Movalis kompozicijos naudojimo instrukcijos. Movalis: vaistinio preparato sudėtis, išleidimo forma ir farmakologinis poveikis

P N012978/01

Prekinis pavadinimas: Movalis ®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

meloksikamo

Dozavimo forma:

tabletės

Junginys
1 tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: meloksikamas - 7,5 mg arba 15,0 mg
Pagalbinės medžiagos: natrio citrato dihidratas -15 mg (30 mg), laktozės monohidratas - 23,5 mg (20 mg), mikrokristalinė celiuliozė - 102 mg (87,3 mg), povidonas K25 - 10,5 mg (9 mg), koloidinis silicio dioksidas - 3,5 mg (3 mg) ), krospovidonas 16,3 mg (14 mg), magnio stearatas 1,7 mg.

apibūdinimas
Tabletės 7,5 mg
Apvalios, šviesiai geltonos arba geltonos spalvos tabletės. Viena pusė išgaubta su nuožulniu kraštu. Išgaubtoje pusėje - įmonės logotipas; kitoje pusėje yra kodas ir įgaubta rizika. Leidžiamas tablečių šiurkštumas.
Tabletės 15 mg
Apvalios, šviesiai geltonos arba geltonos spalvos tabletės. Viena pusė išgaubta su nuožulniu kraštu. Išgaubtoje pusėje yra įmonės logotipas; kitoje pusėje – kodas ir įgaubta rizika. Leidžiamas tablečių šiurkštumas.

Farmakoterapinė grupė
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo - NVNU.
ATX kodas: M01AC06.

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Movalis yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, priklauso enolio rūgšties dariniams ir pasižymi priešuždegiminiu, analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu. Visuose standartiniuose uždegimo modeliuose nustatytas ryškus priešuždegiminis meloksikamo poveikis. Meloksikamo veikimo mechanizmas yra jo gebėjimas slopinti prostaglandinų, žinomų uždegiminių mediatorių, sintezę.
In vivo meloksikamas labiau slopina prostaglandinų sintezę uždegimo vietoje nei skrandžio gleivinėje ar inkstuose.
Šie skirtumai yra susiję su selektyvesniu ciklooksigenazės-2 (COX-2) slopinimu, palyginti su ciklooksigenazės-1 (COX-1). Manoma, kad COX-2 slopinimas suteikia gydomąjį NVNU poveikį, o nuolatinio COX-1 izofermento slopinimas gali būti priežastis. šalutiniai poveikiai iš skrandžio ir inkstų.
Meloksikamo selektyvumas COX-2 buvo patvirtintas įvairiose bandymų sistemose tiek in vitro, tiek ex vivo. Selektyvus meloksikamo gebėjimas slopinti COX-2 buvo įrodytas, kai jis buvo naudojamas kaip žmogaus viso kraujo tyrimo sistema in vitro. Ex vivo buvo nustatyta, kad meloksikamas (7,5 ir 15 mg dozėmis) aktyviau slopina COX-2, darydamas didesnį slopinamąjį poveikį prostaglandino E 2, skatinamo lipopolisacharido (COX-2 kontroliuojamas atsakas), nei gamybai. tromboksano, dalyvaujančio kraujo krešėjimo procese (reakcija, kontroliuojama COX-1). Šis poveikis priklausė nuo dozės. Ex vivo parodė, kad meloksikamas rekomenduojamomis dozėmis, skirtingai nei indometacinas, neturėjo įtakos trombocitų agregacijai ir kraujavimo laikui. diklofenakas. ibuprofenas ir naproksenas. kurie reikšmingai slopino trombocitų agregaciją ir padidino kraujavimo laiką.
Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis virškinimo traktui (GI) paprastai buvo retesnis vartojant 7,5 ir 15 mg meloksikamo, nei vartojant kitus NVNU. Šis dažnio skirtumas šalutiniai poveikiai virškinimo trakte daugiausia dėl to, kad vartojant meloksikamą, tokie reiškiniai kaip dispepsija, vėmimas, pykinimas ir pilvo skausmas buvo retesni. Viršutinio virškinimo trakto perforacijų, opų ir kraujavimo dažnis, susijęs su meloksikamo vartojimu, buvo mažas ir priklausė nuo vaisto dozės.
Farmakokinetika
Meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tai rodo didelis absoliutus išgertas biologinis prieinamumas (89 %).
Vartojant vienkartinę vaisto dozę tablečių pavidalu, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 5-6 valandas. Vartojant pakartotinai, pastovi farmakokinetikos būsena pasiekiama per 3–5 dienas.
Skirtumų diapazonas tarp didžiausios (C max) ir bazinės vaisto koncentracijos (C min) nusistovėjus farmakokinetikai, vartojant vieną kartą per parą, yra santykinai mažas ir siekia 0,4–1,0 μg / ml - dozei 7,5 mg ir 0,8-2,0 µg/ml 15 mg dozei. Vartojant tabletes, didžiausia koncentracija plazmoje nusistovėjus farmakokinetikai pasiekiama per 5-6 valandas.
Vaisto koncentracijos po nepertraukiamo vaisto vartojimo ilgiau nei 6 mėnesius yra panašios į koncentracijas, kurios stebimos po 2 savaičių išgėrus 15 mg per parą. Vartojant ilgiau nei 6 mėnesius, tokie skirtumai mažai tikėtini.
Vienu metu vartojamas maistas neturi įtakos vaisto absorbcijai.
Paskirstymas
Meloksikamas gerai jungiasi su plazmos baltymais (albuminas – 99%). Meloksikamas prasiskverbia į sinovinį skystį: vietinė koncentracija yra maždaug 50 % koncentracijos plazmoje.
Pasiskirstymo tūris yra mažas, vidutiniškai 11 litrų. Individualūs svyravimai - 30-40%.
Metabolizmas
Meloksikamas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, susidarant 4 farmakologiškai neaktyviems dariniams, kurie nustatomi šlapime. Pagrindinis metabolitas 5'-karboksimeloksikamas (60% dozės) susidaro oksiduojantis tarpiniam metabolitui 5'-hidroksimetilmeloksikamui, kuris taip pat išsiskiria, bet mažesniu mastu (9% dozės). Tyrimai in vitro parodė, kad CYP 2C9 vaidina svarbų vaidmenį šioje metabolinėje transformacijoje, o CYP 3A4 izofermentas yra papildomas. Peroksidazė dalyvauja formuojant kitus du metabolitus (sudaro atitinkamai 16% ir 4% vaisto dozės). kurių veikla gali skirtis individualiai.
Jis pašalinamas vienodai su išmatomis ir šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu. Mažiau nei 5% paros dozės išsiskiria su išmatomis nepakitusio pavidalo, šlapime nepakitusio vaisto randama tik nedideliais kiekiais. Vidurinis laikotarpis Meloksikamo pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų.
Plazmos klirensas yra vidutiniškai 8 ml/min. Vartojant per burną 7,5-15 mg meloksikamo farmakokinetika yra linijinė.
Kepenų ir (arba) inkstų funkcijos trūkumas
Kepenų funkcijos nepakankamumas, taip pat lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas reikšmingos įtakos meloksikamo farmakokinetikai nedaro.
Sergant galutinės stadijos inkstų liga, padidėjus pasiskirstymo tūriui, gali padidėti laisvojo meloksikamo koncentracija, todėl šiems pacientams paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.
Senyviems pacientams
Vyresnio amžiaus pacientų vidutinis plazmos klirensas nusistovėjus farmakokinetikai yra šiek tiek mažesnis nei jaunesnių pacientų.
Tiriant meloksikamą vaikams, vaisto farmakokinetika buvo tiriama 0,25 mg / kg dozėmis. Lyginant įvairaus amžiaus vaikų (2-6 metų, n = 7 ir 7-14 metų, n = 11) rodiklius, pastebima tendencija mažėti maksimaliai koncentracijai plazmoje (C max , -34%) ir AUC 0-∞ (- 28 proc.) mažiems vaikams, o vaisto klirensas (pagal kūno svorį) šios grupės vaikų buvo didesnis. Vyresnių vaikų ir suaugusiųjų meloksikamo koncentracija plazmoje yra panaši. Abiejų amžiaus grupių vaikams meloksikamo pusinės eliminacijos laikas plazmoje buvo panašus (13 valandų) ir šiek tiek trumpesnis nei suaugusiųjų (15-20 valandų).

