Struktūrinė formulė
Tikra, empirinė arba grubi formulė: C 9 H 8 O 4
Acetilsalicilo rūgšties cheminė sudėtis
Molekulinė masė: 180,159
Acetilsalicilo rūgštis(šnekamosios kalbos aspirinas; lot. Acidum acetylsalicylicum, acto rūgšties salicilo esteris) – analgetikai (skausmą malšinantys), karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį ir antitrombocitinį poveikį mažinantys vaistai. Acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmas ir saugumo profilis yra gerai ištirtas, jos veiksmingumas ištirtas kliniškai, todėl šis vaistas įtrauktas į svarbiausių sąrašą. vaistai Pasaulio sveikatos organizacija, taip pat Rusijos Federacijos gyvybiškai svarbių ir būtiniausių vaistų sąraše. Acetilsalicilo rūgštis taip pat plačiai žinoma prekės pavadinimu „Aspirinas“, patentuota „Bayer“.
Istorija
Tradicinė medicina nuo seno rekomendavo jaunų baltojo gluosnio šakų žievę kaip karščiavimą mažinančią priemonę, pavyzdžiui, ruošiant nuovirą. Žievė sulaukė ir gydytojų pripažinimo Salicio žievės pavadinimu. Tačiau visi esami gluosnių žievės terapiniai preparatai turėjo labai rimtą šalutinį poveikį – sukeldavo stiprų pilvo skausmą ir pykinimą. Stabilios formos, tinkamos valymui, salicilo rūgštį pirmą kartą iš gluosnio žievės išskyrė italų chemikas Rafelis Piria 1838 m. Pirmą kartą jį susintetino Charlesas Fredericas Gerardas 1853 m. 1859 m. chemijos profesorius Hermannas Kolbe iš Marburgo universiteto atskleidė salicilo rūgšties cheminę struktūrą, dėl kurios 1874 m. Drezdene buvo galima atidaryti pirmąją gamyklą jos gamybai. 1875 m. natrio salicilatas buvo naudojamas reumatui gydyti ir kaip karščiavimą mažinanti priemonė. Netrukus buvo nustatytas jo gliukozurinis poveikis, ir salicinas buvo pradėtas skirti nuo podagros. 1897 m. rugpjūčio 10 d. Feliksas Hoffmanas, dirbęs Bayer AG laboratorijose, pirmą kartą gavo acetilsalicilo rūgšties mėginius tokia forma, kurią galima naudoti medicinoje; acetilinimo metodu jis tapo pirmuoju istorijoje chemiku, gavusiu chemiškai gryną ir stabilią salicilo rūgštį. Kartu su Hoffmanu Arthuras Eichengrünas taip pat vadinamas aspirino išradėju. Gluosnio žievė buvo acetilsalicilo rūgšties gamybos žaliava. „Bayer“ užregistravo naują vaistą prekės ženklu „aspirinas“. Hoffmanas atidarė gydomųjų savybių acetilsalicilo rūgšties, bandydamas rasti vaistų nuo reumato sirgusio tėvo. 1971 m. farmakologas Johnas Wayne'as įrodė, kad acetilsalicilo rūgštis slopina prostaglandinų ir tromboksanų sintezę. Už šį atradimą 1982 m. jis, kaip ir Suna Bergström bei Bengt Samuelson, buvo apdovanoti Nobelio medicinos premija; 1984 metais jam suteiktas riterio bakalauro vardas.
Prekės ženklas Aspirinas
Po ilgų diskusijų jie nusprendė remtis jau minėtu lotynišku augalo pavadinimu, iš kurio Berlyno mokslininkas Karlas Jakobas Lovigas pirmasis išskyrė salicilo rūgštį – Spiraea ulmaria. Prie keturių raidžių „spir“ jie pridėjo „a“, kad pabrėžtų ypatingą acetilinimo reakcijos vaidmenį, o dešinėje – eufonijai ir pagal nusistovėjusią tradiciją – „in“. Paaiškėjo, kad jis lengvai ištariamas ir lengvai įsimenamas pavadinimas Aspirinas. Jau 1899 metais buvo pradėta prekiauti pirmoji šio vaisto partija. Iš pradžių buvo žinomas tik karščiavimą mažinantis aspirino poveikis, vėliau išsiaiškintos ir jo analgetinės bei uždegimą slopinančios savybės. Pirmaisiais metais aspirinas buvo parduodamas kaip milteliai, tačiau nuo 1904 m. jis buvo parduodamas kaip tabletė. 1983 metais New England Journal of Medicine pasirodė tyrimas, kuris įrodė naują svarbią vaisto savybę – jį vartojant nestabilios krūtinės anginos metu, tokios ligos baigties, kaip miokardo infarktas ar mirtis, rizika sumažėja 2 kartus. laikai. Acetilsalicilo rūgštis taip pat sumažina riziką susirgti vėžiu, ypač krūties ir storosios žarnos.
