. Lizinoprila un litija preparātu vienlaicīga lietošana nav ieteicama, taču, ja ir pierādīta šīs kombinācijas lietošanas nepieciešamība, rūpīgi jākontrolē litija saturs asins serumā (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi").

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), tostarp acetilsalicilskābe devā ≥3 g dienā

Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (piemēram, acetilsalicilskābi kā pretiekaisuma līdzekli, COX-2 inhibitorus un neselektīvos NPL), antihipertensīvā iedarbība var vājināties. Vienlaicīga AKE inhibitoru un NPL lietošana var palielināt nieru darbības traucējumu risku, tostarp iespējamu akūtu nieru mazspēju, un palielināt kālija saturu asins serumā, īpaši pacientiem ar sākotnēji pavājinātu nieru darbību. Šīs sekas parasti ir atgriezeniskas. Pacientiem jāsaņem pietiekams šķidruma daudzums. Turklāt jāapsver nepieciešamība uzraudzīt nieru darbību pēc kombinētās terapijas iecelšanas un periodiski jāveic nākotnē.

Zelts

Nitritoīdu reakcijas (vazodilatācijas simptomi, tostarp pietvīkums, slikta dūša, reibonis un smaga arteriāla hipotensija) pēc zeltu saturoša injicējamā preparāta (piemēram, nātrija aurotiomalāta) ievadīšanas biežāk tika reģistrēti pacientiem, kuri saņēma ārstēšanu ar AKE inhibitoriem.

Tricikliskie antidepresanti/antipsihotiskie līdzekļi/pretsāpju līdzekļi

Dažu anestēzijas līdzekļu, triciklisko antidepresantu un antipsihotisko līdzekļu vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem var izraisīt turpmāku asinsspiediena pazemināšanos (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi").

Simpatomimētiskie līdzekļi

Simpatomimētiskie līdzekļi var samazināt AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību.

Hipoglikēmiskās zāles

Epidemioloģiskie pētījumi liecina, ka vienlaicīga AKE inhibitoru un hipoglikēmisko zāļu (insulīnu, perorālo hipoglikēmisko līdzekļu) lietošana var palielināt hipoglikēmisko efektu, radot hipoglikēmijas risku. Šīs parādības attīstība, visticamāk, ir pirmajās ārstēšanas nedēļās ar zāļu kombināciju, kā arī pacientiem ar nieru mazspēju.

Acetilsalicilskābe, trombolītiskie līdzekļi, beta blokatori, nitrāti

Lizinoprilu var lietot vienlaikus ar acetilsalicilskābi (kardioloģiskās devās), trombolītiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem un/vai nitrātiem.

Audu plazminogēna aktivatori

Vienlaicīga ārstēšana ar audu plazminogēna aktivatoriem var palielināt angioneirotiskās tūskas risku.

Piesardzības pasākumi

Simptomātiska hipotensija

Simptomātiska hipotensija reti rodas pacientiem ar nekomplicētu hipertensiju. Pacientiem ar arteriālo hipertensiju lizinoprila lietošanas laikā arteriālas hipotensijas iespējamība ir lielāka uz hipovolēmijas fona, piemēram, lietojot diurētiskos līdzekļus, ierobežojot sāls daudzumu uzturā, dialīzes laikā, caureju vai vemšanu vai smaga renīna klātbūtni. -atkarīga hipertensija (skatīt sadaļas "Mijiedarbība ar citām zālēm" un "Blakusparādības"). Pacientiem ar sirds mazspēju neatkarīgi no vienlaicīgas nieru mazspējas tika novērota simptomātiskas hipotensijas attīstība. Simptomātiska hipotensija, visticamāk, attīstīsies pacientiem ar smagāku sirds mazspēju, kad tiek lietotas lielākas cilpas diurētisko līdzekļu devas, hiponatriēmiju vai funkcionālu nieru mazspēju. Pacientiem ar paaugstinātu simptomātiskas hipotensijas risku, uzsākot terapiju vai pielāgojot devu, nepieciešama rūpīga stāvokļa uzraudzība. Tas pats attiecas uz pacientiem ar išēmisku sirds slimību vai cerebrovaskulāru slimību, kuriem pārāk liels asinsspiediena pazeminājums var izraisīt miokarda infarktu vai cerebrovaskulāru traucējumu.

Ja rodas arteriāla hipotensija, pacientam jānovieto horizontālā stāvoklī, ja nepieciešams, ieteicama 0,9% nātrija hlorīda šķīduma intravenoza infūzija. Pārejoša arteriāla hipotensija, kā likums, nav kontrindikācija turpmākai ārstēšanai; turpmākā ārstēšana parasti iziet bez komplikācijām pēc asinsspiediena atjaunošanas hipovolēmijas korekcijas rezultātā.

Dažiem pacientiem ar sirds mazspēju un normālu vai zemu asinsspiedienu, lietojot lizinoprilu, var būt iespējama papildu sistēmiskā arteriālā spiediena pazemināšanās. Šis efekts ir sagaidāms, un tas nav iemesls ārstēšanas pārtraukšanai. Ja hipotensija izraisa klīniskas izpausmes, var būt indicēta devas samazināšana vai lizinoprila lietošanas pārtraukšana.

Arteriālā hipotensija akūta miokarda infarkta gadījumā

Akūta miokarda infarkta gadījumā, ja ārstēšana ar vazodilatatoriem var nopietni pasliktināt hemodinamikas stāvokli (piemēram, ja sistoliskais asinsspiediens ir 100 mm Hg vai zemāks vai kardiogēna šoka gadījumā), lizinoprila izrakstīšana ir kontrindicēta. Pirmajās 3 dienās pēc miokarda infarkta ir nepieciešams samazināt devu, ja sistoliskais asinsspiediens ir 120 mm Hg. Art. vai zemāk. Uzturošās devas jāsamazina līdz 5 mg vai īslaicīgi līdz 2,5 mg, ja sistoliskais asinsspiediens ir 100 mm Hg. Art. vai zemāk. Ar ilgstošu arteriālu hipotensiju (sistoliskais asinsspiediens zem 90 mm Hg ilgāk par 1 stundu) lizinoprila lietošana jāpārtrauc.

Aortas un mitrālā vārstuļa stenoze/hipertrofiska kardiomiopātija

Tāpat kā citi AKE inhibitori, arī lizinoprils piesardzīgi jālieto pacientiem ar mitrālā vārstuļa stenozi un kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukciju, piemēram, aortas vārstuļa stenozi vai hipertrofisku kardiomiopātiju.

