Vaistas arterinės hipertenzijos gydymui ir profilaktikai Diroton: naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos ir kaina. Diroton nuo hipertenzijos - naudojimo instrukcijos Diroton slėgio tabletės

Arterinė hipertenzija (AH) yra patologinė būklė, kai sistolinis ir diastolinis kraujospūdis (BP) yra didesnis nei 140/90 mm Hg. Art. Fiziniu lygmeniu slėgio didinimo mechanizmas yra susiaurinti kraujagyslių spindį.

Siekiant užkirsti kelią šiam procesui, naudojama speciali vaistų grupė – angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai. Tai apima Dirotoną, kurio naudojimo instrukcijose jis apibūdinamas kaip labai veiksmingas vaistas hipertenzijai gydyti.

Diroton vaistas yra nepriklausomas, o ne kombinuotas vaistas, kurio pagrindą sudaro pagrindinė veiklioji Diroton medžiaga. Vaistas tiekiamas keturiomis formomis – 2,5, 5, 10 ir 20 mg tabletėmis. Teigiama, kad vaistas yra antihipertenzinis ir kraujagysles plečiantis vaistas.

Gamintojas ir išleidimo formos

Vaistinėse galite rasti prekės ženklo „Gedeon Richter“ („Gedeon Richter“), kuris yra oficialus Diroton gamintojas, „Diroton“ tabletes. Taip pat galite rasti tą patį vaistą, kurį gamina Rusijos linija Gedeon Richter RUS. Diroton sudėtis, taip pat vengrų ir rusų kilmės vaisto dozės yra visiškai identiškos. Pagaminta lizdinėse plokštelėse po 1, 2 ir 4 kartoninėje dėžutėje.

Kam skirtos šios tabletės?

Vaistas (Diroton receptas lotyniškai - Diroton arba Lisinoprilum) yra žinomas kaip, kuris leidžia aiškiai suprasti, nuo ko padeda Diroton tabletės. Šios grupės vaistai vartojami arterinei hipertenzijai (esminei, antrinei ir renovaskulinei) koreguoti.

Todėl aukštam kraujospūdžiui gydyti reikia vartoti vaistą, kurio vartojimo instrukcijose nurodomas ryškus hipotenzinis poveikis.

Indikacijos paskyrimui

Diroton vartojimo indikacijų sąrašas apima:

• pirminis, antrinis, renovaskulinis;
• širdies priepuolis praeityje;
• nefropatologinės sąlygos sergant cukriniu diabetu.

Ligų, kurioms šis AKF inhibitorius vartojamas pagal vartojimo instrukciją, tikslinė grupė yra arterinė hipertenzija. Taip pat pažymima kardioprotekcinė vaisto savybė.

Naudojimo instrukcijos

Dirotonas kaip AKF inhibitorius turi tokį veikimo mechanizmą. Patekęs į kraują absorbcijos būdu skrandyje ir plonojoje žarnoje, jis sujungia AKF fermentą, kuris skatina hormono angiotenzino I pavertimą angiotenzinu II. Pastarasis yra hormonas, skatinantis kraujagyslių susiaurėjimo procesą, tai yra sukeliantis kraujagyslių spindžio susiaurėjimą.

AKF blokatorius neutralizuoja šį fermentą ir taip sustabdo vazokonstrikcijos procesą (daugiausia arterijų, bet ir didelių venų). Dėl šio poveikio kraujospūdis grįžta į fiziologinę normą.

Kokiu slėgiu jis vartojamas?

Diroton naudojimo instrukcijose nenurodyta, kokiu slėgiu tiksliai jį reikia vartoti. Akivaizdu, kad vaistas vartojamas esant diagnozuotai arterinei hipertenzijai. Šiai būklei būdingas stabilus slėgio padidėjimas nuo 140/90 mm Hg. Art. ir aukščiau. Arterinė hipertenzija yra skirtingo sunkumo laipsnio, kai gydantis gydytojas skiria skirtingas antihipertenzinio vaisto dozes.

Diroton tabletes nuo slėgio galima gerti tik paskyrus gydančio gydytojo ir tik jo pasirinktomis dozėmis.

Dozavimas

Vienoje tabletėje yra keturios lizinoprilio dozavimo formos, todėl labai patogu parinkti medžiagos dozę per paros normą. Pradinė dozė yra 5 mg Diroton. Jei reikia, dozę didinti, pavyzdžiui, nesant hipotenzinio poveikio, pagal instrukcijas galima rinktis didesnes vaisto dozes – Diroton 10 mg arba 20 mg vienoje tabletėje.

Remiantis naudojimo instrukcijomis, pacientams, kuriems yra pradinė ir vidutinio sunkumo hipertenzija, Diroton skiriama 5 mg.

Mažiausia Diroton 2,5 mg dozė tinka pacientams, kuriems dėl įvairių priežasčių nerekomenduojama didinti AKF inhibitorių dozės. Pavyzdžiui, pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat vyresni nei 65 metų žmonės, turėtų naudoti mažiausią Diroton išleidimo formą, kurios dozė yra 2,5 mg.

Jei reikia, dozę galite padidinti iki 5 mg, jei pageidaujamo hipotenzinio poveikio nepastebėta.

Didesnės dozės – 10 ir 20 mg lizinoprilio – skiriamos žmonėms, kuriems nėra rimtų vartojimo apribojimų. Didžiausia lizinoprilio dozė yra 40 mg per parą.

Arterinės hipertenzijos tipai

Gerti prieš valgį ar po jo?

Vartojimo instrukcija Diroton skiria vieną tabletę per dieną pagal gydytojo nurodytą dozę, tačiau tiksliai, kada ir kaip vartoti Diroton, remiantis kraujospūdžio rodikliais, nenurodyta. Optimalus Diroton naudojimas ryte. Naudojimo instrukcijose nenurodomas ryšys tarp suvartojamo maisto ir vaisto įsisavinimo kokybės. Todėl visai nesvarbu, kaip vartoti Diroton – prieš valgį ar po jo. Tabletę rekomenduojama išgerti užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, maždaug viena stikline švaraus vandens.

Kaip vartoti esant aukštam slėgiui?

Naudojimo instrukcijose nėra jokių konkrečių nurodymų, kaip vartoti Diroton esant aukštam slėgiui. Dozė visada parenkama individualiai, atsižvelgiant į kraujospūdžio dinamiką. Pradinė dozė, jei nėra apribojimų dėl sveikatos, yra 5 arba 10 mg per parą. Palaikomoji terapija apima vieną Diroton 20 mg tabletę per dieną.

Jei reikia, gydytojo patarimu dozę didinti, lizinoprilio kiekį galima padvigubinti iki 40 mg per parą. Vaistą gerti viršijant nustatytą paros normą pagal vartojimo instrukciją draudžiama.

Po kiek valandų vaistas pradeda mažinti kraujospūdį?

Hipotenzinis poveikis pasireiškia individualiai. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kiek valandų Diroton pradeda mažinti slėgį – vidutiniškai vieną valandą po vartojimo. Terapinis poveikis trunka 4-6 valandas.

Priklausomai nuo hipertenzijos sunkumo, vaisto veikimo trukmė gali būti ilgesnė arba trumpesnė.

Kontraindikacijos

Kaip ir kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro AKF inhibitorius, Diroton vartojimo instrukcijose yra šios kontraindikacijos:

• individualus padidėjęs jautrumas vaistui;
• polinkis į anafilaktoidines reakcijas, įskaitant angioneurozinę edemą (jei anksčiau buvo angioneurozinė edema vartojant kitus AKF inhibitorius);
• sunkus inkstų nepakankamumas, inksto persodinimas, vieno arba abiejų inkstų arterijų susiaurėjimas ir kitos būklės, susijusios su šlapimo funkcijos sutrikimu;
• nėštumas ir žindymas;
• amžius iki 18 metų.

Senatvė virš 65 metų yra sąlyginė kontraindikacija priimti. Jei reikia, vartokite lizinoprilį, pagal naudojimo instrukciją, minimali vaisto dozė parenkama nuo 2 iki 2,5 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis Diroton poveikis, kurį gamintojas nurodė naudojimo instrukcijose, atitinka daugumą šios farmakologinės grupės vaistų.

Diroton, kaip ir kitų AKF inhibitorių, šalutinių poveikių sąrašas apima:

• netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• alerginės reakcijos;
• angioedema;
• ryškus slėgio sumažėjimas ir su tuo susijęs silpnumas, galvos skausmas, alpimas;
• sausas kosulys.

Retai pastebimi dispepsiniai simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Naudojimo instrukcijose tarp šalutinių poveikių nurodomos tokios sąlygos kaip hemoglobino ir hematokrito sumažėjimas, agranulocitozė ir eritrocitų nusėdimo greičio padidėjimas. Ši būklė pastebima tik ilgai vartojant. Taip pat galima padidinti kreatinino, kalio ir karbamido azoto kiekį.

Suderinamumas su alkoholiu

Remiantis daugumos vaistų vartojimo instrukcijomis, visi AKF inhibitoriai blogai maišomi su alkoholiu. Pastarasis yra linkęs sustiprinti daugelio vaistų poveikį, taip pat blogai veikia širdies ir kraujagyslių darbą, pirmiausia sukeldamas kraujagyslių išsiplėtimą, o paskui spazmus. Atsižvelgiant į alkoholio poveikį kraujagyslėms, Diroton ir alkoholio suderinamumas yra labai mažas, todėl nerekomenduojama jų vartoti vienu metu.

Pacientų, vartojančių vaistą nuo spaudimo, apžvalgos

Remiantis pacientų, vartojančių Diroton, apžvalgomis, vaistas labai veiksmingai mažina kraujospūdį. Tuo pačiu metu vaistas apibūdinamas kaip gana brangus ir sunkiai randamas vaistas. Kai kurie pacientai pažymi, kad yra pigesnių Diroton analogų, pagrįstų lizinopriliu, kurie yra tokie pat veiksmingi.

Kas geriau Diroton ar...

Ir Diroton, ir Lisinopril yra pilni struktūriniai analogai, kurių sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga – angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius lizinoprilis. Todėl visos apžvalgos ir lyginamosios charakteristikos - kas geriau Diroton ar Lisinopril - gali būti laikomos subjektyviomis.

Kaip ir Diroton, Enalapril sudėtyje yra AKF inhibitorių, tačiau tai visiškai skirtingos medžiagos, nors ir turi panašų farmakologinį poveikį. Todėl neįmanoma tiksliai pasakyti, kas yra geriau - Diroton ar Enalapril. Dauguma atsiliepimų, palankių Enalapril, yra susiję su pigesne kaina. Enalaprilis ir jo pagrindu pagaminti preparatai yra vidutiniškai dvigubai pigesni nei Diroton.

Šis vaistas priklauso visiškai kitai farmakologinei grupei. Tai yra angiotenzino receptorių antagonistas, todėl neįmanoma vienareikšmiškai įvertinti, kuris yra geresnis - Diroton ar Lozap. Vaisto sudėtyje yra losartano. Pagal naudojimo instrukcijas losartanas selektyviai jungiasi prie angiotenziną konvertuojančio fermento receptorių, tačiau neveikia kitų kraujyje esančių hormonų, o tai leidžia palaikyti normalią širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Tarp apžvalgų apie vaistą teigiamai aprašyta galimybė jį vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ko negalima pasakyti apie AKF inhibitorius.

Šis vaistas yra pagrįstas AKF inhibitoriumi perindopriliu. Abi medžiagos priklauso tai pačiai farmakologinei grupei, turi tas pačias gydomąsias savybes. Vieno vaisto pranašumai ir trūkumai, palyginti su kitais, pacientų apžvalgose taip pat gali būti laikomi subjektyviais. Kadangi medžiagos yra identiškos grupėje, sunku palyginti, kuri yra geresnė - Diroton ar Prestarium.

Šis vaistas priklauso AKF inhibitoriams ir jame yra enalaprilio. Šis vaistas, nepaisant to, kad jis priklauso tai pačiai farmakologinei grupei ir turi panašų gydomąjį poveikį, yra apie 40% pigesnis nei Diroton. Priešingu atveju, kurios lyginamosios charakteristikos yra geresnės - Diroton arba, rodo maždaug tiek pat privalumų ir trūkumų.

