Aspirīna funkcionālās grupas. Aspirīns (acetilsalicilskābe)

Strukturālā formula

Patiesa, empīriska vai bruto formula: C9H8O4

Acetilsalicilskābes ķīmiskais sastāvs

Molekulmasa: 180,159

Acetilsalicilskābe(sarunvalodā aspirīns; lat. Acidum acetylsalicylicum, etiķskābes salicilesteris) ir zāles, kurām ir pretsāpju (pretsāpju), pretdrudža, pretiekaisuma un prettrombocītu iedarbība. Acetilsalicilskābes darbības mehānisms un drošības profils ir labi izpētīts, tā efektivitāte ir klīniski pārbaudīta, un tāpēc šīs zāles ir iekļautas svarīgāko zāļu sarakstā. zāles Pasaules Veselības organizācija, kā arī Krievijas Federācijas vitāli svarīgo un būtisko zāļu sarakstā. Acetilsalicilskābe ir plaši pazīstama arī ar tirdzniecības nosaukumu "Aspirīns", ko patentējis Bayer.

Stāsts

Tradicionālā medicīna jau sen ir ieteikusi baltā vītola jauno zaru mizu kā pretdrudža līdzekli, piemēram, novārījuma pagatavošanai. Miza saņēma arī mediķu atzinību ar nosaukumu Salicis cortex. Taču visiem esošajiem vītolu mizu ārstniecības līdzekļiem ir bijusi ļoti nopietna blakusparādība – tās izraisījušas stipras sāpes vēderā un sliktu dūšu. Stabilā veidā, kas piemērots attīrīšanai, salicilskābi pirmo reizi no vītola mizas izdalīja itāļu ķīmiķis Rafels Piria 1838. gadā. Pirmo reizi to sintezēja Čārlzs Frederiks Džerards 1853. gadā. 1859. gadā ķīmijas profesors Hermans Kolbe no Mārburgas universitātes atklāja salicilskābes ķīmisko struktūru, kas ļāva atvērt pirmo rūpnīcu tās ražošanai Drēzdenē 1874. gadā. 1875. gadā nātrija salicilātu lietoja reimatisma ārstēšanai un kā pretdrudža līdzekli. Drīz tika konstatēts tā glikozūriskais efekts, un salicīnu sāka ordinēt podagras ārstēšanai. 1897. gada 10. augustā Fēlikss Hofmans, kurš strādāja Bayer AG laboratorijās, pirmo reizi ieguva acetilsalicilskābes paraugus tādā formā, kas bija iespējama medicīniskai lietošanai; izmantojot acetilēšanas metodi, viņš kļuva par pirmo ķīmiķi vēsturē, kurš ieguva salicilskābi ķīmiski tīrā un stabilā veidā. Līdzās Hofmanam par aspirīna izgudrotāju dēvē arī Artūru Eichengrīnu. Vītola miza kalpoja par izejvielu acetilsalicilskābes ražošanai. Bayer ir reģistrējis jaunu medikamentu ar zīmolu aspirīns. Hofmanis atvēra ārstnieciskas īpašības acetilsalicilskābi, cenšoties atrast līdzekli savam tēvam, kurš cieta no reimatisma. 1971. gadā farmakologs Džons Veins pierādīja, ka acetilsalicilskābe kavē prostaglandīnu un tromboksānu sintēzi. Par šo atklājumu 1982. gadā viņam, kā arī Sunai Bergstrēmai un Bengtam Samuelsonam tika piešķirta Nobela prēmija medicīnā; 1984. gadā viņam tika piešķirts bruņinieka bakalaura tituls.

Zīmola nosaukums Aspirīns

Pēc daudzām debatēm viņi nolēma par pamatu ņemt jau pieminēto auga latīņu nosaukumu, no kura Berlīnes zinātnieks Karls Jakobs Lovigs pirmais izdalīja salicilskābi - Spiraea ulmaria. Četriem burtiem "spir" viņi pievienoja "a", lai uzsvērtu acetilēšanas reakcijas īpašo lomu, un labajā pusē - eifonijai un saskaņā ar iedibināto tradīciju - "in". Tas izrādījās viegli izrunājams un viegli iegaumējams nosaukums Aspirīns. Jau 1899. gadā pārdošanā nonāca pirmā šo zāļu partija. Sākotnēji bija zināma tikai aspirīna pretdrudža iedarbība, vēlāk tika noskaidrotas arī tā pretsāpju un pretiekaisuma īpašības. Pirmajos gados aspirīns tika pārdots kā pulveris, bet no 1904. gada tas tika pārdots kā tablete. 1983. gadā New England Journal of Medicine parādījās pētījums, kas pierādīja jaunu būtisku zāļu īpašību – lietojot tās nestabilas stenokardijas laikā, par 2 samazinās risks saslimt ar tādu slimības iznākumu kā miokarda infarkts vai nāve. reizes. Acetilsalicilskābe arī samazina risku saslimt ar vēzi, jo īpaši krūts un resnās zarnas.

Darbības mehānisms

Prostaglandīnu un tromboksānu sintēzes nomākšana. Acetilsalicilskābe ir ciklooksigenāzes (PTGS) inhibitors – enzīms, kas iesaistīts prostaglandīnu un tromboksānu sintēzē. Acetilsalicilskābe darbojas tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (jo īpaši diklofenaks un ibuprofēns), kas ir atgriezeniski inhibitori. Pateicoties Nobela prēmijas laureāta Džona Veina piezīmei, ko viņš izteica kā hipotēzi vienā no saviem rakstiem, ilgu laiku tika uzskatīts, ka acetilsalicilskābe darbojas kā pašnāvniecisks ciklooksigenāzes inhibitors, hidroksilgrupas acetilēšana fermenta aktīvajā vietā. . Turpmākie pētījumi liecina, ka tas tā nav.

farmakoloģiskā iedarbība

Acetilsalicilskābei piemīt pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju iedarbība, to plaši izmanto pret drudzi, galvassāpēm, neiralģiju u.c., kā arī kā pretreimatisku līdzekli. Acetilsalicilskābes (un citu salicilātu) pretiekaisuma iedarbība ir izskaidrojama ar tās ietekmi uz iekaisuma fokusā notiekošajiem procesiem: kapilāru caurlaidības samazināšanos, hialuronidāzes aktivitātes samazināšanos, iekaisuma procesa enerģijas piegādes ierobežošanu. inhibējot ATP veidošanos utt.. Pretiekaisuma darbības mehānismā svarīga ir prostaglandīnu biosintēzes kavēšana. Pretdrudža iedarbība ir saistīta arī ar ietekmi uz hipotalāma termoregulācijas centriem. Pretsāpju efekts ir saistīts ar ietekmi uz sāpju jutīguma centriem, kā arī salicilātu spēju samazināt bradikinīna algogēno iedarbību. Acetilsalicilskābes asinis šķidrinošā iedarbība ļauj to izmantot, lai samazinātu intrakraniālo spiedienu galvassāpju gadījumā. Salicilskābe bija pamats visai klasei ārstnieciskas vielas ko sauc par salicilātiem, šādu zāļu piemērs ir dioksībenzoskābe.

