Моваліс інструкція із застосування складу. Моваліс: склад лікарського засобу, форма випуску та фармакологічна дія

П N012978/01

Торгова патентована назва:Моваліс ®

Міжнародна непатентована назва:

мелоксикам

Лікарська форма:

таблетки

склад
1 таблетка містить:
Активна речовина:мелоксикам – 7,5 мг або 15,0 мг
Допоміжні речовини:натрію цитрату дигідрат -15мг (30 мг), лактози моногідрат - 23,5 мг (20 мг), целюлоза мікрокристалічна - 102 мг (87,3 мг), повідон К25 - 10,5 мг (9 мг), кремнію діоксид колоїдний - 3,5 мг (3 мг), кросповідон – 16,3 мг (14 мг), магнію стеарат – 1,7 мг.

Опис
Пігулки 7,5 мг
Круглі від блідо-жовтого до жовтого кольору таблетки. Одна сторона опукла зі скошеним краєм. На опуклій стороні – логотип фірми; з іншого боку код і увігнутий ризик. Допускається шорсткість таблеток.
Пігулки 15 мг
Круглі від блідо-жовтого до жовтого кольору таблетки. Одна сторона опукла зі скошеним краєм. На опуклій стороні логотип фірми; з іншого боку - код і увігнутий ризик. Допускається шорсткість таблеток.

Фармакотерапевтична група
Нестероїдний протизапальний препарат – НПЗП.
Код ATX: М01АС06.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Моваліс - нестероїдний протизапальний препарат, що відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів – відомих медіаторів запалення.
In vivo мелоксикам пригнічує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках.
Ці відмінності пов'язані з більш селективним пригніченням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичний ефект нестероїдних протизапальних засобів, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дійз боку шлунка та нирок.
Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджена в різних тест-системах, як in vitro, так і ex vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні тест-системи цільної крові людини in vitro. Ex vivo встановлено, що мелоксикам (у дозах 7,5 і 15 мг) активніше інгібував ЦОГ-2, надаючи більше інгібуючого впливу на продукцію простагландину Е 2 , що стимулюється ліпополісахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбо процесі зсідання крові (реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози. Ex vivo показано, що мелоксикам у рекомендованих дозах не впливав на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі на відміну від індометацину. диклофенаку. ібупрофену та напроксену. які значно пригнічували агрегацію тромбоцитів та збільшували час кровотечі.
У клінічних дослідженнях побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) загалом виникали рідше при прийомі мелоксикаму 7,5 та 15 мг, ніж при прийомі інших НПЗЗ, з якими проводилося порівняння. Ця відмінність у частоті побічних ефектівз боку шлунково-кишкового тракту в основному пов'язано з тим, що при прийомі мелоксикаму рідше спостерігалися такі явища як диспепсія, блювання, нудота, біль у животі. Частота перфорацій у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, виразок та кровотеч, які пов'язувалися із застосуванням мелоксикаму, була низькою та залежала від величини дози препарату.
Фармакокінетика
Мелоксикам добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, про що свідчить висока абсолютна біодоступність прийому внутрішньо (89%).
При одноразовому прийомі препарату у вигляді таблеток середня максимальна концентрація у плазмі досягається протягом 5-6 год. При багаторазовому застосуванні стійкий стан фармакокінетики досягається від 3 до 5 днів.
Діапазон відмінностей між максимальними (С max) та базальними концентраціями (C min) препарату в період стійкого стану фармакокінетики після його прийому один раз на день відносно невеликий і становить 0,4-1,0 мкг/мл для дози 7,5 мг, та 0.8-2.0 мкг/мл – для дози 15 мг. Максимальна концентрація в плазмі в період стійкого стану фармакокінетики досягається протягом 5-6 годин при прийомі таблеток.
Концентрації препарату після постійного прийому препарату протягом більше 6 місяців, подібні до концентрацій, що відзначаються після 2-х тижнів перорального прийому 15 мг на день. При прийомі понад 6 місяців такі відмінності є малоймовірними.
Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування препарату.
Розподіл
Мелоксикам добре зв'язується із протеїнами плазми (з альбумінами – 99%). Мелоксикам проникає у синовіальну рідину: місцеві концентрації становлять приблизно 50% від концентрацій у плазмі.
Об'єм розподілу низький, у середньому становить 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%.
Метаболізм
Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних, що визначаються у сечі. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP 2С9, додаткове значення має ізофермент CYP ЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза. активність якої, можливо, індивідуально варіює.
Виводиться однаково з калом та сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з фекаліями виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній періоднапіввиведення мелоксикаму становить 20 годин.
Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику в дозах 7,5 - 15 мг при пероральному прийомі.
Недостатність функції печінки та/або нирок
Недостатність функції печінки, а також слабко або помірно виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.
При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Літні пацієнти
У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період стійкого стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів.
Під час дослідження мелоксикаму у дітей була вивчена фармакокінетика препарату у дозах, що застосовувалися з розрахунку 0,25 мг/кг. При порівнянні показників у дітей різного віку (2-6 років, n = 7 та 7-14 років, n = 11) встановлена тенденція до нижчої максимальної концентрації в плазмі (С max , -34%) та AUC 0-∞ (- 28%) у дітей молодшого віку, а кліренс препарату (з поправкою на масу тіла) у цієї групи дітей був вищим. Концентрації мелоксикаму в плазмі у дітей старшого віку та дорослих подібні. У дітей обох вікових груп періоди напіввиведення мелоксикаму з плазми були подібними (13 годин) і трохи коротшими, ніж у дорослих (15-20 годин).

