Структурна формула
Справжня, емпірична або брутто-формула: C 9 H 8 O 4
Хімічний склад Ацетилсаліцилової кислоти
Молекулярна вага: 180,159
Ацетилсаліцилова кислота(розг. аспірин; лат. Acidum acetylsalicylicum, саліциловий ефір оцтової кислоти) - лікарський засіб, що надає аналгетичну (знеболювальну), жарознижувальну, протизапальну та антиагрегантну дію. Механізм дії та профіль безпеки ацетилсаліцилової кислоти добре вивчені, її ефективність клінічно апробована, у зв'язку з чим даний препарат входить до списку найважливіших лікарських засобівВсесвітньої організації охорони здоров'я, а також у перелік життєво необхідних та найважливіших лікарських засобів Російської Федерації. Ацетилсаліцилова кислота також широко відома під торговою маркою "Аспірин", запатентованою фірмою "Байєр".
Історія
Народна медицина здавна рекомендувала кору молодих гілок білої верби як жарознижуючий засіб, наприклад, для приготування відвару. Здобула кора визнання і у медиків під назвою Salicis cortex. Однак, всі існуючі терапевтичні засоби з кори верби мали дуже серйозний побічний ефект - вони викликали сильний біль у животі і нудоту. У стабільній формі, придатній для очищення, саліцилова кислота була вперше виділена з вербової кори італійським хіміком Рафелем Піріа у 1838 році. Вперше була синтезована Шарлем Фредеріком Жераром у 1853 році. В 1859 професор хімії Герман Кольбе з Марбурзького університету розкрив хімічну структуру саліцилової кислоти, що дозволило в 1874 відкрити в Дрездені першу фабрику з її виробництва. У 1875 році для лікування ревматизму і як жарознижувальний засіб був застосований саліцилат натрію. Незабаром була встановлена його глюкозурична дія, і саліцин почали призначати при подагрі. 10 серпня 1897 року Фелікс Хоффман, який працював у лабораторіях фірми Bayer AG, вперше отримав зразки ацетилсаліцилової кислоти у формі, можливій для медичного застосування; використовуючи метод ацетилювання, він став першим в історії хіміком, кому вдалося отримати саліцилову кислоту хімічно чистою та стабільною формою. Поруч із Хоффманом винахідником аспірину також називають Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün). Сировиною для одержання ацетилсаліцилової кислоти служила кора дерева верби. Bayer зареєструвала нові ліки під торговою маркою аспірин. Хоффман відкрив лікувальні властивостіацетилсаліцилової кислоти, намагаючись знайти ліки для свого батька, який страждав на ревматизм. У 1971 році фармаколог Джон Вейн продемонстрував, що ацетилсаліцилова кислота пригнічує синтез простагландинів та тромбоксанів. За це відкриття у 1982 році йому, а також Суні Бергстрьому та Бенгту Самуельсону було присуджено Нобелівську премію з медицини; 1984 року йому було присвоєно титул лицаря-бакалавра.
Торгова назва Aspirin
Після довгих суперечок за основу вирішили взяти вже згадуване латинське найменування рослини, з якого берлінський вчений Карл Якоб Ловіг вперше виділив саліцилову кислоту, - Spiraea ulmaria. До чотирьох букв "spir" приставили "a", щоб підкреслити особливу роль реакції ацетилювання, а праворуч - для милозвучності і відповідно до традиції - "in". Вийшла проста у вимові і назва Aspirin, що легко запам'ятовується. Вже 1899 року перша партія цих ліків з'явилася у продажу. Спочатку був відомий лише жарознижувальний ефект аспірину, пізніше з'ясувалися також його болезаспокійливі та протизапальні властивості. У перші роки аспірин продавався як порошок, а з 1904 - у формі таблеток. У 1983 році в медичному журналі New England Journal of Medicine з'явилася публікація дослідження, в якому доведено нову важливу властивість препарату – при його використанні під час нестабільної стенокардії вдвічі зменшується ризик такого результату захворювання, як інфаркт міокарда або смерть. Ацетилсаліцилова кислота також знижує ризик захворіти на рак, зокрема, молочної залози та товстої кишки.
Механізм дії
Пригнічення синтезу простагландинів та тромбоксанів. Ацетилсаліцилова кислота є інгібітором циклооксигенази (PTGS) - ферменту, що бере участь у синтезі простагландинів та тромбоксанів. Ацетилсаліцилова кислота діє також як і інші нестероїдні протизапальні препарати (зокрема диклофенак та ібупрофен), які є оборотними інгібіторами. Завдяки зауваженню нобелівського лауреата Джона Вейна, яке він висловив як гіпотезу в одній своїй статті, довгий час вважалося, що ацетилсаліцилова кислота виступає суїцидним інгібітором циклооксигенази, ацетилюючи гідроксильну групу в активному центрі ферменту. Подальші дослідження показали, що це негаразд.