Pieteikums

Acetilsalicilskābei ir plašs pielietojums kā pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju līdzeklis. To lieto atsevišķi un kombinācijā ar citām zālēm. Ir vairākas gatavas zāles, kas satur acetilsalicilskābi (tabletes "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" uc). Pēdējā laikā ir iegūti injicējami preparāti, kuru galvenā aktīvā viela ir acetilsalicilskābe (sk. Acelizin, Aspizol). Tablešu veidā acetilsalicilskābi ordinē iekšķīgi pēc ēšanas. Parastās devas pieaugušajiem kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli (pie drudža slimībām, galvassāpēm, migrēnas, neiralģijas u.c.) 0,25-0,5-1 g 3-4 reizes dienā; bērniem atkarībā no vecuma no 0,1 līdz 0,3 g vienā recepcijā. Ar reimatismu, infekciozi alerģisku miokardītu, reimatoīdo artrītu pieaugušajiem ilgstoši izraksta 2-3 g (retāk 4 g) dienā, bērniem 0,2 g dzīves gadā dienā. Vienreizēja deva bērniem vecumā no 1 gada ir 0,05 g, 2 gadi - 0,1 g, 3 gadi - 0,15 g, 4 gadi - 0,2 g 0,25 g vienā recepcijā. Acetilsalicilskābe ir efektīvs, diezgan pieņemams līdzeklis, ko plaši izmanto ambulatorajā praksē. Jāpatur prātā, ka zāļu lietošana jāveic, ievērojot piesardzības pasākumus, jo ir iespējamas vairākas blakusparādības. Ir aprakstīti daudzi gadījumi, kad pat 40 gramu etanola (100 gramu degvīna) ieņemšanu kombinācijā ar tādiem tradicionālajiem medikamentiem kā aspirīns vai amidopirīns pavada smagas alerģiskas reakcijas, kā arī kuņģa asiņošana. Acetilsalicilskābes lietošana ikdienā ir plaši izplatīta kā līdzeklis ciešanu mazināšanai no rīta pēc saindēšanās ar alkoholu (paģiru mazināšanai). Tā ir plaši pazīstamās Alka-Seltzer zāles sastāvdaļa. Saskaņā ar profesora Pītera Rotvela (Oksfordas universitāte) pētījumiem, pamatojoties uz 25 570 pacientu veselības stāvokļa analīzi, regulāra acetilsalicilskābes uzņemšana samazina risku saslimt ar prostatas vēzi 20 gadu laikā par aptuveni 10%, plaušu vēža – par 30%. un zarnu vēzis - par 40%, barības vada un rīkles vēzis - par 60%. Regulāra acetilsalicilskābes uzņemšana vairāk nekā 5 gadus devā no 75 līdz 100 mg samazina kolorektālā vēža risku līdz pat 16%.

Antitrombocītu darbība

Svarīga acetilsalicilskābes īpašība ir tās spēja radīt prettrombocītu efektu, tas ir, novērst spontānu un inducētu trombocītu agregāciju. Vielas, kurām ir prettrombocītu iedarbība, plaši izmanto medicīnā, lai novērstu asins recekļu veidošanos cilvēkiem, kuriem ir bijis miokarda infarkts, smadzeņu asinsrites traucējumi, kuriem ir citas aterosklerozes izpausmes (piemēram, stenokardija, intermitējoša klubācija), kā arī ar augstu kardiovaskulāro risku. Risks tiek uzskatīts par "augstu", ja neletāla miokarda infarkta vai nāves risks sirds slimību dēļ nākamo 10 gadu laikā ir lielāks par 20% vai nāves risks no jebkuras sirds un asinsvadu slimības (tostarp insulta) nākamo 10 gadu laikā. gados ir lielāks par 5%. Ar asiņošanas traucējumiem, piemēram, hemofiliju, palielinās asiņošanas iespēja. Acetilsalicilskābi kā līdzekli primārai aterosklerozes komplikāciju profilaksei var efektīvi lietot devā 75-100 mg/dienā, šī deva ir labi sabalansēta efektivitātes/drošības ziņā. Acetilsalicilskābe ir vienīgais prettrombocītu līdzeklis, kura efektivitāti, lietojot išēmiska insulta akūtā periodā, apstiprina uz pierādījumiem balstīta medicīna. Pētījumi parādīja tendenci uz mirstības samazināšanos gan pirmajās 10 dienās, gan 6 mēnešu laikā pēc išēmiskā insulta, ja nav smagu hemorāģisko komplikāciju.

Blakusefekts

Droša acetilsalicilskābes dienas deva: 4 g.Pārdozēšana izraisa smagas nieru, smadzeņu, plaušu un aknu patoloģijas. Medicīnas vēsturnieki uzskata, ka masveida acetilsalicilskābes lietošana (katra 10-30 g) ievērojami palielināja mirstību 1918. gada gripas pandēmijas laikā. Lietojot zāles, var attīstīties arī spēcīga svīšana, troksnis ausīs un dzirdes zudums, angioneirotiskā tūska, ādas un citas alerģiskas reakcijas. Tā sauktā čūlainā (izraisa kuņģa un/vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas parādīšanos vai saasināšanos) darbība vienā vai otrā pakāpē ir raksturīga visām pretiekaisuma līdzekļu grupām: gan kortikosteroīdiem, gan nesteroīdiem (piemēram, butadions, indometacīns, utt.). Kuņģa čūlas un kuņģa asiņošanas rašanās, lietojot acetilsalicilskābi, ir izskaidrojama ne tikai ar rezorbcijas efektu (asins koagulācijas faktoru inhibīcija u.c.), bet arī ar tās tiešu kairinošo iedarbību uz kuņģa gļotādu, īpaši, ja zāles tiek lietotas nesasmalcinātu tablešu veidā. Tas attiecas arī uz nātrija salicilātu. Ilgstoši, bez medicīniskās uzraudzības, acetilsalicilskābes lietošana var izraisīt blakusparādības, piemēram, dispepsijas traucējumus un kuņģa asiņošanu. Lai mazinātu čūlaino efektu un kuņģa asiņošanu, acetilsalicilskābi (un nātrija salicilātu) drīkst lietot tikai pēc ēšanas, tabletes ieteicams rūpīgi sasmalcināt un nomazgāt ar lielu daudzumu šķidruma (vēlams, pienu). Tomēr ir pierādījumi, ka, lietojot acetilsalicilskābi pēc ēšanas, var novērot arī kuņģa asiņošanu. Nātrija bikarbonāts veicina ātrāku salicilātu izdalīšanos no organisma, tomēr, lai mazinātu kairinošo ietekmi uz kuņģi, pēc acetilsalicilskābes viņi izmanto minerālūdeņus vai sārmainu nātrija bikarbonāta šķīdumu. Ārzemēs acetilsalicilskābes tabletes ražo zarnās šķīstošā (skābi izturīgā) apvalkā, lai izvairītos no tiešas ASS saskares ar kuņģa sieniņām. Ilgstoši lietojot salicilātus, jāņem vērā anēmijas attīstības iespēja un sistemātiski jāveic asins analīzes un jāpārbauda asiņu klātbūtne izkārnījumos. Alerģisku reakciju iespējamības dēļ jāievēro piesardzība, parakstot acetilsalicilskābi (un citus salicilātus) personām ar paaugstinātu jutību pret penicilīniem un citām "alerģiskām" zālēm. Ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi var attīstīties aspirīna astma, kuras profilaksei un ārstēšanai ir izstrādātas desensibilizējošas terapijas metodes, izmantojot pieaugošas acetilsalicilskābes devas. Jāpatur prātā, ka acetilsalicilskābes ietekmē antikoagulantu (kumarīna atvasinājumi, heparīna uc), cukura līmeni pazeminošo zāļu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) iedarbība palielina kuņģa asiņošanas risku, vienlaikus lietojot kortikosteroīdi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), palielinās blakus efekti metotreksāts. Furosemīda, urikozūrisko līdzekļu, spironolaktona iedarbība ir nedaudz vājināta.