Показання
Симптоматичне лікування:
- остеоартрит (артроз, дегенеративні захворювання суглобів),
- ревматоїдний артрит,
- Анкілозуючий спондиліт.

Протипоказання
- Підвищена чутливість до активного інгредієнта або допоміжних компонентів препарату. Існує ймовірність перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів;
- Симптоми бронхіальної астми, поліпи носа, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислотиабо інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі;
- Виразкова хвороба/перфорація шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення або нещодавно перенесена;
- хвороба Крона або виразковий коліт у стадії загострення;
- важка печінкова недостатність;
- важка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз);
- гострі шлунково-кишкові кровотечі, нещодавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
- виражена неконтрольована серцева недостатність;
- дитячий вік до 12 років, за винятком застосування при ювенільному ревматоїдному артриті (у разі реєстрації цього показання);
- вагітність;
- Грудне годування;
- Терапія періопераційних болів під час проведення шунтування коронарних артерій (CABG);
З обережністю:
- захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
- застійна серцева недостатність;
- ниркова недостатність;
- ішемічна хвороба серця;
- цереброваскулярні захворювання;
- дисліпідемія/гіперліпідемія;
- цукровий діабет;
- Захворювання периферичних артерій;
- літній вік;
- Тривале використання НПЗП;
- куріння;
- часте вживання алкоголю.

Спосіб застосування та дози

У пацієнтів із підвищеним ризиком побічних реакцій рекомендується розпочинати лікування з дози 7,5 мг на добу.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на день.
У підлітків:
Максимальна доза підлітків становить 0,25 мг/кг.
Як правило, препарат повинен застосовуватися лише у підлітків та дорослих (див. розділ про протипоказання).
Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг.
Таблетки слід запивати водою або іншою рідиною та приймати під час їжі.

Так як ризик виникнення побічних реакцій залежить від величини дози та тривалості застосування слід застосовувати препарат протягом можливо короткого терміну з можливо низькою ефективною дозою.
Комбіноване застосування.Сумарна добова доза препарату Моваліс ® , що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для внутрішнього застосування та ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.

Побічні ефекти
Нижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату Моваліс ® розцінювався як можливий.
Побічні ефекти, зв'язок яких з прийомом препарату розцінювався як можливий, і які були зареєстровані при широкому застосуванніпрепарату, відзначені знаком *.
З боку органів кровотворення:
Зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію.
З боку імунної системи:
анафілактоїдні/анафілактичні реакції*, інші реакції гіперчутливості негайного типу*.
З боку центральної нервової системи:
головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою.
З боку шлунково-кишкового тракту:
перфорація шлунково-кишкового тракту, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, можливо зі смертельним наслідком, гастродуоденальні виразки, коліт, гастрит*, езофагіт, стоматит, біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, здуття транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ чи білірубіну), гепатит*.
З боку шкіри та шкірних придатків:
токсичний епідермальний некроліз*, синдром Стівенса-Джонсона*, ангіоотек*, бульозний дерматит*, мультиформна еритема*, свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація.
З боку органів дихання:
бронхіальна астма.
З боку серцево-судинної системи:
Підвищення артеріального тиску, серцебиття, почуття припливу крові до обличчя.
З боку сечостатевої системи:
гостра ниркова недостатність*, зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, нирковий медулярний некроз, нефротичний синдром*.
З боку органів зору:
кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору.
Загальні захворювання:
Набряки.

Передозування
Антидот не відомий, у разі передозування препарату слід провести: евакуацію вмісту шлунка та загальну підтримуючу терапію. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Інші інгібітори синтезу простагландину, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати
-одночасний прийом з мелоксикамом збільшує ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендується. Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.
- Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну – збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
- Натрію полістирен сульфонат – внаслідок наявності сорбітолу у складі Мовалісу ® спільний прийом може спричиняти ризик розвитку некрозу товстого кишечника, з можливим смертельним наслідком.
- Антикоагулянти для прийому внутрішньо, антитромбоцитрані препарати, гепарин для системного застосування, тромболітичні засоби, інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - одночасний прийом з мелоксикамом підвищує ризик кровотеч внаслідок інгібування тромбоцитарної функції.
- Препарати літію - нестероїдні протизапальні засоби підвищують рівень літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Рекомендується моніторувати рівень літію в період призначення Моваліс при зміні дози препаратів літію та їх відміні.
- Метотрексат - нестероїдні протизапальні засоби знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим, підвищуючи його концентрацію в плазмі та гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом Мовалісу ® та метотрексату у дозі понад 15 мг/тиждень не рекомендується.
Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль за кількістю клітин крові та за функцією нирок.
При сумісному застосуванні мелоксикаму та метотрексату протягом 3-х днів зростає ризик підвищення токсичності останнього.
- Контрацепція - нестероїдні протизапальні засоби знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв.
- діуретики - застосування НПЗП у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
- антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензин перетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики). Нестероїдні протизапальні засоби знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.
- Антагоністи ангіотензин-II рецепторів при сумісному призначенні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
- Холестирамін, пов'язуючи мелоксикам у шлунково-кишковому тракті, призводить до його швидшого виведення.
- НПЗЗ, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP 2С9 та/або CYP ЗА4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.
Не можна виключити можливість взаємодії з антидіабетичними препаратами для вживання. При одночасному застосуванні антацидів, циметидину, дигоксину та фуросеміду, значних фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.