Фармакологічна дія
Ацетилсаліцилова кислота має протизапальну, жарознижувальну та болезаспокійливу дію, і її широко застосовують при гарячкових станах, головному болі, невралгіях та ін. і як протиревматичний засіб. Протизапальна дія ацетилсаліцилової кислоти (та інших саліцилатів) пояснюється її впливом на процеси, що протікають в осередку запалення: зменшенням проникності капілярів, зниженням активності гіалуронідази, обмеженням енергетичного забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ та ін. Жарознижувальна дія пов'язана також із впливом на гіпоталамічні центри терморегуляції. Аналгезуючий ефект обумовлений впливом на центри больової чутливості, а також здатністю саліцилатів зменшувати альгогенну дію брадикініну. Кроверозріджувальна дія ацетилсаліцилової кислоти дозволяє застосовувати її для зниження внутрішньочерепного тиску при головних болях. Саліцилова кислота послужила основою цілого класу лікарських речовин, званих саліцилатами, прикладом такого препарату є діоксибензойна кислота
Застосування
Ацетилсаліцилова кислота має широке застосуванняяк протизапальний, жарознижувальний та аналгезуючий засіб. Застосовують її самостійно та у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Існує ціла низка готових лікарських засобів, що містять ацетилсаліцилову кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофіцил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелізин» та ін.). Останнім часом отримані ін'єкційні препарати, основним діючим початком яких є ацетилсаліцилова кислота (див. Ацелізин, Аспізоль). У вигляді таблеток призначають ацетилсаліцилову кислоту внутрішньо після їди. Звичайні дози для дорослих як болезаспокійливого та жарознижувального засобу (при гарячкових захворюваннях, головному болі; мігрені, невралгіях та ін.) 0,25-0,5-1 г 3-4 рази на день; для дітей залежно від віку від 01 до 03 г на прийом. При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті призначають тривало дорослим по 2-3 г (рідше за 4 г) на добу, дітям по 0,2 г на рік життя на добу. Разова доза для дітей віком 1 року становить 0,05 г, 2 років – 0,1 г, 3 років – 0,15 г, 4 років – 0,2 г. Починаючи з 5-річного віку можна призначати у таблетках по 0 25 г на прийом. Ацетилсаліцилова кислота є ефективним, цілком доступним засобом, що має широке застосування в амбулаторній практиці. Необхідно враховувати, що користування препаратом повинно проводитися з дотриманням запобіжних заходів у зв'язку з можливістю ряду побічних явищ. Описано безліч випадків, коли прийом внутрішньо навіть 40 г етанолу (100 г горілки) у поєднанні з такими звичайними препаратами, як аспірин або амідопірин, супроводжувався важкими алергічними реакціями, а також шлунковими кровотечами. Широко поширене застосування ацетилсаліцилової кислоти в побуті, як засіб полегшити страждання ранком після алкогольного отруєння (зняти похмілля). Вона входить складовим компонентом широко відомий препарат «Алка-Зельтцер». Згідно з дослідженнями професора Пітера Ротуелла (Peter Rothwell) (Оксфордський університет), заснованих на аналізі стану здоров'я 25 570 пацієнтів, регулярний прийом ацетилсаліцилової кислоти скорочує 20-річний ризик розвитку раку простати приблизно на 10 %, раку легенів – на 30 %. на 40%, раку стравоходу та горла – на 60%. Регулярний прийом ацетилсаліцилової кислоти понад 5 років у дозі від 75 до 100 мг знижує ризик колоректального раку до 16%.
Антиагрегантна дія
Важливою особливістю ацетилсаліцилової кислоти є її здатність надавати антиагрегантну дію, тобто перешкоджати спонтанній та індукованій агрегації тромбоцитів. Речовини, що мають антиагрегантну дію, набули широкого поширення в медицині для профілактики утворення тромбів у людей, які перенесли інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, що мають інші прояви атеросклерозу (наприклад, стенокардія напруги, переміжна кульгавість), а також при високому серцево-судині. Ризик вважається "високим", коли ризик розвитку нефатального інфаркту міокарда або смерті через захворювання серця в найближчі 10 років перевищує 20%, або ризик смерті від будь-якого серцево-судинного захворювання (включаючи інсульт) у найближчі 10 років перевищує 5%. При порушеннях зсідання крові, наприклад, при гемофілії, збільшується можливість кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота, як засіб первинної профілактики ускладнень атеросклерозу, може ефективно застосовуватися в дозі 75-100 мг на добу, ця доза добре збалансована у співвідношенні ефективності/безпеки. Ацетилсаліцилова кислота є єдиним антиагрегантним препаратом, ефективність якого при призначенні в гострий період ішемічного інсульту підкріплена даними доказової медицини. У ході досліджень продемонстровано тенденцію до зменшення летальності як протягом перших 10 днів, так і протягом 6 місяців після ішемічного інсульту, за відсутності виражених геморагічних ускладнень.
Побічна дія
Безпечна добова доза ацетилсаліцилової кислоти: 4 г. Передозування призводить до тяжких патологій нирок, мозку, легень та печінки. Історики медицини вважають, що масове застосування ацетилсаліцилової кислоти (по 10-30 р) значно збільшило смертність під час пандемії грипу 1918 року. При застосуванні препарату може розвинутися профузне потовиділення, можуть з'явитися шум у вухах і ослаблення слуху, ангіоневротичний набряк, шкірні та інші алергічні реакції. Так звана ульцерогенна (що викликає появу або загострення виразки шлунка та/або дванадцятипалої кишки) дія властива тією чи іншою мірою всім групам протизапальних препаратів: як кортикостероїдним, так і нестероїдним (наприклад, бутадіону, індометацину та ін.). Поява виразок шлунка та шлункових кровотеч при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти пояснюється не тільки резорбтивною дією (гальмування факторів згортання крові та ін.), але і його безпосереднім дратівливим впливом на слизову оболонку шлунка, особливо якщо препарат приймають у вигляді подрібнених таблеток. Це відноситься також до натрію саліцилат. При тривалому, без лікарського контролю застосування ацетилсаліцилової кислоти можуть спостерігатися такі побічні явища, як диспепсичні розлади і шлункові кровотечі. Для зменшення ульцерогенної дії та шлункових кровотеч слід приймати ацетилсаліцилову кислоту (і натрію саліцилат) лише після їжі, таблетки рекомендується ретельно подрібнювати та запивати великою кількістю рідини (краще молоком). Є, однак, відомості, що шлункові кровотечі можуть спостерігатися при прийомі ацетилсаліцилової кислоти після їжі. Натрію гідрокарбонат сприяє більш швидкому виділенню саліцилатів з організму, проте для зменшення подразнювальної дії на шлунок вдаються до прийому після ацетилсаліцилової кислоти мінеральних лужних вод або розчину гідрокарбонату натрію . За кордоном таблетки ацетилсаліцилової кислоти випускаються в кишковорозчинній (кислотостійкій) оболонці для того, щоб уникнути прямого контакту АСК зі стінкою шлунка. При тривалому застосуванні саліцилатів слід враховувати можливість розвитку анемії та систематично проводити аналізи крові та перевіряти наявність крові у калі. У зв'язку з можливістю алергічних реакцій слід бути обережними при призначенні ацетилсаліцилової кислоти (та інших саліцилатів) особам з підвищеною чутливістю до пеніцилінів та інших «алергогенних» лікарських засобів. При підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти може розвинутись аспіринова астма, для попередження та лікування якої розроблені методи десенсибілізуючої терапії із застосуванням наростаючих доз ацетилсаліцилової кислоти. Слід враховувати, що під впливом ацетилсаліцилової кислоти посилюється дія антикоагулянтів (похідні кумарину, гепарину та ін.), цукрознижувальних препаратів (похідні сульфонілсечовини), підвищується небезпека шлункових кровотеч при одночасному застосуванні кортикостероїдів і нестероїдних протизапальних побічні ефектиметотрексату. Дещо послаблюється дія фуросеміду, урикозуричних засобів, спіронолактону.