Indikacijos
Simptominis gydymas:
- osteoartritas (artrozė, degeneracinės sąnarių ligos),
- reumatoidinis artritas,
- ankilozuojantis spondilitas.

Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims. Galimas kryžminis jautrumas acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems NVNU;
- Bronchinės astmos, nosies polipų, angioneurozinės edemos ar dilgėlinės simptomai išgėrus acetilsalicilo rūgštis ar kitų NVNU istorijoje;
- Pepsinė opa / skrandžio ir dvylikapirštės žarnos perforacija ūminėje stadijoje arba neseniai perkelta;
- Krono liga arba opinis kolitas ūminėje stadijoje;
- Sunkus kepenų nepakankamumas;
- Sunkus inkstų nepakankamumas (jei hemodializė neatliekama);
- Ūminis kraujavimas iš virškinimo trakto, neseniai įvykęs kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba nustatyta kraujo krešėjimo sistemos ligų diagnozė;
- Sunkus nekontroliuojamas širdies nepakankamumas;
- Vaikų amžius iki 12 metų, išskyrus vartojimą sergant jaunatviniu reumatoidiniu artritu (jei ši indikacija registruota);
- Nėštumas;
- Maitinimas krūtimi;
- Perioperacinio skausmo gydymas vainikinių arterijų šuntavimo operacijos (CABG) metu;
Atsargiai:
- virškinimo trakto ligos istorijoje;
- stazinis širdies nepakankamumas;
- inkstų nepakankamumas;
- širdies išemija;
- smegenų kraujagyslių ligos;
- dislipidemija / hiperlipidemija;
- diabetas;
- periferinių arterijų ligos;
- vyresnio amžiaus;
- ilgalaikis NVNU vartojimas;
- rūkymas;
- Dažnas alkoholio vartojimas.

Dozavimas ir vartojimas

Pacientams, kuriems yra padidėjusi nepageidaujamų reakcijų rizika, gydymą rekomenduojama pradėti nuo 7,5 mg per parą dozės.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kuriems atliekama hemodializė, paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.
Paaugliams:
Didžiausia dozė paaugliams yra 0,25 mg/kg.
Paprastai vaistą galima vartoti tik paaugliams ir suaugusiems (žr. skyrių apie kontraindikacijas).
Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 15 mg.
Tabletes reikia užgerti vandeniu ar kitu skysčiu ir gerti valgio metu.

Kadangi nepageidaujamų reakcijų rizika priklauso nuo dozės ir vartojimo trukmės, vaistas turi būti vartojamas kuo trumpiau, naudojant mažiausią veiksmingą dozę.
Kombinuotas taikymas. Bendra Movalis® paros dozė tablečių, žvakučių, geriamosios suspensijos ir injekcijų pavidalu neturi viršyti 15 mg.

Šalutiniai poveikiai
Aprašytas toks šalutinis poveikis, kurio ryšys su vaisto Movalis ® vartojimu buvo laikomas galimu.
Šalutinis poveikis, kuris buvo laikomas galimu ryšiu su vaisto vartojimu ir buvo užregistruotas platus pritaikymas vaistai pažymėti *.
Iš kraujodaros organų pusės:
Kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai, įskaitant leukocitų formulės pokyčius, leukopenija, trombocitopenija, anemija.
Iš imuninės sistemos:
anafilaktoidinės/anafilaksinės reakcijos*, kitos staigios padidėjusio jautrumo reakcijos*.
Iš centrinės pusės nervų sistema:
galvos skausmas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, mieguistumas, sumišimas*, dezorientacija*, nuotaikos pokyčiai*.
Iš virškinamojo trakto:
virškinamojo trakto perforacija, paslėptas arba akivaizdus kraujavimas iš virškinimo trakto, galbūt mirtinas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, kolitas, gastritas*, ezofagitas, stomatitas, pilvo skausmas, dispepsija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, vidurių pūtimas, kepenų funkcijos pokyčiai (pvz., padidėjęs transaminazių ar bilirubino aktyvumas), hepatitas*.
Iš odos ir odos priedų:
toksinė epidermio nekrolizė*, Stivenso-Džonsono sindromas*, angioedema*, pūslinis dermatitas*, daugiaformė eritema*, niežulys, odos bėrimas, dilgėlinė, padidėjęs jautrumas šviesai.
Iš kvėpavimo sistemos pusės:
bronchų astma.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:
Padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, pojūtis, kad į veidą pribėga kraujas.
Iš Urogenitalinės sistemos:
ūminis inkstų nepakankamumas*, inkstų funkcijos pokyčiai (padidėjęs kreatinino ir (arba) karbamido kiekis kraujo serume), šlapinimosi sutrikimai, įskaitant ūminį šlapimo susilaikymą*, intersticinis nefritas, glomerulonefritas, inkstų meduliarinė nekrozė, nefrozinis sindromas*.
Iš regėjimo organų pusės:
konjunktyvitas*, regos sutrikimai, įskaitant neryškų matymą*.
Dažnos ligos:
Edema.

Perdozavimas
Priešnuodis nežinomas, perdozavus vaisto, reikia atlikti: skrandžio turinio evakuaciją ir bendrą palaikomąjį gydymą. Kolestiraminas pagreitina meloksikamo pašalinimą.

Sąveika su kitais vaistai
- Kiti prostaglandinų sintezės inhibitoriai, įskaitant gliukokortikoidus ir salicilatus
-vartojimas vienu metu su meloksikamu padidina virškinimo trakto išopėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto riziką (dėl sinergetinio poveikio), todėl nerekomenduojamas. Nerekomenduojama vartoti kartu su kitais NVNU.
- Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai – padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
- Natrio polistireno sulfonatas – dėl Movalis ® sudėtyje esančio sorbitolio, vartojant kartu, gali kilti storosios žarnos nekrozės išsivystymo rizika, kuri gali būti mirtina.
- Geriamieji antikoaguliantai, antitrombocitai, sisteminio poveikio heparinas, tromboliziniai preparatai, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai – vartojant kartu su meloksikamu, dėl trombocitų funkcijos slopinimo padidėja kraujavimo rizika.
- Ličio preparatai – NVNU padidina ličio kiekį plazmoje, mažindami jo išsiskyrimą per inkstus. Keičiant ličio preparatų dozę ir jas atšaukiant, Movalis® skyrimo metu rekomenduojama stebėti ličio kiekį.
- Metotreksatas – NVNU mažina metotreksato sekreciją kanalėliuose, taip padidindami jo koncentraciją plazmoje ir hematologinį toksiškumą, o metotreksato farmakokinetika nesikeičia. Šiuo atžvilgiu nerekomenduojama vienu metu vartoti Movalis ® ir metotreksato, kai dozė yra didesnė kaip 15 mg per savaitę.
Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ir metotreksato sąveikos rizika taip pat gali atsirasti pacientams, vartojantiems mažas metotreksato dozes, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Todėl būtina nuolat stebėti kraujo ląstelių skaičių ir inkstų funkciją.
Kartu vartojant meloksikamą ir metotreksatą 3 dienas, padidėja pastarojo toksiškumo rizika.
- Kontracepcija – NVNU mažina intrauterinių kontracepcijos priemonių veiksmingumą.
- Diuretikai. Vartojant NVNU pacientams, kuriems yra dehidracija, kyla ūminio inkstų nepakankamumo rizika.
- Antihipertenziniai vaistai (beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kraujagysles plečiantys vaistai, diuretikai). NVNU mažina antihipertenzinių vaistų poveikį dėl prostaglandinų, turinčių kraujagysles plečiančių savybių, slopinimo.
- Angiotenzino II receptorių antagonistai, vartojami kartu su NVNU, padidina glomerulų filtracijos sumažėjimą, todėl gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
- Kolestiraminas, jungiantis meloksikamą virškinimo trakte, skatina jo šalinimą greičiau.
- NVNU, veikdami inkstų prostaglandinus, gali padidinti ciklosporino nefrotoksiškumą.
Vartojant kartu su meloksikamu vaistai, kurių gebėjimas slopinti CYP 2C9 ir (arba) CYP 3A4 (arba metabolizuojamas dalyvaujant šiems fermentams), reikia atsižvelgti į farmakokinetinės sąveikos galimybę.
Negalima atmesti sąveikos su geriamaisiais vaistais nuo diabeto galimybės. Kartu vartojant antacidinius vaistus, cimetidiną, digoksiną ir furozemidą, reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta.

