Мовалис инструкция по применению состав. Мовалис: состав лекарственного средства, форма выпуска и фармакологическое действие

П N012978/01

Торговое патентованное название: Мовалис ®

Международное непатентованное название:

мелоксикам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: мелоксикам - 7,5 мг или 15,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат -15мг (30 мг), лактозы моногидрат - 23,5 мг (20 мг), целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг (87,3 мг), повидон К25 – 10,5 мг (9 мг), кремния диоксид коллоидный - 3,5 мг (3 мг), кросповидон - 16,3 мг (14 мг), магния стеарат - 1,7 мг.

Описание
Таблетки 7,5 мг
Круглые, от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне - логотип фирмы; на другой стороне код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.
Таблетки 15 мг
Круглые, от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне логотип фирмы; на другой стороне - код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП.
Код ATX: М01АС06.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина. диклофенака. ибупрофена и напроксена. которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Диапазон различий между максимальными (С max) и базальными концентрациями (C min) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0.8-2.0 мкг/мл - для дозы 15 мг. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 час при приеме таблеток.
Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 6 месяцев, сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2-х недель перорального приема 15 мг в день. При приеме более 6 месяцев такие различия маловероятны.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами - 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость: местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.
Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных, определяемых в моче. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза. активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при приеме внутрь.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0,25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n = 7 и 7-14 лет, n = 11) установлена тенденция к более низкой максимальной концентрации в плазме (С max , -34%) и AUC 0-∞ (-28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп периоды полувыведения мелоксикама из плазмы были сходными (13 часов) и несколько более короткими, чем у взрослых (15-20 часов).

Показания
Симптоматическое лечение:
- остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов),
- ревматоидный артрит,
- анкилозирующий спондилит.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
- Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
- Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- Детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания);
- Беременность;
- Грудное вскармливание;
- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий (CABG);
С осторожностью:
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия / гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- пожилой возраст;
- длительное использование НПВП;
- курение;
- частое употребление алкоголя.

Способ применения и дозы

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.
У подростков:
Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.
Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел о противопоказаниях).
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Таблетки следует запивать водой или другой жидкостью и принимать во время еды.

Так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения следует применять препарат в течение возможно короткого срока с возможно низкой эффективной дозой.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочные эффекты
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис ® , расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.
Со стороны органов кроветворения:
Изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
Со стороны иммунной системы:
анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.
Со стороны кожи и кожных придатков:
токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны органов дыхания:
бронхиальная астма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.
Со стороны мочеполовой системы:
острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром*.
Со стороны органов зрения:
конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.
Общие заболевания:
Отеки.

Передозировка
Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести: эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
- Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты
-одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
- Натрия полистирен сульфонат - вследствие наличия сорбитола в составе Мовалиса ® совместный прием может вызывать риск развития некроза толстого кишечника, с возможным смертельным исходом.
- Антикоагулянты для приема внутрь, антитромбоцитраные препараты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечений вследствие ингибирования тромбоцитарной функции.
- Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать уровень лития в период назначения Мовалис ® при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
- Метотрексат - НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса ® и метотрексата в дозировке более 15 мг/неделя не рекомендуется.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозировках, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
- Контрацепция - НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.
- Диуретики - Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
- Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
- НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.
Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса ® .
Как и прочие НПВП, Мовалис ® может повышать риск развития серьезных сердечно- сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании Мовалиса ® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.
Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП Мовалис ® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по поводу подобных проблемам, рекомендуется отмена приема Мовалиса ® .
Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток 7,5 и 15 мг содержит 47 и 20 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе, с Lapp-лактазным дефицитом или нарушением адсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать этот препарат.
В случае одновременного применения антикоагулянтов для приема внутрь, тиклопидина, гепарина для системного применения, тромболитических средств необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. Однако от этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Форма выпуска
Таблетки 7,5 мг или 15,0 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/А1-фольги или ПВХ/ПВДХ/А1-фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Таблетки при температуре не выше 25 o С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек По рецепту врача.