У дітей та вагітних жінок
У зв'язку з наявними експериментальними даними про тератогенну дію ацетилсаліцилової кислоти не рекомендується призначати її і препарати, що містять її, жінкам в перші 3 місяці вагітності. Прийом ненаркотичних знеболюючих (аспірин, ібупрофен та парацетамол) під час вагітності підвищує ризик порушень розвитку статевих органів у новонароджених хлопчиків як прояв крипторхізму. Результати дослідження показали, що одночасне використання двох із трьох перелічених препаратів під час вагітності підвищує ризик народження дитини з крипторхізмом до 16 разів у порівнянні з жінками, які не приймали цих ліків. В даний час існують дані про можливу небезпеку застосування ацетилсаліцилової кислоти у дітей з метою зниження температури при грипі, гострих респіраторних та інших гарячкових захворюваннях у зв'язку з випадками розвитку синдрому Рея (Рейє) (гепатогенна енцефалопатія). Патогенез розвитку синдрому Рея невідомий. Захворювання протікає з розвитком гострої печінкової недостатності. Захворюваність на синдром Рея серед дітей до 18 років у США становить приблизно 1:100 000, при цьому летальність перевищує 36%.
Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки та кровотечі є протипоказаннями до застосування ацетилсаліцилової кислоти та натрію саліцилату. Протипоказано також застосування ацетилсаліцилової кислоти при виразковій хворобі в анамнезі, при портальної гіпертензії, венозному застої (у зв'язку з зниженням резистентності слизової оболонки шлунка), у разі порушення згортання крові. Препарати ацетилсаліцилової кислоти не слід призначати дітям до 12 років для зниження температури тіла при вірусних захворюваннях через можливість розвитку синдрому Рея. Рекомендується замінювати ацетилсаліцилову кислоту на парацетамол або ібупрофен. У деяких людей може виникнути так звана аспіринова астма.
Властивості речовини
Ацетилсаліцилова кислота є білі дрібні голчасті кристали або легкий кристалічний порошок слабокислого смаку, мало розчинний у воді при кімнатній температурі, розчинний у гарячій протягом 30 хв. Після охолодження. Ацетилсаліцилова кислота, при нагріванні вище 200 градусів Цельсія, стає вкрай активним флюсом, що розчиняє оксиди міді, заліза та інших металів. у присутності сірчаної кислоти. Для очищення продукт перекристалізовують. Вихід становить близько 80%.
Факти
- У Росії традиційна побутова назва ацетилсаліцилової кислоти – аспірин. На підставі традиційності терміну фірмі Bayer було відмовлено у реєстрації бренду «аспірин» у Росії.
- Щорічно споживається понад 80 мільярдів пігулок аспірину.
- У 2009 році дослідники виявили, що саліцилова кислота, похідною якої є ацетилсаліцилова кислота, може вироблятися організмом людини.
- Ацетилсаліцилова кислота застосовується як активний кислотний флюс при паянні та лудженні легкоплавкими припоями.
- Вчені виявили, що аспірин може сприяти лікуванню багатьох випадків безпліддя в жінок, т.к. він протидіє запаленню, викликаного білком, підвищений вміст якого є причиною викиднів. Жінки можуть збільшити свої шанси завагітніти шляхом прийому обмежених доз аспірину.
До складу таблеток входить 500 мг ацетилсаліцилової кислоти (АСК), а також кукурудзяний крохмаль та мікрокристалічна целюлоза.
Форма випуску
Форма випуску препарату – таблетки.
Фармакологічна дія
Препарат знімає запалення та біль, а також діє як антипіретик і дезагрегант .
Фармакологічна група: НПЗЗ - похідні .
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Що таке аспірин?
Активна речовина препарату - ацетилсаліцилова кислота (іноді її помилково називають "ацетилова кислота") - відноситься до групи , механізм дії яких реалізується за рахунок незворотної інактивації ензиму COX, що відіграє важливу роль у синтезі тромбоксанів та Pg.
Таким чином, на запитання ацетилсаліцилова кислота - це аспірин чи ні, можна з упевненістю відповісти, що Аспірин і ацетилсаліцилова кислота - одне і теж.
Природне джерело Аспірину: кора Sаlix аlba (верби білої).
Хімічна формула Аспірину: C₉H₈O₄.
Фармакодинаміка
Пероральний прийом АСК у дозі від 300 мг до 1 г сприяє полегшенню болю (у тому числі м'язового та суглобового) та станів, що супроводжуються легкою. лихоманкою (наприклад, при застуді чи грипі). Аналогічні дози АСК призначаються від температури.
Властивості АСК дозволяють застосовувати препарат також при гострих та хронічних запальних захворюваннях . У списку показань, від чого допомагає Аспірин, перераховуються остеоартрити , , .
При зазначених захворюваннях застосовуються, як правило, вищі, ніж, наприклад, при температурі або застуді дози. Для полегшення стану дорослому залежно від особливостей перебігу хвороби призначають від 4 до 8 г АСК на добу.
За рахунок блокування синтезу тромбоксану А2 АСК пригнічує агрегацію. Це доцільно її застосування при великій кількості захворювань судин. Добова доза при таких патологіях варіюється в межах від 75 до 300 мг.
Фармакокінетика
Після прийому таблетки Аспірину АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Під час і після абсорбції вона біотрансформується в саліцилову кислоту (СК) – основний, фармакологічно активний.
ТСмах АСК – 10-20 хвилин, саліцилатів – від 20 хвилин до 2 годин. АСК і СК повністю зв'язуються з плазмовими білками і швидко розподіляються в організмі. СК проникає через плаценту та потрапляє у грудне молоко.
Олена Малишева про препарат каже наступне: “ Ліки від старості. Немає тромбів у судинах, хороший кровотік у мозку, у серці, у ногах, у руках. У шкірі!”. Також вона зазначає, що засіб знижує ризик атеросклерозу та захищає організм від раку.