Tai selektyvus beta adrenoblokatorius, kuris laikomas veiksmingu antihipertenziniu preparatu, tačiau turi visiškai kitokį kraujospūdžio mažinimo mechanizmą. Tarp teigiamų atsiliepimų yra didelis Concor efektyvumas gydant hipertenziją. Kadangi AKF inhibitoriai ir beta adrenoblokatoriai yra visiškai skirtingos medžiagos pagal veikimo principą, tačiau lyginti, kuri geriau - Diroton ar Concor, yra neteisinga.

Beta adrenoblokatoriai skiriami hipertenzijai koreguoti pacientams, turintiems kitų funkcinių širdies veiklos sutrikimų, kurių ne visada galima gauti AKF inhibitoriams ir diuretikams.

Indapamidas

Šis vaistas yra diuretikas, skatinantis skysčių molekulių ir natrio jonų pašalinimą iš organizmo, taip sumažinant širdies ir kraujagyslių apkrovą. Tuo pačiu metu jis neturi nuolatinio kraujospūdžio mažinimo mechanizmo, ypač esant sunkioms hipertenzijos formoms. Dažniausiai Indapamidas skiriamas kaip pagrindinė pradinės hipertenzijos priemonė. Indapamido ir Diroton, kaip AKF inhibitorių ir diuretiko, suderinamumas yra geras, todėl galite juos vartoti kartu.

Bendras Dirotonas

Šis vaistas yra kombinuotas antihipertenzinis vaistas, pagrįstas lizinopriliu. Antroji veiklioji medžiaga yra diuretikas hidrochlorotiazidas.

Palyginti su Diroton, kuriame taip pat yra lizinoprilio, Co-Diroton gali būti laikomas veiksmingesniu mažinant slėgį dėl savo bendro veikimo. Šis vaistas tuo pačiu metu plečia kraujagysles ir mažina širdies ir kraujagyslių apkrovą dėl skysčių pašalinimo.

Ką galima pakeisti?

Jei pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, gydantis gydytojas kartais skiria kitą vaistą kraujospūdžiui koreguoti. Kas gali pakeisti Dirotoną, nuspręs tik gydantis gydytojas. Vaistinėje draudžiama pirkti kitus vaistus, o ne tuos, kuriuos išrašė specialistas savarankiškai.

Jei yra kosulys

Kosulys yra vienas iš dažniausių AKF inhibitorių, įskaitant lizinoprilį, šalutinių poveikių. Kaip pakeisti Diroton, jei atsiranda kosulys, tačiau AKF inhibitorių dozės mažinimas yra nepageidautinas? Gydytojui rekomendavus, galite jį pakeisti kitos farmakologinės grupės vaistais, pavyzdžiui, kalcio kanalų blokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento antagonistais ir kt.

Jei vaistas nustoja veikti

Vaistų veiksmingumo sumažėjimas gali būti siejamas su įvairiais vidiniais ir išoriniais veiksniais. Gali būti, kad jums tiesiog reikia padidinti dozę, bet tik tuo atveju turite apie tai pasakyti gydytojui ir paklausti, ką pakeisti, jei Diroton nustojo padėti. Gydytojas gali pakeisti vaistą kitu, priklausančiu kitai farmakologinei grupei. Reikėtų nepamiršti, kad AKF inhibitorių poveikis gali sustiprėti kartu vartojant alkoholį, taip pat kitus vaistus (tai nurodoma Dirotono anotacijoje).

Analogai pigesni

Labiau prieinamus Diroton analogus galima vadinti:

• Lisinoprilis;
• Irumed;
• Listrilis;
• Lisinoton ir kt.

Tai yra generiniai vaistai Diroton ir jo struktūriniai analogai, kurių sudėtyje yra to paties AKF inhibitoriaus lizinoprilio.

Naudingas video

Norėdami gauti daugiau informacijos apie kraujospūdį, žiūrėkite šį vaizdo įrašą:

Išvada

1. Vaistas Diroton yra AKF inhibitorius, pagrįstas lizinopriliu keturiais dozavimo būdais.
2. Diroton receptas lotynų kalba naudojimo instrukcijose skamba kaip Diroton arba Lisinoprilum.
3. Tai veiksmingas antihipertenzinis vaistas, leidžiantis stabiliai palaikyti spaudimą pacientams, sergantiems hipertenzija. Tuo pačiu metu vaistai turi daugybę kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.
4. Apžvalgose „Diroton“ apibūdinamas kaip gana veiksminga priemonė sumažinti spaudimą, nors, pasak daugelio pacientų, tai yra labai brangus vaistas.

Junginys

Kiekvienoje tabletėje yra:

Tabletės 5 mg

Veiklioji medžiaga:

5 mg lizinoprilio (5,44 mg lizinoprilio dihidrato) vienoje tabletėje.

Pagalbinės medžiagos:

Tabletės 10 mg

Veiklioji medžiaga:

10 mg lizinoprilio (10,89 mg lizinoprilio dihidrato pavidalu) vienoje tabletėje.

Pagalbinės medžiagos:

Magnio stearatas, talkas, manitolis, kukurūzų krakmolas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas.

Tabletės 20 mg

Veiklioji medžiaga:

20 mg lizinoprilio (kaip 21,77 mg lizinoprilio dihidrato) vienoje tabletėje.

Pagalbinės medžiagos:

Magnio stearatas, talkas, manitolis, kukurūzų krakmolas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas.

apibūdinimas

Tabletės 5 mg

Baltos arba beveik baltos apvalios, plokščios, nuožulnios tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta "5", o kitoje - vagelė.

Tabletės 10 mg

Baltos arba beveik baltos, keturkampės, šiek tiek abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta "10", o kitoje - vagelė

Tabletės 20 mg

Baltos arba beveik baltos, penkiakampės, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „20“, o kitoje – vagelė.

Farmakoterapinė grupė

Renino ir angiotenzino sistemą veikiantys vaistai. AKF inhibitoriai.

KodasATX: C09AA03

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiksmo mechanizmas

Lizinoprilis yra fermento peptidildipeptidazės inhibitorius. Jis slopina angiotenziną konvertuojantį fermentą (AKF), kuris katalizuoja angiotenzino I pavertimą kraujagysles sutraukiančiu peptidu angiotenzinu II. Angiotenzinas II taip pat skatina aldosterono sekreciją antinksčių žievėje. Dėl AKF slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija, dėl to sumažėja vazopresoriaus aktyvumas ir aldosterono sekrecija. Sumažėjus pastarajam, gali padidėti kalio kiekis kraujo serume.

Farmakodinaminis poveikis

Kadangi manoma, kad mechanizmas, kuriuo lizinoprilis mažina kraujospūdį, pirmiausia yra renino-angiotenzino-aldosterono sistemos slopinimas, lizinoprilis mažina kraujospūdį net hipertenzija sergantiems pacientams, kurių renino kiekis yra mažas. AKF yra identiškas kininazei II – fermentui, kuris skaido bradikininą. Ar padidėjusi bradikinino, stipraus kraujagysles plečiančio peptido, koncentracija turi įtakos terapiniam lizinoprilio poveikiui, dar reikia išsiaiškinti.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Lizinoprilio poveikis sergamumui ir mirštamumui nuo širdies nepakankamumo buvo tiriamas lyginant didelę lizinoprilio dozę (32,5 mg arba 35 mg vieną kartą per parą) su maža doze (2,5 mg arba 5 mg vieną kartą per parą). Tyrime dalyvavo 3164 pacientai, kurių vidutinis stebėjimo laikotarpis buvo 46 mėnesiai (išgyvenusiems). Didelė lizinoprilio dozė sumažino 12 % bendrą mirtingumo dėl bet kokios priežasties ir hospitalizavimo dėl bet kokios priežasties riziką ir 8 % sumažino mirties dėl bet kokios priežasties ir hospitalizavimo dėl ŠKL riziką (p = 0,036). palyginti su maža doze. Sumažėjo mirties nuo visų priežasčių (8 %; p=0,128) ir mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų (10 %; p=0,073) rizika. Atliekant retrospektyvinę analizę, pacientų, vartojusių dideles lizinoprilio dozes, hospitalizacijų dėl širdies nepakankamumo skaičius sumažėjo 24 % (p = 0,002), palyginti su pacientais, kurie vartojo mažas dozes.

Simptomų pokyčiai pacientams, gydytiems didelėmis ir mažomis lizinoprilio dozėmis, buvo vienodi.

Tyrimo rezultatai parodė, kad bendras nepageidaujamų reiškinių profilis pacientams, gydytiems didelėmis arba mažomis lizinoprilio dozėmis, yra panašus savo pobūdžiu ir kiekybiniais parametrais. Numatyti nepageidaujami reiškiniai, atsirandantys dėl AKF slopinimo, pvz., arterinė hipotenzija arba sutrikusi inkstų funkcija, gerai reagavo į korekciją ir retai privertė gydymą nutraukti. Pacientams, gydytiems didelėmis lizinoprilio dozėmis, kosulys buvo retesnis nei pacientams, gydytiems mažomis dozėmis.

GISSI-3 tyrime buvo naudojamas 2x2 faktorius, kad būtų lyginamas lizinoprilio ir glicerilo trinitrato (nitroglicerino) poveikis atskirai arba kartu 6 savaites, palyginti su kontroline grupe. Tyrime, kuriame dalyvavo 19 394 pacientai, gydyti per 24 valandas po ūminio miokardo infarkto, lizinoprilis statistiškai reikšmingai sumažino mirties riziką 11 %, palyginti su kontroline grupe (2p=0,03). Rizikos sumažėjimas vartojant nitrogliceriną nebuvo statistiškai reikšmingas, tačiau lizinoprilio ir nitroglicerino derinys statistiškai reikšmingai sumažino mirties riziką 17 %, palyginti su kontroline grupe (2p=0,02). Vyresnio amžiaus suaugusiųjų (>70 metų amžiaus) ir moterų pogrupiuose, kurie iš anksto buvo apibrėžti kaip pacientai, kuriems gresia didelė mirties rizika, buvo pastebėta reikšminga nauda pagal bendrą mirtingumo ir širdies veiklos baigtį. Visų pacientų ir didelės rizikos pogrupių sudėtinė vertinamoji baigtis po 6 mėnesių taip pat reikšmingai pagerėjo pacientams, kurie 6 savaites buvo gydomi lizinopriliu arba lizinopriliu ir nitroglicerinu, o tai rodo profilaktinį lizinoprilio poveikį. Lizinoprilis, kaip ir bet koks kraujagysles plečiantis gydymas, buvo susijęs su padidėjusiu arterinės hipotenzijos ir inkstų funkcijos sutrikimo dažniu, tačiau šie reiškiniai nebuvo susiję su proporcingu mirštamumo padidėjimu.

Dvigubai aklo, atsitiktinių imčių, daugiacentrio tyrimo (N=335), kurio metu lizinoprilis buvo lyginamas su kalcio kanalų blokatoriumi pacientams, sergantiems hipertenzija ir 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems buvo pradinė nefropatija su mikroalbuminurija, lizinoprilis 10-20 mg kartą per parą 12 mėnesių sumažino sistolinį kraujospūdį. /diastolinis kraujospūdis 13/10 mm Hg. Art., o albumino išsiskyrimas su šlapimu 40 proc. Lyginant su kalcio kanalų blokatoriumi, kuris taip pat sumažino kraujospūdį, pacientams, gydytiems lizinopriliu, žymiai labiau sumažėjo albumino išsiskyrimas su šlapimu, o tai rodo, kad AKF slopinantis lizinoprilio poveikis, be antihipertenzinio poveikio, taip pat sumažino mikroalbuminuriją. tiesiogiai veikiant inkstų audinį.

Gydymas lizinopriliu neturi įtakos glikemijos kontrolei, kaip rodo reikšmingo poveikio glikozilinto hemoglobino (HbA1c) koncentracijai nebuvimas.

Dviejuose dideliuose, atsitiktinių imčių, kontroliuojamuose tyrimuose (ONTARGET [Telmisartan Alone and with Ramipril] ir VA NEPHRON-D [Veteran Affairs Diabetic Nephropathy Trial]) buvo tiriamas AKF inhibitorių vartojimas kartu su angiotenzino II receptorių antagonistu.

ONTARGET tyrimas buvo atliktas su pacientais, kurie anksčiau sirgo širdies ir kraujagyslių ar smegenų kraujagyslių ligomis arba 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems buvo pažeisti organai taikiniai. VA NEPHRON-D tyrimas buvo atliktas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir diabetine nefropatija. Šie tyrimai neparodė reikšmingo teigiamo poveikio inkstų ir (arba) širdies ir kraujagyslių funkcijoms bei mirštamumui, tuo pačiu metu, palyginti su monoterapija, buvo pastebėta padidėjusi hiperkalemijos, ūminio inkstų pažeidimo ir (arba) arterinės hipotenzijos rizika.