особливі вказівки
Пацієнти, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі Моваліс необхідно відмінити.
Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як за наявності симптомів, що насторожують, або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо якщо такі реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Розвиток подібних реакцій спостерігається зазвичай протягом першого місяця лікування. У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування Моваліса ® .
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Моваліс може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань.
НПЗЗ інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до початкового рівня. Найбільше ризику цієї реакції схильні літні пацієнти, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація.
До початку лікування потрібне дослідження функції нирок.
У разі комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок.
При використанні Мовалісу ® (так само як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) можливе епізодичне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові або інших показників функції печінки. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим.
Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, Моваліс слід відмінити, і проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.
Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.
Подібно до інших НПЗП Моваліс ® може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
Як препарат, що інгібує синтез циклооксигенази/простагландину, Моваліс може впливати на фертильність, і тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. У зв'язку з цим у жінок, які проходять обстеження з приводу подібних проблем, рекомендується скасування прийому Моваліса ® .
Максимальна рекомендована добова доза таблеток 7,5 та 15 мг містить 47 та 20 мг лактози відповідно. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю до галактози, з Lapp-лактазним дефіцитом або порушенням адсорбції глюкози/галактози не повинні приймати цей препарат.
У разі одночасного застосування антикоагулянтів для прийому внутрішньо, тиклопідину, гепарину для системного застосування, тромболітичних засобів необхідне ретельне спостереження за ефектом антикоагулянтів.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та механізмами
Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом та механізмами не проводилося. Однак від цієї діяльності слід утримуватись пацієнтам із порушеннями зору, пацієнтам, які відзначають сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи.

Форма випуску
Пігулки 7,5 мг або 15,0 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/А1-фольги або ПВХ/ПВДХ/А1-фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Термін придатності
3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання
Таблетки при температурі не вище 25 o С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Відпустка з аптек За рецептом лікаря.

Виробник
«Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ»
Вироблено
«Берінгер Інгельхайм Еллас А.Є.»
5-ий км Паянія-Маркопуло, 194 00 Коропі. Греція
або
«Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко.КГ»
Бінгер Штрассе 173, 55216 Інгельхайм на Рейні, Німеччина
Претензії споживачів направляли на адресу Представництва у Москві:
117049. Москва, вул.Донська. д.29/9. будівля 1.

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат - 15 мг, лактози моногідрат - 23.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 102 мг, К25 - 10.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3.5 мг, кросповідон - 16.3 мг, магнію.

Пігулки від блідо-жовтого до жовтого кольору, круглі, одна сторона опукла зі скошеним краєм, на опуклій стороні – логотип фірми, на іншій стороні – код та увігнута ризику; допускається шорсткість таблеток.

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат - 30 мг, лактози моногідрат - 20 мг, целюлоза мікрокристалічна - 87.3 мг, повідон К25 - 9 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3 мг, кросповідон - 14 мг, магнію стеарат.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена на всіх стандартних моделях запалення.

Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів – відомих медіаторів запалення.

Мелоксикам in vivo інгібує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Ці відмінності пов'язані з більш селективним пригніченням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичні дії нестероїдних протизапальних засобів, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунка та нирок.

Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджена у різних тест-системах, як in vitro, і in vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні тест-системи цільної крові людини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (у дозах 7.5 мг і 15 мг) активніше інгібував ЦОГ-2, надаючи більше інгібуючого впливу на продукцію простагландину Е 2 , що стимулюється ліпополісахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбокса (Реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози. У дослідженнях ex vivo показано, що мелоксикам (у дозах 7.5 мг та 15 мг) не впливає на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.

У клінічних дослідженнях побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту в цілому виникали рідше при прийомі мелоксикаму 7.5 мг та 15 мг, ніж при прийомі інших НПЗЗ, з якими проводилося порівняння. Ця різниця в частоті побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту в основному пов'язана з тим, що при прийомі мелоксикаму рідше спостерігалися такі явища як диспепсія, блювання, нудота, абдомінальні болі. Частота перфорацій у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, виразок та кровотеч, які пов'язувалися із застосуванням мелоксикаму, була низькою та залежала від величини дози препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

Мелоксикам добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, про що свідчить висока абсолютна біодоступність (90%) після прийому внутрішньо. Після одноразового застосування мелоксикаму C max досягається протягом 5-6 год. Одночасний прийом їжі і неорганічних антацидів не змінює всмоктування. При застосуванні препарату внутрішньо (у дозах 7.5 та 15 мг) його концентрації пропорційні дозам. Стійкий стан фармакокінетики досягається не більше 3-5 днів. Діапазон відмінностей між C max і C min препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить 0.4-1.0 мкг/мл при використанні дози 7.5 мг, а при використанні дози 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (наведено відповідно значення C min і C max в період стійкого стану фармакокінетики), хоча відзначалися значення, що виходять за вказаний діапазон. C max у плазмі в період стійкого стану фармакокінетики досягається через 5-6 годин після прийому внутрішньо.

Розподіл

Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, переважно з (99%). Проникає у синовіальну рідину, концентрація у синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації у плазмі. V d після багаторазового вживання мелоксикаму (у дозах від 7.5 мг до 15 мг) становить близько 16 л, з коефіцієнтом варіації від 11 до 32%.