Specialios instrukcijos
Pacientus, sergančius virškinamojo trakto ligomis, reikia reguliariai stebėti. Jei atsiranda opinis virškinamojo trakto pažeidimas arba kraujavimas iš virškinimo trakto, Movalis ® vartojimą reikia nutraukti.
Virškinimo trakto opos, perforacija arba kraujavimas gali atsirasti bet kuriuo gydymo metu, neatsižvelgiant į tai, ar yra įspėjamųjų požymių, ar yra rimtų virškinimo trakto komplikacijų. Šių komplikacijų pasekmės paprastai būna sunkesnės vyresnio amžiaus žmonėms.
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, pranešusiems apie nepageidaujamus odos ir gleivinių reiškinius, taip pat padidėjusio jautrumo reakcijas vaistui, ypač jei tokios reakcijos buvo pastebėtos ankstesnių gydymo kursų metu. Tokių reakcijų vystymasis paprastai stebimas pirmąjį gydymo mėnesį. Tokiais atvejais reikia apsvarstyti Movalis ® vartojimo nutraukimo klausimą.
Kaip ir kiti NVNU, Movalis ® gali padidinti sunkios širdies ir kraujagyslių trombozės, miokardo infarkto, krūtinės anginos priepuolio, kuris gali būti mirtinas, riziką. Ši rizika didėja ilgai vartojant vaistą, taip pat pacientams, kurie anksčiau sirgo minėtomis ligomis ir yra linkę sirgti tokiomis ligomis.
NVNU slopina prostaglandinų sintezę inkstuose, kurie dalyvauja palaikant inkstų perfuziją. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas pacientams, kurių inkstų kraujotaka yra susilpnėjusi arba sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris, gali sukelti latentinio inkstų nepakankamumo dekompensaciją. Nutraukus NVNU vartojimą, inkstų funkcija paprastai grįžta į pradinę. Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems dehidratacija, staziniu širdies nepakankamumu, kepenų ciroze, nefroziniu sindromu ar ūminiu inkstų funkcijos sutrikimu, pacientams, kurie kartu vartoja diuretikų, ir pacientams, kuriems buvo atlikta didelė operacija, dėl kurios išsivysto hipovolemija. Tokiems pacientams gydymo pradžioje reikia atidžiai stebėti diurezę ir inkstų funkciją.
NVNU vartojant kartu su diuretikais, gali susilaikyti natrio, kalio ir vandens kiekis, taip pat susilpnėti diuretikų natriurezinis poveikis. Dėl to pacientams, turintiems polinkį, širdies nepakankamumo ar hipertenzijos požymiai gali pasunkėti. Todėl būtina atidžiai stebėti tokių pacientų būklę ir palaikyti tinkamą hidrataciją.
Prieš pradedant gydymą, būtinas inkstų funkcijos tyrimas.
Taikant kombinuotą gydymą, taip pat reikia stebėti inkstų funkciją.
Vartojant Movalis ® (kaip ir daugumą kitų NVNU), galimas epizodinis transaminazių koncentracijos kraujo serume padidėjimas arba kiti kepenų funkcijos rodikliai. Daugeliu atvejų šis padidėjimas buvo nedidelis ir laikinas.
Jei nustatyti pokyčiai yra reikšmingi arba laikui bėgant nemažėja, Movalis ® vartojimą reikia nutraukti ir atlikti nustatytų laboratorinių pokyčių stebėjimą.
Susilpnėję arba prastos mitybos pacientai gali mažiau toleruoti nepageidaujamus reiškinius, todėl tokius pacientus reikia atidžiai stebėti.
Kaip ir kiti NVNU, Movalis ® gali slėpti pagrindinės infekcinės ligos simptomus.
Kaip vaistas, slopinantis ciklooksigenazės / prostaglandinų sintezę, Movalis ® gali turėti įtakos vaisingumui, todėl nerekomenduojamas moterims, planuojančioms nėštumą. Atsižvelgiant į tai, moterims, kurios tiriamos dėl tokių problemų, rekomenduojama nutraukti Movalis ® vartojimą.
Didžiausioje rekomenduojamoje paros dozėje 7,5 ir 15 mg tabletėse yra atitinkamai 47 ir 20 mg laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba sutrikusi gliukozės/galaktozės absorbcija.
Tuo pačiu metu vartojant geriamuosius antikoaguliantus, tiklopidiną, sisteminį hepariną, trombolizinius preparatus, būtina atidžiai stebėti antikoaguliantų poveikį.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus
Specialių tyrimų apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus neatlikta. Tačiau šios veiklos reikėtų susilaikyti pacientams, turintiems regėjimo sutrikimų, pacientams, kurie praneša apie mieguistumą ar kitus centrinės nervų sistemos sutrikimus.

Išleidimo forma
Tabletės 7,5 mg arba 15,0 mg. 10 tablečių PVC/A1 folijos arba PVC/PVDC/A1 folijos lizdinėje plokštelėje. 1 arba 2 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Geriausias iki data
3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Laikymo sąlygos
Tabletes ne aukštesnėje kaip 25 o C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Atostogos iš vaistinių Pagal receptą.

Gamintojas
Boehringer Ingelheim International GmbH
Pagaminta
"Boehringer Ingelheim Ellas A.E."
5 km Paiania-Markopoulo, 194 00 Koropis. Graikija
arba
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Vokietija
Vartotojų pretenzijos siunčiamos atstovybės Maskvoje adresu:
117049. Maskva, Donskaja g. d.29/9. 1 pastatas.

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Tabletės

Pagalbinės medžiagos: natrio citratas dihidratas - 15 mg, laktozės monohidratas - 23,5 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 102 mg, K25 - 10,5 mg, koloidinis silicio dioksidas - 3,5 mg, krospovidonas - 16,3 mg, magnio stearatas - 1 mg.

Tabletės nuo šviesiai geltonos iki geltonos, apvalios, viena pusė išgaubta nuožulniu kraštu, išgaubtoje – įmonės logotipas, kitoje – kodas ir įgaubta linija; leidžiamas tablečių šiurkštumas.

Pagalbinės medžiagos: natrio citratas dihidratas - 30 mg, laktozės monohidratas - 20 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 87,3 mg, povidonas K25 - 9 mg, koloidinis silicio dioksidas - 3 mg, krospovidonas - 14 mg, magnio stearatas - 1,7 mg.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), reiškia enolio rūgšties darinius ir turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Visuose standartiniuose uždegimo modeliuose nustatytas ryškus priešuždegiminis meloksikamo poveikis.

Meloksikamo veikimo mechanizmas yra jo gebėjimas slopinti prostaglandinų, žinomų uždegiminių mediatorių, sintezę.

Meloksikamas in vivo labiau slopina prostaglandinų sintezę uždegimo vietoje nei skrandžio gleivinėje ar inkstuose. Šie skirtumai yra susiję su selektyvesniu COX-2 slopinimu, palyginti su COX-1. Manoma, kad COX-2 slopinimas suteikia terapinį NVNU poveikį, o nuolat esančio COX-1 izofermento slopinimas gali sukelti šalutinį poveikį skrandžiui ir inkstams.

Meloksikamo selektyvumas COX-2 buvo patvirtintas įvairiose bandymų sistemose tiek in vitro, tiek in vivo. Selektyvus meloksikamo gebėjimas slopinti COX-2 buvo įrodytas, kai jis buvo naudojamas kaip žmogaus viso kraujo tyrimo sistema in vitro. Nustatyta, kad meloksikamas (7,5 mg ir 15 mg dozėmis) aktyviau slopina COX-2, labiau slopindamas lipopolisacharido stimuliuojamo prostaglandino E 2 gamybą (reakciją kontroliuoja COX-2), nei gamybą. tromboksano, dalyvaujančio kraujo krešėjimo procese (reakcija kontroliuojama COX-1). Šis poveikis priklausė nuo dozės. Ex vivo tyrimai parodė, kad meloksikamas (7,5 mg ir 15 mg dozėmis) neturi įtakos trombocitų agregacijai ir kraujavimo laikui.

Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis virškinimo traktui paprastai buvo retesnis vartojant 7,5 mg ir 15 mg meloksikamo, nei vartojant kitus NVNU. Šis šalutinio poveikio iš virškinimo trakto dažnis skiriasi daugiausia dėl to, kad vartojant meloksikamą, tokie reiškiniai kaip dispepsija, vėmimas, pykinimas ir pilvo skausmas buvo retesni. Viršutinio virškinimo trakto perforacijų, opų ir kraujavimo dažnis, susijęs su meloksikamo vartojimu, buvo mažas ir priklausė nuo vaisto dozės.

Farmakokinetika

Siurbimas

Meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tai rodo didelis absoliutus biologinis prieinamumas (90 %) išgėrus. Vieną kartą pavartojus meloksikamo, Cmax in pasiekiama per 5-6 val.. Kartu suvartojus maistą ir neorganinius antacidinius vaistus, absorbcija nekeičiama. Vartojant vaistą viduje (7,5 ir 15 mg dozėmis), jo koncentracija yra proporcinga dozėms. Pusiausvyrinė farmakokinetika pasiekiama per 3-5 dienas. Skirtumai tarp vaisto C max ir C min, pavartojus 1 kartą per parą, yra palyginti nedideli ir siekia 0,4-1,0 μg / ml, kai vartojama 7,5 mg dozė, o vartojant 15 mg dozę - 0,8 -2,0 μg / ml (atsižvelgiant į C min ir C max reikšmes, esant pastoviai farmakokinetikai), nors buvo pastebėtos ir vertės už nurodyto intervalo ribų. Cmax plazmoje nusistovėjus farmakokinetikai pasiekiama praėjus 5-6 valandoms po nurijimo.

Paskirstymas

Meloksikamas labai gerai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia (99%). Prasiskverbia į sinovinį skystį, koncentracija sinoviniame skystyje yra maždaug 50% koncentracijos plazmoje. V d pakartotinai išgėrus meloksikamo (nuo 7,5 mg iki 15 mg dozėmis) yra apie 16 litrų, variacijos koeficientas nuo 11 iki 32%.

Metabolizmas

Meloksikamas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, susidarant 4 farmakologiškai neaktyviems dariniams. Pagrindinis metabolitas 5"-karboksimeloksikamas (60% dozės) susidaro oksiduojantis tarpiniam metabolitui 5"-hidroksimetilmeloksikamui, kuris taip pat išsiskiria, bet mažesniu mastu (9% dozės). Tyrimai in vitro parodė, kad CYP2C9 izofermentas vaidina svarbų vaidmenį šiame metaboliniame virsme, o CYP3A4 izofermentas atlieka papildomą vaidmenį. Formuojant kitus du metabolitus (sudaro atitinkamai 16% ir 4% vaisto dozės), dalyvauja peroksidazė, kurios aktyvumas tikriausiai skiriasi individualiai.

veisimas

Išsiskiria vienodai per žarnyną ir inkstus, daugiausia metabolitų pavidalu. Mažiau nei 5% paros dozės išsiskiria su išmatomis nepakitusio pavidalo, šlapime nepakitusio vaisto randama tik nedideliais kiekiais. Vidutinis meloksikamo T 1/2 svyruoja nuo 13 iki 25 valandų. Išgėrus vieną meloksikamo dozę, plazmos klirensas yra vidutiniškai 7-12 ml/min.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat lengvas inkstų nepakankamumas reikšmingos įtakos meloksikamo farmakokinetikai nedaro. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, meloksikamo pasišalinimo iš organizmo greitis yra žymiai didesnis. Pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų liga, meloksikamas blogiau jungiasi su plazmos baltymais. Esant galutinės stadijos inkstų nepakankamumui, padidėjus V d, gali padidėti laisvo meloksikamo koncentracija, todėl šiems pacientams paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.

Senyviems pacientams

Senyvų pacientų, palyginti su jaunų, farmakokinetikos parametrai yra panašūs. Vyresnio amžiaus pacientų vidutinis plazmos klirensas farmakokinetikos pusiausvyros metu yra šiek tiek mažesnis nei jaunų pacientų. Vyresnio amžiaus moterų AUC reikšmės yra didesnės ir T 1/2 ilgesnis, palyginti su jaunesniais abiejų lyčių pacientais.

Indikacijos

Simptominis gydymas:

osteoartritas (artrozė, degeneracinės sąnarių ligos), įsk. su skausmingu komponentu;
reumatoidinis artritas;
ankilozuojantis spondilitas;
kitos uždegiminės ir degeneracinės raumenų ir kaulų sistemos ligos, tokios kaip artropatija, dorsopatija (pvz., išialgija, apatinės nugaros dalies skausmas, peties periartritas), lydimas skausmo.

Kontraindikacijos

visiškas arba neišsamus bronchinės astmos derinys, pasikartojanti nosies ir paranalinių sinusų polipozė, angioneurozinė edema arba dilgėlinė, kurią sukelia netoleravimas ar kiti NVNU (įskaitant anamnezę), dėl esamos kryžminio jautrumo tikimybės;
eroziniai ir opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimai ūminėje stadijoje arba neseniai perkelti;
uždegiminė žarnyno liga (Krono liga arba opinis kolitas ūminėje stadijoje);
sunkus kepenų nepakankamumas;
sunkus inkstų nepakankamumas (jei hemodializė neatliekama, QC<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
progresuojanti inkstų liga;
aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, neseniai įvykęs kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba nustatyta kraujo krešėjimo sistemos ligų diagnozė;
sunkus nekontroliuojamas nepakankamumas;
perioperacinio skausmo gydymas vainikinių arterijų šuntavimo operacijos metu;
nėštumas;
laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
vaikų amžius iki 12 metų;
retas paveldimas galaktozės netoleravimas (didžiausia vaisto paros dozė, kai meloksikamo dozė yra 7,5 mg ir 15 mg, yra atitinkamai 47 mg ir 20 mg laktozės);
padidėjęs jautrumas veikliajai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai: virškinimo trakto ligos istorijoje (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, kepenų liga); stazinis širdies nepakankamumas; inkstų nepakankamumas (CC 30-60 ml / min.); išeminė širdies liga; smegenų kraujagyslių ligos; dislipidemija/hiperlipidemija; diabetas; kartu vartojami šie vaistai: geriamieji kortikosteroidai (įskaitant varfariną), antitrombocitinės medžiagos, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną); periferinių arterijų liga; senyvas amžius; ilgalaikis NVNU vartojimas; rūkymas; dažnas alkoholio vartojimas.

Dozavimas

Osteoartritas su skausmo sindromu: 7,5 mg per parą Jei reikia, dozę galima padidinti iki 15 mg per parą.

Reumatoidinis artritas:

Ankilozuojantis spondilitas: 15 mg per dieną Atsižvelgiant į gydomąjį poveikį, dozę galima sumažinti iki 7,5 mg per parą.

Pacientams, kuriems yra padidėjusi nepageidaujamų reakcijų rizika (sergant virškinimo trakto ligomis, yra širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnių), gydymą rekomenduojama pradėti nuo 7,5 mg per parą.

At pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kuriems atliekama hemodializė, paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.

Kadangi galimas nepageidaujamų reakcijų pavojus priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės, reikia vartoti mažiausią įmanomą dozę ir vartojimo trukmę.

Kombinuotas taikymas

Nevartokite vaisto kartu su kitais NVNU.

Bendra Movalis dozė, vartojama skirtingų dozavimo formų pavidalu, neturi viršyti 15 mg per parą.

Paaugliai

Didžiausia dozė, skirta 12-18 metų paauglių yra 0,25 mg/kg ir neturi viršyti 15 mg.

Tablečių vartojimas

Vaisto vartoti draudžiama vaikai iki 12 metų, nes neįmanoma parinkti tinkamos dozės šiai amžiaus grupei.

Visą paros dozę reikia išgerti vieną kartą, valgio metu, užsigeriant vandeniu ar kitu skysčiu.

Šalutiniai poveikiai

Toliau aprašomi šalutiniai poveikiai, kurių ryšys su vaisto Movalis vartojimu buvo laikomas galimu.

Šalutinis poveikis, užregistruotas vartojant po pateikimo į rinką, kurio ryšys su vaisto vartojimu buvo laikomas galimu, yra pažymėtas *.