Производитель
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ»
Произведено
«Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.»
5-ый км Пайания-Маркопуло, 194 00 Коропи. Греция
или
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ»
Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм на Рейне, Германия
Претензии потребителей направляв по адресу Представительства в Москве:
117049. Москва, ул.Донская. д.29/9. строение 1.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 30 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.3 мг, повидон К25 - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, кросповидон - 14 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты

Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Симптоматическое лечение:

остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);
печеночная недостаточность тяжелой степени;
почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
прогрессирующее заболевание почек;
активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
выраженная неконтролируемая недостаточность;
терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 12 лет;
редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Дозировка

Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит:

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Подростки

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение таблеток

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет , вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Общую суточную доз следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы , свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот неизвестен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики - применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата Мовалис противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат Мовалис в уколах используется для быстрого снятия боли. Чаще всего это средство назначается при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, которые касаются поражения суставов и позвоночника.

Мовалис - что за препарат?

Мовалис относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), он выпускается в разных лекарственных формах (таблетки, суппозитории, суспензия, ампулы с раствором). Уколы Мовалиса для введения внутримышечно - популярное назначение ортопедов и неврологов благодаря обширному списку показаний. Стоимость - 700 рублей.

Действующее вещество лекарства - мелоксикам в объеме 15 мг.

Среди дополнительных компонентов раствора значатся вода инъекционная, меглюмин. Препарат относится к современным НПВП, оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Как производное эноловой кислоты, он также дает жаропонижающее (антипиретическое) действие. действует на все зоны воспаления в организме, подавляя синтез медиаторов боли (простагландинов).

Огромным преимуществом лекарства является слабое накопление действующего вещества в слизистой оболочке ЖКТ, поэтому оно оказывает меньшее раздражающее действие. Активный компонент практически не дает влияния на почки. В отличие от прочих НПВП, Мовалис почти не увеличивает время кровотечения, так как мало воздействует на процессы склеивания тромбоцитов.

Показания к назначению уколов

Основными показаниями к применению Мовалиса в уколах являются заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного генеза. Среди патологий позвоночника уколы назначают при остеохондрозе шейного, поясничного отдела, при остеохондрозе и сколиозе грудного сегмента. Прочие показания со стороны позвоночного столба:

Кроме того, уколы Мовалис назначают в качестве средства симптоматической терапии и для снятия обострения ревматоидного артрита, псориатического артрита, инфекционных поражений сустава. Препарат помогает уменьшить боль, скованность при дегенеративном заболевании суставов - артрозе, особенно, при коксартрозе и гонартрозе. Курс лечения Мовалисом устранит боль при подагре и вызванном ею подагрическом артрите. У подростков лекарство показано при ювенильном артрите.

Мелоксикам после введения быстро всасывается, доступность составляет 100%. Максимальная концентрация в крови достигается за час. Лекарство хорошо проникает в синовиальную жидкость, чем обусловлено его мощное действие на суставы. Активное вещество перерабатывается печенью, выводится с калом и мочой.

Противопоказания препарата

Несмотря на мягкое, щадящее действие на организм, к препарату имеется множество противопоказаний. Нередко наблюдается непереносимость НПВП, причем у некоторых людей она протекает в тяжелой степени. Одновременно развиваются бронхиальная астма, крапивница, полипоз носа. Такие реакции являются строгим противопоказанием к применению любых НПВП.

Нельзя колоть Мовалис при язве или эрозии ЖКТ, а также при гастрите в стадии обострения.

Болезнь Крона, язвенный колит толстого кишечника также служат запретами на применение лекарства. Препарат слабо воздействует на почки, но при тяжелой стадии почечной недостаточности ставить его нельзя. Прочие противопоказания:

С большой осторожностью лечатся Мовалисом при наличии хронических патологий пищеварительного тракта вне обострения, при почечной и сердечной недостаточности средней степени, при сахарном диабете, у пожилых пациентов.

Как применять лекарство?