Метаболізм

Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5"-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5"-гідроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять відповідно 16% та 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

Виведення

Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з фекаліями виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній T 1/2 мелоксикаму варіює від 13 до 25 год. Плазмовий кліренс становить середньому 7-12 мл/хв після одноразового прийому мелоксикаму.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Недостатність функції печінки, а також слабка ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. Швидкість виведення мелоксикаму з організму значно вища у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. Мелоксикам гірше зв'язується з білками плазми у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення V d може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.

Літні пацієнти

Пацієнти похилого віку, порівняно з молодими пацієнтами, мають подібні фармакокінетичні показники. У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC і більш довгий T 1/2 порівняно з молодими пацієнтами обох статей.

Показання

Симптоматичне лікування:

остеоартрит (артроз, дегенеративні захворювання суглобів), у т.ч. з больовим компонентом;
ревматоїдний артрит;
анкілозуючий спондиліт;
інші запальні та дегенеративні захворювання кістково-м'язової системи, такі як артропатії, дорсопатії (наприклад, ішіас, біль унизу спини, плечовий періартрит), що супроводжуються болем.

Протипоказання

повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, ангіоневротичного набряку або кропив'янки, викликаних непереносимістю або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі) через існуючу ймовірність перехресної чутливості;
ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення або нещодавно перенесені;
запальні захворювання кишок (хвороба Крона або виразковий коліт у стадії загострення);
печінкова недостатність тяжкого ступеня;
ниркова недостатність тяжкого ступеня (якщо не проводиться гемодіаліз, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
прогресуюче захворювання нирок;
активна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавно перенесена цереброваскулярна кровотеча або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
виражена неконтрольована недостатність;
терапія періопераційних болів під час проведення шунтування коронарних артерій;
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування);
дитячий вік до 12 років;
рідкісна спадкова непереносимість галактози (у максимальній добовій дозі препарату з дозуванням мелоксикаму 7.5 мг та 15 мг міститься 47 мг та 20 мг лактози відповідно);
підвищена чутливість до активної речовини чи допоміжних компонентів препарату.

З обережністю:захворювання ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання печінки); застійна серцева недостатність; ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв); ІХС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; супутня терапія наступними препаратами: пероральні глюкокортикостероїди, (в т.ч. варфарин), антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); захворювання периферичних артерій; літній вік; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; куріння; часте вживання алкоголю.

Дозування

Остеоартрит з больовим синдромом: 7.5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу.

Ревматоїдний артрит:

Анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій (захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується розпочинати лікування з дози 7.5 мг на добу.

У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі,доза не повинна перевищувати 7.5 мг на добу.

Так як потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування слід використовувати максимально можливі низькі дози та тривалість застосування.

Комбіноване застосування

Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

Сумарна доза препарату Моваліс, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг на добу.

Підлітки

Максимальна доза у підлітків віком 12-18 роківстановить 0.25 мг/кг і має перевищувати 15 мг.

Застосування таблеток

Застосування препарату протипоказане у дитячому віці до 12 років, внаслідок неможливості підбору відповідної дози для цієї вікової групи

Загальну добову дозу слід приймати в один прийом, під час їжі, запиваючи водою або іншою рідиною.

Побічні дії

Нижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату Моваліс, розцінювався як можливий.

Побічні ефекти, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні, зв'язок яких із прийомом препарату розцінювався як можливий, відзначені знаком *.

Всередині системно-органних класів за частотою побічних ефектів використовуються такі категорії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

З боку системи кровотворення:нечасто – анемія; рідко – зміна числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:нечасто – інші реакції гіперчутливості негайного типу*; частота не встановлена – анафілактичний шок*, анафілактоїдні реакції*.

З боку нервової системи:часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість.

Порушення психіки:часто – зміни настрою*; частота не встановлена - сплутаність свідомості, дезорієнтація.

З боку органів чуття:нечасто – вертиго; рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору, шум у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту:часто – біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; рідко – гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко – перфорація ШКТ.

З боку печінки:нечасто – транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або концентрації білірубіну); дуже рідко – гепатит*.

З боку шкіри та підшкірних тканин:нечасто - ангіоотек*, свербіж, висипання на шкірі; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, багатоформна еритема; частота не встановлена – фотосенсибілізація.

З боку дихальної системи:рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку серцево-судинної системи:нечасто - підвищення артеріального тиску, почуття "припливу" крові до обличчя; рідко – відчуття серцебиття.

З боку сечовидільної системи:нечасто – зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*; дуже рідко – гостра ниркова недостатність*.

З боку статевих органів та молочної залози:нечасто – пізня овуляція*; частота не встановлена – безпліддя у жінок*.

Спільне застосування з лікарськими засобами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення (наприклад, метотрексат) може спровокувати цитопенію.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до смерті.

Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів не виключена можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому.

Передозування

Даних про випадки, пов'язані з передозуванням препарату, накопичено недостатньо. Ймовірно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванню нестероїдних протизапальних засобів, у важких випадках: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.

Лікування:антидот невідомий, у разі передозування препарату слід провести евакуацію вмісту шлунка та загальну підтримуючу терапію. Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Лікарська взаємодія

Інші інгібітори синтезу простагландину, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати – одночасний прийом з мелоксикамом збільшує ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії). Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.