Atsižvelgiant į panašias farmakodinamines charakteristikas, šie rezultatai taip pat svarbūs ir kitiems AKF inhibitoriams ir angiotenzino II receptorių antagonistams.

Be to, buvo atliktas ALTITUDE (aliskireno tyrimas, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, kai galutinis taškas buvo širdies ir kraujagyslių bei inkstų funkcijos pokyčiai), kurio metu buvo patikrinta aliskireno pridėjimo prie standartinio gydymo (AKF inhibitorių arba receptorių antagonistų) nauda. angiotenzinas II ) pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir lėtine inkstų liga, širdies ir kraujagyslių ligomis arba abiem. Tyrimas buvo nutrauktas anksčiau laiko dėl padidėjusios nepageidaujamų pasekmių rizikos. Mirtis nuo širdies ir kraujagyslių ligų ir insultas buvo daug dažnesni aliskireno grupėje nei placebo grupėje, o nepageidaujami reiškiniai ir sunkūs nepageidaujami reiškiniai (hiperkalemija, hipotenzija ir inkstų funkcijos sutrikimas) buvo dažnesni aliskireno grupėje nei placebo grupėje. grupė.

Vaikai ir paaugliai

Klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 115 hipertenzija sergančių 6–16 metų vaikų, pacientai, sveriantys mažiau nei 50 kg, vartojo 0,625 mg, 2,5 mg arba 20 mg lizinoprilio vieną kartą per parą, o pacientai, sveriantys 50 kg ar daugiau, vartojo 1,25 mg. 5 mg arba 40 mg lizinoprilio vieną kartą per parą. Po 2 savaičių vieną kartą per parą vartojamas lizinoprilis sumažino kraujospūdį, priklausomai nuo dozės, ir išliko antihipertenzinis veiksmingumas, kai dozės viršija 1,25 mg.

Šis poveikis pasitvirtino abstinencijos fazėje, kai diastolinis kraujospūdis pakilo apie 9 mmHg. Art. daugiau pacientams, kurie buvo atsitiktinai atrinkti į placebą, nei pacientams, kurie buvo atsitiktinai atrinkti į vidutines ir dideles lizinoprilio dozes. Nuo dozės priklausomas antihipertenzinis lizinoprilio poveikis keliuose demografiniuose pogrupiuose: amžius, Tannerio stadijos, lytis ir rasė.

Farmakokinetika

Lisinoprilis yra AKF inhibitorius, kuriame nėra sulfhidrilo grupės ir kuris yra aktyvus geriamas.

Siurbimas

Išgėrus, didžiausia lizinoprilio koncentracija serume susidaro maždaug po 7 valandų, o pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, buvo tendencija šiek tiek ilgėti, kol pasiekiama maksimali koncentracija serume. Remiantis išskyrimo su šlapimu duomenimis, vidutinis lizinoprilio absorbcijos laipsnis yra maždaug 25 %, o pacientams skirtumai svyruoja nuo 6 iki 60 % tirtoje dozėje (nuo 5 iki 80 mg). Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, absoliutus lizinoprilio biologinis prieinamumas sumažėja iki maždaug 16%. Lizinoprilio absorbcija nepriklauso nuo valgio.

Paskirstymas

Lizinoprilis nesijungia su serumo baltymais, išskyrus cirkuliuojantį angiotenziną konvertuojantį fermentą (AKF). Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad lizinoprilis praktiškai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

veisimas

Lizinoprilis nemetabolizuojamas ir išsiskiria su šlapimu nepakitęs. Pakartotinai vartojant lizinoprilį, efektyvus pusinės eliminacijos laikas yra 12,6 valandos. Lizinoprilio klirensas sveikų savanorių organizme yra maždaug 50 ml/min. Koncentracijos serume sumažėjimas turi pailgėjusią galutinę fazę, kuri neprisideda prie vaisto kaupimosi organizme. Ši galutinė fazė tikriausiai yra prisotinama prie AKF ir yra neproporcinga dozei.

Sutrikusi kepenų funkcija

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos pacientams, sergantiems kepenų ciroze, sumažėjo lizinoprilio absorbcija (maždaug 30%, atsižvelgiant į išsiskyrimą su šlapimu), tačiau vaisto ekspozicija buvo didesnė (apie 50%), palyginti su sveikų savanorių organizme dėl sumažėjusio klirenso.

Sutrikusi inkstų funkcija

Sutrikusi inkstų funkcija sumažina lizinoprilio, kuris išsiskiria per inkstus, išsiskyrimą, tačiau kliniškai reikšmingas šis sumažėjimas tampa tik tada, kai glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 30 ml/min. Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas 30–80 ml/min.) vidutinis AUC padidėja tik 13 %, o esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas 5–30 ml/min.) vidutinis AUC padidėja 4,5 karto. . Lizinoprilis gali būti pašalintas iš organizmo hemodializės būdu. Po 4 valandų hemodializės lizinoprilio koncentracija kraujo plazmoje sumažėjo vidutiniškai 60%, o dializės klirensas svyravo nuo 40 iki 55 ml/min.

Širdies nepakankamumas

Širdies nepakankamumu sergančių pacientų plazmoje lizinoprilio koncentracija yra didesnė nei sveikų savanorių (AUC vidutiniškai padidėja 125 %), tačiau, remiantis išskyrimo su šlapimu duomenimis, jų lizinoprilio absorbcija sumažėja maždaug 16 %, palyginti su sveikų savanorių.

Vaikai ir paaugliai

Lizinoprilio farmakokinetikos profilis buvo tiriamas su 29 hipertenzija sergančiais pacientais nuo 6 iki 16 metų, kurių glomerulų filtracijos greitis didesnis nei 30 ml/min./1,73 m2. Išgėrus 0,1–0,2 mg/kg dozę, didžiausia pusiausvyrinė lizinoprilio koncentracija kraujo plazmoje susidarė per 6 valandas, o absorbcijos mastas, remiantis išsiskyrimu su šlapimu, buvo maždaug 28%. Šios vertės yra panašios į tas, kurios anksčiau buvo gautos suaugusiems.

Šio tyrimo metu vaikų AUC ir Cmax vertės yra panašios į suaugusiųjų.

Senyviems pacientams

Senyvų pacientų lizinoprilio koncentracija plazmoje yra didesnė, o plotas po koncentracijos plazmoje laiko kreive yra didesnis (daugiau nei maždaug 60%), palyginti su jaunesniais tyrimo dalyviais.

Naudojimo indikacijos

Arterinė hipertenzija

Arterinės hipertenzijos gydymas.

Širdies nepakankamumas

Širdies nepakankamumo gydymas.

Ūminis miokardo infarktas

Trumpalaikis (6 savaičių) pacientų, kurių hemodinamika stabili, gydymas per 24 valandas po ūminio miokardo infarkto.

diabetinė nefropatija

Inkstų pažeidimo gydymas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir 2 tipo cukriniu diabetu bei pradine nefropatijos stadija (žr. Farmakodinamikos skyrių).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai kitoms vaisto sudedamosioms dalims, išvardytoms skyriuje „Sudėtis“, arba bet kuriems kitiems angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriams. Anamnezėje buvusi angioedema (angioneurozinė edema), susijusi su ankstesniu gydymu kitais AKF inhibitoriais. Paveldima arba idiopatinė angioneurozinė edema. II ir III nėštumo trimestrai (žr. skyrius „Atsargumo priemonės“ ir „Vartojimas nėštumo ir žindymo metu“). Vaisto Diroton vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra aliskireno, draudžiama pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba inkstų nepakankamumu (GFR vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu).

Nėštumas

Pirmuoju nėštumo trimestru AKF inhibitorių vartoti nerekomenduojama (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“). Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais AKF inhibitorių vartoti draudžiama (žr. skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Atsargumo priemonės“).

Epidemiologiniai duomenys apie teratogeninio poveikio riziką, susijusį su AKF inhibitorių vartojimu pirmąjį nėštumo trimestrą, neįtikina, tačiau negalima atmesti ir nedidelio rizikos padidėjimo. Jei manoma, kad būtina tęsti gydymą AKF inhibitoriais, pastoti planuojančias pacientes reikia pakeisti kitais antihipertenziniais vaistais, kurių saugumas nėštumo metu yra žinomas. Jei nėštumas patvirtinamas, gydymą AKF inhibitoriumi reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti kitą gydymą.

Yra žinoma, kad AKF inhibitorių vartojimas moterims antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą sukelia toksinį poveikį vaisiui (inkstų funkcijos susilpnėjimą, oligohidramnioną, kaukolės kaulų osifikacijos sulėtėjimą) ir toksinį poveikį naujagimiui (inkstų nepakankamumą, arterinę hipotenziją, hiperkalemiją). Jei AKF inhibitorius buvo vartojamas nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu ištirti inkstų ir kaukolės funkciją. Naujagimius, kurių motinos vartojo AKF inhibitorius, rekomenduojama atidžiai stebėti, kad laiku būtų nustatyta arterinė hipotenzija (žr. skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Atsargumo priemonės“).

Maitinimas krūtimi

Kadangi informacijos stokos, žindymo laikotarpiu lizinoprilio vartoti nerekomenduojama. Pageidautina naudoti alternatyvius vaistus, kurių saugumas nustatytas, ypač maitinant naujagimius ar neišnešiotus kūdikius.

Dozavimas ir vartojimas

Dozavimas

Dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į kraujospūdį (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“). Tabletės vagelė skirta padalyti tabletę, kad būtų supaprastintas rijimo procesas, bet nepadalyti į lygias dozes. Dėl šios priežasties 2,5 mg dozės negalima pateikti kartu su vaistu, kurio dozė yra 5 mg.

Arterinė hipertenzija

Diroton gali būti vartojamas monoterapijai arba kartu su kitų klasių antihipertenziniais vaistais (žr. skyrius „Kontraindikacijos“, „Atsargumo priemonės“, „Sąveika su kitais vaistais“, „Farmakodinamika“).

Pradinė dozė

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg. Pacientams, kuriems yra sunkus renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos suaktyvėjimas (ypač renovaskuline hipertenzija, pacientams, kurie laikosi ribojamos druskos dietos ir (arba) hipovolemija, širdies dekompensacija arba sunkia arterine hipertenzija), ryškesnis kraujospūdžio sumažėjimas. po pradinių dozių. Tokiems pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5-5 mg, o gydymas turi būti pradedamas griežtai prižiūrint gydytojui. Esant inkstų nepakankamumui, rekomenduojama mažesnė pradinė dozė (žr. 1 lentelę toliau).

palaikomoji dozė

Veiksminga palaikomoji dozė yra 20 mg vieną kartą per parą. Paprastai, jei per 2–4 savaites, vartojant tam tikrą dozę, nepavyksta pasiekti norimo gydomojo poveikio, dozę galima toliau didinti. Ilgalaikių kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu didžiausia dozė buvo 80 mg per parą.

Pacientai, vartojantys diuretikus

Pradėjus gydymą Diroton, gali išsivystyti simptominė hipotenzija. Simptominės hipotenzijos atsiradimo rizika yra didesnė pacientams, vartojantiems diuretikus. Dėl šios priežasties tokius pacientus reikia gydyti atsargiai, nes kyla elektrolitų netekimo/hipovolemijos rizika. Jei įmanoma, diuretikų vartojimą reikia atšaukti likus 2–3 dienoms iki gydymo Diroton pradžios. Hipertenzija sergantiems pacientams, kurių negalima gydyti diuretikais, gydymą Diroton reikia pradėti nuo 5 mg dozės. Tuo pačiu metu parodoma inkstų funkcijos ir kalio kiekio kraujo serume kontrolė. Vėliau Diroton dozę galima koreguoti atsižvelgiant į kraujospūdžio lygį. Jei reikia, galima atnaujinti gydymą diuretikais (žr. skyrius „Atsargumo priemonės“ ir „Sąveika su kitais vaistais“).

Dozės koregavimas esant inkstų nepakankamumui

Dozę pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia parinkti atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CC) (žr. 1 lentelę).

1 lentelė. Dozės koregavimas sergant inkstų nepakankamumu

*Dozė ir (arba) vartojimo dažnis turi būti parenkami atsižvelgiant į kraujospūdžio lygį.