Bērniem un grūtniecēm

Saistībā ar pieejamajiem eksperimentālajiem datiem par acetilsalicilskābes teratogēno iedarbību, to un tās preparātus nav ieteicams parakstīt sievietēm pirmajos 3 grūtniecības mēnešos. Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu (aspirīna, ibuprofēna un paracetamola) lietošana grūtniecības laikā palielina dzimumorgānu attīstības traucējumu risku jaundzimušajiem zēniem kriptorhidisma veidā. Pētījuma rezultāti parādīja, ka divu no trim uzskaitītajām zālēm vienlaicīga lietošana grūtniecības laikā palielina risku piedzimt bērnam ar kriptorichismu līdz pat 16 reizēm, salīdzinot ar sievietēm, kuras šīs zāles nav lietojušas. Pašlaik ir pierādījumi par iespējamu bīstamību, lietojot acetilsalicilskābi bērniem, lai samazinātu temperatūru gripas, akūtu elpceļu un citu febrilu slimību gadījumā saistībā ar novērotajiem Reja sindroma (Reja) (hepatogēnās encefalopātijas) attīstības gadījumiem. Reja sindroma patoģenēze nav zināma. Slimība turpinās, attīstoties akūtai aknu mazspējai. Reja sindroma sastopamība bērniem līdz 18 gadu vecumam Amerikas Savienotajās Valstīs ir aptuveni 1:100 000, savukārt mirstības līmenis pārsniedz 36%.

Kontrindikācijas

Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla un asiņošana ir kontrindikācijas acetilsalicilskābes un nātrija salicilāta lietošanai. Acetilsalicilskābes lietošana ir kontrindicēta arī peptiskās čūlas slimības anamnēzē, ar portāla hipertensija, vēnu sastrēgums (kuņģa gļotādas pretestības samazināšanās dēļ), pārkāpjot asins koagulāciju. Acetilsalicilskābes preparātus nedrīkst ordinēt bērniem līdz 12 gadu vecumam, lai samazinātu ķermeņa temperatūru vīrusu slimību gadījumā, jo ir iespējama Reja sindroma attīstība. Acetilsalicilskābi ieteicams aizstāt ar paracetamolu vai ibuprofēnu. Dažiem cilvēkiem var attīstīties tā sauktā aspirīna astma.

Matērijas īpašības

Acetilsalicilskābe ir balti mazi adatveida kristāli vai viegls kristālisks pulveris ar viegli skābu garšu, nedaudz šķīst ūdenī istabas temperatūrā, šķīst karstā 30 minūtes. Pēc atdzesēšanas. Acetilsalicilskābe, karsējot virs 200 grādiem pēc Celsija, kļūst par ārkārtīgi aktīvu plūsmu, kas izšķīdina vara, dzelzs un citu metālu oksīdus. sērskābes klātbūtnē. Produkts tiek pārkristalizēts attīrīšanai. Ienesīgums ir aptuveni 80%.

Dati

  • Krievijā tradicionālais acetilsalicilskābes nosaukums ir aspirīns. Pamatojoties uz termina tradicionālo raksturu, Bayer tika liegta Aspirīna zīmola reģistrācija Krievijā.
  • Ik gadu tiek patērēti vairāk nekā 80 miljardi aspirīna tablešu.
  • 2009. gadā pētnieki atklāja, ka salicilskābi, kuras atvasinājums ir acetilsalicilskābe, var ražot cilvēka ķermenis.
  • Acetilsalicilskābi izmanto kā aktīvo skābes plūsmu lodēšanai un alvošanai ar kausējamiem lodmetāliem.
  • Zinātnieki ir atklājuši, ka aspirīns var palīdzēt ārstēt daudzus sieviešu neauglības gadījumus, jo tas novērš iekaisumu, ko izraisa proteīns, kura palielinātais saturs ir spontāno abortu cēlonis. Sievietes var palielināt grūtniecības iestāšanās iespējas, lietojot ierobežotas aspirīna devas.

Tablešu sastāvā ietilpst 500 mg acetilsalicilskābe (ASA), kā arī kukurūzas ciete un mikrokristāliskā celuloze.

Atbrīvošanas forma

Zāļu izdalīšanās forma ir tabletes.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles mazina iekaisumu un sāpes, kā arī darbojas kā pretdrudža līdzeklis un dezagregēt .

Farmakoloģiskā grupa: NPL - atvasinājumi .

Farmakodinamika un farmakokinētika

Kas ir Aspirīns?

Zāļu aktīvā viela - acetilsalicilskābe (dažreiz kļūdaini saukta par "acetilskābi") - pieder grupai , kura darbības mehānisms tiek realizēts, pateicoties neatgriezeniskai COX enzīma inaktivācijai, kam ir nozīmīga loma tromboksānu un Pg sintēzē.

Līdz ar to uz jautājumu acetilsalicilskābe vai tas ir aspirīns vai nē, var droši teikt, ka Aspirīns un acetilsalicilskābe - tas pats.

Dabiskais aspirīna avots: Salix alba (baltā vītola) miza.

Aspirīna ķīmiskā formula: C₉H₈O4.

Farmakodinamika

ASS perorāla lietošana devā no 300 mg līdz 1 g palīdz mazināt sāpes (tostarp muskuļu un locītavu) un stāvokli, ko pavada vieglas drudzis (piemēram, ar saaukstēšanos vai gripu). Līdzīgas ASA devas tiek parakstītas atkarībā no temperatūras.

ASS īpašības ļauj šo medikamentu lietot arī akūtas un hroniskas iekaisuma slimības . Indikāciju sarakstā, no kurām palīdz Aspirīns, ir norādīts osteoartrīts , , .

Šo slimību gadījumā parasti tiek lietotas lielākas devas nekā, piemēram, temperatūrā vai saaukstēšanās gadījumā. Lai atvieglotu pieauguša cilvēka stāvokli, atkarībā no slimības gaitas īpašībām, ieceļ no 4 līdz 8 g ASS dienā.

Bloķējot tromboksāna A2 sintēzi, ASS kavē agregāciju. Tāpēc ir lietderīgi to lietot daudzu asinsvadu slimību gadījumos. Dienas deva šāda veida patoloģijai svārstās no 75 līdz 300 mg.

Farmakokinētika

Pēc Aspirīna tabletes lietošanas ASS ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Absorbcijas laikā un pēc tam tas tiek biotransformēts par salicilskābe (SK) - galvenais, farmakoloģiski aktīvs.

TSmax ASA - 10-20 minūtes, salicilāti - no 20 minūtēm līdz 2 stundām. ASS un SK pilnībā saistās ar plazmas olbaltumvielām un ātri izplatās organismā. SA šķērso placentu un nonāk mātes pienā.

Jeļena Mališeva par šo narkotiku saka: " Līdzeklis vecumdienām. Asinsvados nav trombu, laba asins plūsma smadzenēs, sirdī, kājās, rokās. Ādā!". Viņa arī atzīmē, ka zāles samazina risku ateroskleroze un aizsargā organismu no vēža.

Padomi, kā pareizi lietot Aspirīnu asins retināšanai, ir šādi: optimālā zāļu deva, ja to lieto, lai novērstu asinsvadu komplikācijas, ir 75-100 mg dienā. Tieši šī deva tiek uzskatīta par vislīdzsvarotāko drošības/efektivitātes ziņā.

Rietumu ārsti nepraktizē Aspirīna lietošanu asins šķidrināšanai, tomēr Krievijā tas bieži tiek ieteikts šiem nolūkiem. Zinot par ASS priekšrocībām asinsvadiem, daži cilvēki sāk nekontrolēti lietot šīs zāles.

Ārsti nenogurst atgādināt, ka pirms dzeršanas Aspirīns, lai attīrītu asinsvadu sieniņas no un asins "mīkstināšana", jums jāsaņem ārsta apstiprinājums.

Kāpēc aspirīns ir kaitīgs? Zinātnieku veiktie pētījumi XX gadsimta 70. gados parādīja, ka ASA preparāti ietekmē asins viskozitāti, tādējādi palīdzot samazināt sirds muskuļa slodzi un novērst asinsspiediena paaugstināšanos.