Антикоагулянти для внутрішнього прийому, гепарин для системного застосування, тромболітичні засоби - одночасний прийом з мелоксикамом підвищує ризик розвитку кровотечі. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль за системою згортання крові.

Антитромбоцитарні препарати, інгібітори зворотного захоплення серотоніну – одночасний прийом із мелоксикамом підвищує ризик розвитку кровотечі внаслідок інгібування тромбоцитарної функції. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль системи згортання крові.

Препарати літію - нестероїдні протизапальні засоби підвищують рівень літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Одночасне застосування мелоксикаму із препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний контроль концентрації літію у плазмі протягом усього курсу застосування препаратів літію.

Метотрексат - нестероїдні протизапальні засоби знижують секрецію метотрексату нирками, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування мелоксикаму та метотрексату (у дозі понад 15 мг на тиждень) не рекомендується. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль функції нирок та формули крові. Мелоксикам може посилювати гематологічну токсичність метотрексату, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. При сумісному застосуванні мелоксикаму та метотрексату протягом 3 днів зростає ризик підвищення токсичності останнього.

Контрацепція - є дані, що нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв, проте це не доведено.

Діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів на фоні прийому діуретиків у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.

Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики). Нестероїдні протизапальні засоби знижують ефект антигіпертензивних засобів внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II, як і інгібітори АПФ, при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що, тим самим, може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Колестирамін, пов'язуючи мелоксикам в ШКТ, призводить до його швидшого виведення.

Нестероїдні протизапальні засоби, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.

Пеметрексед - при одночасному застосуванні мелоксикаму та пеметрекседу у пацієнтів з КК від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід припинити за 5 днів до початку прийому пеметрекседу та можливо відновити через 2 дні після закінчення прийому препарату. Якщо існує необхідність у спільному застосуванні мелоксикаму та пеметрекседу, то пацієнти повинні перебувати під ретельним контролем, особливо щодо мієлосупресії та виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. У пацієнтів із КК<45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одночасному застосуванні з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), таких як похідні сульфонілсечовини або пробенецид, слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.

При сумісному застосуванні з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (наприклад, похідними сульфонілсечовини, натеглінідом) можлива взаємодія, опосередкована CYP2C9, яка може призвести до збільшення концентрації як гіпоглікемічних засобів, так і мелоксикаму в крові. Пацієнтам, які одночасно приймають мелоксикам з препаратами сульфонілсечовини або натеглінідом, слід ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові через можливість розвитку гіпоглікемії.

При одночасному застосуванні мелоксикаму з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом значної фармакокінетичної взаємодії виявлено не було.

особливі вказівки

Пацієнтів із захворюваннями ШКТ слід регулярно спостерігати. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі Моваліс необхідно відмінити.

Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація або кровотеча можуть виникати в ході застосування нестероїдних протизапальних засобів у будь-який час як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку.

При застосуванні препарату Моваліс можуть розвиватися такі серйозні реакції з боку шкіри, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Тому слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо якщо такі реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Розвиток подібних реакцій спостерігається зазвичай протягом першого місяця лікування. У разі появи перших ознак шкірного висипу, зміни слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості слід розглядати питання про припинення застосування препарату Моваліс.

Описані випадки прийому НПЗП підвищення ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань.

НПЗЗ інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до початкового рівня. Найбільше ризику цієї реакції схильні пацієнти похилого віку, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину. також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, які призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або артеріальної гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також підтримання адекватної гідратації. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок.

У разі комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок.

При застосуванні препарату Моваліс (так само як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) повідомлялося про епізодичне підвищення активності трансаміназ або інших показників функції печінки у сироватці крові. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, Моваліс слід скасувати та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.

Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти потребують ретельного спостереження.

Подібно до інших НПЗП, Моваліс може маскувати симптоми інфекційного захворювання.

Як препарат, що інгібує синтез ЦОГ/простагландину, Моваліс може впливати на фертильність, і тому не рекомендується жінкам, які мають труднощі із зачаттям. У жінок, які проходять обстеження з цього приводу, рекомендується скасувати прийом препарату Моваліс.

У пацієнтів нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (КК >

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами не проводилося. Однак при керуванні автомобілем та роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення, сонливості, порушення зору чи інших порушень ЦНС. Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.

Вагітність та лактація

Застосування препарату Моваліс протипоказане при вагітності.

Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби виділяються з грудним молоком, тому застосування препарату Моваліс у період годування груддю протипоказане.

Як препарат, що інгібує синтез ЦОГ/простагландину, Моваліс може впливати на фертильність, і тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Мелоксикам може спричиняти затримку овуляції. У зв'язку з цим у жінок, які мають проблеми із зачаттям та проходять обстеження з приводу подібних проблем, рекомендується відміна прийому препарату Моваліс.

Застосування у дитячому віці

Протипоказано застосування препарату у дітей віком до 12 років.

При порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (якщо не проводиться гемодіаліз, КК)<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (КК 30-60 мл/хв).

У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (КК >25 мл/хв) корекція дози не потрібна.

При порушеннях функції печінки

Препарат протипоказаний при печінковій недостатності тяжкого ступеня.

У пацієнтів із цирозом печінки (компенсованим) корекція дози не потрібна.