Dozę galima palaipsniui didinti, kol pasiekiamas norimas kraujospūdžio dydis, arba iki didžiausios 40 mg per parą.

Vartoti 6-16 metų vaikams, sergantiems arterine hipertenzija

Rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg vieną kartą per parą vaikams, sveriantiems 20-50 kg, ir 5 mg vieną kartą per parą vaikams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg. Dozė turi būti parenkama individualiai iki didžiausios 20 mg per parą vaikams, sveriantiems 20-50 kg, ir 40 mg vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg. Atliekant tyrimus, kuriuose dalyvavo vaikai, didesnės nei 0,61 mg/kg (arba didesnės nei 40 mg) dozės netirtos (žr. Farmakodinamikos skyrių).

Vaikams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, būtina skirti mažesnę pradinę dozę arba padidinti intervalus tarp dozės didinimo.

Širdies nepakankamumas

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, Diroton turėtų būti naudojamas kaip papildomas gydymas kartu su diuretikais ir, jei reikia, rusmenės preparatais arba beta adrenoblokatoriais (žr. skyrius „Kontraindikacijos“, „Atsargumo priemonės“, „Sąveika su kitais vaistais“, „Farmakodinamika“). pradinė dozė gali būti 2,5 mg 1 kartą per parą, o gydymą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui, kad būtų įvertintas poveikis kraujospūdžiui. Didinant dozę reikia atsižvelgti į:

Dozės didinimo žingsnis neturi viršyti 10 mg, intervalas tarp dozės didinimo turi būti ne trumpesnis kaip 2 savaitės, dozę reikia didinti iki didžiausios toleruojamos (35 mg 1 kartą per parą).

Dozės koregavimas atliekamas individualiai, atsižvelgiant į klinikinį poveikį.

Pacientams, kuriems yra didelė simptominės hipotenzijos rizika, pavyzdžiui, pacientams, kuriems yra elektrolitų trūkumas ir (arba) hiponatremija, pacientams, sergantiems hipovolemija arba pacientams, vartojantiems stiprius diuretikus, prieš skiriant Diroton, jei įmanoma, tokius veiksnius reikia koreguoti. Nurodoma inkstų funkcijos ir kalio koncentracijos serume stebėjimas (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Ūminis miokardo infarktas

Jei reikia, pacientai turi gauti standartinius rekomenduojamus vaistus, tokius kaip trombolitikai, acetilsalicilo rūgštis ir beta adrenoblokatoriai. Nitroglicerinas į veną arba per odą gali būti vartojamas kartu su Diroton (žr. skyrius „Kontraindikacijos“, „Atsargumo priemonės“, „Sąveika su kitais vaistais“, „Farmakodinamika“),

Pradinė dozė (pirmas 3 dienas po miokardo infarkto)

Gydymą Diroton galima pradėti per 24 valandas nuo simptomų atsiradimo. Gydymo negalima pradėti, kai sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg. Art. Pirmoji vaisto Diroton dozė - 5 mg per burną, po to 5 mg po 24 valandų, 10 mg po 48 valandų ir po to 10 mg 1 kartą per dieną. Pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis žemas (120 mm Hg ar mažesnis), jei gydymas pradedamas arba tęsiamas per pirmąsias 3 dienas po miokardo infarkto, dozė turi būti mažesnė – 2,5 mg per burną (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

palaikomoji dozė

Palaikomoji dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Esant hipotenzijai (sistolinis kraujospūdis mažesnis arba lygus 100 mm Hg), palaikomoji paros dozė gali būti 5 mg, prireikus laikinai sumažinant iki 2,5 mg. Išsivysčius užsitęsusiai arterinei hipotenzijai (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg ilgiau nei 1 valandą), Diroton reikia atšaukti.

Gydymas turi būti tęsiamas 6 savaites, o vėliau paciento būklė turi būti iš naujo įvertinta. Pacientai, kuriems pasireiškė širdies nepakankamumo simptomai, turi tęsti gydymą Diroton (žr. skyrių „Taikymo metodas ir dozės“).

diabetinė nefropatija

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, 2 tipo cukriniu diabetu ir pradine nefropatijos stadija, dozė yra 10 mg 1 kartą per parą; Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20 mg 1 kartą per parą, kad diastolinis kraujospūdis būtų mažesnis nei 90 mm Hg. Art. matuojant sėdimoje padėtyje.

Esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas

Vartoti vaikams

Duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą vyresniems nei 6 metų vaikams, sergantiems arterine hipertenzija, yra nedaug, tačiau patirties su kitomis indikacijomis nėra (žr. skyrių „Farmakodinamika“). Lisinoprilį galima vartoti tik vaikams hipertenzijai gydyti (ir nerekomenduojama vartoti esant kitoms indikacijoms).

Lizinoprilio negalima vartoti jaunesniems nei 6 metų vaikams arba vaikams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis (GFR).

Vartoti senyviems pacientams

Klinikinių tyrimų metu su amžiumi susijusių vaisto veiksmingumo ar saugumo pokyčių nepastebėta. Jei senyvų pacientų inkstų funkcija susilpnėja, pradinę dozę reikia parinkti atsižvelgiant į QC (1 lentelė). Vėliau dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kraujospūdžio pokyčius.

Vartojimas pacientams, kuriems persodintas inkstas

Vaisto Diroton vartojimo pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas, patirties nėra. Dėl šios priežasties tokiems pacientams Diroton vartoti nerekomenduojama.

Taikymo būdas

Diroton geriamas 1 kartą per dieną. Lizinoprilį, kaip ir kitus vieną kartą per parą vartojamus vaistus, reikia vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Vaisto Diroton absorbcija nepriklauso nuo valgio.

Šalutinis poveikis

Vartojant lizinoprilį ir kitus AKF inhibitorius, buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos, kurių dažnis buvo toks:

Labai dažnai (≥1/10)

Dažnai (≥1/100 iki

Nedažni (≥1/1000 iki

Retas (≥1/10 000 iki

Labai retas (nuo

Dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis)

Organų sistemų klasė	Dažnai	Nedažnai	Retai	Labai retai	Dažnis nežinomas
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai				kaulų čiulpų slopinimas, anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“), hemolizinė anemija, limfadenopatija
Imuninės sistemos sutrikimai				autoimuniniai sutrikimai
Endokrininiai sutrikimai			antidiurezinio hormono (SIAH) netinkamos sekrecijos sindromas
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai				hipoglikemija
Psichiniai sutrikimai		nuotaikos pokyčiai, miego sutrikimai, haliucinacijos	sumišimas		depresija
Nervų sistemos sutrikimai	galvos svaigimas, galvos skausmas	parestezija, galvos svaigimas, skonio sutrikimai	parosmija (sutrikusi uoslė)		apalpimas
Širdies sutrikimai		širdies plakimas, tachikardija, miokardo infarktas, tikriausiai dėl per didelio kraujospūdžio sumažėjimo didelės rizikos pacientams (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).
Kraujagyslių sutrikimai	ortostatinis poveikis (įskaitant arterinę hipotenziją)	ūminis galvos smegenų kraujotakos sutrikimas, tikriausiai dėl per didelio kraujospūdžio sumažėjimo didelės rizikos pacientams (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“), Raynaud sindromas
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai	kosulys	rinitas		bronchų spazmas, sinusitas, alerginis alveolitas, eozinofilinė pneumonija
Virškinimo sistemos sutrikimai	vėmimas, viduriavimas	pykinimas, pilvo skausmas, nevirškinimas	sausa burna	pankreatitas, žarnyno angioedema
Kepenų ir tulžies takų sutrikimai				hepatitas, kepenų ląstelių arba cholestazinė gelta, kepenų nepakankamumas (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai*		bėrimas, niežulys	dilgėlinė, plaukų slinkimas, psoriazė, padidėjęs jautrumas/angioneurozinė edema: veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso aparato ir (arba) gerklų patinimas (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).	prakaitavimas, pemfigus, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, gerybinė odos limfadenozė
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai	inkstų funkcijos sutrikimas		uremija, inkstų nepakankamumas	oligurija/anurija
Lytinių organų ir krūties sutrikimai		impotencija	ginekomastija
Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje		nuovargis, astenija
Įtaka laboratorinių ir instrumentinių tyrimų rezultatams		karbamido ir kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujo serume, hiperkalemija, padidėjęs "kepenų" fermentų aktyvumas, hiperkalemija	hematokrito sumažėjimas, hemoglobino sumažėjimas, hiperbilirubinemija, hiponatremija

* Buvo pranešta apie sudėtingus simptomus, kurie gali apimti vieną ar daugiau iš šių: karščiavimas, vaskulitas, mialgija, artralgija / artritas, teigiamas antinuklearinis antikūnas (ANA), padidėjęs eritrocitų nusėdimo greitis (ESR), eozinofilija ir leukocitozė, odos išbėrimas, jautrumas šviesai arba kiti odos pokyčiai.

Klinikinių tyrimų saugumo duomenys rodo, kad hipertenzija sergantys vaikai lizinoprilį paprastai toleravo gerai ir kad šios amžiaus grupės saugumas yra panašus į suaugusiųjų.

Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimą žmonėms yra nedaug. Su AKF inhibitorių perdozavimu susiję simptomai gali būti arterinė hipotenzija, kolapsas, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, inkstų nepakankamumas, hiperventiliacija, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, galvos svaigimas, nerimas ir kosulys. Perdozavus rekomenduojama leisti į veną fiziologinio tirpalo. Arterinės hipotenzijos atveju pacientą reikia paguldyti ant nugaros. Jei įmanoma, taip pat galima apsvarstyti angiotenzino II infuziją ir (arba) intraveninius katecholaminus.

Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, būtina imtis priemonių lizinopriliui pašalinti (pavyzdžiui, sukelti vėmimą, išplauti skrandį, įvesti sorbentų ir natrio sulfato). Lizinoprilį iš sisteminės kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“). Išsivysčius bradikardijai, atspariai vaistų terapijai, nurodomas dirbtinio širdies stimuliatoriaus nustatymas. Būtina nuolat stebėti pagrindinius gyvybinius požymius, elektrolitų kiekį ir kreatinino koncentraciją kraujo serume.

Sąveika su kitais vaistais

Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad dviguba renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (RAAS) blokada, kai ji vartojama kartu su AKF inhibitoriais, angiotenzino II receptorių blokatoriais arba aliskirenu, yra susijusi su padidėjusia nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip arterinė hipotenzija, hiperkalemija ir inkstų funkcija (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą), palyginti su tik vieno vaisto, kuris blokuoja RAAS, vartojimu (žr. skyrius „Kontraindikacijos“, „Atsargumo priemonės“ ir „Farmakodinamika“).

Antihipertenziniai vaistai

Vartojant lizinoprilį kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (pavyzdžiui, nitroglicerinu ir kitais nitratais ar kitais kraujagysles plečiančiais vaistais), galimas staigus kraujospūdžio sumažėjimas (adityvus poveikis).

Reikia vengti kartu vartoti lizinoprilio ir aliskireno turinčių vaistų (žr. skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Atsargumo priemonės“).

Diuretikai

Diuretikų vartojimas kartu su lizinopriliu, kaip taisyklė, turi papildomą hipotenzinį poveikį.

Skiriant lizinoprilį pacientams, kurie jau vartoja diuretikų arba kuriems neseniai buvo paskirti diuretikai, gali labai sumažėti kraujospūdis. Simptominės hipotenzijos rizika gali sumažėti nutraukus diuretikų vartojimą prieš pradedant gydymą lizinopriliu (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“, „Dozavimas“ ir „Vartojimas“).

Nepaisant to, kad klinikinių tyrimų metu kalio kiekis kraujo serume paprastai išliko normos ribose, kai kuriems pacientams buvo pastebėta hiperkalemija. Hiperkalemijos rizikos veiksniai yra inkstų nepakankamumas, cukrinis diabetas ir kartu vartojami kalį organizme sulaikantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, triamterenas ar amiloridas), kalio turintys maisto papildai arba kalio turintys druskos pakaitalai. Kalį tausojančių diuretikų, kalio turinčių maisto papildų ar druskos pakaitalų, kurių sudėtyje yra kalio, vartojimas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali žymiai padidinti kalio kiekį serume. Jei lizinoprilis vartojamas kartu su kalio nesulaikančiais diuretikais, diuretikų sukelta hipokalemija gali sumažėti.