Поради щодо того, як приймати Аспірин для розрідження крові правильно, такі: оптимальною дозою ліків у разі застосування для профілактики судинних ускладнень є доза, що дорівнює 75-100 мг/добу. Саме така доза вважається найбільш добре збалансованою у співвідношенні безпеки/ефективності.
Західні лікарі не практикують застосування Аспірину для розрідження крові, проте в Росії його для цих цілей рекомендують досить часто. Знаючи про користь АСК для судин, деякі починають приймати препарат безконтрольно.
Медики ж не втомлюються нагадувати про те, що перед тим як пити Аспірин для очищення судинних стінок та “розм'якшення” крові, необхідно отримати схвалення лікаря.
Чим шкідливий Аспірин? Дослідження, які проводилися вченими у 70-х роках XX століття, показали, що препарати АСК впливають на в'язкість крові, тим самим сприяючи зменшенню навантаження на серцевий м'яз та перешкоджаючи підвищенню артеріального тиску.
Однак для досягнення цих ефектів зазвичай достатньо 50-75 мг речовини на добу. Регулярне перевищення рекомендованої профілактичної дози може дати прямо протилежні результати і завдати організму шкоди.
Іншими словами, прийом АСК для розрідження крові, якщо немає ознак хвороб серця, на організмі позначається негативно.
Чим замінити АСК?
Нерідко пацієнти запитують, що розріджує кров крім Аспірину. Як альтернативу лікам можна використовувати окремі продукти, що розріджують кров, - аналоги антиагрегантів .
Основними з них є ті, в яких містяться саліцилова кислота , та . Рослинними замінниками Аспірину вважаються солодка, шавлія, алое, кінський каштан. Також для розрідження крові добре вводити в раціон вишню, апельсини, журавлину, родзинки, виноград, мандарини, чорницю, чебрець, м'яту та каррі.
М'ясо, риба та молочні продукти не сприяють розрідженню крові, проте регулярне вживання риби сприяє покращенню картини крові. Кров стає менш в'язкою і в тому випадку, коли організм отримує достатню кількість .
Знижує чи підвищує тиск Аспірин? Аспірин від головного болю
Аспірин особливо ефективний, якщо причиною болю є (ВЧД). Це з тим, що АСК надає кроворазжижающее дію і в такий спосіб сприяє зниженню ВЧД.
Дорослим при головному болю (залежно від його інтенсивності) зазвичай призначають від 0,25 до 1 г АСК через кожні 6-8 годин.
Як приймати для профілактики аспірин при варикозі?
Дія АСК спрямовано придушення функції тромбоцитів . Як наслідок, при регулярне застосування препарату сприяє зниженню ризику тромбоутворення .
Тим не менш, лікарі на запитання “ Чи можна пити щодня Аспірин?” відповідають, що зловживати цим препаратом при варикозної хвороби все ж таки не варто. Оптимальний спосіб застосування засобу – спеціальні лікувальні компреси.
Для приготування компресу рекомендується залити 200 мл спирту (горілки), розмелені таблетки Аспірину (10 штук) і настояти ліки протягом 48 годин. Компреси прикладають до області розширених вен щодня, проти ночі. Така процедура при варикозної хвороби допомагає усунути больовий синдром.
Чим корисний Аспірин у косметології?
У косметології АСК застосовується для волосся (зокрема, як засіб від лупи), для лікування прищів та покращення шкіри. Ефективність засобу підтверджують велику кількість позитивних відгуків та картинки, на яких можна оцінити зовнішній вигляд обличчя до та після застосування Аспірину.
Для шкіри обличчя АСК використовують у складі кремів для щоденного догляду та у складі масок. Користь такого лікування для обличчя полягає в тому, що зі шкіри досить швидко – протягом кількох годин – зникають запалення та почервоніння та спадає набряк тканин.
Крім того, маски для обличчя з Аспірином сприяють відлущуванню шару відмерлих клітин та очищенню пор від підшкірного сала.
На питання, як допомагає від Аспірин, косметологи відповідають, що властивість очищати пори обумовлена підсушуючою дією та гарною розчинністю в жирах, завдяки якій АСК може проникати досить глибоко в забиті шкірним салом пори.
Легкий пілінг гарантується за рахунок зернистої структури розчиненого препарату. При цьому засіб не травмує здорові ділянки шкіри. Це зумовлено тим, що АСК працює дещо інакше, ніж абразивні скраби, що відлущує ефект яких реалізується за рахунок наявності в їх складі грубих частинок.
Дія АСК, на відміну від таких засобів, спрямована на ослаблення клейких зв'язків між клітинами, що допомагає видаляти мертві клітини з поверхні шкіри, не пошкоджуючи молоді здорові клітини в більш глибоких шарах.
Найпростіший рецепт проти прищів - покласти на місце, що запалилося, половинку таблетки препарату.
Також можна додати подрібнені пігулки Аспірину в крем. Для приготування складу 4 таблетки препарату поміщають у миску і капають на них водою. Коли ліки починають розчинятися, його розтирають пальцями до кашкоподібної консистенції і потім за допомогою шпателя перемішують з 2 ст. ложками крему.
Щоб засіб від прищів мав тоншу текстуру, до суміші можна влити до 1 ст. ложки теплої води. Крем наносять на обличчя, а за 15 хвилин змивають теплою водою.
Аспірин від прищів можна використовувати і в поєднанні зі свіжим соком лимона.
Рецепт такої маски з Аспірину проти прищів простий: 6 таблеток препарату розтирають з лимонним із соком до отримання однорідної маси (обговрення дозволяють зробити висновок, що процес розчинення таблеток може розтягнутися хвилин на 10), а потім отриману пасту наносять точково на прищі і залишають підсихати.
Видаляти пасту зі шкіри для нейтралізації кислоти рекомендується розчином питної соди.
Хороші відгуки і про маску для обличчя з медом і аспірином. Для приготування лікувального складу потрібно помістити в миску 3 таблетки (використовується не шипучий Аспірин УПСА, а звичайні таблетки) і капнути на них водою. Коли таблетки стануть пухкими, до них додають 0,5-1 ч. ложку меду та ретельно перемішують.
Якщо мед дуже густий, можна додати до консистенції кілька крапель води. Маску наносять на суху шкіру на 15 хвилин, а потім акуратно, круговими рухамивмивають обличчя теплою водою.