Застосування у літньому віці

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Препарат Моваліс у уколах використовується для швидкого зняття болю. Найчастіше цей засіб призначається при захворюваннях опорно-рухового апарату, які стосуються ураження суглобів та хребта.

Моваліс – що за препарат?

Моваліс відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), він випускається у різних лікарських формах (таблетки, супозиторії, суспензія, ампули з розчином). Уколи Моваліса для введення внутрішньом'язово – популярне призначення ортопедів та неврологів завдяки великому списку показань. Вартість – 700 рублів.

Діюча речовина ліки - мелоксикам обсягом 15 мг.

Серед додаткових компонентів розчину є вода ін'єкційна, меглюмін. Препарат відноситься до сучасних нестероїдних протизапальних засобів, надає виражену знеболювальну та протизапальну дію. Як похідне енолової кислоти, він також дає жарознижувальну (антипіретичну) дію. діє на всі зони запалення в організмі, пригнічуючи синтез медіаторів болю (простагландинів).

Величезною перевагою ліків є слабке накопичення діючої речовини в слизовій оболонці ШКТ, тому воно має меншу подразнювальну дію. Активний компонент мало впливає на нирки. На відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів, Моваліс майже не збільшує час кровотечі, оскільки мало впливає на процеси склеювання тромбоцитів.

Показання до призначення уколів

Основними показаннями застосування Моваліса в уколах є захворювання опорно-рухового апарату запального генезу. Серед патологій хребта уколи призначають при остеохондрозі шийного, поперекового відділу, при остеохондрозі та сколіозі грудного сегмента. Інші показання з боку хребетного стовпа:

Крім того, уколи Моваліс призначають як засіб симптоматичної терапії та для зняття загострення ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту, інфекційних уражень суглоба. Препарат допомагає зменшити біль, скутість при дегенеративному захворюванні суглобів – артрозі, особливо при коксартрозі та гонартрозі. Курс лікування Мовалісом усуне біль при подагрі та спричиненому нею подагричному артриті. У підлітків ліки показані при ювенільному артриті.

Мелоксики після введення швидко всмоктуються, доступність становить 100%. Максимальна концентрація у крові досягається за годину. Ліки добре проникає в синовіальну рідину, чим зумовлено його сильну дію на суглоби. Активна речовина переробляється печінкою, виводиться з калом та сечею.

Протипоказання

Незважаючи на м'яку, щадну дію на організм, до препарату є безліч протипоказань. Нерідко спостерігається непереносимість НПЗП, причому в деяких людей вона протікає у тяжкому ступені. Одночасно розвиваються бронхіальна астма, кропив'янка, поліпоз носа. Такі реакції є суворим протипоказанням до застосування будь-яких нестероїдних протизапальних засобів.

Не можна бити Моваліс при виразці або ерозії ШКТ, а також при гастриті на стадії загострення.

Хвороба Крона, виразковий коліт товстого кишечника також є заборонами на застосування ліків. Препарат слабо впливає на нирки, але при тяжкій стадії ниркової недостатності ставити його не можна. Інші протипоказання:

З великою обережністю лікуються Мовалісом за наявності хронічних патологій травного тракту поза загостренням, при нирковій та серцевій недостатності середнього ступеня, при цукровому діабеті, у пацієнтів похилого віку.

Як застосовувати ліки?

Скільки і в якому порядку ставити уколи, вирішує тільки лікар. Фахівець підбирає дозування залежно від тяжкості патології. При помірному ступені болю, запалення вводять по? ампули (7,5 мг), при вираженому ступені захворювання – по 1 ампулі (15 мг).

При ревматоїдному артриті зазвичай призначають по 15 мг на добу.

За будь-якої патології опорно-рухового апарату можливе призначення вищої дози (15 мг) з подальшим її зниженням. У людей з високою небезпекою розвитку побічних дій терапію, навпаки, починають із мінімальної дози. При нирковій недостатності дозування не перевищує 7,5 мг на добу. Окремі рекомендації щодо терапії такі:

Курс становить 3-7 днів, він має бути максимально коротким. Далі можливе продовження курсу при пероральному прийомі Мовалісу у таблетках. Паралельне застосування вітамінів групи В ( , ) дає посилений протизапальний та знеболюючий ефект.

Що ще треба знати?

За дослідженнями, побічні дії виникають рідше, ніж при введенні Ібупрофену, та інших аналогів. Частота найнеприємніших ускладнень (виразка, перфорація кишечника) дуже низька. І все-таки у ряду пацієнтів реєструються неприємні відчуття з боку шлунково-кишкового тракту:

У поодиноких випадках відзначаються зміни складу крові - зниження кількості лейкоцитів, еритроцитів, тромбоцитів. При тривалому курсі можуть виникати запаморочення, головний біль, зміна настрою, шум у вухах, порушення зору. В осіб із хворобами серця реєструвалися аритмії, відчуття серцебиття, припливи крові до голови, стрибки тиску. При порушенні функції печінки можливе підвищення АСТ, АЛТ у крові, у поодиноких випадках – розвиток лікарського гепатиту.

Аналоги та взаємодія з іншими ліками

Ряд аналогічних препаратів із тією ж активною речовиною коштують дешевше в ампулах, ними можна замінити Моваліс у призначенні лікаря. Також є ліки з групи нестероїдних протизапальних засобів в уколах зі щадною дією на організм, які теж послужать аналогами засобу.