Tomēr, lai sasniegtu šos efektus, parasti pietiek ar 50-75 mg vielas dienā. Regulāra ieteicamās profilaktiskās devas pārsniegšana var dot tieši pretējus rezultātus un kaitēt organismam.

Citiem vārdiem sakot, ASS lietošana asins šķidrināšanai, ja nav sirds slimības pazīmju, negatīvi ietekmē ķermeni.

Kā nomainīt ASC?

Bieži pacientiem rodas jautājums, kas, izņemot aspirīnu, atšķaida asinis. Kā alternatīvu zālēm varat izmantot atsevišķus produktus, kas šķidrina asinis - analogus prettrombocītu līdzekļi .

Galvenie ir tie, kas satur salicilskābe , un . Aspirīna augu aizstājēji ir lakrica, salvija, alveja, zirgkastaņa. Tāpat, lai šķidrinātu asinis, uzturā der iekļaut ķiršus, apelsīnus, dzērvenes, rozīnes, vīnogas, mandarīnus, mellenes, timiānu, piparmētru un kariju.

Gaļa, zivis un piena produkti neveicina asins retināšanu, taču regulāra zivju lietošana uzlabo asins ainu. Asinis kļūst mazāk viskozas pat tad, ja ķermenis saņem pietiekami daudz .

Vai aspirīns paaugstina vai pazemina asinsspiedienu? aspirīns pret galvassāpēm

Aspirīns ir īpaši efektīvs, ja sāpju cēlonis ir (ICP). Tas ir saistīts ar faktu, ka ASA ir asins retināšanas efekts un tādējādi palīdz samazināt ICP.

Pieaugušajiem ar galvassāpēm (atkarībā no to intensitātes) parasti tiek nozīmēts 0,25 līdz 1 g ASS ik pēc 6-8 stundām.

Kā lietot aspirīnu, lai novērstu varikozas vēnas?

ASA darbība ir vērsta uz funkcijas nomākšanu trombocīti . Tā rezultātā plkst regulāra zāļu lietošana palīdz samazināt risku tromboze .

Tomēr ārsti apšaubīja " Vai es varu dzert aspirīnu katru dienu?” atbildi, ka ļaunprātīgi izmantot šo narkotiku, kad varikozas slimības joprojām nav tā vērts. Labākais produkta lietošanas veids ir īpašas terapeitiskās kompreses.

Lai pagatavotu kompresi, ieteicams ieliet 200 ml spirta (degvīna) maltās Aspirīna tabletēs (10 gab.) un uzstāt zāles 48 stundas. Kompreses tiek uzliktas paplašināto vēnu zonā katru dienu, naktī. Šāda procedūra, lai varikozas slimības palīdz mazināt sāpes.

Kāda ir aspirīna izmantošana kosmetoloģijā?

Kosmetoloģijā ASA lieto matiem (jo īpaši kā līdzekli pret blaugznām), pūtīšu ārstēšanai un ādas uzlabošanai. Produkta efektivitāti apstiprina liels skaits pozitīvu atsauksmju un attēlu, kuros var novērtēt sejas izskatu pirms un pēc Aspirīna lietošanas.

Sejas ādai ASA izmanto ikdienas kopšanas krēmu sastāvā, kā arī maskās. Ieguvums no šādas sejas kopšanas ir tāds, ka no ādas diezgan ātri – dažu stundu laikā – pazūd iekaisums un apsārtums un mazinās audu pietūkums.

Turklāt sejas maskas ar Aspirīnu palīdz nolobīt atmirušo šūnu slāni un attīra poras no zemādas taukiem.

Uz jautājumu, kā palīdz Aspirīns, kosmetologi atbild, ka spēja attīrīt poras ir pateicoties žūstošajam efektam un labai šķīdībai taukos, kā dēļ ASS var pietiekami dziļi iekļūt porās, kuras ir aizsprostotas ar sebumu.

Viegla pīlings tiek garantēts, pateicoties izšķīdinātā preparāta graudainajai struktūrai. Tajā pašā laikā produkts nekaitē veseliem ādas rajoniem. Tas ir saistīts ar faktu, ka ASA darbojas nedaudz savādāk nekā abrazīvie skrubji, kuru pīlinga efekts tiek realizēts, pateicoties rupju daļiņu klātbūtnei to sastāvā.

ASA darbība, atšķirībā no šādiem līdzekļiem, ir vērsta uz adhezīvo saišu vājināšanu starp šūnām, kas savukārt palīdz noņemt atmirušās šūnas no ādas virsmas, nesabojājot jaunas veselās šūnas dziļākajos slāņos.

Vienkāršākā recepte pret pūtītēm ir uzlikt pusi tabletes zāļu uz iekaisušās vietas.

Krēmam var pievienot arī sasmalcinātas aspirīna tabletes. Lai pagatavotu kompozīciju, 4 zāļu tabletes ievieto bļodā un uz tām pilina ar ūdeni. Kad zāles sāk šķīst, tās ar pirkstiem berzē līdz biezai konsistencei un pēc tam ar lāpstiņu sajauc ar 2 ēd.k. krējuma karotes.

Lai līdzeklis pret pūtītēm iegūtu smalkāku tekstūru, maisījumā var iebērt līdz 1 ēd.k. karotes silta ūdens. Krēmu uzklāj uz sejas un pēc 15 minūtēm nomazgā ar siltu ūdeni.

Aknes aspirīnu var lietot arī kopā ar svaigi spiestu citronu sulu.

Šādas maskas no Aspirīna pret pūtītēm recepte ir vienkārša: 6 tabletes zāļu ierīvē ar citronu sulu, līdz tiek iegūta viendabīga masa (atsauksmes liecina, ka tablešu šķīdināšanas process var ilgt līdz 10 minūtēm), un pēc tam iegūto pastu uzklāj ar punktu uz pinnēm un atstāj nožūt.

Pastas ieteicams noņemt no ādas, lai neitralizētu skābi ar cepamās sodas šķīdumu.

Labas atsauksmes par sejas masku ar aspirīnu un medu. Lai pagatavotu ārstniecisko sastāvu, bļodā jāievieto 3 tabletes (nav lietotas putojošs Aspirīns UPSA, bet parastās tabletes) un piliniet uz tām ūdeni. Kad tabletes kļūst vaļīgas, pievienojiet tām 0,5-1 tējkaroti medus un kārtīgi samaisiet.

Ja medus ir pārāk biezs, maisījumam var pievienot dažus pilienus ūdens. Masku uzklāj uz sausas ādas 15 minūtes un pēc tam maigi, apļveida kustībā nomazgājiet seju ar siltu ūdeni.

Medus un Aspirīna maska ​​ir vispiemērotākā izbalējošai, taukainai un porainai ādai, taču kosmetologi saka, ka šādu masku ar medu var lietot arī pret pūtītēm.

Laba maska ​​pret pūtītēm ar aspirīnu un māliem. Lai to pagatavotu, jālieto 6 ASS tabletes, 2 tējkarotes kosmētiskā māla (zila vai balta) un neliels daudzums silta ūdens.

Visas sastāvdaļas maisa ērtā traukā, līdz tiek iegūta virca, pēc tam kompozīciju 15 minūtes uzklāj ar vates tamponu uz sejas. Ja rodas diskomforts (dedzināšana, nieze), masku var nomazgāt agrāk. Pēc procedūras ādu ieteicams noslaucīt ar kumelīšu vai auklas novārījumā samitrinātu sūkli.

Lai likvidētu sīkas pinnes un melnos plankumus, Aspirīnu lieto kopā ar gāzētu minerālūdeni un melno kosmētisko mālu. Par 1 st. karote māla jums ir nepieciešams lietot 1 tableti ASS. Vispirms mālu atšķaida ar minerālūdeni, pēc tam iegūtajai vircai pievieno aspirīnu.