Traucēta nieru darbība

Nieru darbības traucējumu gadījumā (KK

Pacientiem ar sirds mazspēju arteriālā hipotensija pēc AKE inhibitoru nozīmēšanas var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos. Šajā situācijā ziņots par akūtu nieru mazspēju, kas parasti ir atgriezeniska.

Dažiem pacientiem ar divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi, kas ārstēti ar AKE inhibitoriem, tika novērota urīnvielas un seruma kreatinīna līmeņa paaugstināšanās, kas parasti ir atgriezeniska pēc terapijas pārtraukšanas. Šo efektu biežāk novēro pacientiem ar nieru mazspēju. Vienlaicīgas renovaskulāras hipertensijas klātbūtnē palielinās smagas arteriālās hipotensijas un nieru mazspējas risks. Šādiem pacientiem ārstēšana jāsāk stingrā ārsta uzraudzībā, izmantojot mazas devas un rūpīgi titrējot devu. Tā kā diurētiskie līdzekļi var saasināt šo stāvokli, pirmajās terapijas nedēļās ar lizinoprilu tie jāpārtrauc un jāuzrauga nieru darbība.

Dažiem pacientiem ar arteriālo hipertensiju, kuriem nav citu nieru asinsvadu slimību, tika novērota urīnvielas un kreatinīna koncentrācijas palielināšanās asins serumā, parasti nenozīmīga un īslaicīga, īpaši vienlaikus lietojot lizinoprilu un diurētiķis. Šo efektu biežāk novēro pacientiem ar nieru mazspēju. Var būt nepieciešama diurētiskā līdzekļa un/vai lizinoprila devas samazināšana un/vai atcelšana.

Ārstēšanu ar lizinoprilu nedrīkst uzsākt akūta miokarda infarkta gadījumā pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, kas definēta kā kreatinīna koncentrācija serumā vairāk nekā 177 μmol/l un/vai proteīnūrija lielāka par 500 mg/24 stundām. serumā virs 265 µmol/l vai divreiz augstāks par sākotnējo līmeni), ārstam jāapsver iespēja pārtraukt lizinoprila lietošanu.

Paaugstināta jutība/angioneirotiskā tūska (Kvinkes tūska)

Retos gadījumos, lietojot angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus, tostarp lizinoprilu, ziņots par sejas, ekstremitāšu, lūpu, mēles, balsenes un/vai balsenes angioneirotisko tūsku. Tūska var attīstīties jebkurā ārstēšanas laikā. Šajā gadījumā ir nepieciešams nekavējoties atcelt lizinoprila lietošanu, pacientam jāsaņem atbilstoša ārstēšana un jāatrodas medicīniskā uzraudzībā slimnīcā, līdz simptomi pilnībā izzūd. Pat ja tūska rodas tikai mēles apvidū, bez vienlaikus elpošanas traucējumiem, pacientam var būt nepieciešama ilgstoša novērošana, jo ārstēšana ar antihistamīna līdzekļiem un kortikosteroīdiem var nebūt pietiekama.

Ļoti retos gadījumos ziņots par nāvi, ko izraisījusi balsenes vai mēles angioneirotiskā tūska. Pacientiem ar mēles, balsenes vai balsenes ievainojumu ir lielāks elpceļu obstrukcijas risks, īpaši, ja tiek veikta elpceļu operācija. Šādos gadījumos ir indicēta ārkārtas terapija, kas var ietvert adrenalīna ievadīšanu un/vai elpceļu caurlaidības uzturēšanu. Pacientam jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā līdz pilnīgai un ilgstošai simptomu izzušanai.

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori melnās rases pacientiem biežāk izraisa angioneirotisko tūsku nekā citu rasu pacientiem.

Pacientiem, kuriem iepriekš bijusi angioneirotiskā tūska, kas nav saistīta ar AKE inhibitoru terapiju, AKE inhibitoru lietošanas laikā var būt lielāks angioedēmas attīstības risks (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").

Anafilaktoīdas reakcijas pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze

Ir ziņots par anafilaktoīdām reakcijām pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, izmantojot augstas plūsmas dialīzes membrānas ar augstu caurlaidību (piemēram, AN69) un vienlaikus saņemot AKE inhibitoru. Šādiem pacientiem jāapsver cita veida dialīzes membrānas vai citas klases antihipertensīvo zāļu lietošana.

Anafilaktoīdas reakcijas zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) aferēzes laikā

Retos gadījumos pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus ZBL aferēzes laikā, izmantojot dekstrāna sulfātu, var attīstīties dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas. No šādām reakcijām varētu izvairīties, ja pirms katras aferēzes uz laiku tiktu pārtraukta AKE inhibitora lietošana.

Desensibilizācija

Ar desensibilizāciju (piemēram, kukaiņu inde) pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus, tiek novērotas pastāvīgas anafilaktoīdas reakcijas. Tiem pašiem pacientiem bija iespējams izvairīties no šādu reakciju rašanās, īslaicīgi pārtraucot terapiju ar AKE inhibitoriem, taču tās atkal parādījās, kad šīs zāles tika nejauši lietotas.

Aknu mazspēja

Ļoti retos gadījumos AKE inhibitoru terapijas laikā attīstījās sindroms, kas sākās ar holestātisku dzelti un progresēja līdz zibensai nekrozei un (dažreiz) izraisīja nāvi. Šī sindroma attīstības mehānisms nav pētīts. Ja parādās dzeltes pazīmes vai ja ievērojami palielinās "aknu" enzīmu aktivitāte, ārstēšana ar lizinoprilu jāpārtrauc un jāatrodas atbilstošā medicīniskā uzraudzībā.

Neitropēnija/agranulocitoze

Pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus, ziņots par neitropēniju/agranulocitozi, trombocitopēniju un anēmiju. Neitropēnija reti attīstās pacientiem ar normālu nieru darbību bez citiem pastiprinošiem faktoriem. Neitropēnija un agranulocitoze izzuda pēc ārstēšanas ar AKE inhibitoriem pārtraukšanas. Lizinoprils ļoti piesardzīgi jālieto pacientiem ar asinsvadu kolagenozi, kā arī pacientiem, kuri saņem imūnsupresīvu terapiju, allopurinolu vai prokainamīdu, vai šo sarežģījošo faktoru kombināciju, īpaši, ja ir arī nieru darbības traucējumi. Dažiem no šiem pacientiem attīstījās nopietnas infekcijas, kas dažos gadījumos nereaģēja uz intensīvu antibiotiku terapiju. Ja šādiem pacientiem lieto lizinoprilu, ieteicams periodiski kontrolēt leikocītu skaitu; turklāt pacienti jāiesaka ziņot par jebkādām infekcijas pazīmēm.

Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) dubultā blokāde

Ir pierādījumi, ka vienlaicīga AKE inhibitoru, angiotenzīna II receptoru blokatoru vai aliskirēna lietošana palielina arteriālās hipotensijas, hiperkaliēmijas un pavājinātas nieru funkcijas (tostarp akūtas nieru mazspējas) risku. Šī iemesla dēļ nav ieteicama RAAS dubultā blokāde, kas saistīta ar AKE inhibitoru, angiotenzīna II receptoru blokatoru vai aliskirēna kombinētu lietošanu (skatīt sadaļas "Mijiedarbība ar citām zālēm" un "Farmakodinamika").

Ja dubultā blokāde ir absolūti nepieciešama, tad šāda ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā, bieži rūpīgi kontrolējot nieru darbību, elektrolītu līmeni un asinsspiedienu. Pacientiem ar diabētisko nefropātiju nedrīkst lietot kombinētu terapiju ar AKE inhibitoriem un angiotenzīna II receptoru blokatoriem.

Race

Melnādainiem pacientiem angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori biežāk izraisa angioedēmu nekā citu rasu pacientiem.

Tāpat kā citi AKE inhibitori, melnādainiem pacientiem lizinoprils var būt mazāk efektīvs asinsspiediena pazemināšanā nekā citu rasu pacientiem, kas, iespējams, ir saistīts ar biežāku zema renīna līmeņa stāvokļu biežumu melnādainiem pacientiem, kuri cieš no arteriālās hipertensijas.

Klepus

Ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem ziņots par klepu. Klepus parasti ir sauss. Stabils un apstājās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Klepus diferenciāldiagnozē jāņem vērā AKE inhibitoru izraisīta klepus iespēja.

Ķirurģija / anestēzija

Pacientiem, kam tiek veikta liela operācija vai vispārējās anestēzijas laikā ar zālēm, kas izraisa arteriālu hipotensiju, lizinoprils var bloķēt angiotenzīna II veidošanos pēc kompensējošas renīna izdalīšanās. Ja attīstās arteriālā hipotensija, iespējams, iepriekš minētā mehānisma rezultātā, korekciju var veikt, palielinot cirkulējošo asiņu daudzumu.

Hiperkaliēmija

Dažiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar AKE inhibitoriem, tostarp lizinoprilu, tika novērota kālija līmeņa paaugstināšanās serumā. Hiperkaliēmijas attīstības risks ir lielāks pacientiem ar nieru mazspēju, cukura diabētu, vienlaikus lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, uztura bagātinātājus vai kāliju saturošus sāls aizstājējus, kā arī pacientiem, kuri lieto zāles, kas var paaugstināt kālija līmeni serumā (piemēram, heparīnu). . Ja iepriekš minēto zāļu vienlaicīga lietošana ir obligāta, ieteicams regulāri kontrolēt kālija saturu asins serumā (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").

Pacienti ar cukura diabētu

Cukura diabēta pacientiem papildus iepriekšējai terapijai ar insulīnu vai perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem pirmajā ārstēšanas mēnesī ar AKE inhibitoru ir nepieciešama rūpīgāka glikozes koncentrācijas kontrole (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").

Litija preparāti

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Jūs nedrīkstat sākt ārstēšanu ar AKE inhibitoriem grūtniecības laikā. Ja tiek uzskatīts par nepieciešamu turpināt ārstēšanu ar AKE inhibitoru, pacientēm, kuras plāno grūtniecību, grūtniecības laikā jānomaina pret alternatīvām antihipertensīvām zālēm ar zināmu drošuma profilu. Kad grūtniecība ir apstiprināta, ārstēšana ar AKE inhibitoriem nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jānosaka alternatīva ārstēšana (skatīt apakšpunktus "Kontrindikācijas" un "Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā").

Lizinoprila lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem

Brīvdienu nosacījumi

Pēc receptes

Ražotāja informācija

AAS "Gedeon Richter"

1103 Budapešta, st. Dömröi, 19-21, Ungārija

Uzņēmums, kas pārstāv ražotāja un pretendenta intereses

Šīs zāles attiecas uz zālēm, ko lieto sirds patoloģijām un asinsvadu traucējumiem. To lieto arī spiediena samazināšanai. Tā saka instrukcija par instrumentu Diroton. Dirotons arī paplašina artērijas, palielinot asins tilpuma minūti. Šī ir pavisam jauna narkotika.

Zāļu sastāvs, kādas formas tiek ražotas

Galvenā zāļu sastāvdaļa ir lizinoprils. Šī iemesla dēļ Diroton un tā analoga starptautiskais nosaukums ir vienāds.

Tablešu palīgkomponenti:

• kukurūzas ciete;
• magnija stearāts;
• kalcija hidrofosfāta dihidrāts;
• talka pulveris.

Zāles ražo plakanās vai nedaudz izliektās tīri baltā nokrāsas tabletēs. Vienā pusē tiem ir uzklāta sadalošā josla, bet aizmugurē - gravējums, kas atbilst galvenās sastāvdaļas daudzumam tabletē: 2,5 miligrami vai 5; 10 miligrami vai 20. Tabletes ar marķējumu 2,5 un 5, apaļas, plakanas, diska formas. Ja tablete satur 10 mg, tā ir izliekta un tai ir kvadrāta forma. Ja uz tabletes marķējums ir 20 mg, tai ir piecstūra izliekta forma.

Ražotājs

Diroton tabletes ražo Ungārijas farmācijas uzņēmums GEDEON RICHTER Plc. Bet zāles ar nosaukumu Co-Diroton ir ražotas Polijā.

Indikāciju saraksts

No kā tiek izrakstītas Diroton tabletes - daži zina. Lietošanas indikācijas ir:

• visu veidu hipertensijas pazīmes;
• hipertensija;
• pastāvīga sirds mazspēja;
• nefropātijas simptomi diabēta slimniekiem;
• sirds kambara darbības pārkāpums kreisajā pusē;
• stāvoklis pēc sirdslēkmes.

Pēc sirdslēkmes šīs zāles bieži tiek parakstītas.

Norādījumos nav norādīts, kādām asinsspiediena indikācijām zāles ieteicams lietot. Pēc ārstu domām, hipertensijai katram cilvēkam ir savi rādītāji. Dažiem rādītājs tiek uzskatīts par augstu, savukārt citiem tā ir norma. Un daži cilvēki jūtas labi un plkst. Šī iemesla dēļ zāles drīkst parakstīt tikai speciālists.