Ličio preparatai

Kartu vartojant AKF inhibitorius ir ličio preparatus, buvo pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir toksinio poveikio atsiradimą. Kartu vartojant tiazidinius diuretikus, gali padidėti ličio toksinio poveikio rizika ir sustiprėti jau padidėjęs ličio toksiškumas vartojant AKF inhibitorius. Lizinoprilio ir ličio preparatų kartu vartoti nerekomenduojama, tačiau įrodžius šio derinio vartojimo poreikį, reikia atidžiai stebėti ličio kiekį kraujo serume (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant acetilsalicilo rūgštį, kai dozė yra ≥3 g per parą

Kartu vartojant AKF inhibitorius ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (pvz., acetilsalicilo rūgštį kaip priešuždegiminį vaistą, COX-2 inhibitorius ir neselektyvius NVNU), antihipertenzinis poveikis gali susilpnėti. Kartu vartojant AKF inhibitorius ir NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos sutrikimo, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą, rizika ir padidėti kalio kiekis kraujo serume, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija iš pradžių susilpnėjusi. Šie poveikiai paprastai yra grįžtami. Pacientai turi gauti pakankamai skysčio. Be to, reikia apsvarstyti ir ateityje periodiškai atlikti inkstų funkcijos stebėjimą po kombinuoto gydymo.

Auksas

Nitritoidinės reakcijos (kraujagyslių išsiplėtimo simptomai, įskaitant paraudimą, pykinimą, galvos svaigimą ir sunkią arterinę hipotenziją) po aukso turinčio injekcinio preparato (pavyzdžiui, natrio aurotiomalato) vartojimo dažniau buvo užfiksuoti pacientams, gydomiems AKF inhibitoriais.

Tricikliai antidepresantai / antipsichoziniai vaistai / skausmą malšinantys vaistai

Kai kurių anestetikų, triciklių antidepresantų ir antipsichozinių vaistų vartojimas kartu su AKF inhibitoriais gali dar labiau sumažinti kraujospūdį (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Simpatomimetikai

Simpatomimetikai gali sumažinti antihipertenzinį AKF inhibitorių poveikį.

Hipoglikeminiai vaistai

Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad kartu vartojant AKF inhibitorius ir hipoglikeminius vaistus (insulinus, geriamuosius hipoglikeminius vaistus), gali sustiprėti hipoglikeminis poveikis ir atsirasti hipoglikemijos rizika. Labiausiai tikėtina, kad šis reiškinys išsivystys pirmosiomis gydymo vaistų deriniu savaites, taip pat pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Acetilsalicilo rūgštis, trombolitikai, beta adrenoblokatoriai, nitratai

Lizinoprilį galima vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi (kardiologinėmis dozėmis), tromboliziniais vaistais, beta adrenoblokatoriais ir (arba) nitratais.

Audinių plazminogeno aktyvatoriai

Kartu vartojant audinių plazminogeno aktyvatorius, gali padidėti angioneurozinės edemos rizika.

Atsargumo priemonės

Simptominė hipotenzija

Simptominė hipotenzija retai pasireiškia pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertenzija. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija vartojant lizinoprilį, arterinė hipotenzija dažniau gali atsirasti dėl hipovolemijos, pavyzdžiui, vartojant diuretikus, ribojant druskos dietą, dializės metu, viduriuojant ar vemiant arba esant sunkiam renino kiekiui. priklausoma hipertenzija (žr. skyrius „Sąveika su kitais vaistais“ ir „Šalutinis poveikis“). Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, neatsižvelgiant į tai, ar kartu buvo inkstų nepakankamumas, pasireiškė simptominė hipotenzija. Simptominė hipotenzija greičiausiai išsivystys pacientams, kuriems yra sunkesnis širdies nepakankamumas, kai vartojamos didesnės kilpinių diuretikų dozės, hiponatremija ar funkcinis inkstų nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra padidėjusi simptominės hipotenzijos rizika, pradedant gydymą arba koreguojant dozę, būtina atidžiai stebėti būklę. Tas pats pasakytina ir apie pacientus, sergančius išemine širdies liga arba smegenų kraujagyslių liga, kuriems per didelis kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą arba smegenų kraujotakos sutrikimą.

Atsiradus arterinei hipotenzijai, pacientą reikia duoti horizontaliai, jei reikia, rekomenduojama į veną infuzuoti 0,9 % natrio chlorido tirpalo. Laikina arterinė hipotenzija, kaip taisyklė, nėra kontraindikacija tolesniam gydymui; Tolesnis gydymas paprastai praeina be komplikacijų po kraujospūdžio atstatymo dėl hipovolemijos korekcijos.

Kai kuriems pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir normaliu arba žemu kraujospūdžiu, vartojant lizinoprilį, gali būti papildomai sumažėjęs sisteminis arterinis spaudimas. Šio poveikio tikimasi ir tai nėra priežastis nutraukti gydymą. Jei hipotenzija pasireiškia klinikiniais simptomais, gali būti nurodyta sumažinti dozę arba nutraukti lizinoprilio vartojimą.

Arterinė hipotenzija ūminio miokardo infarkto metu

Ūminio miokardo infarkto atveju, jei gydymas kraujagysles plečiančiais vaistais gali labai pabloginti hemodinamikos būklę (pavyzdžiui, jei sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg ar mažesnis arba kardiogeninio šoko atveju), lizinoprilio skirti negalima. Per pirmąsias 3 paras po miokardo infarkto dozę būtina mažinti, jei sistolinis kraujospūdis yra 120 mm Hg. Art. arba žemiau. Palaikomąją dozę reikia sumažinti iki 5 mg arba laikinai iki 2,5 mg, jei sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Art. arba žemiau. Esant ilgalaikei arterinei hipotenzijai (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg ilgiau nei 1 valandą), lizinoprilio vartojimą reikia nutraukti.

Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė/hipertrofinė kardiomiopatija

Lizinoprilį, kaip ir kitus AKF inhibitorius, reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra mitralinio vožtuvo stenozė ir kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija, pvz., aortos vožtuvo stenozė arba hipertrofinė kardiomiopatija.

Sutrikusi inkstų funkcija

Esant inkstų funkcijos sutrikimui (KK

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, arterinė hipotenzija po AKF inhibitorių paskyrimo gali dar labiau pabloginti inkstų funkciją. Esant tokiai situacijai, buvo pranešta apie ūminį inkstų nepakankamumą, dažniausiai grįžtamą.

Kai kuriems pacientams, sergantiems dvišale inkstų arterijos stenoze arba vieno inksto arterijos stenoze, gydomiems AKF inhibitoriais, buvo pastebėtas šlapalo ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimas, kuris dažniausiai grįžtamas nutraukus gydymą. Šis poveikis labiau tikėtinas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Jei kartu yra renovaskulinė hipertenzija, padidėja sunkios arterinės hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika. Tokiems pacientams gydymą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui, vartojant mažas dozes ir atsargiai titruojant dozę. Kadangi diuretikai gali pabloginti šią būklę, pirmosiomis gydymo lizinopriliu savaitėmis jų vartojimą reikia nutraukti ir stebėti inkstų funkciją.

Kai kuriems arterine hipertenzija sergantiems pacientams, nesergantiems gretutinėmis inkstų kraujagyslių ligomis, kraujo serume padidėjo šlapalo ir kreatinino koncentracija, paprastai nežymiai ir trumpai, ypač kartu vartojant lizinoprilį ir diuretikas. Šis poveikis labiau tikėtinas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Gali prireikti sumažinti dozę ir (arba) nutraukti diuretiko ir (arba) lizinoprilio vartojimą.

Gydymo lizinopriliu negalima pradėti sergant ūminiu miokardo infarktu pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija serume yra didesnė kaip 177 μmol/l ir (arba) proteinurija didesnė kaip 500 mg/24 val., kai serume daugiau kaip 265 µmol/l arba dvigubai didesnis nei pradinis), gydytojas turi apsvarstyti galimybę nutraukti lizinoprilio vartojimą.

Padidėjęs jautrumas / angioneurozinė edema (Quincke edema)

Retais atvejais, vartojant angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių, įskaitant lizinoprilį, pasireiškė veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso aparato ir (arba) gerklų angioneurozinė edema. Edema gali išsivystyti bet kuriuo gydymo metu. Tokiu atveju būtina nedelsiant atšaukti lizinoprilio vartojimą, pacientą reikia tinkamai gydyti ir būti ligoninėje, kol simptomai visiškai išnyks. Net jei edema atsiranda tik liežuvio srityje, be kvėpavimo sutrikimo, pacientą gali prireikti ilgai stebėti, nes gydymo antihistamininiais vaistais ir kortikosteroidais gali nepakakti.

Labai retais atvejais buvo pranešta apie mirtį dėl gerklų ar liežuvio angioedemos išsivystymo. Pacientams, kuriems yra liežuvis, balso aparatas ar gerklos, yra didesnė kvėpavimo takų obstrukcijos rizika, ypač jei atliekama kvėpavimo takų operacija. Tokiais atvejais nurodoma skubi terapija, kuri gali apimti adrenalino skyrimą ir (arba) kvėpavimo takų praeinamumo palaikymą. Pacientas turi būti griežtai prižiūrimas gydytojo, kol simptomai visiškai ir ilgai išnyks.

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai dažniau sukelia angioedemą juodosios rasės pacientams nei kitų rasių pacientams.

Pacientams, kuriems anksčiau pasireiškė angioneurozinė edema, nesusijusi su gydymu AKF inhibitoriais, gali būti didesnė angioneurozinės edemos atsiradimo rizika vartojant AKF inhibitorių (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Anafilaktoidinės reakcijos pacientams, kuriems atliekama hemodializė

Buvo pranešta apie anafilaktoidines reakcijas pacientams, kuriems atliekama hemodializė, naudojant didelio pralaidumo dializės membranas (pvz., AN69) ir kartu vartojantiems AKF inhibitorių. Tokiems pacientams reikia apsvarstyti galimybę naudoti kitokio tipo dializės membraną arba kitos klasės antihipertenzinį vaistą.

Anafilaktoidinės reakcijos mažo tankio lipoproteinų (MTL) aferezės metu

Retais atvejais pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius MTL aferezės metu naudojant dekstrano sulfatą, gali išsivystyti gyvybei pavojingos anafilaktoidinės reakcijos. Tokių reakcijų būtų galima išvengti, jei prieš kiekvieną aferezę būtų laikinai nutrauktas AKF inhibitorių vartojimas.

Desensibilizacija

Desensibilizuojant (pvz., vabzdžių nuodai) pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, stebimos nuolatinės anafilaktoidinės reakcijos. Tiems patiems pacientams tokių reakcijų buvo galima išvengti laikinai sustabdžius gydymą AKF inhibitoriais, tačiau atsitiktinai pavartojus šių reakcijų jos vėl pasireiškė.

Kepenų nepakankamumas

Labai retais atvejais gydymo AKF inhibitoriais metu išsivystydavo sindromas, prasidėjęs cholestazine gelta ir progresavęs iki žaibinės nekrozės ir (kartais) pasibaigęs mirtimi. Šio sindromo vystymosi mechanizmas nebuvo ištirtas. Atsiradus geltos požymių arba labai padidėjus „kepenų“ fermentų aktyvumui, gydymą lizinopriliu reikia nutraukti ir būti tinkamai prižiūrint gydytojui.

Neutropenija/agranulocitozė

AKF inhibitoriais gydomiems pacientams pasireiškė neutropenija/agranulocitozė, trombocitopenija ir anemija. Neutropenija retai išsivysto pacientams, kurių inkstų funkcija normali, nesant kitų sunkinančių veiksnių. Nutraukus gydymą AKF inhibitoriais, neutropenija ir agranulocitozė išnyko. Lizinoprilį reikia labai atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kraujagyslių kolagenoze, taip pat pacientams, kuriems taikomas imunosupresinis gydymas, alopurinolis ar prokainamidas arba šių komplikuojančių veiksnių derinys, ypač jei taip pat yra sutrikusi inkstų funkcija. Kai kuriems iš šių pacientų išsivystė sunkios infekcijos, kurios kai kuriais atvejais nereaguodavo į intensyvų gydymą antibiotikais. Jei tokiems pacientams skiriamas lizinoprilis, rekomenduojama periodiškai stebėti leukocitų skaičių; be to, pacientams reikia įspėti pranešti apie bet kokius infekcijos požymius.

Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada

Yra duomenų, kad kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius arba aliskireną, padidėja arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos ir susilpnėjusios inkstų funkcijos (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika. Dėl šios priežasties dviguba RAAS blokada dėl kartu vartojamų AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių ar aliskireno nerekomenduojama (žr. skyrius „Sąveika su kitais vaistais“ ir „Farmakodinamika“).