Сколько и в каком порядке ставить уколы, решает только лечащий врач. Специалист подбирает дозировку в зависимости от тяжести патологии. При умеренной степени боли, воспаления вводят по? ампулы (7,5 мг), при выраженной степени заболевания - по 1 ампуле (15 мг).

При ревматоидном артрите обычно назначают по 15 мг/сутки.

При любой патологии опорно-двигательного аппарата возможно назначение более высокой дозы (15 мг) с последующим ее снижением. У людей с высокой опасностью развития побочных действий терапию, напротив, начинают с минимальной дозы. При почечной недостаточности дозировка не превышает 7,5 мг/сутки. Отдельные рекомендации по терапии таковы:

Курс составляет 3-7 дней, он должен быть максимально коротким. Далее возможно продление курса при пероральном приеме Мовалиса в таблетках. Параллельное применение витаминов группы В ( , ) дает усиленный противовоспалительный и обезболивающий эффект.

Что еще нужно знать?

По исследованиям, побочные действия возникают реже, чем при введении Ибупрофена, и ряда других аналогов. Частота самых неприятных осложнений (язва, перфорация кишечника) очень низкая. И все-таки у ряда пациентов регистрируются неприятные ощущения со стороны ЖКТ:

В редких случаях отмечаются изменения состава крови - снижение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов. При длительном курсе могут возникать головокружения, головные боли, изменение настроения, шум в ушах, нарушения зрения. У лиц с болезнями сердца регистрировались аритмии, ощущение сердцебиения, приливы крови к голове, скачки давления. При нарушении функции печени возможно повышение АСТ, АЛТ в крови, в единичных случаях - развитие лекарственного гепатита.

Аналоги и взаимодействие с другими лекарствами

Ряд аналогичных препаратов с тем же активным веществом стоят дешевле в ампулах, ими можно заменить Мовалис в назначении врача. Также есть лекарства из группы НПВП в уколах со щадящим действием на организм, которые тоже послужат аналогами средства.

Препарат строго воспрещено вводить одновременно с применением любой формы других НПВП. Это серьезно увеличивает риск кровотечений, поражения желудка и кишечника. Риск кровотечений также повышает параллельное применение гепарина и прочих системных антикоагулянтов, антитромбоцитарных лекарств. При острой необходимости такого лечения важно проводить динамический контроль свертываемости крови, регулярно сдавать анализы (коагулограмму).

Мовалис - оригинальный немецкий нестероидный противовоспалительный препарат, главной движущей силой которого является вещество мелоксикам.

Помимо противовоспалительного, препарат обладает также анальгетическим и жаропонижающим действием (антипиретическим). Мовалис назначается, главным образом, для купирования боли и воспаления при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Мовалис в уколах быстро действует, имеет меньше побочных эффектов, чем традиционные НПВС. Применение нестероидного противовоспалительного средства даёт хорошие результаты. Внутримышечные инъекции проводятся только по назначению врача: бесконтрольное введение сильнодействующего средства, превышение суточной дозы вызывает опасные осложнения.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоят уколы Мовалис? Средняя цена в аптеках находится на уровне 700 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в:

таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

В 1 ампуле препарата содержится:

активный ингредиент - мелоксикам (15 мг);
дополнительные вещества - гликофурфурол, меглюмин, полоксамер 188, хлорид натрия, гидроксид натрия, глицин, дистиллированная вода.

Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Фармакологический эффект

Мовалис из группы нестероидных противовоспалительных препаратов обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством. Часто используется для лечения заболеваний воспалительного происхождения. Свойства препарата обусловлены его составом, в котором содержится мелоксикам. Данный компонент вступает в реакцию простагландинами, тем самым устраняет боль и воспаление.

Мовалис относится к препаратам нового поколения, имеет меньший список противопоказаний, но по эффективности не уступает аналогам. Преимуществом препарата считается то, что данное средство относится к ингибиторам ЦОГ-2, что позволяет ему не оказывать никакого негативного воздействия на организм, действовать только в области воспаления. В отличие от других аналогичных препаратов из группы нестероидов, Мовалис сдерживает агрегацию тромбоцитов.