Dozēšana

Dienas laikā tiek uzņemta zāļu tablete ar piemērotu devu. Kursa sākumā ārsts izraksta 10 miligramus, pēc tam devu pakāpeniski palielina līdz 20 miligramiem. Pēc 14-20 dienu pastāvīgas lietošanas iedarbības rezultāts sasniedz maksimumu.

Ja ir problēmas ar nierēm, zāļu terapija jāsāk ar minimālo devu, t.i., 2,5 mg. Pēc kāda laika devu pielāgo atbilstoši asinsspiediena līmenim.

Ja pacients cieš no sirds mazspējas, zāles tiek parakstītas kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem un vielām, kas satur cimdu.

Ja pacients cieš no nieru patoloģijām, kardiologiem šis fakts ir jāņem vērā, izrakstot zāļu dienas devu. Tad terapija sākas ar 2,5 miligramiem, pēc tam palielinās, kā vienmēr pēc spiediena kontroles.

Ar sirdslēkmes rehabilitācijas ārstēšanas kursu Diroton tabletes spiedienam ir daļa no visaptveroša kursa. Pirmajā dienā pacientam ievada 5 mg, pēc tam pēc dienas pārtraukuma atkal ievada tableti. Divas dienas vēlāk devu palielina līdz 10, dodot to katru dienu pusotru mēnesi.

Dzert pirms ēšanas vai pēc

Šīs zāles ieteicams dzert no rīta neatkarīgi no ēšanas. Nav nozīmes tam, kad zāles lieto pirms vai pēc ēšanas.

Cik ilgs laiks nepieciešams, lai zāles pazeminātu asinsspiedienu?

Zāļu darbība sākas stundu vēlāk un ilgst apmēram 6 stundas.

Kontrindikāciju saraksts

Kontrindikāciju saraksts ietver:

• jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• neirotiska vai alerģiska tūska pagātnē;
• grūtniecība vai barošana ar krūti;
• nātrija un kalcija trūkums organismā;
• nieru asinsvadu un aortas ieplūdes kanālu stenoze;
• pacienta vecums (līdz 18 gadu vecumam).

Ja pacientam ir koronāro artēriju slimība, smags cukura diabēts, kardiomiopātija, gausa sirds mazspēja, sistēmiskas saistaudu slimības (piemēram, sarkanā vilkēde), hiponatriēmija, šīs zāles nav vēlams parakstīt. Gados vecākiem pacientiem pirms Dirotron lietošanas noteikti jākonsultējas ar speciālistu.

Blakus efekti

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:

• sāpes galvā, ko papildina vājums un reibonis;
• izkārnījumu traucējumi, ko papildina slikta dūša un vemšana;
• kairinošs sauss klepus;
• ādas izsitumi;
• sāpes krūšu rajonā.

Saderība ar alkoholu

Ārstējot ar zālēm, jāatceras, ka Diroton un alkoholu nedrīkst lietot vienlaikus. Alkohols, ko lieto kopā ar šīm zālēm, palielina blakusparādības.

Par zāļu mijiedarbību

Kā Diroton ziņo par ārstniecisko vielu savā lietošanas instrukcijā, ne vienmēr ir iespējams kombinēt zāles ar citām ārstnieciskām vielām.

Vienlaicīgi lietojot Diroton vai Lisinopril ar kāliju aizturošām diurētiskiem līdzekļiem, sāls aizstājējiem, palielinās akūta kālija deficīta attīstības risks, īpaši pacientiem ar nieru sistēmas disfunkciju. Tāpēc šī zāļu kombinācijas izrakstīšana ir iespējama, pamatojoties uz kardiologa lēmumu. Tajā pašā laikā ir obligāti pastāvīgi jāpārbauda kālija procentuālais daudzums asinīs un nieru sistēmas darbība.

Lietojot vielu ar blokatoriem, ir iespējams palielināt zāļu hipotensīvo iedarbību.

Lietojot zāles kopā ar AKE inhibitoriem vai zālēm, kas satur zeltu, bija sejas ādas pietvīkums, slikta dūša un strauja asinsspiediena pazemināšanās.

Lietojot kopā ar vazodilatatoriem vai barbiturātiem, fenotiazīniem vai antidepresantiem, palielinās šo zāļu hipotensīvā iedarbība.

Litiju saturošie medikamenti no organisma izdalās lēnāk, to palielinātais daudzums organismā pastiprina toksisko iedarbību, lietojot kopā ar tiem. Tas pats rezultāts tiek novērots, lietojot salicilātus.

Terapijas laikā ar Diroton kombinācijā ar hipoglikemizējošiem līdzekļiem to ietekme tiek vājināta. Bet, lietojot kopā ar Metindol, efekts tiek pastiprināts. Samazinās arī perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāte.

Kas ir labāks Diroton vai Indapamīds

Uzglabāšana

Zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nav zemāka par 15 ° C, bet ne augstāka par 30 ° C. Zāles ir nepatiesas, jo tās bērniem nav pieejamas. Zāles ir derīgas 3 gadus pēc izgatavošanas. Pēc šī perioda ir nepieņemami dzert zāles.

Brīvdienu nosacījumi

Zāles ir pieejamas pēc receptes, bet dažās aptiekās tās tiek pārdotas bez receptes.

Cenas aptiekās

Vidēji Dinatron cena aptiekās ir atkarīga no reģiona, kurā aptieka atrodas. Piemēram, Maskavas aptiekās tas svārstās ap 90 rubļiem. Tāpēc, lai uzzinātu, cik maksā Rotund vai tā analogs, jums jāiepazīstas ar radara aprīkojuma sarakstu un cenām.

Starp zālēm ir arī lētākas, piemēram, 10 Katoptrik tablešu iepakojums maksā apmēram 25 rubļus, bet pievienots - apmēram 15 rubļus.

Diroton ir angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru grupas zāles. Šāda veida zāles ir pirmās izvēles zāles 2 un 3 grādu hipertensijai. Dirotonam ir ātra un viegla iedarbība un mērens blakusparādību daudzums. Pareizi izvēlēts režīms un zāļu dozēšanas režīms nodrošinās vienmērīgu asinsspiediena pazemināšanos hipertensijas gadījumā.

Zāles ir parakstītas hipertensijai 2 un 3 grādi

Galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa ir AKE inhibitors lizinoprils. Zāles Diroton ir pieejamas tabletēs trīs devās - 5, 10 un 20 mg aktīvās vielas katrā.

Iekļauti papildu komponenti:

• magnija stearāts;
• talks;
• kukurūzas ciete;
• kalcija hidrofosfāts.