Jei dviguba blokada būtina, toks gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui, dažnai atidžiai stebint inkstų funkciją, elektrolitų kiekį ir kraujospūdį. Pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, negalima skirti kombinuoto gydymo AKF inhibitoriais ir angiotenzino II receptorių blokatoriais.

Lenktynės

Juodaodžiams pacientams angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai dažniau sukelia angioedemą nei kitų rasių pacientams.

Kaip ir kiti AKF inhibitoriai, juodaodžiams pacientams lizinoprilis gali mažiau veiksmingai mažinti kraujospūdį nei kitų rasių pacientams, o tai greičiausiai dėl to, kad juodaodžiams pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, dažniau būna mažas renino kiekis.

Kosulys

Gydant AKF inhibitoriais pasireiškė kosulys. Kosulys dažniausiai būna sausas. Stabilus ir sustojo nutraukus vaisto vartojimą. Atliekant diferencinę kosulio diagnozę, reikia atsižvelgti į AKF inhibitorių sukelto kosulio galimybę.

Chirurgija / anestezija

Pacientams, kuriems atliekama didelė chirurginė intervencija arba taikant bendrąją nejautrą vaistais, sukeliančiais arterinę hipotenziją, lizinoprilis gali blokuoti angiotenzino II susidarymą po kompensuojamojo renino išsiskyrimo. Jei išsivysto arterinė hipotenzija, tikriausiai dėl minėto mechanizmo, korekcija gali būti atlikta padidinus cirkuliuojančio kraujo tūrį.

Hiperkalemija

Kai kuriems pacientams, gydytiems AKF inhibitoriais, įskaitant lizinoprilį, buvo pastebėtas kalio koncentracijos serume padidėjimas. Hiperkalemijos išsivystymo rizika yra didesnė pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, cukriniu diabetu, kartu vartojantiems kalį organizme sulaikančius diuretikus, maisto papildus ar druskos pakaitalus, kurių sudėtyje yra kalio, ir pacientams, vartojantiems vaistus, galinčius padidinti kalio kiekį serume (pvz., hepariną). . Jei minėtų vaistų vartojimas vienu metu yra privalomas, rekomenduojama reguliariai tikrinti kalio kiekį kraujo serume (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, pirmąjį gydymo AKF inhibitoriais mėnesį būtina atidžiau stebėti gliukozės koncentraciją, be ankstesnio gydymo insulinu ar geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Ličio preparatai

Nėštumas ir žindymas

Nėštumo metu gydymo AKF inhibitoriais pradėti negalima. Jei manoma, kad būtina tęsti gydymą AKF inhibitoriais, pastoti planuojančias pacientes reikia pakeisti kitais antihipertenziniais vaistais, kurių saugumas nėštumo metu yra žinomas. Patvirtinus nėštumą, gydymą AKF inhibitoriais reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, skirti alternatyvų gydymą (žr. skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu“).

Lizinoprilio vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais

Atostogų sąlygos

Pagal receptą

Gamintojo informacija

UAB "Gedeon Richter"

1103 Budapeštas, g. Dömröi, 19-21, Vengrija

Įmonė, atstovaujanti gamintojo ir pareiškėjo interesams

Šis vaistas reiškia vaistus, naudojamus širdies patologijoms ir kraujagyslių sutrikimams gydyti. Jis taip pat naudojamas slėgiui sumažinti. Taip sakoma instrukcijoje apie įrankį Diroton. Dirotonas taip pat plečia arterijas, padidindamas minutinį kraujo tūrį. Tai visiškai naujas vaistas.

Vaisto sudėtis, kokios formos gaminamos

Pagrindinis vaisto komponentas yra lizinoprilis. Dėl šios priežasties tarptautinis Diroton ir jo analogo pavadinimas yra toks pat.

Pagalbiniai tablečių komponentai:

• kukurūzų krakmolas;
• magnio stearatas;
• kalcio hidrofosfato dihidratas;
• talko milteliai.

Vaistas gaminamas plokščiomis arba šiek tiek išgaubtomis gryno balto atspalvio tabletėmis. Vienoje pusėje ant jų užklijuota skiriamoji juostelė, o nugarėlėje – graviravimas, atitinkantis pagrindinio komponento kiekį tabletėje: 2,5 miligramai arba 5; 10 miligramų arba 20. Tabletės, paženklintos 2,5 ir 5, apvalios, plokščios, disko formos. Jei tabletėje yra 10 mg, ji ​​yra išgaubta ir kvadrato formos. Jei ant tabletės pažymėta 20 mg, ji ​​turi penkiakampę išgaubtą formą.

Gamintojas

Diroton tabletes gamina Vengrijos farmacijos įmonė GEDEON RICHTER Plc. Tačiau vaistas, vadinamas Co-Diroton, yra pagamintas Lenkijoje.

Indikacijų sąrašas

Iš ko išrašomos Diroton tabletės – mažai kas žino. Naudojimo indikacijos yra šios:

• visų tipų hipertenzijos požymiai;
• hipertenzija;
• nuolatinis širdies nepakankamumas;
• nefropatijos simptomai diabetikams;
• kairiojo širdies skilvelio darbo pažeidimas;
• būklė po širdies priepuolio.

Po širdies priepuolio šis vaistas dažnai skiriamas.

Instrukcijoje nenurodyta, kokioms kraujospūdžio indikacijoms esant rekomenduojama vartoti vaistą. Pasak gydytojų, hipertenzija kiekvienam žmogui turi savo rodiklius. Vieniems rodiklis laikomas aukštu, o kitiems – norma. O kai kurie žmonės jaučiasi gerai ir ne. Dėl šios priežasties vaistą turėtų skirti tik specialistas.

Dozavimas

Per dieną išgeriama vaisto tabletė su tinkama doze. Kurso pradžioje gydytojas skiria 10 miligramų, vėliau dozė palaipsniui didinama iki 20 miligramų. Po 14-20 dienų nuolatinio naudojimo poveikio rezultatas pasiekia maksimalų.

Esant probleminiams inkstų simptomams, gydymą vaistais reikia pradėti nuo mažiausios dozės, t. y. 2,5 mg. Po kurio laiko dozė koreguojama pagal kraujospūdžio lygį.

Jei pacientas kenčia nuo širdies nepakankamumo, vaistas skiriamas kartu su diuretikais ir medžiagomis, kurių sudėtyje yra lapinių gvazdikų.

Jei pacientas serga inkstų patologija, kardiologai turi atsižvelgti į šį faktą, skirdami paros vaistų kiekį. Tada terapija pradedama nuo 2,5 miligramo, tada ji didėja, kaip visada po slėgio kontrolės.

Atliekant širdies priepuolio reabilitacinio gydymo kursą, Diroton tabletės nuo spaudimo yra visapusiško kurso dalis. Pirmą dieną pacientui skiriama 5 mg, po to po paros pertraukos vėl duodama tabletė. Po dviejų dienų dozė padidinama iki 10, duodama kasdien pusantro mėnesio.

Gerti prieš valgį arba po jo

Šį vaistą patartina gerti ryte, neatsižvelgiant į maistą. Nesvarbu, kada vaistas vartojamas prieš valgį ar po jo.

Kiek laiko užtrunka, kol vaistas sumažina kraujospūdį?

Vaisto veikimas prasideda po valandos ir trunka apie 6 valandas.

Kontraindikacijų sąrašas

Kontraindikacijų sąrašas apima:

• jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
• neurozinė ar alerginė edema praeityje;
• nėštumas ar žindymas;
• natrio ir kalcio trūkumas organizme;
• inkstų kraujagyslių ir aortos įleidimo kanalų stenozė;
• paciento amžius (iki 18 metų).

Jei pacientas serga vainikinių arterijų liga, sunkiu cukriniu diabetu, kardiomiopatija, lėtu širdies nepakankamumu, sisteminėmis jungiamojo audinio ligomis (pvz., raudonąja vilklige), hiponatremija, šio vaisto skirti taip pat nepageidautina. Senyvi pacientai prieš vartodami Dirotron turėtų pasitarti su specialistu.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias šalutinis poveikis yra:

• galvos skausmas, lydimas silpnumo ir galvos svaigimo;
• išmatų sutrikimai, kuriuos lydi pykinimas ir vėmimas;
• dirginantis sausas kosulys;
• odos bėrimai;
• skausmas krūtinės srityje.

Suderinamumas su alkoholiu

Gydant vaistu, reikia atsiminti, kad Diroton ir alkoholio negalima vartoti vienu metu. Kartu su šiuo vaistu vartojamas alkoholis padidina šalutinį poveikį.

Apie vaistų sąveiką

Kadangi Diroton nurodo apie vaistinę medžiagą savo naudojimo instrukcijose, ne visada galima derinti vaistą su kitomis vaistinėmis medžiagomis.

Lygiagrečiai vartojant Diroton arba Lisinopril su kalį tausojančiomis diuretikų medžiagomis, druskos pakaitalais, padidėja ūminio kalio trūkumo rizikos poveikis, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Todėl šis vaistų derinio skyrimas galimas kardiologo sprendimu. Tuo pačiu metu būtina nuolat tikrinti kalio kiekį kraujyje ir inkstų sistemos funkcionavimą.

Vartojant medžiagą su blokatoriais, galima sustiprinti hipotenzinį vaisto poveikį.

Jei vaistą vartojote kartu su AKF inhibitoriais ar vaistais, kurių sudėtyje yra aukso, pasireiškė veido odos paraudimas, pykinimas ir staigus kraujospūdžio sumažėjimas.

Vartojant kartu su kraujagysles plečiančiais vaistais ar barbitūratais, fenotiazinais ar antidepresantais, sustiprėja šio vaisto hipotenzinis poveikis.

Vaistai, kurių sudėtyje yra ličio, iš organizmo pasišalina lėčiau, padidėjęs jų kiekis organizme padidina toksinį poveikį vartojant kartu su jais. Tas pats rezultatas pastebimas vartojant salicilatus.

Gydant Diroton kartu su hipoglikeminiais preparatais, jų poveikis susilpnėja. Tačiau vartojant kartu su Metindol, poveikis sustiprėja. Taip pat mažėja geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas.

Kas geriau Diroton arba Indapamidas

Sandėliavimas

Vaistas turi būti laikomas ne žemesnėje kaip 15 °C, bet ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Vaistas yra klaidingas, nes jis neprieinamas vaikams. Vaistas galioja 3 metus nuo pagaminimo. Po šio laikotarpio vaisto gerti nepriimtina.

Atostogų sąlygos

Vaistas parduodamas pagal receptą, tačiau kai kuriose vaistinėse jis parduodamas be recepto.

Kainos vaistinėse

Vidutiniškai Dinatron kaina vaistinėse priklauso nuo regiono, kuriame yra vaistinė. Pavyzdžiui, Maskvos vaistinėse jis svyruoja apie 90 rublių. Todėl norint sužinoti, kiek kainuoja Rotundas ar jo analogas, reikia pasižiūrėti radaro įrangos sąrašą ir kainas.

Tarp vaistų yra ir pigesnių, pavyzdžiui, 10 Katoptrik tablečių pakuotė kainuoja apie 25 rublius, o Pridėta – apie 15 rublių.

Dirotonas yra angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės vaistas. Šio tipo vaistai yra pirmos eilės vaistai nuo 2 ir 3 laipsnių hipertenzijos. Diroton veikia greitai ir švelniai, o šalutinis poveikis yra nedidelis. Tinkamai parinktas režimas ir vaisto dozavimo režimas užtikrins sklandų kraujospūdžio sumažėjimą sergant hipertenzija.

Vaistas skiriamas esant 2 ir 3 laipsnių hipertenzijai

Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra AKF inhibitorius lizinoprilis. Vaistas Diroton tiekiamas tabletėmis trimis dozėmis - 5, 10 ir 20 mg veikliosios medžiagos kiekvienoje.

Įtraukti papildomi komponentai:

• magnio stearatas;
• talkas;
• kukurūzų krakmolas;
• kalcio hidrofosfatas.

Diroton tabletės skiriasi forma, priklausomai nuo dozės. Vaistas, kurio sudėtyje yra 5 mg lizinoprilio, yra apvali balta tabletė, kurios vienoje pusėje yra skaičius 5. 10 mg preparatas išsiskiria keturkampe forma ir skaičiumi 10 vienoje pusėje. Tabletės Diroton 20 mg penkiakampės formos, kurių vienoje pusėje yra skaičius, atitinkantis dozę.