Препарат суворо заборонено вводити одночасно із застосуванням будь-якої форми інших нестероїдних протизапальних засобів. Це серйозно збільшує ризик кровотеч, ураження шлунка та кишечника. Ризик кровотеч також підвищує паралельне застосування гепарину та інших системних антикоагулянтів, антитромбоцитарних ліків. При гострій необхідності такого лікування важливо проводити динамічний контроль згортання крові, регулярно здавати аналізи (коагулограму).

Моваліс – оригінальний німецький нестероїдний протизапальний препарат, головною рушійною силою якого є речовина мелоксикам.

Крім протизапального, препарат має також аналгетичну та жарознижувальну дію (антипіретичну). Моваліс призначається, головним чином, для усунення болю та запалення при дегенеративно-дистрофічних захворюваннях опорно-рухового апарату.

Моваліс в уколах швидко діє, має менше побічних ефектів, ніж традиційні НПЗЗ. Застосування нестероїдного протизапального засобу дає добрі результати. внутрішньом'язові ін'єкції проводяться тільки за призначенням лікаря: безконтрольне введення сильнодіючого засобу, перевищення добової дози викликає небезпечні ускладнення.

Клініко-фармакологічна група

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштують уколи Моваліс? Середня ціна в аптеках становить 700 рублів.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у:

таблетованій формі (дозування активної речовини 7,5 мг (упаковка №20) та 15 мг (упаковка №10 або №20));
розчин для ін'єкційного введення 10 мг/мл (ампули 1,5 мл, упаковка №5);
ректальних супозиторіїв 7,5 та 15 мг (упаковка №6);
суспензії 1,5 мг/мл (флакон 100мл).

У 1 ампулі препарату міститься:

активний інгредієнт – мелоксикам (15 мг);
додаткові речовини – глікофурфурол, меглюмін, полоксамер 188, хлорид натрію, гідроксид натрію, гліцин, дистильована вода.

Розчин жовтого із зеленуватим відтінком кольору, прозорий.

Фармакологічний ефект

Моваліс із групи нестероїдних протизапальних препаратів має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну властивість. Найчастіше використовується для лікування захворювань запального походження. Властивості препарату обумовлені його складом, у якому міститься мелоксикам. Цей компонент входить у реакцію простагландинами, цим усуває біль і запалення.

Моваліс відноситься до препаратів нового покоління, має менший список протипоказань, але ефективності не поступається аналогам. Перевагою препарату вважається те, що цей засіб відноситься до інгібіторів ЦОГ-2, що дозволяє йому не впливати на організм, діяти тільки в області запалення. На відміну від інших аналогічних препаратів групи нестероїдів, Моваліс стримує агрегацію тромбоцитів.

Біодоступність препарату незалежно від форми випуску практично не відрізняється, але найшвидший ефект від препарату можна отримати при використанні ампул для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. Процес метаболізму препарату відбувається у печінці. Виводити препарат з організму через 20 годин після застосування.

Показання до застосування

Мелоксикам, який є головним компонентом препарату, має протизапальну дію. Пригнічуючи зародження хвороботворних організмів, він ефективно знімає запалення, хворобливість.

Саме тому препарат показаний за таких недуг:

анкілозуючий спондилоартрит;
остеоартроз;
радикуліт;
хвороби хребетного та інших відділів опорно-рухової системи, які супроводжуються хворобливістю та перебігом запального процесу у тканинах.

Основна перевага антибіотиків, на відміну від препаратів подібного впливу, він не має руйнівного впливу на хрящову тканину. Відчути позитивну динаміку можна буквально через 40 хвилин після прийому. Терапевтичний та знеболюючий ефект триває приблизно 22 години.

Ліки вважаються більш м'якими та ефективними, якщо порівнювати його зі своїми попередниками.

Протипоказання

Список абсолютних протипоказань виглядає так:

гіперчутливість до активного інгредієнта чи допоміжних компонентів препарату;
тяжка печінкова та серцева недостатність;
активне захворювання печінки;
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування);
вік до 18 років;
супутня терапія антикоагулянтами, т.к. є ризик утворення внутрішньом'язових гематом;
терапія періопераційних болів під час проведення шунтування коронарних артерій;
ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення або нещодавно перенесені;
запальні захворювання кишок (хвороба Крона або виразковий коліт у стадії загострення);
тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
активна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
гіперчутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух, ангіоневротичного набряку або кропив'янки, спричинених непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних чутливостей через існуючу ймовірність. .в анамнезі).

З обережністю:

цереброваскулярні захворювання;
дисліпідемія/гіперліпідемія;
цукровий діабет;
захворювання периферичних артерій;
літній вік;
тривале використання НПЗП;
куріння;
захворювання ШКТ в анамнезі (наявність інфекції Helicobacter pylori);
застійна серцева недостатність;
ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв);
часте вживання алкоголю;
супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти, пероральні кортикостероїди, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Використання при вагітності та лактації

Моваліс заборонений до застосування під час вагітності та лактації. Препарат також протипоказаний для жінок, які хочуть завагітніти – Моваліс впливає на фертильність.

Дозування та спосіб застосування

В інструкції із застосування зазначено, що розчин Моваліс вводять за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Враховуючи можливу несумісність, Моваліс розчин для внутрішньом'язового введення не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

В/м введення препарату показано лише протягом перших кількох днів терапії. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних лікарських форм. Сумарна добова доза препарату Моваліс, що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.