Sistemų ir organų klasėse pagal šalutinio poveikio dažnį vartojamos šios kategorijos: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Iš kraujodaros sistemos: retai - anemija; retai - kraujo ląstelių skaičiaus pokytis, įskaitant leukocitų formulės pokyčius, leukopenija, trombocitopenija.

Iš imuninės sistemos: nedažnai – kitos tiesioginio tipo padidėjusio jautrumo reakcijos*; dažnis nenustatytas – anafilaksinis šokas*, anafilaktoidinės reakcijos*.

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas; retai - galvos svaigimas, mieguistumas.

Psichiniai sutrikimai: dažnai - nuotaikos pokyčiai *; dažnis nenustatytas – sumišimas*, dezorientacija*.

Iš jutimo organų: retai - galvos svaigimas; retai - konjunktyvitas*, regos sutrikimai, įskaitant neryškų matymą*, spengimas ausyse.

Iš virškinamojo trakto: dažnai - pilvo skausmas, dispepsija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas; nedažnai – paslėptas arba akivaizdus kraujavimas iš virškinimo trakto, gastritas*, stomatitas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, raugėjimas; retai - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, kolitas, ezofagitas; labai retai - virškinamojo trakto perforacija.

Iš kepenų pusės: retai - trumpalaikiai kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai (pvz., padidėjęs transaminazių aktyvumas arba bilirubino koncentracija); labai retai - hepatitas*.

Iš odos ir poodinių audinių: retai - angioneurozinė edema*, niežulys, odos bėrimas; retai - toksinė epidermio nekrolizė*, Stivenso-Džonsono sindromas*, dilgėlinė; labai retai - pūslinis dermatitas*, daugiaformė eritema*; dažnis nenustatytas – jautrumas šviesai.

Iš kvėpavimo sistemos: retai - bronchine astma pacientams, alergiškiems acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems NVNU.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: nedažnai - padidėjęs kraujospūdis, pojūtis, kad kraujas veržiasi į veidą; retai - širdies plakimo jausmas.

Iš šlapimo sistemos: retai - inkstų funkcijos rodiklių pokyčiai (padidėjęs kreatinino ir (arba) karbamido kiekis kraujo serume), šlapinimosi sutrikimai, įskaitant ūminį šlapimo susilaikymą*; labai retai - ūminis inkstų nepakankamumas*.

Iš lytinių organų ir pieno liaukų: retai - vėlyva ovuliacija *; dažnis nenustatytas – moterų nevaisingumas*.

Vartojimas kartu su vaistais, slopinančiais kaulų čiulpų kraujodarą (pavyzdžiui, metotreksatu), gali išprovokuoti citopeniją.

Kraujavimas iš virškinimo trakto, išopėjimas ar perforacija gali būti mirtini.

Kaip ir vartojant kitus NVNU, negalima atmesti intersticinio nefrito, glomerulonefrito, inkstų meduliarinės nekrozės ir nefrozinio sindromo galimybės.

Perdozavimas

Duomenų apie atvejus, susijusius su vaisto perdozavimu, sukaupta nepakankamai. Tikėtina, kad bus simptomai būdingi NVNU perdozavimui, sunkiais atvejais: mieguistumas, sutrikusi sąmonė, pykinimas, vėmimas, skausmas epigastrijoje, kraujavimas iš virškinimo trakto, ūminis inkstų nepakankamumas, kraujospūdžio pokyčiai, kvėpavimo sustojimas, asistolija.

Gydymas: priešnuodis nežinomas, perdozavus vaisto, reikia evakuoti skrandžio turinį ir atlikti bendrą palaikomąjį gydymą. Kolestiraminas pagreitina meloksikamo pašalinimą.

vaistų sąveika

Kiti prostaglandinų sintezės inhibitoriai, įskaitant gliukokortikoidus ir salicilatus – vartojant kartu su meloksikamu, padidėja virškinimo trakto išopėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (dėl sinergetinio poveikio). Nerekomenduojama vartoti kartu su kitais NVNU.

Antikoaguliantai, skirti vartoti per burną, heparinas sisteminiam vartojimui, tromboliziniai vaistai - kartu vartojant meloksikamą, padidėja kraujavimo rizika. Vartojant kartu, būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo sistemą.

Antitrombocitiniai vaistai, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai – vartojant kartu su meloksikamu, dėl trombocitų funkcijos slopinimo padidėja kraujavimo rizika. Vartojant kartu, būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo sistemą.

Ličio preparatai – NVNU padidina ličio kiekį plazmoje, sumažindami jo išsiskyrimą per inkstus. Meloksikamo kartu su ličio preparatais vartoti nerekomenduojama. Jei reikia vartoti kartu, rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją plazmoje visą ličio preparatų vartojimo laikotarpį.

Metotreksatas – NVNU mažina metotreksato sekreciją per inkstus, todėl padidėja jo koncentracija plazmoje. Vienu metu meloksikamo ir metotreksato vartoti (didesnė nei 15 mg per savaitę dozė) nerekomenduojama. Vartojant kartu, būtina atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kraujo vaizdą. Meloksikamas gali sustiprinti hematologinį metotreksato toksiškumą, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Kartu vartojant meloksikamą ir metotreksatą 3 dienas, padidėja pastarojo toksiškumo rizika.

Kontracepcija – yra įrodymų, kad NVNU gali sumažinti intrauterinių kontracepcijos priemonių veiksmingumą, tačiau tai neįrodyta.

Diuretikai - NVNU vartojimas kartu su diuretikais dehidratacijos atveju yra susijęs su ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymo rizika.

Antihipertenziniai vaistai (beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, kraujagysles plečiantys vaistai, diuretikai). NVNU mažina antihipertenzinių vaistų poveikį dėl prostaglandinų, turinčių kraujagysles plečiančių savybių, slopinimo.

Angiotenzino II receptorių antagonistai, taip pat AKF inhibitoriai, vartojami kartu su NVNU, padidina glomerulų filtracijos greitį, todėl gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Kolestiraminas, jungiantis meloksikamą virškinimo trakte, pagreitina jo pašalinimą.

NVNU, veikdami inkstų prostaglandinus, gali padidinti ciklosporino nefrotoksiškumą.

Pemetreksedas - kartu vartojant meloksikamą ir pemetreksedą pacientams, kurių CC yra nuo 45 iki 79 ml / min., Meloksikamo vartojimą reikia nutraukti likus 5 dienoms iki pemetreksedo vartojimo pradžios ir jį galima atnaujinti praėjus 2 dienoms po vaisto vartojimo pabaigos. Jei reikia kartu vartoti meloksikamą ir pemetreksedą, pacientus reikia atidžiai stebėti, ypač dėl mielosupresijos ir šalutinio poveikio virškinimo trakte atsiradimo. Pacientams, sergantiems CC<45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

Kartu su meloksikamu vartojant vaistus, kurie gali slopinti CYP2C9 ir (arba) CYP3A4 (arba metabolizuojami dalyvaujant šiems fermentams), pvz., sulfonilkarbamido darinius ar probenecidą, reikia atsižvelgti į farmakokinetinės sąveikos galimybę.

Vartojant kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais (pvz., sulfonilkarbamido dariniais, nateglinidu), galima su CYP2C9 susijusi sąveika, dėl kurios gali padidėti tiek hipoglikeminių medžiagų, tiek meloksikamo koncentracija kraujyje. Pacientai, vartojantys meloksikamą kartu su sulfonilkarbamido dariniais arba nateglinidu, turi atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje, nes gali išsivystyti hipoglikemija.

Meloksikamą vartojant kartu su antacidiniais vaistais, cimetidinu, digoksinu ir furosemidu, reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta.

Specialios instrukcijos

Pacientus, sergančius virškinimo trakto ligomis, reikia reguliariai stebėti. Jei atsiranda opinis virškinimo trakto pažeidimas arba kraujavimas iš virškinimo trakto, Movalis vartojimą reikia nutraukti.

Vartojant NVNU bet kuriuo metu gali atsirasti virškinimo trakto opų, prakiurimas ar kraujavimas, jei yra įspėjamųjų požymių arba yra buvę rimtų virškinimo trakto komplikacijų, arba jei šių požymių nėra. Šių komplikacijų pasekmės paprastai būna sunkesnės vyresnio amžiaus žmonėms.