Diroton tabletes atšķiras pēc formas atkarībā no devas. Zāles ar 5 mg lizinoprila sastāvā ir apaļa balta tablete ar numuru 5 vienā pusē. 10 mg preparāts atšķiras ar četrstūra formu un ciparu 10 vienā pusē. Tabletes Diroton 20 mg piecstaru forma, ar numuru, kas atbilst devai vienā pusē.

Zāles pieder pie recepšu medikamentu grupas. Lai iegādātos tabletes aptiekā, jums ir jāuzrāda ārsta recepte.

Tabletes ir iepakotas blisteros pa 14 gabaliņiem. Vienā kartona kastītē ir 1, 2 vai 4 blisteri un oficiālas lietošanas instrukcijas.

Farmakoloģiskās īpašības

Angiotenzīnu konvertējošais enzīms jeb AKE ir katalizators angiotenzīna I pārvēršanai par angiotenzīnu II. Enzīms angiotenzīns II stimulē aldosterona sekrēciju, tā iedarbībā notiek vazokonstrikcija un asinsspiediena paaugstināšanās. AKE zāles ietekmē renīna-angiotenzīna sistēmu, novēršot aldosterona daudzuma palielināšanos, tādējādi bloķējot asinsvadu tonusa paaugstināšanas mehānismu.

Dirotons tieši ietekmē pašus hipertensijas attīstības mehānismus, nevis slimības sekas - paaugstinātu asinsspiedienu. Regulāra zāļu lietošana novērš spiediena pieaugumu un aizsargā pret hipertensīvām krīzēm.

Produkta īpašības:

• asinsspiediena pazemināšana;
• kālija koncentrācijas palielināšanās asinīs;
• spiediena pārspriegumu novēršana;
• nieru darbības uzlabošana;
• samazinot slodzi uz miokardu.

Aktīvās vielas koncentrācija organismā lēnām palielinās 7 stundu laikā pēc tabletes ieņemšanas. Zāles praktiski netiek metabolizētas. Pēc apmēram 12-13 stundām ievērojama aktīvās vielas daļa izdalās ar urīnu nemainītā veidā. Tajā pašā laikā aktīvo vielu koncentrācijas samazināšanās asins plazmā notiek pakāpeniski, kas nodrošina kumulatīvās iedarbības neesamību un tajā pašā laikā neizraisa asus spiediena pieaugumus lizinoprila darbības beigās.

Lietošanas indikācijas

Lietošanas instrukcija iesaka lietot Diroton tabletes šādu patoloģiju ārstēšanai:

• arteriālā hipertensija;
• sirdskaite;
• miokarda infarkts;
• nieru patoloģija uz hipertensijas fona;
• viegla nefropātijas forma diabēta pacientiem.

Ar arteriālo hipertensiju zāles tiek parakstītas kā neatkarīgs līdzeklis. Pie kāda spiediena lietot Diroton, lietošanas instrukcija precīzi nenorāda, tomēr mediķi zāles izraksta galvenokārt tad, kad spiediens paaugstinās virs 150 mmHg. Ar 2. pakāpes hipertensiju zāles var ieteikt kā monoterapiju, ja nepastāv riski un faktori, kas provocē hipertensijas komplikāciju attīstību. Ar 3. pakāpes hipertensiju zāles tiek parakstītas kombinācijā ar citām zālēm, visbiežāk ar diurētiskiem līdzekļiem.

Sirds mazspējas gadījumā zāles pazemina asinsspiedienu un samazina miokarda slodzi. Ar šo diagnozi Diroton lieto kā simptomātisku ārstēšanu, taču tā nav pirmās izvēles zāles.

Zāles ir parakstītas akūtā miokarda infarkta gadījumā. Zāles sākas pirmajās 24 stundās un turpinās apmēram 6 nedēļas.

Zāles palielina kālija koncentrāciju asinīs un uzlabo nieru funkcionalitāti, tāpēc to lieto nefropātijas ārstēšanā pret cukura diabētu.

Kontrindikācijas iecelšanai amatā

Ar atsevišķiem nepanesības simptomiem, piemēram, galvassāpēm, labāk ir atteikties no zāļu lietošanas.

Noskaidrojot, kas ir Diroton un ar ko šīs zāles palīdz, jums jāzina, kādos gadījumos zāles ir aizliegtas. Kontrindikācijas tabletēm:

• aktīvās vielas nepanesība;
• paaugstināta jutība pret AKE inhibitoru grupas zālēm;
• angioneirotiskā tūska anamnēzē;
• vienlaicīga uzņemšana ar aliskirēnu;
• grūtniecība un laktācija.

Zāles var lietot pacienti, kas jaunāki par 18 gadiem, jo ​​notiekošie pētījumi par zāļu ietekmi uz bērnu ķermeni nav atklājuši nekādas briesmas. Zāles nav aizliegts lietot, pārkāpjot nieres un aknas, tomēr deva un režīms šajos gadījumos tiek izvēlēti individuāli katram pacientam.

Lietošanas shēma un dozēšanas režīms

Diroton tabletes jālieto tikai vienu reizi dienā, vienā un tajā pašā laikā. Tas nodrošinās pastāvīgu zāļu iedarbību bez maksimālās aktīvās vielas koncentrācijas izmaiņām asins serumā. Kā lietot Diroton - tas ir atkarīgs no indikācijām.

1. Ar hipertensiju terapija sākas ar 10 mg Diroton lietošanu vairākas nedēļas. Pirmajās dienās jums jābūt gatavam spēcīgam asinsspiediena pazeminājumam un hipotensijas simptomu parādīšanās. Dažas nedēļas vēlāk jums jāveic pārbaude, lai novērtētu zāļu efektivitāti. Pēc ārsta ieteikuma turpmāko zāļu lietošanas shēmu var mainīt gan ieteicamās devas palielināšanas, gan samazināšanas virzienā. Maksimālā zāļu dienas deva arteriālās hipertensijas ārstēšanai ir 80 mg lizinoprila.
2. Sirds mazspējas gadījumā zāles tiek parakstītas papildus diurētisko līdzekļu lietošanai. Sākotnējā deva ir 2,5 mg (puse tabletes Diroton 5 mg). Pēc divām nedēļām devu palielina līdz 5 mg, vēl pēc 14 dienām - līdz 10 mg lizinoprila.
3. Akūta miokarda infarkta ārstēšanā tiek praktizēta lizinoprila intravenoza ievadīšana, bet dažos gadījumos tiek nozīmētas Diroton tabletes. Pirmajā dienā Jums jālieto 5 mg zāļu, otrajā dienā un ilgāk - 10 mg zāļu. Ja pirmajās dienās pēc sirdslēkmes pacientam ir pārāk zems asinsspiediens, ieteicams veikt terapiju ar 2,5 mg Diroton. Trīs dienas pēc sirdslēkmes viņi pāriet uz Diroton ikdienas uzturošo devu (10 mg) dienā. Ārstēšana ilgst 4-6 nedēļas.
4. Diabētiskās nefropātijas ārstēšanā Diroton lieto 10 mg dienā pirmās pāris nedēļas, pēc tam devu palielina līdz 20 mg.