Sastāvs tiek uzklāts uz ādas plānā kārtā. Ekspozīcijas laiks ir 20 minūtes. Pēc procedūras krēmu ieteicams uzklāt ne ātrāk kā pēc 10-15 minūtēm (tas ļaus ādai “elpot”).

Efektīva pret pūtītēm , kliņģerītes un aspirīns misas veidā. Lai pagatavotu produktu, 40 ml kliņģerīšu tinktūras pievienojiet 4 tabletes no katra preparāta un kārtīgi sakratiet pudeli. Šķīdumu izmanto, lai noslaucītu seju.

Sejas tīrīšana ar Aspirīnu tiek veikta, izmantojot tikai tīras tabletes. Lūdzu, ņemiet vērā, ka ir dažādi veidi JAUTĀT. Tomēr pīlingam jāizmanto tabletes bez papildu pārklājuma, aspirīnu čaumalā šiem nolūkiem neizmanto.

Izmērcētu zāļu tableti novieto uz vates spilventiņa, pēc tam ar apļveida kustībām uzklāj uz sejas ādas 3 minūtes un pēc tam nomazgā ar siltu ūdeni.

Pret melnajiem punktiem, pret pinnēm (komedoniem) un lai novērstu pinņu parādīšanos, varat lietot Aspirīnu kā daļu no maskas ar kafiju un māliem. Par 2 st. karotes baltā vai zilā kosmētiskā māla, ieteicams lietot 1 tējkaroti vidēji maltas dabīgas kafijas un 4 ASS tabletes.

Gatavajā maisījumā nelielās porcijās ielej dzirkstošo minerālūdeni tādā daudzumā, kas nepieciešams biezas vircas iegūšanai. Produkts tiek uzklāts uz ādas ar lēnām masējošām kustībām, aptverot visas zonas, izņemot augšējo un apakšējo plakstiņu zonu. Ekspozīcijas laiks ir 20 minūtes, pēc tam maska ​​tiek nomazgāta. Lai uzlabotu efektu, problemātiskās vietas var noslaucīt ar ledus kubiņu.

Aspirīnu matiem galvenokārt izmanto kā līdzekli pret blaugznām. visvairāk vienkāršā veidā matu slimību ārstēšana ir šampūna lietošana ar ASA.

Lai pagatavotu ārstniecisko sastāvu, atsevišķā traukā mēra vienai galvas mazgāšanai nepieciešamo šampūna daudzumu (labāk, ja tas satur minimāli krāsvielas un smaržvielas), un pēc tam pievieno 2 sasmalcinātas ASS tabletes (bez pārklājuma).

Pārdozēšana

Vidēji smagas pārdozēšanas simptomi ir: troksnis ausīs, slikta dūša, dzirdes zudums, vemšana, apjukums, reibonis, galvassāpes. Šīs parādības izzūd, samazinoties zāļu devai.

Smagu aspirīna pārdozēšanu pavada hiperventilācija, drudzis, metaboliskā acidoze , elpceļu alkaloze , ketoze , kardiogēns šoks , koma , izteikts hipoglikēmija ,elpošanas mazspēja .

Šādos gadījumos pacients tiek hospitalizēts. Ārstēšana ietver uzņemšanu aktivētā ogle , skalošana, skābju-bāzes līdzsvara kontrole, piespiedu sārmainā diurēze, lai iegūtu urīna pH vērtības diapazonā no 7,5-8,0, šķidruma zuduma kompensācija, hemodialīze, simptomātiska terapija.

Mijiedarbība

ASA uzlabo efektu nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (šī iemesla dēļ ārsti neiesaka lietot Aspirīnu kopā ar citām šīs grupas zālēm, piemēram, vienlaikus ar), nav narkotisks , perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi , netiešie antikoagulanti , , trombolītiskie līdzekļi kas kavē trombocītu agregāciju trijodtironīns , sulfonamīdi .

Samazina efektus diurētiskie līdzekļi , urikozuriskās zāles , antihipertensīvie līdzekļi .

GCS, alkohols un etanolu saturoši medikamenti pastiprina ASS kaitīgo iedarbību uz gremošanas kanāla gļotādu, palielina kuņģa un zarnu asiņošanas risku.

ASS palielina zāļu Li koncentrāciju plazmā, barbiturāti un digoksīns .

Lietojot zāles kopā ar antacīdiem līdzekļiem, kas satur Al hidroksīdu un/vai Mg, ASS uzsūkšanās pasliktinās un palēninās.

Pārdošanas noteikumi

Bez receptes.

Zāļu recepte latīņu valodā (paraugs): Rep.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 №10 D.S. Ja ir aizdomas par AMI, lietojiet 1 tableti 2 reizes dienā.

Uzglabāšanas apstākļi

Tabletes jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sargājot no gaismas un mitruma.

Labākais pirms datums

Pieci gadi.

Speciālas instrukcijas

ASS var izraisīt paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, krampjus bronhiālā astma (BA) vai bronhu spazmas ). Riska faktori ir astma anamnēzē, deguna polipi, drudzis, hroniskas bronhu-plaušu slimības, alerģiju gadījumi (ādas izpausmes alerģijas , alerģisks rinīts ).

ASS spēj palielināt asiņošanas tendenci, jo tā inhibē agregāciju. trombocīti . Tas jāņem vērā, parakstot zāles pacientiem, kuriem paredzēta operācija (tostarp neliela, piemēram, zoba ekstrakcija).

Zāles tiek pārtrauktas 5-7 dienas pirms operācijas. Pirms operācijas ārsts ir jāinformē, ka pacients ir lietojis aspirīnu.

ASS samazina urīnskābes izdalīšanos no organisma, kas pacientiem ar predispozīciju var izraisīt akūtu lēkmi podagra .

Aspirīns - labs vai slikts?

ASA tiek plaši izmantots kā pretsāpju līdzeklis , pretdrudža līdzeklis un pretiekaisuma līdzeklis . Mazākās devās to lieto, lai novērstu asinsvadu komplikāciju attīstību.

Līdz šim ASC ir vienīgais dezagregēt , kuru efektivitāte, lietojot akūtā periodā išēmisks insults (cerebrāls infarkts) apstiprina dati no uz pierādījumiem balstītas medicīnas.

Regulāri lietojot ASS, risks ievērojami samazinās kolorektālais vēzis , kā arī prostatas vēzis , plaušas , barības vads un kakls .

Svarīga ASA iezīme ir tā, ka tā neatgriezeniski inhibē COX, enzīmu, kas ir iesaistīts tromboksānu un Pg sintēzē. Darbojoties kā acetilējošais līdzeklis, ASA pievieno acetilgrupu serīna atlikumam COX aktīvajā vietā. Tas atšķir zāles no citiem NPL (jo īpaši no ibuprofēna un diklofenaka), kas pieder atgriezenisko COX inhibitoru grupai.

Kultūristi izmanto kombināciju “Aspirīns-kofeīns-” kā tauku dedzinātāju (šis maisījums tiek uzskatīts par visu tauku dedzinātāju priekšteci). Mājsaimnieces ir atklājušas ASS pielietojumu ikdienas dzīvē: šo rīku bieži izmanto, lai noņemtu sviedru traipus no baltām drēbēm un laistītu sēnītes skarto augsni.

Ziediem varat izmantot arī ASS: saberztu Aspirīna tableti pievieno ūdenim, kad tie vēlas ilgāk saglabāt nogrieztus augus.

Dažas sievietes lieto Aspirīna tabletes kā kontracepcijas līdzekli: tableti ievada intravagināli 10-15 minūtes pirms PA, vai arī to izšķīdina ūdenī un pēc tam apskalo ar iegūto šķīdumu.