Vartojant Movalis, gali išsivystyti sunkios odos reakcijos, tokios kaip eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė. Todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, pranešusiems apie nepageidaujamų odos ir gleivinių reiškinių atsiradimą, taip pat padidėjusio jautrumo reakcijas vaistui, ypač jei tokios reakcijos buvo pastebėtos ankstesnių gydymo kursų metu. Tokių reakcijų vystymasis paprastai stebimas pirmąjį gydymo mėnesį. Atsiradus pirmiesiems odos bėrimo požymiams, gleivinių pakitimams ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams, reikia apsvarstyti Movalis vartojimo nutraukimo klausimą.

Aprašomi atvejai, kai vartojant NVNU padidėja sunkios širdies ir kraujagyslių trombozės, miokardo infarkto, krūtinės anginos priepuolio, kuris gali būti mirtinas, rizika. Ši rizika didėja ilgai vartojant vaistą, taip pat pacientams, kurie anksčiau sirgo minėtomis ligomis ir yra linkę sirgti tokiomis ligomis.

NVNU slopina prostaglandinų sintezę inkstuose, kurie dalyvauja palaikant inkstų perfuziją. NVNU vartojimas pacientams, kurių inkstų kraujotaka yra sumažėjusi arba BCC, gali dekompensuoti latentinį inkstų nepakankamumą. Nutraukus NVNU vartojimą, inkstų funkcija paprastai grįžta į pradinę. Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems dehidratacija, staziniu širdies nepakankamumu, kepenų ciroze, nefroziniu sindromu ar ūminiu inkstų funkcijos sutrikimu, pacientams, kartu vartojantiems diuretikų, AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių antagonistų, taip pat pacientams, kuriems buvo atlikta didelė chirurginė intervencija, sukelianti hipovolemiją. Tokiems pacientams gydymo pradžioje reikia atidžiai stebėti diurezę ir inkstų funkciją.

NVNU vartojant kartu su diuretikais, gali susilaikyti natrio, kalio ir vandens kiekis, taip pat susilpnėti diuretikų natriurezinis poveikis. Dėl to linkusiems pacientams gali padidėti širdies nepakankamumo ar hipertenzijos požymiai. Todėl būtina atidžiai stebėti tokių pacientų būklę, taip pat palaikyti tinkamą hidrataciją. Prieš pradedant gydymą, būtinas inkstų funkcijos tyrimas.

Taikant kombinuotą gydymą, taip pat reikia stebėti inkstų funkciją.

Vartojant vaistą Movalis (kaip ir daugumą kitų NVNU), kartais pastebėtas transaminazių aktyvumo padidėjimas arba kiti kepenų funkcijos rodikliai kraujo serume. Daugeliu atvejų šis padidėjimas buvo nedidelis ir laikinas. Jei nustatyti pokyčiai yra reikšmingi arba laikui bėgant nemažėja, Movalis vartojimą reikia nutraukti ir stebėti nustatytus laboratorinius pokyčius.

Susilpnėję ar nusilpę pacientai gali mažiau toleruoti nepageidaujamus reiškinius, todėl šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti.

Kaip ir kiti NVNU, Movalis gali maskuoti infekcinės ligos simptomus.

Kaip vaistas, slopinantis COX / prostaglandinų sintezę, Movalis gali paveikti vaisingumą, todėl nerekomenduojamas moterims, kurioms sunku pastoti. Moterims, kurioms dėl šios priežasties atliekami tyrimai, Movalis vartojimą rekomenduojama nutraukti.

Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (CC>

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Specialių klinikinių tyrimų apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti automobilį ir mechanizmus neatlikta. Tačiau vairuojant ir dirbant su mechanizmais reikia atsižvelgti į galvos svaigimo, mieguistumo, regėjimo pablogėjimo ar kitų centrinės nervų sistemos sutrikimų galimybę. Vairuodami ir valdydami mechanizmus pacientai turi būti atsargūs.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu Movalis vartoti draudžiama.

Yra žinoma, kad NVNU patenka į motinos pieną, todėl Movalis žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama.

Kaip vaistas, slopinantis COX / prostaglandinų sintezę, Movalis gali turėti įtakos vaisingumui, todėl nerekomenduojamas moterims, planuojančioms nėštumą. Meloksikamas gali sulėtinti ovuliaciją. Atsižvelgiant į tai, moterims, kurios turi problemų dėl pastojimo ir kurios yra tiriamos dėl tokių problemų, Movalis vartojimą rekomenduojama nutraukti.

Taikymas vaikystėje

Vaikams iki 12 metų vaisto vartoti draudžiama.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Vaistas yra kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų nepakankamumui (jei hemodializė neatliekama, QC<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

Atsargiai, vaistą reikia skirti esant inkstų nepakankamumui (CC 30-60 ml / min.).

Hemodializuojamiems pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC> 25 ml/min.), dozės keisti nereikia.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Vaistas yra kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų nepakankamumui.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (kompensuota), dozės koreguoti nereikia.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems pacientams vaistą reikia skirti atsargiai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Vaistas Movalis injekcijomis naudojamas greitai sumažinti skausmą. Dažniausiai ši priemonė skiriama nuo raumenų ir kaulų sistemos ligų, susijusių su sąnarių ir stuburo pažeidimais.

Movalis – koks narkotikas?

Movalis priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupei, yra įvairių dozavimo formų (tabletės, žvakutės, suspensija, tirpalo ampulės). Movalis injekcijos į raumenis yra populiarus ortopedų ir neurologų paskyrimas dėl plataus indikacijų sąrašo. Kaina yra 700 rublių.

Veiklioji vaisto medžiaga yra meloksikamas, kurio tūris yra 15 mg.

Tarp papildomų tirpalo komponentų yra injekcinis vanduo, megluminas. Vaistas priklauso šiuolaikiniams NVNU, turi ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį. Kaip enolio rūgšties darinys, jis taip pat turi karščiavimą mažinantį (karščiavimą mažinantį) poveikį. veikia visas uždegimo vietas organizme, slopindamas skausmo mediatorių (prostaglandinų) sintezę.

Didžiulis vaisto privalumas yra silpnas veikliosios medžiagos kaupimasis virškinimo trakto gleivinėje, todėl turi mažiau dirginančio poveikio. Veiklioji medžiaga praktiškai neturi įtakos inkstams. Skirtingai nuo kitų NVNU, Movalis beveik nepailgina kraujavimo laiko, nes mažai veikia trombocitų sukibimo procesus.

Indikacijos injekcijoms

Pagrindinės Movalis vartojimo indikacijos injekcijoms yra uždegiminės kilmės raumenų ir kaulų sistemos ligos. Tarp stuburo patologijų injekcijos skiriamos sergant gimdos kaklelio, juosmens osteochondroze, osteochondroze ir krūtinės ląstos segmento skolioze. Kitos stuburo indikacijos:

Be to, Movalis injekcijos skiriamos kaip simptominė terapija ir palengvina reumatoidinio artrito, psoriazinio artrito ir infekcinių sąnario pažeidimų paūmėjimą. Vaistas padeda sumažinti skausmą, sustingimą sergant degeneracine sąnarių liga – artroze, ypač sergant koksartroze ir gonartroze. Gydymo Movalis kursas pašalins jo sukeltą podagros ir podagrinio artrito skausmą. Paaugliams vaistas skirtas jaunatviniam artritui gydyti.

Meloksikamas po pavartojimo greitai absorbuojamas, prieinamumas yra 100%. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama per valandą. Vaistas gerai įsiskverbia į sinovinį skystį, o tai yra dėl jo stipraus poveikio sąnariams. Veiklioji medžiaga apdorojama kepenyse, išsiskiria su išmatomis ir šlapimu.

Vaisto vartojimo kontraindikacijos

Nepaisant lengvo, tausojančio poveikio organizmui, vaistui yra daug kontraindikacijų. Netoleravimas NVNU yra dažnas, o kai kuriems žmonėms jis yra sunkus. Kartu išsivysto bronchinė astma, dilgėlinė, nosies polipozė. Tokios reakcijos yra griežta kontraindikacija vartoti bet kokius NVNU.

Movalis negalima durti esant virškinimo trakto opai ar erozijai, taip pat esant gastritui ūminėje stadijoje.