Биодоступность препарата в независимости от формы выпуска практически не отличается, но наиболее быстрый эффект от препарата можно получить при использовании ампул для внутривенного или внутримышечного введения. Процесс метаболизма препарата происходит в печени. Выводиться препарат из организма через 20 часов после применения.

Показания к применению

Мелоксикам, который является главным действующим компонентом препарата, оказывает противовоспалительное действие. Подавляя зарождение болезнетворных организмов, он эффективно снимает воспаление, болезненность.

Именно поэтому препарат показан при следующих недугах:

анкилозирующий спондилоартрит;
остеоартроз;
радикулит;
болезни позвоночного и других отделов опорно-двигательной системы, которые сопровождаются болезненностью и течением воспалительного процесса в тканях.

Основное преимущество лекарства, в отличие от препаратов схожего действия, он не оказывает разрушительного воздействия на хрящевую ткань. Почувствовать положительную динамику можно буквально спустя 40 минут после приема. Терапевтический и обезболивающий эффект длится примерно 22 часа.

Лекарство считается более мягким и эффективным, если сравнивать его со своими предшественниками.

Противопоказания

Список абсолютных противопоказаний выглядит следующим образом:

гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
активное заболевание печени;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью:

цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
пожилой возраст;
длительное использование НПВП;
курение;
заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
застойная сердечная недостаточность;
почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
частое употребление алкоголя;
сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Использование при беременности и лактации

Мовалис запрещён к применению во время беременности и лактации. Препарат также противопоказан для женщин, которые хотят забеременеть – Мовалис влияет на фертильность.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что раствор Мовалис вводят посредством глубокой в/м инъекции. Препарат нельзя вводить в/в. Учитывая возможную несовместимость, Мовалис раствор для в/м введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Суммарная суточная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Дозировки препарата для взрослых:

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.
Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты

Система кровообращения: гипертензия, тахикардия, приливы, отеки;
Мочевыделительная система: воспаление почек, нефротический синдром, дисфункция почек, увеличение значений почечных показателей, дизурия;
Зрительные симптомы: конъюнктивит, зрительные расстройства;
Система кроветворения: снижение количество элементов крови, изменения лейкоцитарной формулы, анемический синдром;
Иммунные реакции: анафилаксия, другие проявления гиперчувствительности I типа;
Нервные расстройства: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливое состояние, нарушение сознания, эмоциональная лабильность;
Респираторная система: бронхиальная астма при наличии аллергии к нестероидным препаратам;
Кожные проявления: токсический некролиз, ангиоотек, буллезный дерматит, мультиформная или экссудативная эритема, зуд, высыпания, крапивница, фоточувствительность;
Пищеварительные нарушения: перфорация стенок, геморрагии, язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, воспаление слизистой оболочки желудка, кишечника, пищевода, рта или печени, абдоминальные боли, диспепсические симптомы, диарея, запор, тошнота, рвота;
Местные реакции: воспаление в месте инъекции.

Передозировка

Сведения о передозировке Мовалиса на данный момент ограничены. Предположительно, она будет сопровождаться признаками, характерными для передозировки другими НПВП. Тяжелая интоксикация при введении большой дозы препарата в организм может проявляться такими симптомами, как асистолия, изменение артериального давления, боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, сонливость, нарушения сознания.

Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется проведение эвакуации содержимого желудка и назначение общей поддерживающей терапии. Введение холестирамина позволяет ускорить выведение мелоксикама.

Особые указания

Мовалис в ампулах не предназначен для в/в введения.
Следует применять с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис.
При назначении Мовалиса возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации как при наличии у больных указаний в анамнезе на предшествующие симптомы и эпизоды подобных осложнений со стороны ЖКТ, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.
Особенно велик риск развития побочных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.
У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, таким больным необходимо тщательное наблюдение.
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования.
Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
НПВС ингибирует синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек, однако после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа - ОПН.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.