Šīs kontracepcijas metodes efektivitāte nav pētīta, tomēr ginekologi nenoliedz tiesības uz tās pastāvēšanu. Tajā pašā laikā ārsti atzīmē, ka kontracepcijas efektivitāte, izmantojot ASA, ir tikai aptuveni 10%.

Pastāv arī viedoklis, ka ar Aspirīna palīdzību jūs varat pārtraukt grūtniecību. Ārsti, protams, šādas metodes neatbalsta, taču konsultē, ja grūtniecība nav plānota un nevēlama, tomēr laicīgi vērsties pēc palīdzības ārstniecības iestādēs.

Dodiet bērniem temperatūrā, kas paaugstinās pret fona vīrusu infekcija ASS saturoši preparāti ir aizliegti, jo ASS iedarbojas uz tām pašām aknu un smadzeņu struktūrām kā daži vīrusi.

Tādējādi aspirīna un vīrusu infekcija var izraisīt attīstību Reja sindroms - slimība, kurā tiek skartas smadzenes un aknas un no kuras mirst aptuveni katrs piektais mazais pacients.

Attīstības risks Reja sindroms palielinās gadījumos, kad ASS tiek lietots kā vienlaicīgas zāles, taču šādos gadījumos nav pierādījumu par cēloņsakarību. Viena no pazīmēm Reja sindroms ir ilgstoša vemšana.

Bērniem līdz trīs gadu vecumam kā vienreizēju devu parasti ievada 100 mg, bērniem no četru līdz sešu gadu vecumam - 200 mg un bērniem vecumā no septiņiem līdz deviņiem gadiem - 300 mg ASS.

Ieteicamā deva bērnam ir 60 mg / kg / dienā, sadalot 4-6 devās, vai 15 mg / kg ik pēc 6 stundām vai 10 mg / kg ik pēc 4 stundām. Bērniem līdz trīs gadu vecumam zāles šajā zāļu forma neattiecas.

Saderība ar alkoholu

Vai jūs varat dzert aspirīnu kopā ar alkoholu?

Aspirīns un alkohols nav savienojami. Ir aprakstīti gadījumi, kad, lietojot pat 40 g alkohola kombinācijā ar zālēm, attīstījās kuņģa asiņošana un smagas alerģiskas reakcijas.

Vai aspirīns palīdz ar paģirām?

Aspirīns ir ļoti efektīvs paģirām, jo ​​ASA spēj novērst agregāciju trombocīti (gan spontāni, gan izraisīti).

Uz jautājumu, vai ar paģirām var dzert Aspirīnu, mediķi atbild, ka zāles labāk lietot nevis pēc alkohola, bet aptuveni 2 stundas pirms plānotajām dzīrēm. Tas novērsīs mikrotrombozi mazajos smadzeņu asinsvados un daļēji arī audu pietūkumu.

Paģirām vislabāk ir lietot ātri šķīstošu aspirīnu, piemēram, . Pēdējais mazāk kairina kuņģa-zarnu trakta gļotādu, un citronskābe aktivizē nepilnīgi oksidētu spirta sadalīšanās produktu apstrādi. Optimālā deva ir 500 mg uz katriem 35 kg ķermeņa svara.

aspirīns grūtniecības laikā

Vai ir iespējams dzert aspirīnu grūtniecības sākumā?

Salicilātu lietošana pirmajos trīs mēnešos atsevišķos retrospektīvos epidemioloģiskos pētījumos bija saistīta ar paaugstinātu iedzimtu defektu (tostarp sirds defektu un aukslēju šķeltnes) risku.

Tomēr, ilgstoši lietojot zāles terapeitiskās devās, kas nepārsniedz 150 mg dienā, šis risks bija zems. 32 000 māšu un bērnu pāru pētījumos nav atklāta saikne starp Aspirīna lietošanu un iedzimtu anomāliju skaita pieaugumu.

Grūtniecības laikā ASS drīkst lietot tikai pēc tam, kad ir novērtēts risks bērnam/ieguvums mātei. Ja nepieciešams ilgstoši lietot aspirīnu, ASS dienas deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.

Aspirīns grūtniecēm 3. trimestrī

Pēdējos grūtniecības mēnešos lielu (vairāk nekā 300 mg dienā) salicilātu devu lietošana var izraisīt ilgstošu grūtniecību un kontrakciju pavājināšanos dzemdību laikā.

Turklāt ārstēšana ar Aspirīnu šādās devās var izraisīt priekšlaicīgu bērna slēgšanu. ductus arteriosus(kardiopulmonāla toksicitāte).

Lielu ASA devu lietošana īsi pirms dzemdībām var izraisīt intrakraniālu asiņošanu, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem.

Pamatojoties uz to, izņemot izņēmuma gadījumus dzemdību un kardioloģisko medicīnisko indikāciju dēļ, izmantojot īpašu uzraudzību, ASS lietošana grūtniecības pēdējā trimestrī ir kontrindicēta.

Vai es varu lietot aspirīnu zīdīšanas laikā?

Salicilāti un to vielmaiņas produkti nelielā daudzumā nonāk pienā. Tā kā pēc nejaušas zāļu lietošanas zīdaiņiem blakusparādības nav novērotas, zīdīšanas pārtraukšana parasti nav nepieciešama.

Ja nepieciešama ilgstoša ārstēšana ar zālēm lielās devās, ir jāatrisina jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.

Medicīnas praksē ir vairākus gadsimtus vecas zāles, kas ir stingri saglabājušas savu vietu zāļu "zelta fondā". Viens no šiem medikamentiem, protams, ir aspirīns (ASA, acetilsalicilskābe), kura 100. gadadienu Vācijas uzņēmums Bayer atzīmēja 1999. gadā.

Aspirīns ir viena no visplašāk lietotajām zālēm pasaulē. Pašlaik Krievijā tiek piedāvāti vairāk nekā 100 dažādu pretsāpju līdzekļu, un gandrīz visi no tiem satur aspirīnu kā galveno sastāvdaļu.

Indikācijas ASS lietošanai pēdējie gadi ievērojami paplašināta, priekšplānā izvirzās antitrombotiskā iedarbība:

Pacientiem ar sirds vārstuļu protezēšanu aspirīns jālieto visu mūžu, lai novērstu trombozi mākslīgo vārstuļu rajonā, pēc koronāro artēriju šuntēšanas koronārās sirds slimības gadījumā, lai novērstu atkārtotu miokarda infarktu, pacientiem ar pārejošiem traucējumiem

smadzeņu asinsapgāde, lai novērstu išēmisku insultu

Vismaz 4,5 miljoni cilvēku lieto aspirīnu vismaz reizi nedēļā, un 500 000 cilvēku lieto vairāk nekā 5 tabletes nedēļā. Kopējais aspirīna ražošanas apjoms pasaulē ir tūkstošiem tonnu gadā. 1994. gadā pasaulē tika patērētas 11 600 tonnas aspirīna jeb aptuveni 30 terapeitiskās devas uz vienu cilvēku gadā.

Aspirīna vēsture sākās apmēram pirms 4000 gadiem. Ēģiptes papirusos, kas datēti ar apmēram 1550. gadu pirms mūsu ēras, minēts balto vītolu lapu novārījuma izmantošana daudzu slimību ārstēšanai. Hipokrāts (460-377 p.m.ē.) sāpju un drudža ārstēšanai ieteica sulu, kas pagatavota no tā paša koka mizas. Vītola ārstnieciskā iedarbība medicīnā bija labi zināma arī Amerikā (pirms to "atklāja" Kolumbs). Vītols ir pirmais aspirīna avots. Līdz XVIII gadsimta vidum. vītolu miza jau bija plaši pazīstama tautas līdzeklis saaukstēšanās ārstēšanai.

1757. gadā priesteris E. Stouns no Oksfordšīras (Lielbritānija) sāka interesēties par vītolu mizas ārkārtējo rūgtumu, kas pēc garšas ir līdzīgs cinčonai, kas ir rets un dārgs līdzeklis malārijas ārstēšanai.