Krono liga, storosios žarnos opinis kolitas taip pat yra draudimas vartoti vaistą. Vaistas mažai veikia inkstus, tačiau sunkioje inkstų nepakankamumo stadijoje jo vartoti negalima. Kitos kontraindikacijos:

Movalis labai atsargiai gydomas esant lėtinėms virškinamojo trakto patologijoms be paūmėjimo, vidutinio sunkumo inkstų ir širdies nepakankamumui, cukriniu diabetu, vyresnio amžiaus pacientams.

Kaip taikyti vaistą?

Kiek ir kokia tvarka atlikti injekcijas, sprendžia tik gydantis gydytojas. Specialistas pasirenka dozę, atsižvelgdamas į patologijos sunkumą. Esant vidutinio laipsnio skausmui, uždegimas skiriamas? ampulės (7,5 mg), su ryškiu ligos laipsniu - 1 ampulė (15 mg).

Sergant reumatoidiniu artritu, paprastai skiriama 15 mg per parą.

Esant bet kokiai raumenų ir kaulų sistemos patologijai, galima skirti didesnę dozę (15 mg), vėliau ją mažinant. Žmonėms, kuriems yra didelė šalutinio poveikio rizika, gydymas, priešingai, prasideda nuo minimalios dozės. Inkstų nepakankamumo atveju dozė neviršija 7,5 mg per parą. Konkrečios terapijos rekomendacijos yra šios:

Kursas yra 3-7 dienos, jis turėtų būti kuo trumpesnis. Be to, kursą galima pratęsti vartojant Movalis tabletėmis. Lygiagretus B grupės vitaminų (,) vartojimas suteikia sustiprintą priešuždegiminį ir analgezinį poveikį.

Ką dar reikia žinoti?

Remiantis tyrimais, šalutinis poveikis pasireiškia rečiau nei pradėjus vartoti Ibuprofeną ir daugybę kitų analogų. Nemaloniausių komplikacijų (opos, žarnyno perforacijos) dažnis yra labai mažas. Ir vis dėlto daugeliui pacientų registruojami nemalonūs virškinimo trakto pojūčiai:

Retais atvejais pasikeičia kraujo sudėtis – sumažėja leukocitų, eritrocitų, trombocitų skaičius. Ilgai trunkantis, gali atsirasti galvos svaigimas, galvos skausmai, nuotaikos pokyčiai, spengimas ausyse, regos sutrikimai. Asmenims, sergantiems širdies ligomis, užfiksuoti aritmija, širdies plakimas, kraujas į galvą, slėgio padidėjimas. Pažeidus kepenų funkciją, galimas AST, ALT padidėjimas kraujyje, pavieniais atvejais - vaistų sukelto hepatito išsivystymas.

Analogai ir sąveika su kitais vaistais

Nemažai panašių vaistų su ta pačia veikliąja medžiaga yra pigesni ampulėse, jie gali pakeisti Movalis pagal gydytojo receptą. Taip pat yra NVNU grupės vaistų injekcijomis, turinčių tausojantį poveikį organizmui, kurie taip pat bus vaisto analogai.

Griežtai draudžiama vartoti vaistą kartu su bet kokių kitų NVNU formų vartojimu. Tai labai padidina kraujavimo, skrandžio ir žarnyno pažeidimo riziką. Kraujavimo rizika taip pat padidina lygiagretų heparino ir kitų sisteminių antikoaguliantų, antitrombocitinių vaistų vartojimą. Esant neatidėliotinam tokio gydymo poreikiui, svarbu dinamiškai stebėti kraujo krešėjimą, reguliariai atlikti tyrimus (koagulogramą).

Movalis yra originalus vokiškas nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kurio pagrindinė varomoji jėga yra medžiaga meloksikamas.

Be priešuždegiminio, vaistas taip pat turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį (karščiavimą mažinantį). Movalis daugiausia skiriamas skausmui ir uždegimui malšinti sergant degeneracinėmis-distrofinėmis raumenų ir kaulų sistemos ligomis.

Movalis injekcijose veikia greitai, turi mažiau šalutinių poveikių nei tradiciniai NVNU. Gerų rezultatų duoda nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas. Injekcijos į raumenis atliekamos tik gydytojo nurodymu: nekontroliuojamas stipraus poveikio agento skyrimas, paros dozės viršijimas sukelia pavojingų komplikacijų.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išleistas pagal receptą.

Kainos

Kiek kainuoja Movalis injekcijos? Vidutinė kaina vaistinėse yra 700 rublių.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas yra prieinamas:

tablečių forma (veikliosios medžiagos dozė 7,5 mg (pakuotė Nr. 20) ir 15 mg (pakuotė Nr. 10 arba Nr. 20));
injekcinis tirpalas 10 mg/ml (ampulės 1,5 ml, pakuotė Nr. 5);
tiesiosios žarnos žvakutės 7,5 ir 15 mg (pakuotė Nr. 6);
suspensijos 1,5 mg/ml (buteliukas 100 ml).

1 ampulėje yra:

veiklioji medžiaga - meloksikamas (15 mg);
papildomos medžiagos - glikofurfurolis, megluminas, poloksameras 188, natrio chloridas, natrio hidroksidas, glicinas, distiliuotas vanduo.

Tirpalas geltonas su žalsvu atspalviu, skaidrus.

Farmakologinis poveikis

Movalis iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės turi ryškių priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Jis dažnai naudojamas uždegiminėms ligoms gydyti. Vaisto savybes lemia jo sudėtis, kurioje yra meloksikamo. Šis komponentas reaguoja su prostaglandinais, taip pašalindamas skausmą ir uždegimą.

Movalis priklauso naujos kartos vaistams, turi mažesnį kontraindikacijų sąrašą, tačiau veiksmingumo požiūriu nenusileidžia analogams. Vaisto privalumas yra tas, kad šis vaistas priklauso COX-2 inhibitoriams, o tai leidžia neturėti neigiamo poveikio organizmui, veikti tik uždegimo srityje. Skirtingai nuo kitų panašių nesteroidinių vaistų grupės, Movalis slopina trombocitų agregaciją.

Vaisto biologinis prieinamumas, neatsižvelgiant į išsiskyrimo formą, yra praktiškai vienodas, tačiau greičiausią vaisto poveikį galima pasiekti naudojant ampules, skirtas į veną arba į raumenis. Vaistų metabolizmo procesas vyksta kepenyse. Vaistas pašalinamas iš organizmo praėjus 20 valandų po vartojimo.

Naudojimo indikacijos

Meloksikamas, kuris yra pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga, turi priešuždegiminį poveikį. Slopindamas patogenų atsiradimą, efektyviai malšina uždegimą, skausmą.

Štai kodėl vaistas skirtas šiems negalavimams:

ankilozuojantis spondilitas;
osteoartritas;
radikulitas;
stuburo ir kitų raumenų ir kaulų sistemos dalių ligos, kurias lydi skausmas ir uždegiminio proceso eiga audiniuose.

Pagrindinis vaisto pranašumas, skirtingai nei panašaus veikimo vaistai, jis neturi destruktyvaus poveikio kremzlės audiniui. Jūs galite pajusti teigiamą dinamiką tiesiogine prasme po 40 minučių po jo vartojimo. Terapinis ir analgetinis poveikis trunka maždaug 22 valandas.

Vaistas laikomas minkštesniu ir veiksmingesniu, palyginti su jo pirmtakais.

Kontraindikacijos

Absoliučių kontraindikacijų sąrašas yra toks:

padidėjęs jautrumas veikliajai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;
sunkus kepenų ir širdies nepakankamumas;
aktyvi kepenų liga;
nėštumas;
laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
amžius iki 18 metų;
kartu skiriamas gydymas antikoaguliantais, tk. yra intramuskulinės hematomos susidarymo pavojus;
perioperacinio skausmo gydymas vainikinių arterijų šuntavimo operacijos metu;
eroziniai ir opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimai ūminėje fazėje arba neseniai perkelti;
uždegiminė žarnyno liga (Krono liga arba opinis kolitas ūminėje stadijoje);
sunkus inkstų nepakankamumas (jei hemodializė neatliekama, QC<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, neseniai įvykęs kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba nustatyta kraujo krešėjimo sistemos ligų diagnozė;
padidėjęs jautrumas (įskaitant kitiems NVNU), pilnas arba neišsamus bronchinės astmos derinys, pasikartojanti nosies ar paranalinių sinusų polipozė, angioneurozinė edema arba dilgėlinė, kurią sukelia netoleravimas acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems NVNU dėl esamos kryžminio jautrumo tikimybės (įskaitant . istorija).