Найбільше підходить маска з меду та Аспірину для в'янучої, жирної та пористої шкіри, але косметологи кажуть, що можна використовувати таку маску з медом та від прищів.
Хороша маска від прищів з Аспірином та глиною. Для її приготування потрібно взяти 6 таблеток АСК, 2 ч. ложки косметичної глини (блакитної чи білої) та невелику кількість теплої води.
Всі інгредієнти розмішують у зручній ємності до отримання кашки, після чого на 15 хвилин склад наносять за допомогою ватного диска на обличчя. При появі неприємних відчуттів (печіння, сверблячки) маску можна змити раніше. Після процедури шкіру рекомендується протерти змоченим у відварі ромашки або низки спонжем.
Для усунення дрібних акне та чорних точок Аспірин використовують у поєднанні з газованою мінеральною водою та чорною косметичною глиною. на 1 ст. ложку глини потрібно брати 1 таблетку АСК. Спочатку глину розводять мінеральною водою, потім до отриманої кашки додають аспірин.
Склад наносять на шкіру тонким шаром. Час дії – 20 хвилин. Крем після процедури рекомендується накладати не раніше, ніж через 10-15 хвилин (це дасть шкірі "подихати").
Ефективні від прищів , календула та аспірин у вигляді бовтанки. Для приготування засобу до 40 мл настоянки календули додають по 4 таблетки кожного препарату і добре збовтують флакончик. Розчин використовують для протирання обличчя.
Чищення обличчя за допомогою Аспірину проводять з використанням тільки таблеток у чистому вигляді. Слід пам'ятати, що у продажу є різні видиАСК. Однак для пілінгу слід використовувати таблетки без додаткового покриття. Аспірин в оболонці для цих цілей не використовують.
Розмоклу таблетку препарату кладуть на ватяний диск, а потім круговими рухами наносять на шкіру обличчя на 3 хвилини і потім змивають теплою водою.
Від чорних крапок, проти прищів (комедонів) і для профілактики появи висипу вугрів можна використовувати Аспірин у складі маски з кавою і глиною. На 2 ст. ложки білої або блакитної косметичної глини рекомендується використовувати 1 ч. ложку натуральної кави середнього помелу та 4 таблетки АСК.
До готової суміші невеликими порціями вливають газовану мінеральну воду в кількості, яка потрібна для отримання густої кашки. На шкіру засіб наносять повільними масажними рухами, покриваючи всі ділянки, крім області верхньої та нижньої повіки. Час дії - 20 хвилин, після цього маску змивають. Щоб збільшити ефект, проблемні зони можна протерти кубиком льоду.
Аспірин для волосся застосовується головним чином як засіб від лупи. Самим простим способомЛікування хвороб волосся є використання шампуню з АСК.
Для приготування цілющого складу в окрему ємність відміряють необхідну для одного миття голови кількість шампуню (краще, якщо він міститиме мінімум барвників і ароматизаторів), а потім додають до нього 2 подрібнені таблетки АСК (без покриття).
Передозування
Симптомами передозування середньої тяжкості є: шум у вухах, нудота, порушення слуху, блювання, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль. Перелічені явища зникають у разі зниження дози препарату.
Тяжке передозування Аспірином супроводжується гіпервентиляцією, лихоманкою, метаболічним ацидозом , респіраторним алкалозом , кетозом , кардіогенним шоком , комою , вираженою гіпоглікемією ,дихальної недостатністю .
У таких випадках хворого госпіталізують. Лікування включає прийом активованого вугілля , лаваж, контроль КЩР, форсований лужний діурез для отримання значень рН сечі в межах 7.5-8.0, компенсацію втрати рідини, гемодіаліз, симптоматичну терапію
Взаємодія
АСК посилює ефекти нестероїдних протизапальних ЛЗ (з цієї причини лікарі не рекомендують приймати Аспірин з іншими препаратами цієї групи, наприклад одночасно з ), ненаркотичних , пероральних гіпоглікемічних ЛЗ , непрямих антикоагулянтів , , тромболітиків , що пригнічують агрегацію тромбоцитів, трийодтироніну , сульфаніламідів .
Знижує ефекти діуретиків , урикозуричних препаратів , гіпотензивних засобів .
ГКС, алкоголь та препарати, що містять етанол, посилюють шкідливу дію АСК на слизову оболонку травного каналу, підвищують ризик розвитку шлункових та кишкових кровотеч.
АСК підвищує плазмову концентрацію препаратів Li, барбітуратів і дигоксину .
Всмоктування АСК погіршується і сповільнюється при одночасному прийомі препарату з гідроксидом Al та/або Mg антацидами.
Умови продажу
Без рецепта.
Рецепт латинською на препарат (зразок): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 №10 D. S. При підозрі на ГІМ приймати по 1 таблетці 2 рази на день.
Умови зберігання
Таблетки повинні зберігатися у недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці.
Термін придатності
П'ять років.
особливі вказівки
АСК може викликати реакції підвищеної чутливості (наприклад, напад бронхіальної астми (БА) або бронхоспазм ). Факторами ризику є наявність в анамнезі бронхіальної астми, поліпів носа, лихоманки, бронхо-легеневих захворювань у хронічній формі, випадків алергії (шкірні прояви алергії , алергічні риніти ).
АСК здатна підвищити схильність до кровоточивості, що зумовлено її інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів . Це потрібно враховувати, призначаючи препарат пацієнтам, які мають хірургічне втручання (у тому числі невелике, наприклад, видалення зуба).
Прийом препарату припиняють за 5-7 днів до операції. Лікар повинен бути проінформований про те, що перед хірургічним втручанням пацієнт приймав Аспірин.
АСК зменшує виведення сечової кислоти з організму, що у схильних пацієнтів може спровокувати гострий напад подагри .
Аспірин – користь чи шкода?
АСК широко застосовується як знеболюючого , жарознижуючого і протизапального засобу . У нижчих дозах вона застосовується для профілактики розвитку судинних ускладнень.
На сьогоднішній день АСК – це єдиний дезагрегант , ефективність якого при використанні в гострому періоді ішемічного інсульту (Інфаркту мозку) підкріплена даними доказової медицини.
При регулярному прийомі АСК суттєво знижується ризик колоректального раку , а також раку простати , легень , стравоходу та горла .