Kapsulas un tabletes Diroton jālieto neatkarīgi no ēšanas, dzerot daudz ūdens. Uzņemšanu vislabāk veikt no rīta. Zāles Diroton var ordinēt gados vecākiem pacientiem. Devas maiņa šajā gadījumā nav nepieciešama, ja vien ārsts nav nolēmis citādi.

Piešķiršana bērniem

Zāļu devu bērniem nosaka ārstējošais ārsts individuāli.

Diroton tiek izmantots pediatrijas praksē. Zāles ir parakstītas bērniem ar arteriālo hipertensiju, kas vecāki par 6 gadiem. Ja bērna svars pārsniedz 20 kg, tiek nozīmēta 2,5 mg zāļu dienā, kas ir vienāda ar pusi tabletes minimālajā devā 5 mg.

Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem vai kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg, ir atļauts lietot 5 mg zāļu dienā. Terapijas ilgums katram pacientam tiek izvēlēts individuāli.

Dažas nedēļas pēc zāļu lietošanas sākuma ārsts var dubultot ieteicamo devu, ja pacients labi panes Diroton terapiju.

Uzņemšana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Diroton, kura lietošana tiek veikta saskaņā ar instrukcijām, grūtniecības laikā ir aizliegts lietot. Precīzi dati par zāļu ietekmi uz grūtniecības attīstību un augļa ķermeni nav pieejami. Ja terapijas laikā ar Diroton iestājas grūtniecība, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Sievietes, kas plāno grūtniecību, nedrīkst lietot zāles. Diroton terapija ir jāatsakās vismaz trīs mēnešus pirms paredzētās ieņemšanas.

Zīdīšanas laikā zāles ir aizliegtas. Ja nepieciešama terapija, zīdīšana jāpārtrauc.

Blakus efekti

Tāpat kā ar citām zālēm, Diroton ir nepieciešama rūpīga ievadīšana un rūpīgi izvēlēta deva blakusparādību riska dēļ. Biežas blakusparādības ir:

• migrēna;
• apjukums;
• ģībonis;
• arteriālā hipotensija;
• ortostatiskā hipotensija;
• klepus;
• slikta dūša un vemšana;
• caureja;
• nieru darbības traucējumi.

Parasti arteriālā hipotensija tiek novērota pirmajās zāļu lietošanas dienās, un pēc tam izzūd bez ārstēšanas. Ja uzskaitītās blakusparādības tiek novērotas ilgu laiku, pacientam jākonsultējas ar ārstu. Varbūt šīs zāles nav piemērotas personai, tad tās ir jāaizstāj ar analogu farmaceitisko īpašību ziņā ar atšķirīgu sastāvu.

Retas blakusparādības ir:

• halucinācijas;
• murgi;
• garšas traucējumi;
• parestēzija;
• tahikardija;
• miokarda infarkts;
• smadzeņu asinsrites traucējumi;
• aizlikts deguns;
• erektilā disfunkcija;
• astēnisko sindromu.

Ar zāļu nepanesību var parādīties nātrene un citi ādas alerģisku reakciju simptomi. Smagos gadījumos pastāv angioneirotiskās tūskas attīstības risks.

Pārdozēšanas simptomi

Ar zāļu pārdozēšanas simptomiem jums nekavējoties pašam jāmazgā kuņģis

Lielu devu lietošanas gadījumi nav reģistrēti, tāpēc nav precīzu datu par iespējamiem simptomiem. Iespējams, lielu zāļu devu lietošana var izraisīt:

• spēcīgs spiediena samazinājums;
• nieru mazspēja;
• tahikardija;
• bradikardija;
• ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpumi.

Ja jums ir aizdomas par pārdozēšanu, jums nekavējoties jāizskalo kuņģis un jāizraisa vemšana. Tālāk tiek veikta simptomātiska terapija, tāpēc ir nepieciešams izsaukt ātro palīdzību mājās.

Speciālas instrukcijas

Diroton ar hipertensiju no spiediena jālieto tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem. Lai izvairītos no hipotensijas simptomu parādīšanās, uzsākot Diroton lietošanu, jāpārtrauc citu zāļu lietošana. Tas jo īpaši attiecas uz diurētiskiem līdzekļiem, jo ​​šo zāļu kombinācija ar AKE inhibitoriem ārstēšanas sākumā var izraisīt strauju spiediena pazemināšanos.

Pacientiem ar nekomplicētu hipertensiju zāļu Diroton lietošanas sākumposmā zema spiediena simptomi netiek novēroti. Spēcīga spiediena pazemināšanās risks palielinās hipertensijas komplikāciju klātbūtnē.

Ja antihipertensīvo zāļu lietošanas laikā pacientam ir paaugstināts spiediena samazināšanās risks līdz kritiskajām vērtībām, terapiju ieteicams sākt ar Diroton lietošanu minimālās devās.

Zāles nedrīkst lietot, ārstējot akūtu miokarda infarktu, ko pavada augšējā spiediena pazemināšanās zem 100 mm Hg.

Pacientiem ar nieru mazspēju un cukura diabētu, lietojot Diroton, pastāv hiperkaliēmijas attīstības risks, tāpēc zāļu terapijas laikā regulāri jāveic testi, lai savlaicīgi atklātu šo traucējumu.

Pacientiem ar cukura diabētu rūpīgi jāuzrauga glikozes līmeņa izmaiņas asinīs pirmajā mēnesī pēc jaunu antihipertensīvo zāļu lietošanas.

zāļu mijiedarbība

Diroton tablešu lietošana jāsaskaņo ar ārstu, jo dažas zāles var traucēt antihipertensīvā līdzekļa darbību. Šajā sakarā ārsts ir jāinformē par visām zālēm, kuras pacients lieto pastāvīgi.