Atsargiai:

smegenų kraujagyslių ligos;
dislipidemija/hiperlipidemija;
diabetas;
periferinių arterijų liga;
senyvas amžius;
ilgalaikis NVNU vartojimas;
rūkymas;
virškinimo trakto ligos istorija (Helicobacter pylori infekcijos buvimas);
stazinis širdies nepakankamumas;
inkstų nepakankamumas (CC 30-60 ml / min.);
dažnas alkoholio vartojimas;
kartu vartoti šiuos vaistus: antikoaguliantus, geriamuosius kortikosteroidus, antitrombocitus, selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Movalis draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaistas taip pat draudžiamas moterims, kurios nori pastoti - Movalis veikia vaisingumą.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad Movalis tirpalas švirkščiamas giliai į raumenis. Vaisto negalima leisti į veną. Atsižvelgiant į galimą nesuderinamumą, Movalis tirpalo injekcijai į raumenis negalima maišyti tame pačiame švirkšte su kitais vaistais.

In / m vaisto skiriama tik per pirmąsias gydymo dienas. Ateityje gydymas tęsiamas naudojant geriamąsias vaisto formas. Bendra Movalis paros dozė, vartojama skirtingų dozavimo formų pavidalu, neturi viršyti 15 mg.

Dozės suaugusiems:

Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 15 mg.
Rekomenduojama dozė yra 7,5 mg arba 15 mg 1 kartą per parą, priklausomai nuo skausmo intensyvumo ir uždegiminio proceso sunkumo.
Osteoartritas su skausmu: 7,5 mg per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 15 mg per parą.
Reumatoidinis artritas: 15 mg per parą. Atsižvelgiant į gydomąjį poveikį, dozę galima sumažinti iki 7,5 mg per parą.
Ankilozuojantis spondilitas: 15 mg per parą. Atsižvelgiant į gydomąjį poveikį, dozę galima sumažinti iki 7,5 mg per parą.

Hemodializuojamiems pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.

Nes galimas nepageidaujamų reakcijų pavojus priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės, todėl reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią įmanomą kursą.

Šalutiniai poveikiai

Kraujotakos sistema: hipertenzija, tachikardija, karščio bangos, edema;
Šlapimo sistema: inkstų uždegimas, nefrozinis sindromas, inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų parametrų padidėjimas, dizurija;
Regėjimo simptomai: konjunktyvitas, regos sutrikimai;
Hematopoetinė sistema: kraujo elementų skaičiaus sumažėjimas, leukocitų formulės pokyčiai, aneminis sindromas;
Imuninės reakcijos: anafilaksija, kitos I tipo padidėjusio jautrumo apraiškos;
Nervų sutrikimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, mieguistumas, sutrikusi sąmonė, emocinis labilumas;
Kvėpavimo sistema: bronchinė astma, kai yra alergija nesteroidiniams vaistams;
Odos pasireiškimai: toksinė nekrolizė, angioedema, pūslinis dermatitas, daugiaformė arba eksudacinė eritema, niežulys, bėrimai, dilgėlinė, jautrumas šviesai;
Virškinimo sutrikimai: sienelių perforacija, kraujavimas, opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimai, skrandžio, žarnyno, stemplės, burnos ar kepenų gleivinės uždegimas, pilvo skausmas, dispepsijos simptomai, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas;
Vietinės reakcijos: uždegimas injekcijos vietoje.

Perdozavimas

Informacija apie Movalis perdozavimą šiuo metu yra ribota. Tikėtina, kad jį lydės kitų NVNU perdozavimo požymiai. Sunkus apsinuodijimas, kai į organizmą patenka didelė vaisto dozė, gali pasireikšti tokiais simptomais kaip asistolija, kraujospūdžio pokyčiai, skausmas epigastriniame regione, pykinimas, vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, kvėpavimo sustojimas, ūminis inkstų nepakankamumas, mieguistumas. , sutrikusi sąmonė.

Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus, rekomenduojama evakuoti skrandžio turinį ir skirti bendrą palaikomąjį gydymą. Kolestiramino įvedimas leidžia pagreitinti meloksikamo išsiskyrimą.

Specialios instrukcijos

Movalis ampulėse nėra skirtas vartoti į veną.
Atsargiai jį reikia vartoti sergant gretutinėmis viršutinės virškinamojo trakto dalies ligomis, taip pat pacientams, gydomiems antikoaguliantais. Atsiradus pepsinei opai arba kraujavimui iš virškinimo trakto, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, kuriems pasireiškė nepageidaujamas poveikis odai ir gleivinėms, tokiais atvejais reikia apsvarstyti Movalis vartojimo nutraukimą.
Skiriant Movalis, galimas kraujavimas iš virškinimo trakto, opinių pažeidimų ar perforacijos, tiek esant indikacijoms anamnezėje, kuri buvo ankstesni simptomai ir panašių virškinimo trakto komplikacijų epizodai, ir be jų. Vyresnio amžiaus žmonėms šių komplikacijų eiga yra sunkesnė.
Nepageidaujamų reakcijų rizika yra ypač didelė pacientams, kuriems yra dehidratacijos simptomų, staziniu širdies nepakankamumu, kepenų ciroze, nefroziniu sindromu ir sunkia inkstų liga, pacientams, vartojantiems diuretikus, taip pat tiems, kuriems buvo atlikta didelė operacija, dėl kurios iki hipovolemijos. Tokiems pacientams nuo pat gydymo pradžios reikia atidžiai stebėti diurezę ir inkstų funkciją.
Pacientams, kuriems yra kliniškai neprogresuojanti kepenų cirozė, dozės mažinti nereikia.
Susilpnėję ir nusilpę pacientai gali sunkiau toleruoti šalutinį poveikį, todėl tokius pacientus reikia atidžiai stebėti.
Retais atvejais buvo pranešta apie transaminazių koncentracijos serume padidėjimą arba kitų kepenų funkciją apibūdinančių rodiklių pasikeitimą. Daugeliu atvejų nukrypimai nuo normos buvo nedideli ir laikini. Esant ryškesniems ar nuolatiniams kepenų funkcijos rodiklių pažeidimams, turite nutraukti Movalis vartojimą ir atlikti kontrolinius laboratorinius tyrimus.
Movalis reikia atsargiai vartoti senyviems pacientams, kuriems yra didesnė inkstų, kepenų ar širdies funkcijos sutrikimo tikimybė. NVNU gali skatinti natrio, kalio ir vandens susilaikymą bei sumažinti diuretikų natriuretinį poveikį. Dėl to, esant predisponuojantiems veiksniams, NVNU paskyrimas gali sukelti širdies nepakankamumo ir hipertenzijos progresavimą.
NVNU slopina inkstų prostaglandinų, dalyvaujančių palaikant pakankamą inkstų kraujotaką, sintezę. NVNU skyrimas pacientams, kurių inkstų kraujotaka sumažėjusi ir BCC, gali pagreitinti inkstų dekompensaciją, tačiau, nutraukus gydymą NVNU, inkstų funkcija paprastai grįžta į ankstesnį lygį.

Gydymo laikotarpiu, jei sutrinka regėjimo aštrumas, atsiranda galvos svaigimas ar mieguistumas, būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

vaistų sąveika

NVNU (įskaitant salicilatus ir kortikosteroidus) kartu su meloksikamu dėl jų veikimo sinergijos padidina virškinimo trakto išopėjimo ir kraujavimo iš skrandžio bei žarnyno atsiradimo riziką.

Reikia vengti vartoti meloksikamo kartu su kitais NVNU, taip pat su metotreksatu ir ličio preparatais.

Tromboliziniai vaistai, sisteminis heparinas, geriamieji antikoaguliantai, SSRI ir trombocitų agregaciją slopinantys vaistai kartu su meloksikamu gali sukelti kraujavimą; diuretikai ir AT1 potipio receptorių blokatoriai – OPN.

NVNU dėl vazodilatacinių savybių turinčio Pg slopinimo sumažina antihipertenzinių vaistų poveikį. Be to, šios grupės vaistai padidina ciklosporino nefrotoksiškumą.