Vaistas priklauso receptinių vaistų grupei. Norėdami įsigyti tablečių vaistinėje, turite pateikti gydytojo receptą.

Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 14 vienetų. Vienoje kartoninėje dėžutėje yra 1, 2 arba 4 lizdinės plokštelės ir oficiali naudojimo instrukcija.

Farmakologinės savybės

Angiotenziną konvertuojantis fermentas arba AKF yra angiotenzino I pavertimo angiotenzinu II katalizatorius. Fermentas angiotenzinas II skatina aldosterono sekreciją, jam veikiant vazokonstrikcija ir kraujospūdžio padidėjimas. AKF vaistai veikia renino-angiotenzino sistemą, neleidžia didėti aldosterono kiekiui ir taip blokuoja kraujagyslių tonuso didinimo mechanizmą.

Dirotonas tiesiogiai veikia pačius hipertenzijos vystymosi mechanizmus, o ne ligos pasekmę - aukštą kraujospūdį. Reguliarus vaisto vartojimas apsaugo nuo slėgio šuolių ir apsaugo nuo hipertenzinių krizių.

Produkto savybės:

• kraujospūdžio mažinimas;
• kalio koncentracijos kraujyje padidėjimas;
• slėgio šuolių prevencija;
• pagerinti inkstų funkciją;
• sumažinti apkrovą miokardui.

Išgėrus tabletę, veikliosios medžiagos koncentracija organizme lėtai didėja per 7 valandas. Vaistas praktiškai nemetabolizuojamas. Maždaug po 12-13 valandų nemaža dalis veikliosios medžiagos išsiskiria su šlapimu nepakitusi. Tuo pačiu metu veikliųjų medžiagų koncentracija kraujo plazmoje mažėja palaipsniui, o tai užtikrina kumuliacinio poveikio nebuvimą ir tuo pačiu nesukelia staigių slėgio šuolių lizinoprilio veikimo pabaigoje.

Naudojimo indikacijos

Naudojimo instrukcijose rekomenduojama vartoti Diroton tabletes šioms patologijoms gydyti:

• arterinė hipertenzija;
• širdies nepakankamumas;
• miokardinis infarktas;
• inkstų patologija hipertenzijos fone;
• lengva nefropatijos forma diabetu sergantiems pacientams.

Sergant arterine hipertenzija, vaistas skiriamas kaip nepriklausoma priemonė. Kokiu slėgiu vartoti Dirotoną, naudojimo instrukcijose tiksliai nenurodyta, tačiau gydytojai skiria vaistą daugiausia tada, kai slėgis pakyla virš 150 mm Hg. Sergant 2-ojo laipsnio hipertenzija, vaistas gali būti rekomenduojamas kaip monoterapija, jei nėra rizikos ir veiksnių, provokuojančių hipertenzijos komplikacijų vystymąsi. Sergant 3 laipsnio hipertenzija, vaistas skiriamas kartu su kitais vaistais, dažniausiai su diuretikais.

Sergant širdies nepakankamumu, vaistas mažina kraujospūdį ir miokardo apkrovą. Esant šiai diagnozei, Diroton vartojamas kaip simptominis gydymas, bet nėra pirmo pasirinkimo vaistas.

Vaistas skiriamas esant ūminiam miokardo infarktui. Vaistas pradedamas vartoti per pirmąsias 24 valandas ir tęsiasi maždaug 6 savaites.

Vaistas padidina kalio koncentraciją kraujyje ir gerina inkstų funkcionalumą, todėl vartojamas nefropatijos gydymui cukrinio diabeto fone.

Kontraindikacijos paskyrimui

Esant individualiems netoleravimo simptomams, tokiems kaip galvos skausmas, geriau atsisakyti vaisto vartojimo.

Išsiaiškinę, kas yra Diroton ir nuo ko šis vaistas padeda, turėtumėte žinoti, kokiais atvejais vaistas yra draudžiamas. Kontraindikacijos tabletėms:

• veikliosios medžiagos netoleravimas;
• padidėjęs jautrumas AKF inhibitorių grupės vaistams;
• angioneurozinė edema istorijoje;
• vienu metu vartojamas aliskirenas;
• nėštumas ir žindymas.

Vaistą gali vartoti jaunesni nei 18 metų pacientai, nes atliekami vaisto poveikio vaikų organizmui tyrimai neatskleidė jokių pavojų. Nedraudžiama vartoti vaisto pažeidžiant inkstus ir kepenis, tačiau tokiais atvejais dozė ir režimas parenkamas individualiai kiekvienam pacientui.

Vartojimo schema ir dozavimo režimas

Diroton tabletes reikia gerti tik vieną kartą per dieną, tuo pačiu metu. Tai užtikrins nuolatinį vaisto poveikį be didžiausių veikliosios medžiagos koncentracijos pokyčių kraujo serume. Kaip vartoti Diroton - tai priklauso nuo indikacijų.

1. Sergant hipertenzija, gydymas prasideda nuo 10 mg Diroton vartojimo kelias savaites. Pirmosiomis dienomis turėtumėte būti pasirengę stipriam kraujospūdžio sumažėjimui ir hipotenzijos simptomų atsiradimui. Po kelių savaičių turite atlikti tyrimą, kad įvertintumėte vaisto veiksmingumą. Gydytojui rekomendavus, tolesnė vaisto vartojimo schema gali būti keičiama tiek didinant, tiek mažinant rekomenduojamą dozę. Didžiausia vaisto paros dozė arterinei hipertenzijai gydyti yra 80 mg lizinoprilio.
2. Esant širdies nepakankamumui, vaistas skiriamas kartu su diuretikais. Pradinė dozė yra 2,5 mg (pusė 5 mg Diroton tabletės). Po dviejų savaičių dozė didinama iki 5 mg, dar po 14 dienų – iki 10 mg lizinoprilio.
3. Gydant ūminį miokardo infarktą, lizinoprilis skiriamas į veną, tačiau kai kuriais atvejais skiriamos Diroton tabletės. Pirmą dieną reikia išgerti 5 mg vaisto, antrą dieną ir vėliau - 10 mg vaisto. Jei pirmosiomis dienomis po infarkto paciento kraujospūdis yra per žemas, rekomenduojama gydyti 2,5 mg Diroton. Praėjus trims dienoms po širdies priepuolio, jie pereina prie palaikomosios Diroton dozės (10 mg) per dieną. Gydymas trunka 4-6 savaites.
4. Gydant diabetinę nefropatiją, pirmąsias kelias savaites Diroton vartojama po 10 mg per parą, vėliau dozė didinama iki 20 mg.

Kapsulės ir tabletės Diroton turi būti vartojamos neatsižvelgiant į maistą, geriant daug vandens. Priėmimą geriausia atlikti ryte. Vaistas Diroton gali būti skiriamas vyresnio amžiaus pacientams. Šiuo atveju dozės keisti nereikia, nebent gydytojas nuspręstų kitaip.

Priskyrimas vaikams

Vaisto dozę vaikams nustato gydantis gydytojas individualiai.

Diroton naudojamas pediatrinėje praktikoje. Vaistas skiriamas vyresniems nei 6 metų vaikams, sergantiems arterine hipertenzija. Jei vaikas sveria daugiau nei 20 kg, skiriama 2,5 mg vaisto per parą, tai yra pusė tabletės ne mažesnėje kaip 5 mg dozėje.

Vaikams, vyresniems nei 12 metų arba sveriantiems daugiau nei 50 kg, per dieną leidžiama vartoti 5 mg vaisto. Terapijos trukmė kiekvienam pacientui parenkama individualiai.

Praėjus kelioms savaitėms nuo vaisto vartojimo pradžios, gydytojas gali padvigubinti rekomenduojamą dozę, jei pacientas gerai toleruoja gydymą Diroton.

Priėmimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Diroton, kurio vartojimas atliekamas pagal instrukcijas, nėštumo metu draudžiama vartoti. Tikslių duomenų apie vaisto poveikį nėštumo vystymuisi ir vaisiaus kūnui nėra. Jei gydymo Diroton metu pastojote, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Moterys, planuojančios nėštumą, neturėtų vartoti vaisto. Gydymą Diroton reikia nutraukti likus mažiausiai trims mėnesiams iki numatomos pastojimo.

Žindymo laikotarpiu vaistas yra draudžiamas. Jei gydymas yra būtinas, žindymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Diroton, kaip ir kitus vaistus, reikia vartoti atsargiai ir tiksliai parinkti dozę, nes gali pasireikšti šalutinis poveikis. Dažnos nepageidaujamos reakcijos yra:

• migrena;
• sumišimas;
• alpimas;
• arterinė hipotenzija;
• ortostatinė hipotenzija;
• kosulys;
• pykinimas ir vėmimas;
• viduriavimas;
• inkstų veiklos sutrikimas.

Paprastai arterinė hipotenzija stebima pirmosiomis vaisto vartojimo dienomis, o vėliau išnyksta be gydymo. Jei išvardytas šalutinis poveikis pastebimas ilgą laiką, pacientas turi kreiptis į gydytoją. Galbūt šis vaistas netinka žmogui, tada jis turi būti pakeistas analogu pagal farmacines savybes su kitokia sudėtimi.

Retas šalutinis poveikis yra:

• haliucinacijos;
• košmarai;
• skonio sutrikimas;
• parestezija;
• tachikardija;
• miokardinis infarktas;
• smegenų kraujotakos sutrikimai;
• nosies užgulimas;
• erekcijos disfunkcija;
• asteninis sindromas.

Netoleruojant vaisto, gali pasireikšti dilgėlinė ir kiti alerginių odos reakcijų simptomai. Sunkiais atvejais yra angioedemos išsivystymo rizika.

Perdozavimo simptomai

Atsiradus vaisto perdozavimo simptomams, turite nedelsdami patys išplauti skrandį

Didelių dozių atvejai neužregistruoti, todėl tikslių duomenų apie galimus simptomus nėra. Manoma, kad didelių vaisto dozių vartojimas gali sukelti:

• stiprus slėgio sumažėjimas;
• inkstų nepakankamumas;
• tachikardija;
• bradikardija;
• vandens ir elektrolitų balanso pažeidimas.

Jei įtariate perdozavimą, nedelsdami išskalaukite skrandį ir išprovokuokite vėmimą. Toliau atliekama simptominė terapija, todėl namuose būtina kviesti greitąją pagalbą.

Specialios instrukcijos

Dirotoną, sergantį hipertenzija nuo spaudimo, reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas. Norint išvengti hipotenzijos simptomų atsiradimo, pradedant vartoti Diroton, kitų vaistų vartojimą reikia nutraukti. Tai ypač pasakytina apie diuretikus, nes šių vaistų vartojimas kartu su AKF inhibitoriais gydymo pradžioje gali išprovokuoti greitą spaudimo sumažėjimą.

Pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertenzija, pradiniame vaisto Diroton vartojimo etape žemo slėgio simptomai nepastebimi. Esant hipertenzijos komplikacijoms, padidėja stipraus slėgio sumažėjimo rizika.

Jei pacientui, vartojant antihipertenzinius vaistus, padidėja slėgio sumažėjimo iki kritinių verčių rizika, gydymą Diroton rekomenduojama pradėti nuo minimalių dozių.

Vaisto negalima vartoti gydant ūminį miokardo infarktą, kurį lydi viršutinio slėgio sumažėjimas žemiau 100 mm Hg.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu, vartojant Diroton, yra hiperkalemijos rizika, todėl gydymo vaistais metu reikia reguliariai atlikti tyrimus, kad būtų galima laiku nustatyti šį sutrikimą.

Pacientai, sergantys cukriniu diabetu, turi atidžiai stebėti gliukozės kiekio kraujyje pokyčius pirmąjį mėnesį, kai vartojamas naujas antihipertenzinis vaistas.

vaistų sąveika

Diroton tablečių vartojimas turi būti suderintas su gydytoju, nes kai kurie vaistai gali trikdyti antihipertenzinio preparato veikimą. Šiuo atžvilgiu gydytojas turi būti informuojamas apie visus vaistus, kuriuos pacientas vartoja nuolat.

1. Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, sustiprėja vaisto Diroton poveikis, dėl kurio gali smarkiai sumažėti slėgis ir atsirasti hipotenzijos simptomų.
2. Vartojant kartu su aliskirenu, padidėja sunkaus šalutinio poveikio rizika, todėl šis derinys draudžiamas.
3. Sudėtingo hipertenzijos gydymo atveju diuretikai, vartojant Diroton, turi būti skiriami palaipsniui, nes gali smarkiai sumažėti slėgis.
4. Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, padidėja hiperkalemijos rizika.
5. Antihipertenzinis Diroton poveikis susilpnėja, kai jis vartojamas kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (acetilsalicilo rūgštimi, diklofenaku, ibuprofenu ir kt.).
6. Diroton nerekomenduojama vartoti kartu su ličio preparatais dėl padidėjusio pastarųjų toksiškumo.
7. Hipoglikeminių vaistų vartojimas gydymo Diroton metu padidina hipoglikemijos riziką pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
8. Simpatomimetikų vartojimas sumažina AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį.
9. Vartojant kartu su tricikliais antidepresantais ar raminamaisiais vaistais, sustiprėja antihipertenzinio vaisto hipotenzinis poveikis.

Išsamus vaistų sąveikos sąrašas pateikiamas oficialiose naudojimo instrukcijose.

Kaina ir analogai

Labiausiai paplitęs ir prieinamas Diroton pakaitalas

Ilgai vartojant vaistą, Diroton vertingas vaidina svarbų vaidmenį. Vaisto kaina svyruoja tarp 300-700 rublių, priklausomai nuo dozės ir pakuotės tūrio. Taigi, vaistas, kurio dozė yra 5 mg, kainuoja 350 rublių už 56 tabletes, o 20 mg dozė - 730 rublių už tą pačią pakuotę.

Jei reikia pakeisti vaistą Diroton, analogus reikia pasirinkti iš vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra ta pati. Tai yra tabletės Vitopril, Irumed, Lizoril. Labiausiai prieinamas vaistas yra vietinės gamybos Lisinoprilis. 20 mg tablečių pakavimo kaina yra tik 45 rubliai už 30 tablečių.

Vaistas dirotonas (INN – lizinoprilis) priklauso angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriams, kitaip tariant, neleidžia angiotenzinui I virsti angiotenzinu II. Žinoma, kad šios grupės vaistai plačiai naudojami arterinei hipertenzijai ir širdies nepakankamumui gydyti.

Arterinė hipertenzija kaip perkūnijos debesis pakibo virš šiuolaikinio pasaulio, rizikuodama peržengti visas įmanomas jos paplitimo ribas. Ji laipsniškai „jaunėja“, sukandusi iltis darbingiausiai gyventojų daliai ir sukeldama ankstyvą negalią savo aukoms, tuo pačiu sumažindama jų gyvenimo kokybę ir trukmę. Deja, Rusija čia neturi kuo girtis: mūsų šalis tradiciškai užima vieną pirmaujančių vietų pagal mirtingumą nuo arterinės hipertenzijos pasekmių – insulto ir koronarinės širdies ligos. Tokia yra nenumaldoma PSO statistika. Arterinė hipertenzija reiškia privalomą farmakokorekciją specialiai šiam tikslui parinktais vaistais. Kovos su šia liga priešakyje yra 6 farmakologinės grupės, tarp kurių AKF inhibitoriai turi didžiausią įrodymų bazę dėl savo poveikio širdies nepakankamumu ir miokardo infarktu sergančių pacientų išgyvenamumui, kurie, be kita ko, turi kardioprotekcinį poveikį (atvirkštinis). miokardo hipertrofija). Miokardo masės sumažėjimas yra susijęs su angiotenzino II koncentracijos jame sumažėjimu. Šiuo atžvilgiu yra pagrindo manyti, kad AKF inhibitoriai kartu su antihipertenziniu poveikiu taip pat turi įtakos mirtingumo nuo koronarinės ligos mažinimui.

Diroton yra trečios kartos AKF inhibitorių, gaminamų Vengrijos farmacijos gamyklos Gedeon Richter, atstovas. Angiotenzino II kiekio sumažėjimas, veikiant vaistui, automatiškai sukelia daugybę teigiamų poveikių hipertenzija sergantiems pacientams: sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, kraujospūdis, padidėja širdies apkrova, padidėja miokardo pratimų tolerancija ir. pagerinti jo išeminių sričių aprūpinimą krauju.

Antihipertenzinis vaisto poveikis prasideda praėjus 1 valandai po vartojimo, o kulminaciją pasiekia po 6-7 valandų, išlieka dar vieną dieną (dirotono trukmė priklauso nuo dozės). Sergant arterine hipertenzija apčiuopiamą poveikį galima pasiekti jau pirmosiomis vaisto vartojimo dienomis. Jo veikimo stabilizavimas pastebimas po 1-2 mėnesių. Antihipertenzinis dirotono poveikis vienodai ryškus tiek jauniems, tiek senyviems pacientams. Svarbu, kad staigiai nutraukus vaisto vartojimą, nebūtų pastebėtas vadinamasis atšokimo sindromas, t.y. nėra ryškaus kraujospūdžio padidėjimo. Diroton gali būti saugiai vartojamas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu: vaistas neturi įtakos gliukozės kiekiui kraujo plazmoje ir nesukelia hipoglikemijos pavojaus.

„Diroton“ tiekiamas tabletėmis.Priėmimo dažnis yra 1 kartas per dieną, nepriklausomai nuo dietos. Svarbu tik vienas dalykas: kad vaistas būtų vartojamas maždaug tuo pačiu metu. Konkrečios dozės parinkimas yra visas menas, kuris priklauso tik žmogui su baltu chalatu (ne be reikalo vaistai nuo širdies ir kraujagyslių dažniausiai išrašomi pagal receptą ir paimami jam tiesiogiai kontroliuojant). Alkoholis ir dirotonas yra viena kitą paneigiančios sąvokos, todėl gydymo metu pacientas turi griežtai laikytis „sauso įstatymo“. Dėl dehidratacijos pavojaus ir be reikalo staigaus kraujospūdžio kritimo sumažėjus cirkuliuojančio kraujo kiekiui, karštu oru ir sportuojant reikia būti atsargiems.

Farmakologija

AKF inhibitorius. Antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra susijęs su AKF aktyvumo slopinimu, dėl kurio sumažėja angiotenzino I konversijos į angiotenziną II greitis (kuris turi ryškų vazokonstrikcinį poveikį ir skatina aldosterono sekreciją antinksčių žievėje). Sumažėjus angiotenzino II susidarymui, antrinis renino aktyvumo padidėjimas plazmoje atsiranda dėl neigiamo grįžtamojo ryšio apie renino išsiskyrimą pašalinimo ir tiesioginio aldosterono sekrecijos sumažėjimo. Sumažėjus aldosterono sekrecijai, gali padidėti kalio koncentracija.

Sumažina OPSS (papildomą apkrovą), pleištinį spaudimą plaučių kapiliaruose (išankstinis krūvis) ir pasipriešinimą plaučių kraujagyslėse, padidina širdies tūrį ir fizinio krūvio toleranciją.

Lisinoprilis mažina albuminuriją. Pacientams, sergantiems hiperglikemija, jis prisideda prie pažeisto glomerulų endotelio funkcijos normalizavimo. Neveikia gliukozės koncentracijos kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir nepadidina hipoglikemijos atvejų.

Farmakokinetika

Išgertas lizinoprilis lėtai ir nevisiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija vidutiniškai siekia 25%, yra labai kintama – 6-60%. Cmax plazmoje pasiekiama maždaug po 7 valandų.Prie plazmos baltymų jungiasi nežymiai. Nepakitęs jis išsiskiria su šlapimu. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, T 1/2 yra 12 valandų.

Lisinoprilis pašalinamas iš organizmo hemodializės metu.

Išleidimo forma

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, keturkampės, abipus išgaubtos, vienoje pusėje pažymėta „10“, kitoje – vagelė.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, talkas, manitolis, kukurūzų krakmolas, kalcio vandenilio fosfatas dihidratas.

14 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Individualiai, priklausomai nuo indikacijų, gydymo režimo, inkstų funkcijos. Pradinė dozė 2,5 mg 1 kartą per dieną. Palaikomosios 5-20 mg dozės.

Sąveika

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, galimas papildomas antihipertenzinis poveikis.

Kartu vartojant kalį tausojančius diuretikus (spironolaktoną, triamtereną, amiloridą), kalio preparatus, valgomosios druskos pakaitalus, kuriuose yra kalio, padidėja hiperkalemijos rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Kartu vartojant AKF inhibitorius ir NVNU, padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika, retai stebima hiperkalemija.

Kartu vartojant su "kilpiniais" diuretikais, tiazidiniais diuretikais, sustiprėja antihipertenzinis poveikis. Sunki arterinė hipotenzija, ypač išgėrus pirmąją diuretiko dozę, tikriausiai atsirado dėl hipovolemijos, dėl kurios laikinai sustiprėja hipotenzinis lizinoprilio poveikis. Padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika.

Vartojant kartu su indometacinu, lizinoprilio antihipertenzinis poveikis silpnėja, matyt, dėl prostaglandinų sintezės slopinimo veikiant NVNU (manoma, kad jie turi įtakos AKF inhibitorių hipotenziniam poveikiui).

Kartu vartojant insuliną, hipoglikeminius vaistus, sulfonilkarbamido darinius, gali išsivystyti hipoglikemija dėl padidėjusio gliukozės tolerancijos.

Kartu vartojant klozapiną, padidėja klozapino koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su ličio karbonatu, padidėja ličio koncentracija kraujo serume, kartu pasireiškia apsinuodijimo ličiu simptomai.

Aprašytas sunkios hiperkalemijos išsivystymo atvejis pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kartu vartojant lovastatiną.

Buvo aprašytas sunkios arterinės hipotenzijos atvejis, kai kartu buvo vartojamas pergolidas.

Naudojant kartu su etanoliu, sustiprėja etanolio poveikis.

Šalutiniai poveikiai

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: galima arterinė hipotenzija, skausmas už krūtinkaulio.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, raumenų silpnumas.

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Iš kvėpavimo sistemos: sausas kosulys.

Iš kraujodaros sistemos: agranulocitozė, hemoglobino ir hematokrito sumažėjimas (ypač ilgai vartojant); pavieniais atvejais - ESR padidėjimas.

Iš vandens ir elektrolitų apykaitos pusės: hiperkalemija.

Metabolizmas: padidėjęs kreatinino, šlapalo azoto kiekis (ypač pacientams, sergantiems inkstų liga, cukriniu diabetu, renovaskuline hipertenzija).

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, angioedema.

Kiti: pavieniais atvejais - artralgija.

Indikacijos

Esminė ir renovaskulinė hipertenzija (kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais).

Lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Ūminis miokardo infarktas (per pirmąsias 24 valandas esant stabiliems hemodinamikos parametrams, siekiant išlaikyti šiuos parametrus ir išvengti kairiojo skilvelio disfunkcijos bei širdies nepakankamumo).

Diabetinė nefropatija (sumažinti albuminuriją pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, kurio kraujospūdis normalus, ir pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu ir arterine hipertenzija).

Kontraindikacijos

Nėštumas, padidėjęs jautrumas lizinopriliui ir kitiems AKF.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Lizinoprilio vartoti nėštumo metu draudžiama.

Nežinoma, ar lizinoprilis išsiskiria į motinos pieną. Atsargiai vartoti laktacijos metu (maitinant krūtimi).

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Ypatingai atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.Prieš gydymą ir gydymo metu reikia stebėti inkstų funkciją.

Specialios instrukcijos

Lisinoprilio negalima vartoti pacientams, kuriems yra aortos stenozė, cor pulmonale. Negalima vartoti pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu: jei yra rimtų hemodinamikos sutrikimų, susijusių su kraujagysles plečiančių vaistų vartojimu, rizika; su sutrikusia inkstų funkcija.

Prieš pradedant gydymą ir jo metu reikia stebėti inkstų funkciją.

Prieš pradedant gydymą lizinopriliu, būtina kompensuoti skysčių ir druskų netekimą.

Labai atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, inkstų arterijų stenozė, sunkus stazinis širdies nepakankamumas.

Arterinės hipotenzijos atsiradimo tikimybė didėja dėl skysčių netekimo dėl gydymo diuretikais, dietos, kurioje ribojama druska, pykinant ir vėmstant.

Staziniu širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kraujospūdis normalus arba šiek tiek sumažėjęs, lizinoprilis gali sukelti sunkią arterinę hipotenziją.

Lizinoprilį vartojant kartu su ličio preparatais, reikia stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.