1. Vienlaicīga antihipertensīvo zāļu lietošana pastiprina zāļu Diroton iedarbību, kas var izraisīt spēcīgu spiediena pazemināšanos un hipotensijas simptomu parādīšanos.
2. Lietojot vienlaikus ar aliskirēnu, palielinās smagu blakusparādību rašanās risks, tāpēc šī kombinācija ir aizliegta.
3. Sarežģītas hipertensijas terapijas gadījumā, lietojot Diroton, diurētiskie līdzekļi jāievada pakāpeniski, jo pastāv spēcīga spiediena pazemināšanās risks.
4. Vienlaicīga lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem palielina hiperkaliēmijas risku.
5. Diroton antihipertensīvā iedarbība samazinās, ja to lieto vienlaikus ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (acetilsalicilskābi, diklofenaku, ibuprofēnu utt.).
6. Vienlaicīga Diroton lietošana ar litija preparātiem nav ieteicama pēdējo paaugstinātās toksicitātes dēļ.
7. Hipoglikēmisko līdzekļu lietošana Diroton terapijas laikā palielina hipoglikēmijas risku pacientiem ar cukura diabētu.
8. Simpatomimētisko līdzekļu lietošana samazina AKE inhibitora antihipertensīvo iedarbību.
9. Lietojot vienlaikus ar tricikliskajiem antidepresantiem vai sedatīviem līdzekļiem, palielinās antihipertensīvo zāļu hipotensīvā iedarbība.

Detalizēts zāļu mijiedarbības saraksts ir sniegts oficiālajā lietošanas instrukcijā.

Izmaksas un analogi

Visizplatītākais un pieejamākais Diroton aizstājējs

Ilgstoši lietojot zāles, Diroton vērtīgajam ir svarīga loma. Zāļu izmaksas svārstās no 300-700 rubļiem atkarībā no iepakojuma devas un tilpuma. Tātad zāles 5 mg devā maksā 350 rubļus par 56 tabletēm, 20 mg devā - 730 rubļus par to pašu iepakojumu.

Ja ir nepieciešams aizstāt zāles Diroton, analogi jāizvēlas starp zālēm ar tādu pašu aktīvo vielu. Tie ietver tabletes Vitopril, Irumed, Lizoril. Vispieejamākā zāle ir vietējā ražojuma Lisinoprils. Tablešu iepakošanas izmaksas 20 mg devā ir tikai 45 rubļi par 30 tabletēm.

Zāles dirotons (INN - lizinoprils) pieder pie angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem, citiem vārdiem sakot, tas novērš angiotenzīna I pārvēršanos par angiotenzīnu II. Ir zināms, ka šo zāļu grupu plaši izmanto arteriālās hipertensijas un sirds mazspējas ārstēšanai.

Arteriālā hipertensija ir karājusies kā negaisa mākonis pār mūsdienu pasauli, riskējot pārsniegt visas iespējamās izplatības robežas. Viņa pakāpeniski "kļūst jaunāka", iekožot ilkņus visspējīgākajā iedzīvotāju daļā un izraisot priekšlaicīgu invaliditāti saviem upuriem, vienlaikus samazinot viņu dzīves kvalitāti un ilgumu. Diemžēl Krievijai te nav ar ko lielīties: mūsu valsts tradicionāli ieņem vienu no vadošajām vietām mirstības ziņā no arteriālās hipertensijas sekām – insulta un koronārās sirds slimības. Tāda ir nepielūdzama PVO statistika. Arteriālā hipertensija nozīmē obligātu farmakokorekciju ar īpaši šim nolūkam izvēlētām zālēm. Cīņas pret šo slimību priekšgalā ir 6 farmakoloģiskās grupas, starp kurām AKE inhibitoriem ir vislielākā pierādījumu bāze par to ietekmi uz sirds mazspējas un miokarda infarkta pacientu izdzīvošanu, kam cita starpā ir kardioprotektīvs efekts (reverss). Miokarda hipertrofija). Miokarda masas samazināšanās ir saistīta ar angiotenzīna II koncentrācijas samazināšanos tajā. Šajā sakarā ir pamats uzskatīt, ka AKE inhibitori kopā ar antihipertensīvo efektu ietekmē arī mirstības samazināšanos no koronārās slimības.

Diroton ir trešās paaudzes AKE inhibitoru pārstāvis, ko ražo Ungārijas farmācijas rūpnīca Gedeon Richter. Angiotenzīna II satura samazināšanās zāļu ietekmē automātiski izraisa vairākus labvēlīgus efektus pacientiem ar hipertensiju: ​​kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos, asinsspiedienu, sirds priekšslodzi, miokarda slodzes tolerances palielināšanos un asins piegādes uzlabošana tās išēmiskajās zonās.

Zāļu antihipertensīvā iedarbība sākas 1 stundu pēc ievadīšanas un sasniedz kulmināciju pēc 6-7 stundām, paliekot vēl vienu dienu (dirotona ilgums ir atkarīgs no devas). Ar arteriālo hipertensiju taustāmu efektu var panākt jau pirmajās zāļu lietošanas dienās. Tās darbības stabilizācija tiek novērota pēc 1-2 mēnešiem. Dirotona antihipertensīvā iedarbība ir vienlīdz izteikta gan jauniem, gan gados vecākiem pacientiem. Ir svarīgi, lai, strauji pārtraucot zāļu lietošanu, netiktu novērots tā sauktais atsitiena sindroms, t.i. nav izteikta asinsspiediena paaugstināšanās. Diroton var droši lietot pacienti ar cukura diabētu: zāles neietekmē glikozes saturu asins plazmā un neizraisa hipoglikēmijas risku.

Diroton ir pieejams tabletēs.Uzņemšanas biežums ir 1 reizi dienā neatkarīgi no uztura. Svarīga ir tikai viena lieta: zāles lietot aptuveni vienā un tajā pašā laikā. Konkrētas devas izvēle ir vesela māksla, kas ir pakļauta tikai cilvēkam baltā halātā (ne velti sirds un asinsvadu zāles lielākoties izsniedz pēc receptes un ņem viņa tiešā kontrolē). Alkohols un dirotons ir viens otru izslēdzoši jēdzieni, tāpēc ārstēšanas laikā pacientam stingri jāievēro “sausais likums”. Ņemot vērā dehidratācijas risku un nevajadzīgi strauju asinsspiediena pazemināšanos cirkulējošo asiņu daudzuma samazināšanās dēļ, karstā laikā un vingrojot jābūt uzmanīgiem.

Farmakoloģija

AKE inhibitors. Antihipertensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar AKE aktivitātes inhibīciju, kas samazina angiotenzīna I pārvēršanās ātrumu par angiotenzīnu II (kam ir izteikta vazokonstriktīva iedarbība un kas stimulē aldosterona sekrēciju virsnieru garozā). Angiotenzīna II veidošanās samazināšanās rezultātā rodas sekundāra plazmas renīna aktivitātes palielināšanās, jo tiek novērsta negatīvā atgriezeniskā saite par renīna izdalīšanos un tieša aldosterona sekrēcijas samazināšanās. Aldosterona sekrēcijas samazināšanās var palielināt kālija koncentrāciju.