Дозування препарату для дорослих:

Максимальна добова доза, що рекомендується, – 15 мг.
Рекомендована доза становить 7.5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу.
Остеоартрит з больовим синдромом: 7.5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу.
Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.
Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг на добу.

Т.к. потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування, слід призначати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Побічні ефекти

Система кровообігу: гіпертензія, тахікардія, припливи, набряки;
Сечовидільна система: запалення нирок, нефротичний синдром, дисфункція нирок, збільшення значень ниркових показників, дизурія;
Зорові симптоми: кон'юнктивіт, зорові розлади;
Система кровотворення: зниження кількості елементів крові, зміни лейкоцитарної формули, анемічний синдром;
Імунні реакції: анафілаксія, інші прояви гіперчутливості І типу;
Нервові розлади: біль голови, запаморочення, шум у вухах, сонливий стан, порушення свідомості, емоційна лабільність;
Респіраторна система: бронхіальна астма за наявності алергії до нестероїдних препаратів;
Шкірні прояви: токсичний некроліз, ангіоотек, бульозний дерматит, мультиформна або ексудативна еритема, свербіж, висипання, кропив'янка, фоточутливість;
Травні порушення: перфорація стінок, геморагії, виразкове ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, запалення слизової оболонки шлунка, кишечника, стравоходу, рота або печінки, абдомінальні болі, диспепсичні симптоми, діарея, запор, нудота, блювання;
Місцеві реакції: запалення у місці ін'єкції.

Передозування

Відомості про передозування Моваліса на даний момент обмежені. Імовірно, вона супроводжуватиметься ознаками, характерними для передозування іншими нестероїдними протизапальними засобами. Тяжка інтоксикація при введенні великої дози препарату в організм може виявлятися такими симптомами, як асистолія, зміна артеріального тиску, біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, шлунково-кишкова кровотеча, зупинка дихання, гостра ниркова недостатність, сонливість, порушення свідомості.

Специфічний антидот відсутня. У разі передозування рекомендується проведення евакуації вмісту шлунка та призначення загальної підтримуючої терапії. Введення холестираміну дозволяє прискорити виведення мелоксикаму.

особливі вказівки

Моваліс в ампулах не призначений для внутрішньовенного введення.
Слід застосовувати з обережністю при супутніх захворюваннях верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію. У разі виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.
Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, у яких виникли небажані ефекти з боку шкіри та слизових оболонок, у таких випадках слід розглянути питання про припинення прийому препарату Моваліс.
При призначенні Моваліса можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі, виразкового ураження або перфорації як за наявності у хворих вказівок в анамнезі на попередні симптоми та епізоди подібних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, так і без них. У похилому віці відзначається важчий перебіг цих ускладнень.
Особливо великий ризик розвитку побічних реакцій у пацієнтів з явищами дегідратації, при застійній серцевій недостатності, цирозі печінки, нефротичному синдромі та тяжких захворюваннях нирок, у пацієнтів, які отримують діуретики, а також у хворих, які перенесли значне оперативне втручання, що призвело до гіповолемії. Таким пацієнтам від початку лікування необхідний ретельний контроль діурезу та функції нирок.
У пацієнтів з клінічно не прогресуючим цирозом печінки зниження дози препарату не потрібне.
Ослаблені та виснажені хворі можуть переносити побічні ефекти важче, таким хворим необхідне ретельне спостереження.
У поодиноких випадках повідомлялося про підвищення рівня сироваткових трансаміназ або зміну інших показників, що характеризують функцію печінки. Найчастіше відхилення від норми були незначними і минущими. При більш вираженому чи постійному характері порушень показників функції печінки слід припинити прийом Мовалісу та провести контрольні лабораторні дослідження.
Моваліс слід застосовувати обережно у пацієнтів похилого віку, у яких частіше порушена функція нирок, печінки або серця. НПЗЗ можуть сприяти затримці натрію, калію та води та послаблювати натрійуретичну дію діуретиків. В результаті за наявності сприятливих факторів призначення НПЗЗ може призводити до прогресування серцевої недостатності та гіпертензії.
НПЗЗ інгібує синтез ниркових простагландинів, які беруть участь у підтримці достатнього рівня ниркового кровотоку. Призначення НПЗЗ пацієнтам зі зниженим нирковим кровотоком та ОЦК може прискорити декомпенсацію нирок, проте після відміни терапії НПЗЗ функція нирок зазвичай відновлюється до попереднього рівня.

У період лікування при появі порушення гостроти зору, запаморочення або сонливості необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Нестероїдні протизапальні засоби (у тому числі саліцилати та кортикостероїди) у комбінації з Мелоксикамом через синергізм їх дії підвищують ризик виразки травного каналу та розвитку шлункових і кишкових кровотеч.

Слід уникати застосування Мелоксикаму в комбінації з іншими нестероїдними протизапальними засобами, а також Метотрексатом та препаратами літію.

Тромболітичні препарати, гепарин для системного застосування, пероральні антикоагулянти, СІОЗС та антитромбоцитарні засоби у поєднанні з мелоксикамом можуть спровокувати кровотечі; діуретики та блокатори рецепторів АТ1-підтипу - ГНН.

Нестероїдні протизапальні засоби внаслідок пригнічення властивими вазодилатуючими властивостями Pg знижують ефект антигіпертензивних препаратів. Крім того, препарати цієї групи підвищують нефротоксичність циклоспорину.