1763. gada 2. jūnijā, uzstājoties Karaliskajā biedrībā, Stouns, balstoties uz savu pētījumu rezultātiem, attaisnoja vītolu mizas uzlējuma lietošanu slimībās, kuras pavada drudžains stāvoklis.

Vairāk nekā pusgadsimtu vēlāk sākās intensīva vītolu mizas aktīvā principa izpēte. 1829. gadā franču farmaceits Pjērs Džozefs Lerū no vītola mizas ieguva kristālisku vielu, ko nosauca par salicilu (šis nosaukums cēlies no Latīņu nosaukums“salix” ir auga nosaukums, kas pirmo reizi minēts romiešu zinātnieka-enciklopēdista Varro (116-27 p.m.ē.) rakstos un saistīts ar vītolu (vītols, vītols).Salicīna saturs vītolā ir aptuveni 2% no svara. sausnas .. 1838.-1839.g. itāļu zinātnieks R. Piria sašķēla salicilu, parādot, ka šis savienojums ir glikozīds, un, oksidējis tā aromātisko fragmentu, ieguva vielu, ko nosauca par salicilskābi.


Sākotnēji salicils tika iegūts rūpnieciski no mizotas vītolu mizas, kas bija Beļģijas grozu rūpnīcu atkritumu produkts, un šis nelielais salicīna daudzums apmierināja pašreizējās vajadzības. Taču jau 1874. gadā Drēzdenē tika dibināta pirmā lielā rūpnīca sintētisko salicilātu ražošanai.

1888. gadā uzņēmums Bayer, kas līdz tam nodarbojās tikai ar anilīna krāsvielu ražošanu, izveidoja farmācijas nodaļu, un uzņēmums bija viens no pirmajiem, kas iesaistījās zāļu ražošanā.

Salicilskābes zemās izmaksas ļāva to plaši izmantot medicīnas praksē, taču ārstēšana ar šīm zālēm bija saistīta ar daudzām briesmām, kas saistītas ar tās toksiskajām īpašībām. Salicilskābes toksicitāte bija iemesls, kādēļ tika atklāts aspirīns.

Fēliksam Hofmanam (1868-1946), Bayer darbiniekam, bija vecāka gadagājuma tēvs, kurš cieta no artrīta, bet nepanesa nātrija salicilātus hroniska akūta kuņģa kairinājuma dēļ. Gādīgs ķīmiķa dēls ķīmiskajā literatūrā atrada datus par acetilsalicilskābi,. ko 30 gadus iepriekš sintezēja Čārlzs Gerhards 1853. gadā un kam bija zemāks skābums.

1897. gada 10. oktobrī F. Hofmans aprakstīja metodi gandrīz tīras acetilsalicilskābes (ASA) iegūšanai, un tās testēšana atklāja augstu farmakoloģisko aktivitāti. Acetilsalicilskābe bija garšīgāka un tai nebija kairinoša efekta.

Nosaukums "aspirīns" tika dots jaunajai narkotikai, pārņemot burtu "a" no vārda "acetil" (acetils) un daļu "spirīns" no vācu vārda "Spirsaure", kas savukārt cēlies no latīņu nosaukuma. vīgrieze (Spiraea ulmaria) - augs, kas satur lielu daudzumu salicilskābes.

1899. gadā Bayer sāka ražot zāles, ko sauc par aspirīnu kā pretsāpju, pretdrudža un pretsāpju līdzekli.

Gadsimta laikā Bayer ķīmiķi, kā arī citi, ir neskaitāmi mēģinājuši izpētīt salicilskābes atvasinājumu struktūras izmaiņu ietekmi uz to darbību un tādējādi atrast savienojumus, kas ir pārāki par aspirīnu. Tika pētīta aspirīna acilgrupas un dažādu aizvietotāju ķēdes garuma ietekme ciklā. Mēs pētījām dažādus aspirīna sāļus - kalciju, nātriju, litiju, kā arī lizīna acetilsalicilātu, kas labāk šķīst ūdenī nekā pati acetilsalicilskābe.

Acetilgrupas klātbūtne aspirīnā ir farmaceitiskās iedarbības nosacījums. ( Molekulārās bāzes darbības mehānismi tiek pētīti bioķīmijas gaitā)

Daži no iepriekš uzskaitītajiem savienojumiem ir ieviesti medicīnas praksē, un, lai gan dažām zālēm ir bijušas priekšrocības salīdzinājumā ar aspirīnu (īpaši reimatisma ārstēšanā), neviens no tiem nekad nav guvis tik plašu popularitāti.

NPL. Antitrombocītu līdzeklis

Aktīvā viela

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.

◊ Tabletes balts, apaļš, nedaudz abpusēji izliekts, nošķelts līdz malai, ar nospiedumu firmas nosaukuma formā ("Bayer" krusts) vienā pusē un "ASPIRIN 0,5" otrā pusē.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete.

10 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (10) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Acetilsalicilskābe (ASA) pieder pie nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupas, un tai piemīt pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība, jo tiek inhibēti ciklooksigenāzes enzīmi, kas iesaistīti protaglandīnu sintēzē.

ASS devu diapazonā no 0,3 līdz 1,0 g lieto drudža mazināšanai tādu slimību gadījumā kā saaukstēšanās un gripa, kā arī locītavu un muskuļu sāpju mazināšanai. ASS inhibē trombocītu agregāciju, bloķējot tromboksāna A2 sintēzi trombocītos.

Indikācijas

  • simptomātiskai galvassāpju, zobu sāpju, menstruāciju sāpju, muskuļu un locītavu sāpju, muguras sāpju mazināšanai;
  • paaugstināta ķermeņa temperatūra ar saaukstēšanos un citām infekcijas un iekaisuma slimībām (pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem).

Kontrindikācijas

  • kuņģa-zarnu trakta erozīvi un čūlaini bojājumi (akūtā fāzē);
  • hemorāģiskā diatēze;
  • bronhiālā astma, ko izraisa salicilātu un citu NPL lietošana;
  • kombinēta lietošana ar devu 15 mg nedēļā vai vairāk;
  • I un III grūtniecības trimestris un zīdīšanas periods;
  • paaugstināta jutība pret ASS, citiem NPL vai jebkuru zāļu palīgvielu.

Zāles nav parakstītas bērniem līdz 15 gadu vecumam ar akūtām elpceļu slimībām, ko izraisa vīrusu infekcijas, jo pastāv Reja sindroma attīstības risks (encefalopātija un akūta aknu tauku deģenerācija ar akūtu aknu mazspējas attīstību).

NO uzmanību - ar vienlaicīgu ārstēšanu, podagra, hiperurikēmija, kuņģa un / vai divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla (anamnēzē), ieskaitot hronisku vai recidivējošu peptisku čūlu, kā arī kuņģa-zarnu trakta asiņošanu; bronhiālā astma, deguna polipoze, hroniskas bronhu-plaušu slimības; nieru un/vai aknu darbības traucējumu gadījumā; grūtniecības otrajā trimestrī.

Dozēšana

Zāles ir paredzētas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 15 gadiem:

Plkst zemas un vidējas intensitātes sāpju sindroms un drudža stāvoklis vienreizēja deva ir 0,5-1 g, maksimālā vienreizēja deva ir 1 g Intervālam starp zāļu devām jābūt vismaz 4 stundām Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 3 g (6 tabletes).

Lietojiet iekšķīgi, pēc ēšanas, uzdzerot lielu daudzumu šķidruma.

Ārstēšanas ilgums (bez konsultēšanās ar ārstu) nedrīkst pārsniegt 7 dienas, ja tiek nozīmēts kā anestēzijas līdzeklis, un vairāk nekā 3 dienas kā pretdrudža līdzeklis.