Samazina OPSS (pēcslodzes), ķīļspiedienu plaušu kapilāros (priekšslodzi) un pretestību plaušu asinsvados, palielina sirds produkciju un slodzes toleranci.

Lizinoprils samazina albuminūriju. Pacientiem ar hiperglikēmiju tas palīdz normalizēt bojātā glomerulārā endotēlija darbību. Neietekmē glikozes koncentrāciju asinīs pacientiem ar cukura diabētu un neizraisa hipoglikēmijas gadījumu palielināšanos.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas lizinoprils lēni un nepilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Absorbcija vidēji ir 25%, ir ļoti mainīga - 6-60%. Cmax plazmā tiek sasniegts apmēram pēc 7 stundām Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir niecīga. Tas izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Pacientiem ar normālu nieru darbību T 1/2 ir 12 stundas.

Lizinoprils tiek izvadīts no organisma hemodialīzes laikā.

Atbrīvošanas forma

Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, četrstūrainas, abpusēji izliektas, ar marķējumu "10" vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.

Palīgvielas: magnija stearāts, talks, mannīts, kukurūzas ciete, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts.

14 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteri (4) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

Individuāli, atkarībā no indikācijām, ārstēšanas režīma, nieru darbības. Sākotnējā deva 2,5 mg 1 reizi dienā. Uzturošās devas 5-20 mg.

Mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, ir iespējama papildu antihipertensīvā iedarbība.

Lietojot vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (spironolaktonu, triamterēnu, amilorīdu), kālija preparātiem, kāliju saturošiem galda sāls aizstājējiem, palielinās hiperkaliēmijas attīstības risks, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.

Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un NPL, palielinās nieru darbības traucējumu risks, reti tiek novērota hiperkaliēmija.

Vienlaicīgi lietojot ar "cilpas" diurētiskiem līdzekļiem, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, pastiprinās antihipertensīvā iedarbība. Smagas arteriālās hipotensijas rašanās, īpaši pēc pirmās diurētiskā līdzekļa devas lietošanas, acīmredzot ir saistīta ar hipovolēmiju, kas izraisa pārejošu lizinoprila hipotensīvās iedarbības palielināšanos. Palielinās nieru darbības traucējumu risks.

Lietojot vienlaikus ar indometacīnu, lizinoprila antihipertensīvā iedarbība samazinās, acīmredzot prostaglandīnu sintēzes kavēšanas dēļ NPL ietekmē (tiek uzskatīts, ka tiem ir nozīme AKE inhibitoru hipotensīvās iedarbības attīstībā).

Vienlaicīgi lietojot insulīnu, hipoglikemizējošus līdzekļus, sulfonilurīnvielas atvasinājumus, var attīstīties hipoglikēmija, jo palielinās glikozes tolerance.

Vienlaicīgi lietojot klozapīnu, palielinās klozapīna koncentrācija asins plazmā.

Lietojot vienlaikus ar litija karbonātu, palielinās litija koncentrācija asins serumā, ko papildina litija intoksikācijas simptomi.

Ir aprakstīts smagas hiperkaliēmijas attīstības gadījums pacientam ar cukura diabētu, vienlaikus lietojot lovastatīnu.

Ir aprakstīts smagas arteriālās hipotensijas gadījums, lietojot vienlaikus ar pergolīdu.

Lietojot vienlaikus ar etanolu, tiek pastiprināta etanola iedarbība.

Blakus efekti

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: iespējama arteriāla hipotensija, sāpes aiz krūšu kaula.

No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, muskuļu vājums.

No gremošanas sistēmas: caureja, slikta dūša, vemšana.

No elpošanas sistēmas: sauss klepus.

No hematopoētiskās sistēmas: agranulocitoze, hemoglobīna un hematokrīta samazināšanās (īpaši ilgstošas ​​​​lietošanas gadījumā); atsevišķos gadījumos - ESR palielināšanās.

No ūdens un elektrolītu metabolisma puses: hiperkaliēmija.

No vielmaiņas puses: paaugstināts kreatinīna, urīnvielas slāpekļa līmenis (īpaši pacientiem ar nieru slimību, cukura diabētu, renovaskulāru hipertensiju).

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, angioneirotiskā tūska.

Citi: atsevišķos gadījumos - artralģija.

Indikācijas

Esenciāla un renovaskulāra hipertensija (monoterapijas veidā vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem).

Hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).

Akūts miokarda infarkts (pirmajās 24 stundās ar stabiliem hemodinamikas parametriem, lai saglabātu šos parametrus un novērstu kreisā kambara disfunkciju un sirds mazspēju).

Diabētiskā nefropātija (lai samazinātu albuminūriju pacientiem ar insulīnatkarīgu cukura diabētu ar normālu asinsspiedienu un pacientiem ar insulīnneatkarīgu cukura diabētu ar arteriālo hipertensiju).

Kontrindikācijas

Grūtniecība, paaugstināta jutība pret lizinoprilu un citiem AKE.

Lietojumprogrammas funkcijas

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Lisinoprils ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā.

Nav zināms, vai lizinoprils izdalās mātes pienā. Lietojiet piesardzīgi zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti).

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Īpaši piesardzīgi lietojiet pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.Pirms terapijas un tās laikā jākontrolē nieru darbība.

Speciālas instrukcijas

Lizinoprilu nedrīkst lietot pacienti ar aortas stenozi, cor pulmonale. Nelietot pacientiem ar akūtu miokarda infarktu: ja pastāv nopietnu hemodinamikas traucējumu rašanās risks, kas saistīts ar vazodilatatora lietošanu; ar nieru darbības traucējumiem.

Pirms terapijas uzsākšanas un tās laikā jākontrolē nieru darbība.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar lizinoprilu nepieciešams kompensēt šķidruma un sāļu zudumu.

Īpaši piesardzīgi lietojiet pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, ar nieru artēriju stenozi, smagu sastrēguma sirds mazspēju.

Arteriālās hipotensijas attīstības iespējamība palielinās līdz ar šķidruma zudumu diurētisko līdzekļu terapijas, sāls ierobežotas diētas, sliktas dūšas un vemšanas dēļ.

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju ar normālu vai nedaudz pazeminātu asinsspiedienu lizinoprils var izraisīt smagu arteriālu hipotensiju.

Lietojot lizinoprilu vienlaikus ar litija preparātiem, jāuzrauga litija koncentrācija asins plazmā.