Важливою особливістю АСК є те, що вона незворотно пригнічує COX – фермент, який задіяний у синтезі тромбоксанів та Pg. Діючи як ацетилюючий агент АСК приєднується до залишку серину в активному центрі COX ацетильну групу. Це відрізняє препарат від інших нестероїдних протизапальних засобів (зокрема, від ібупрофену та диклофенаку), які відносяться до групи оборотних інгібіторів COX.
Бодібілдери використовують комбінацію “Аспірин-Кофеїн-” як жироспалювач (така суміш вважається прабатьком всіх спалювачів жиру). Домогосподарки знайшли застосування АСК і в побуті: засіб нерідко застосовується для видалення плям поту з білого одягу та для поливу ураженого грибком ґрунту.
Можна використовувати АСК і для квітів: подрібнену пігулку Аспірину додають у воду, коли хочуть довше зберегти зрізані рослини.
Деякі жінки використовують таблетки Аспірину як протизаплідний засіб: таблетку вводять інтравагінально за 10-15 хвилин до ПА або розчиняють її у воді і потім спринцюють отриманим розчином.
Дієвість такого способу запобігання вагітності дослідженням не піддавалася, однак, право на його існування гінекологами не заперечується. При цьому лікарі зазначають, що ефективність контрацепції із застосуванням АСК лише близько 10%.
Також існує думка, що за допомогою Аспірину можна перервати вагітність. Лікарі таких способів, звичайно, не вітають, а радять у разі, якщо вагітність не запланована та небажана, все-таки своєчасно звертатися за допомогою до медичних закладів.”
Давати дітям за температури, що піднімається на тлі вірусної інфекції препарати, в яких міститься АСК, заборонено, оскільки АСК діє на ті ж структури печінки та мозку, що й деякі віруси.
Таким чином, поєднання Аспірину та вірусної інфекції може стати причиною розвитку синдрому Рея - Захворювання, при якому уражаються головний мозок і печінка, і від якого вмирає приблизно кожен п'ятий маленький пацієнт.
Ризик розвитку синдрому Рея підвищується у випадках, коли АСК використовується як супутнє ЛЗ, проте доказів причинно-наслідкового зв'язку у таких випадках немає. Однією з ознак синдрому Рея є тривале блювання.
Як одноразова доза дітям до трьох років зазвичай дається 100 мг, дітям чотири-шість років – 200 мг, а дітям семи-дев'яти років – 300 мг АСК.
Рекомендована доза для дитини – 60 мг/кг/добу, розділені на 4-6 прийомів, або 15 мг/кг через кожні 6 годин або 10 мг/кг через кожні 4 години. У дітей, які не досягли трирічного віку, препарат у даній лікарської формине застосовується.
Сумісність із алкоголем
Чи можна пити з алкоголем? Аспірин?
Аспірин та алкоголь несумісні. Є описи випадків, коли прийом навіть 40 г алкоголю разом із препаратом супроводжувався розвитком шлункових кровотеч і важких алергічних реакцій.
Чи допомагає від похмілля Аспірин?
Аспірин при похмілля дуже ефективний, завдяки здатності АСК перешкоджати агрегації тромбоцитів (як спонтанної, і індукованої).
На запитання, чи можна пити з похмілля Аспірин, лікарі відповідають, що препарат краще вживати не після алкоголю, а приблизно за 2 години до застілля. Це дозволить запобігти мікротромбування у дрібних кровоносних судинах мозку та – частково – набряк тканин.
При похмілля краще приймати швидко розчинний Аспірин, наприклад, . Останній менше дратує слизову оболонку ШКТ, а що міститься в ньому лимонна кислотаактивує переробку недоокислених продуктів розпаду алкоголю. Оптимальне дозування – 500 мг на кожні 35 кг маси тіла.
Аспірин під час вагітності
Чи можна пити Аспірин під час вагітності на ранніх термінах?
Застосування саліцилатів у перші три місяці в окремих ретроспективних епідеміологічних дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених дефектів (включаючи вади серця та розщеплення твердого піднебіння).
Проте при тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що не перевищують 150 мг на добу, цей ризик виявився низьким. У 32 тисяч пар "мати-дитина" в ході досліджень не було виявлено зв'язку між застосуванням Аспірину та збільшенням кількості вроджених вад розвитку.
Під час вагітності АСК слід приймати лише після оцінки співвідношення ризик для дитини/користування для матері. У разі потреби тривалого застосування Аспірину добова доза АСК не повинна перевищувати 150 мг.
Аспірин для вагітних у 3 триместрі
В останні місяці вагітності прийом високих (понад 300 мг на добу) доз саліцилатів може стати причиною переношування вагітності та послаблення сутичок під час пологів.
Крім того, лікування Аспірином у таких дозах може призвести до передчасного закриття у дитини. ductus arteriosus(Кардіопульмональної токсичності).
Застосування високих доз АСК незадовго до пологів може спровокувати внутрішньочерепну кровотечу, особливо недоношених дітей.
Виходячи з цього, крім виняткових випадків, зумовлених акушерськими та кардіологічними медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування АСК в останньому триместрі вагітності протипоказане.
Чи можна при грудному вигодовуванні Аспірин?
Саліцилати та продукти їхнього метаболізму в невеликій кількості проникають у молоко. Оскільки побічні ефекти у немовлят після випадкового застосування препарату не спостерігалися, переривати ГВ, як правило, не потрібно.
При необхідності тривалого лікування препаратом у високих дозах необхідно вирішити питання щодо припинення годування груддю.
У медичній практиці залишилося кілька ліків вікової давності, які міцно зберегли своє місце у «золотому фонді» лікарських засобів. Одним із таких препаратів, безумовно, є аспірин (АСК, ацетилсаліцилова кислота), 100-річчя створення якого німецька фірма «Байєр» відзначалася 1999 року.
Аспірин – одним із найпоширеніших у світі медикаментів. В даний час в Росії пропонують більше 100 різних болезаспокійливих засобів, і майже всі вони містять як основний інгредієнт аспірин.
Показання до застосування АСК Останніми рокамизначно розширилися, на перший план виходить про антитромбічну дію:
Аспірин довічно змушені приймати пацієнти з протезами клапанів серця з метою профілактики тромбоутворення в області штучних клапанів, після операції аортокоронарного шунтування при ішемічній хворобі серця, для профілактики повторних інфарктів міокарда, хворі на минущі розлади.