Blakus efekti

No kuņģa-zarnu trakta: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, grēmas, acīmredzamas (asins vemšana, darvas krāsas izkārnījumi) vai slēptas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas pazīmes, kas var izraisīt dzelzs deficīta anēmiju, erozīvi un čūlaini bojājumi (tostarp ar perforāciju) kuņģa-zarnu traktā, palielināta aknu enzīmi.

No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis un troksnis ausīs (parasti pārdozēšanas pazīmes).

No hematopoētiskās sistēmas: palielināts asiņošanas risks.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, anafilaktiskas reakcijas, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska.

Pārdozēšana

Simptomi

Vidēja smaguma pārdozēšanai ir raksturīgas slikta dūša, vemšana, troksnis ausīs, dzirdes zudums, galvassāpes, reibonis un apjukums. Šie simptomi izzūd, samazinot zāļu devu.

Smagu pārdozēšanu raksturo drudzis, hiperventilācija, ketoze, respiratorā alkaloze, metaboliskā acidoze, koma, kardiogēns šoks, elpošanas mazspēja, smaga hipoglikēmija.

Ārstēšana: hospitalizācija, skalošana, aktivētā ogle, skābju-bāzes līdzsvara kontrole, sārmaina diurēze, lai iegūtu urīna pH vērtības diapazonā no 7,5-8,0 (piespiedu sārmaina diurēze tiek sasniegta, ja salicilāta koncentrācija asinīs ir lielāka par 500 mg / l (3,6 mmol/l) pieaugušajiem un 300 mg/l (2,2 mmol/l) bērniem, hemodialīze, šķidruma aizstāšana, simptomātiska terapija.

zāļu mijiedarbība

Acetilsalicilskābe pastiprina metotreksāta toksicitāti, narkotisko līdzekļu, citu NPL, hipoglikēmisko līdzekļu perorālai lietošanai, heparīnu, netiešos antikoagulantus, trombolītiskos līdzekļus - trombocītu agregācijas inhibitorus, sulfonamīdus (ieskaitot kotrimoksazolu), trijodtirokīnu; samazina - urikozūriskās zāles (benzbromarons, probenecīds). antihipertensīvie līdzekļi un diurētiskie līdzekļi (furosemīds).

Glikokortikosteroīdi, alkohols un etanolu saturoši medikamenti pastiprina kaitīgo ietekmi uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu, palielina kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku.

Acetilsalicilskābe palielina digoksīna, barbiturātu un litija preparātu koncentrāciju asinīs.

Speciālas instrukcijas

Bērniem līdz 15 gadu vecumam nedrīkst parakstīt zāles, kas satur acetilsalicilskābi, jo vīrusu infekcijas gadījumā palielinās Reja sindroma risks.

Acetilsalicilskābe var izraisīt bronhu spazmas, astmas lēkmi vai citas paaugstinātas jutības reakcijas. Riska faktori ir bronhiālā astma anamnēzē, drudzis, deguna polipi, hroniskas bronhu-plaušu slimības, anamnēzē bijušas alerģijas (alerģisks rinīts, izsitumi uz ādas).

Acetilsalicilskābe var palielināt asiņošanas tendenci, jo tā inhibē trombocītu agregāciju. Tas jāņem vērā, ja nepieciešama operācija, tostarp nelielas iejaukšanās, piemēram, zoba ekstrakcija. Pirms operācijas, lai samazinātu asiņošanu operācijas laikā un pēcoperācijas periodā, jums jāpārtrauc zāļu lietošana 5-7 dienas un jāinformē ārsts.

Acetilsalicilskābe samazina urīnskābes izdalīšanos no organisma, kas var izraisīt akūtu podagras lēkmi pacientiem ar predispozīciju.

Grūtniecība un laktācija

Ja nepieciešams, zāļu lietošana zīdīšanas laikā barošana ar krūti būtu jāpārtrauc.

Kontrindicēts lietošanai I un III grūtniecības trimestrī, II trimestrī jāievēro piesardzība.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš - 5 gadi.

ASPIRĪNS, vispārpieņemtais acetilsalicilskābes nosaukums – visizplatītākais pretsāpju līdzeklis, pretdrudža un pretiekaisuma līdzeklis. Acetilsalicilskābi un vairākus citus salicilskābes ķīmiskos atvasinājumus kopīgi sauc par salicilātiem. Salicilāti ir viena no vecākajām zālēm. Jau senos laikos dažādus vītolu mizu ekstraktus lietoja infekcijas slimību un podagras ārstēšanai, sāpju mazināšanai un temperatūras pazemināšanai. 1838. gadā tika pierādīts, ka tā aktīvā sastāvdaļa ir salicilskābe. 1860. gadā šo skābi pirmo reizi ieguva mākslīgi, un no 1875. gada sāka izmantot tās nātrija sāli.

Salīdzināmas efektivitātes, bet mazāk toksisku par salicilskābi vielu meklējumi vainagojās panākumiem, kad S. Gerhards Francijā saņēma acetilsalicilskābi. Salicilskābes molekula sastāv no sešiem oglekļa atomiem, kas savienoti gredzenā, pie kura ir pievienotas funkcionālās grupas, piemēram, hidroksilgrupa (skābekļa un ūdeņraža kombinācija: OH). Gerhards hidroksilgrupas ūdeņraža atomu (H) aizstāja ar acetilu (COCH3) un tādējādi pārveidoja salicilskābi par acetils salicilskābe. 1893. gadā firmas Bayer (Vācija) darbinieks F. Hofmans izstrādāja tehnoloģiju acetilsalicilskābes ražošanai. Produkta komerciālais nosaukums "aspirīns", pēc tā pirmajiem ražotājiem, sastāv no divām daļām: "a" no acetil un "spir" no Spiraea, latīņu nosaukums pļavzālei – augam, no kura pirmo reizi ķīmiski izolēja salicilskābi.

Aspirīns nekavējoties un ilgu laiku ieguva popularitāti. Tas un ar to cieši saistītas vielas tagad ir atrodamas vairāk nekā 400 bezrecepšu medikamentos, ko lieto galvassāpju un artrīta ārstēšanai. Amerikas Savienotajās Valstīs katru gadu tiek patērēts līdz 20 tonnām aspirīna.

Nesenie klīniskie pētījumi liecina, ka, lietojot nelielas aspirīna devas katru dienu, var novērst sirds (koronāro artēriju oklūziju) un smadzeņu (insults) asins piegādes trūkumu. Līdzīgu neveiksmi izraisa tauku nogulsnes, kas sašaurina artēriju lūmenu - kā rezultātā samazinās asins plūsma šajos traukos un palielinās to bloķēšanas risks ar asins recekļiem. Galvenais asins recekļu veidošanās posms ir trombocītu saķere. Aspirīns spēj samazināt trombocītu agregāciju, neatgriezeniski kavējot to darbību.

Aspirīns arī bloķē prostaglandīnu, hormonu līdzīgu vielu, kas, šķiet, ir iesaistītas iekaisumos, trombocītu agregācijā, palielinātu asinsvadu caurlaidību un paaugstinātu ķermeņa temperatūru, ražošanu. Organismā prostaglandīni veidojas no taukskābesīpašu enzīmu – ciklooksigenāžu – iedarbībā. Aspirīns ir spēcīgs ciklooksigenāžu inhibitors un tādējādi samazina prostaglandīnu daudzumu un attiecīgi to nevēlamo ietekmi.

Diemžēl aspirīns joprojām ir izplatīts mazu bērnu saindēšanās cēlonis. Turklāt saskaņā ar dažiem ziņojumiem bērnu ārstēšana ar aspirīnu pret gripu vai vējbakām palielina risku saslimt ar Reja sindromu, slimību, kas 20-40% gadījumu ir letāla.