мозкового кровопостачання з метою профілактики ішемічного інсульту
Не менше 4,5 млн. осіб приймають аспірин не рідше ніж один раз на тиждень, а 500 тис. – більше 5 таблеток на тиждень. Загальний масштаб виробництва аспірину у світі становить тисячі тонн на рік. У 1994 р. у світі було вжито 11 600 тонн аспірину, або близько 30 лікувальних доз на людину на рік.
Історія аспірину розпочиналася близько 4000 років тому. Єгипетські папіруси, які датуються приблизно 1550 роками до нашої ери, згадують використання відвару з листя верби білої при багатьох захворюваннях. Гіппократ (460-377 р. до н.е.) рекомендував для лікування болю та жару сік, виготовлений з кори того ж дерева. Лікувальна дія верби в медицині була відома також добре в Америці (до її «відкриття» Колумбом). Верба – перше джерело аспірину. На середину XVIII в. кора верби вже була широко відомою народним засобомдля лікування застуд.
У 1757 р. священик Е. Стоун з графства Оксфордшир (Великобританія), зацікавився надзвичайною гіркотою кори верби, подібною до смаку з хіною, що виготовляється з кори хінного дерева - рідкісним і дорогим засобом для лікування малярії.
2 червня 1763 року, виступаючи перед Королівським товариством, Стоун на основі результатів своїх досліджень обґрунтував використання настою з вербової кори при захворюваннях, що супроводжуються гарячковим станом.
Через понад півстоліття почалися інтенсивні дослідження діючого початку вербової кори. У 1829 р. французький фармацевт П'єр-Жозеф Леру отримав з кори верби кристалічну речовину, яку він назвав саліцилом (ця назва походить від латинської назви«salix»-найменування рослини, що вперше згадується в працях римського вченого-енциклопедиста Варрона (116-27 рр. до н. е.) і відноситься до верби (верби, ветлі), Вміст саліцину в вербі приблизно 2% за масою сухої речовини. У 1838-1839 pp. італійський вчений Р. Піріа розщепив саліцил, показавши, що ця сполука є глікозидом, і, окисливши її ароматичний фрагмент, отримав речовину, яку назвав саліциловою кислотою.
Спочатку саліцил отримували промисловим шляхом з очищеної вербової кори, що була відходом на кошикових виробництвах у Бельгії, і ця невелика кількість саліцину задовольняла поточні потреби. Проте вже 1874 р. у Дрездені було засновано першу велику фабрику з виробництва синтетичних саліцилатів.
У 1888 р. на фірмі «Байєр», що до цього займалася лише виробництвом анілінових барвників, було створено відділ фармацевтики, і компанія однією з перших включилася у процес виробництва ліків.
Дешевизна саліцилової кислоти дозволяла широко користуватись її в медичній практиці, але лікування цим препаратом таїло в собі чимало небезпек, пов'язаних з її токсичними властивостями. Токсичність саліцилової кислоти і стало причиною, яка призвела до відкриття аспірину.
У співробітника фірми «Байєр» Фелікса Гофмана (1868-1946) літній батько страждав на артрит, але не переносив саліцилат натрію через хронічне гостре роздратування шлунка. Дбайливий син-хімік у хімічній літературі знайшов дані про ацетилсаліцилову кислоту, . яка була синтезована 30 роками раніше Шарлем Герхардтом в 1853 р і мала меншу кислотність.
10 жовтня 1897 р. Ф. Гофман описав спосіб отримання майже чистої ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та її випробування виявили високу фармакологічну активність. Ацетилсаліцилова кислота виявилася приємнішою на смак і не чинила дратівливої дії.
Новому препарату дали назву «аспірин», взявши літеру «а» від слова «acetyl» (ацетил) і частину «спірин» від німецького слова «Spirsaure», яке у свою чергу походить від латинської назви в'язолистого лабазника (Spiraea ulmaria) – рослина містить велика кількість саліцилової кислоти.
У 1899 р. на фірмі «Байєр» почалося виробництво препарату під назвою «аспірин» як аналгезуючий, жарознижувальний і болезаспокійливий препарат.
Протягом століття хіміки компанії «Байєр», а також інші дослідники зробили численні спроби вивчити вплив змін у будові похідних саліцилової кислоти на їхню активність, і таким чином знайти сполуки, що мають перевагу над аспірином. Досліджували вплив довжини ланцюга ацильної групи аспірину та різних заступників у циклі. Вивчали різні солі аспірину – кальцієву, натрієву, літієву, а також лізинацетилсаліцилат, які краще розчиняються у воді, ніж сама ацетилсаліцилова кислота.
Присутність ацетильної групи у складі аспірину - умова фармацевтичної дії. ( Молекулярні основимеханізму дії вивчаються в курсі біохімії)
Частина з перелічених вище сполук була введена в медичну практику, і хоча деякі препарати мали перед аспірином перевагу (особливо при лікуванні ревматизму), жоден з них ніколи не завоював такої широкої популярності.
НПЗЗ. Антиагрегант
Діюча речовина
Форма випуску, склад та упаковка
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
◊ Пігулки білого кольору, круглі, злегка двоопуклі, скошені до краю, з відбитком у вигляді фірмового знака ("байєрівський" хрест) з одного боку та "ASPIRIN 0.5" - з іншого.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Ацетилсаліцилова кислота (АСК) належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням ензимів циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі протагландинів.
АСК в діапазоні доз від 0.3 до 1.0 г застосовується для зниження температури при таких захворюваннях, як застуда та грип, та для полегшення суглобових та м'язових болів. АСК пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2 у тромбоцитах.
Показання
- для симптоматичного полегшення головного болю, зубного болю, болю при менструаціях, болі у м'язах та суглобах, болі у спині;
- підвищена температура тіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).
Протипоказання
- ерозивно-виразкові ураження ЖКТ (у фазі загострення);
- геморагічний діатез;
- бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;
- поєднане застосування з дозою 15 мг на тиждень і більше;
- І та ІІІ триместри вагітності та період грудного вигодовування;
- підвищена чутливість до АСК, інших нестероїдних протизапальних засобів або будь-яких допоміжних речовин препарату.
Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності).
З обережністю -при супутньому лікуванні, подагрі, гіперурикемії, виразковій хворобі шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, а також шлунково-кишкові кровотечі; бронхіальну астму, поліпозу носа, хронічні бронхо-легеневі захворювання; при порушенні функції нирок та/або печінки; у II триместрі вагітності.
Дозування
Препарат призначений для дорослих та дітей старше 15 років:
При больовому синдромі слабкої та середньої інтенсивності та гарячкових станахразова доза становить 0,5-1 г, максимальна разова доза - 1 г. Інтервали між прийомами препарату повинні бути не менше 4 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таб.).
Приймати внутрішньо після їжі, запиваючи великою кількістю рідини.
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижувальний засіб.
Побічні дії
З боку шлунково-кишкового тракту:біль у животі, нудота, блювання, печія, явні (блювання з кров'ю, дьогтеподібний стілець) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкових уражень (у тому числі і з перфорацією) шлунково-кишкового тракту , підвищення активності печінкових ферментів
З боку центральної нервової системи:запаморочення та шум у вухах (зазвичай є ознаками передозування).
З боку системи кровотворення:підвищений ризик кровотечі.
Алергічні реакції:кропив'янка, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке.
Передозування
Симптоми
Для передозування середньої тяжкості характернінудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату.
Для перезодування тяжкого ступеня тяжкості характернілихоманка, гіпервентиляція, кетоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія.
Лікування:госпіталізація, лаваж, прийом активованого вугілля, контроль кислотно-лужного балансу, лужний діурез для отримання значень рН сечі в межах 7.5-8.0 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, коли концентрація саліцилату в крові становить понад 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.
Лікарська взаємодія
Ацетилсаліцилова кислота посилює токсичність метотрексату, ефекти наркотичних, інших нестероїдних протизапальних засобів, гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків - інгібіторів агрегації тромбоцитів, сульфаніламідів (в т.ч. ко-; знижує – урикозуричних препаратів (бензбромарон, пробенецид). гіпотензивних засобів та діуретиків ( , фуросемід).
Глюкокортикостероїди, алкоголь і етанолвмісні препарати збільшують шкідливу дію на слизову оболонку ШКТ, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Ацетилсаліцилова кислота підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів та препаратів літію в крові.
особливі вказівки
Дітям до 15 років не можна призначати препарат, що містить ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції підвищується ризик виникнення синдрому Рейє.
Ацетилсаліцилова кислота може спричинити бронхоспазм, напад бронхіальної астми або інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, лихоманки, поліпів носа, хронічних бронхолегеневих захворювань, випадків алергії в анамнезі (алергічні риніти, висипання на шкірі).
Ацетилсаліцилова кислота може підвищувати схильність до кровоточивості, що пов'язано з її інгібуючим впливом на агрегацію тромбоцитів. Це слід враховувати при необхідності хірургічного втручання, включаючи невеликі втручання як видалення зуба. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді, слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і повідомити лікаря.
Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів.
Вагітність та лактація
При необхідності застосування препарату під час лактації грудне годуванняслід припинити.
Протипоказаний до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності, у ІІ триместрі потрібна обережність.
Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі не вище 30°С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
АСПІРІН,загальноприйнята назва ацетилсаліцилової кислоти - найпоширенішого болезаспокійливого, жарознижувального та протизапального засобу. Ацетилсаліцилова кислота та ряд інших хімічних похідних саліцилової кислоти відомі під загальною назвою саліцилатів. Саліцилати - одне з найстаріших ліків. Ще в давнину для лікування інфекційних хвороб та подагри, для полегшення болю та зниження температури використовували різноманітні екстракти вербової кори. У 1838 році було показано, що її активним компонентом є саліцилова кислота. У 1860 цю кислоту вперше отримали штучним шляхом, а з 1875 почала вживатися її натрієва сіль.
Пошук речовин, порівнянних ефективності, але менш токсичних, ніж саліцилова кислота, увінчався успіхом, коли Ш.Герхардт у Франції отримав ацетилсаліцилову кислоту. Молекула саліцилової кислоти складається з шести атомів вуглецю, з'єднаних у кільце, до якого приєднані функціональні групи, наприклад гідроксильна (комбінація кисню та водню: ВІН). Герхардт замінив атом водню (Н) гідроксильної групи на ацетил (СОСН 3) і таким чином перетворив саліцилову кислоту на ацетилсаліцилову. У 1893 Ф.Хофман, співробітник компанії "Байєр" (Німеччина), розробив технологію виробництва ацетилсаліцилової кислоти. Комерційна назва продукту "аспірин", за твердженням його перших виробників, складена з двох частин: "а" від ацетил і "спір" від Spiraea, латинської назви таволги – рослини, з якої вперше було хімічно виділено саліцилову кислоту.
Аспірин одразу і надовго завоював популярність. Він і близькі споріднені речовини входять сьогодні до складу більш ніж 400 препаратів, що продаються без рецептів і застосовуються для лікування головного болю та артриту. США щорічно споживається до 20 т аспірину.
Нещодавно проведені клінічні дослідження показали, що щоденний прийом невеликих доз аспірину запобігає недостатності кровопостачання серця (оклюзію коронарної артерії) та мозку (інсульт). Подібну недостатність викликають жирові відкладення, які звужують просвіт артерій, - в результаті в цих судинах знижується кровообіг і зростає ризик закупорювання кров'яними згустками. Основний етап утворення кров'яних згустків – злипання тромбоцитів. Аспірин здатний зменшувати злипання тромбоцитів, безповоротно пригнічуючи їх функції.
Аспірин також блокує вироблення простагландинів – гормоноподібних речовин, які, ймовірно, беруть участь у процесах запалення, злипання тромбоцитів, підвищення проникності кровоносних судин та сприяють підвищенню температури тіла. В організмі простагландини утворюються з жирних кислотпід впливом спеціальних ферментів – циклооксигеназ. Аспірин служить потужним інгібітором циклооксигеназ і цим знижує кількість простагландинів і відповідно їх небажана дія.
На жаль, аспірин залишається поширеною причиною отруєння маленьких дітей. Крім того, за деякими даними, лікування дітей аспірином при грипі або вітрянці збільшує ризик розвитку синдрому Рейє – захворювання, яке закінчується смертельними наслідками у 20–40% випадків.