Veiksmo mechanizmas
Prostaglandinų ir tromboksanų sintezės slopinimas. Acetilsalicilo rūgštis yra ciklooksigenazės (PTGS) – fermento, dalyvaujančio prostaglandinų ir tromboksanų sintezėje, inhibitorius. Acetilsalicilo rūgštis veikia taip pat, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ypač diklofenakas ir ibuprofenas), kurie yra grįžtami inhibitoriai. Dėl Nobelio premijos laureato Johno Wayne'o pastabos, kurią jis išreiškė kaip hipotezę viename iš savo straipsnių, ilgą laiką buvo manoma, kad acetilsalicilo rūgštis veikia kaip savižudiškas ciklooksigenazės inhibitorius, hidroksilo grupės acetilinimas aktyvioje fermento vietoje. . Tolesni tyrimai parodė, kad taip nėra.
farmakologinis poveikis
Acetilsalicilo rūgštis pasižymi priešuždegiminiu, karščiavimą mažinančiu ir analgeziniu poveikiu, plačiai vartojama nuo karščiavimo, galvos skausmo, neuralgijos ir kt., taip pat kaip antireumatinė priemonė. Acetilsalicilo rūgšties (ir kitų salicilatų) priešuždegiminis poveikis paaiškinamas jos įtaka uždegimo židinyje vykstantiems procesams: kapiliarų pralaidumo sumažėjimu, hialuronidazės aktyvumo sumažėjimu, uždegiminio proceso energijos tiekimo apribojimu. slopina ATP susidarymą ir kt.. Priešuždegiminio veikimo mechanizme svarbus prostaglandinų biosintezės slopinimas. Karščiavimą mažinantis poveikis taip pat siejamas su poveikiu hipotalaminiams termoreguliacijos centrams. Analgetinis poveikis atsiranda dėl poveikio skausmo jautrumo centrams, taip pat dėl salicilatų gebėjimo sumažinti bradikinino algogeninį poveikį. Dėl kraują skystinančio acetilsalicilo rūgšties poveikio galima sumažinti intrakranijinį spaudimą esant galvos skausmams. Salicilo rūgštis buvo visos klasės pagrindas vaistinių medžiagų vadinami salicilatais, tokio vaisto pavyzdys yra dioksibenzenkarboksirūgštis.
Taikymas
Acetilsalicilo rūgštis turi platus pritaikymas kaip priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis ir analgetikas. Jis vartojamas atskirai ir kartu su kitais vaistais. Yra daugybė gatavų vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties (tabletės "Citramon", "Coficil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" ir kt.). Pastaruoju metu gaunami injekciniai preparatai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra acetilsalicilo rūgštis (žr. Acelizin, Aspizol). Tablečių pavidalu acetilsalicilo rūgštis skiriama per burną po valgio. Įprastos dozės suaugusiems kaip nuskausminamoji ir karščiavimą mažinanti priemonė (sergant karščiavimo ligomis, galvos skausmais, migrena, neuralgija ir kt.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kartus per dieną; vaikams, priklausomai nuo amžiaus, nuo 0,1 iki 0,3 g per priėmimą. Sergant reumatu, infekciniu-alerginiu miokarditu, reumatoidiniu artritu, suaugusiems ilgą laiką skiriama 2-3 g (rečiau 4 g) per parą, vaikams 0,2 g per gyvenimo metus per dieną. Vienkartinė dozė vaikams nuo 1 metų yra 0,05 g, 2 metai - 0,1 g, 3 metai - 0,15 g, 4 metai - 0,2 g. 0,25 g per priėmimą. Acetilsalicilo rūgštis yra veiksminga, gana prieinama priemonė, plačiai naudojama ambulatorinėje praktikoje. Reikėtų nepamiršti, kad vaisto vartojimas turėtų būti atliekamas laikantis atsargumo priemonių, nes gali atsirasti daugybė šalutinių poveikių. Aprašyta daug atvejų, kai išgėrus net 40 gramų etanolio (100 gramų degtinės) kartu su tokiais įprastiniais vaistais kaip aspirinas ar amidopirinas lydėjo sunkios alerginės reakcijos, taip pat kraujavimas iš skrandžio. Acetilsalicilo rūgšties vartojimas kasdieniame gyvenime yra plačiai paplitęs, kaip priemonė palengvinti kančias ryte apsinuodijus alkoholiu (pagirioms malšinti). Tai yra neatsiejama gerai žinomo Alka-Seltzer vaisto sudedamoji dalis. Remiantis profesoriaus Peterio Rothwello (Oksfordo universitetas) tyrimais, pagrįstais 25 570 pacientų sveikatos būklės analize, reguliarus acetilsalicilo rūgšties vartojimas per 20 metų sumažina riziką susirgti prostatos vėžiu apie 10%, plaučių vėžiu – 30%. ir žarnyno vėžys – 40 proc., stemplės ir gerklės vėžys – 60 proc. Reguliarus acetilsalicilo rūgšties vartojimas ilgiau nei 5 metus 75–100 mg doze sumažina kolorektalinio vėžio riziką iki 16%.
Antitrombocitinis veikimas
Svarbi acetilsalicilo rūgšties savybė yra jos gebėjimas turėti antitrombocitinį poveikį, tai yra, užkirsti kelią spontaniškai ir sukeltai trombocitų agregacijai. Antitrombocitinį poveikį turinčios medžiagos plačiai naudojamos medicinoje, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo žmonėms, patyrusiems miokardo infarktą, smegenų kraujotakos sutrikimą, turintiems kitų aterosklerozės apraiškų (pvz., krūtinės angina, protarpinį šlubavimą), taip pat esant didelei širdies ir kraujagyslių ligų rizikai. Rizika laikoma „didele“, kai nemirtino miokardo infarkto arba mirties dėl širdies ligos rizika per ateinančius 10 metų yra didesnė nei 20 proc. arba mirties nuo bet kokios širdies ir kraujagyslių ligos (įskaitant insultą) rizika per ateinančius 10 metų. metų yra didesnis nei 5%. Esant kraujavimo sutrikimams, pvz., hemofilijai, padidėja kraujavimo galimybė. Acetilsalicilo rūgštis, kaip pirminės aterosklerozės komplikacijų prevencijos priemonė, gali būti veiksmingai naudojama 75-100 mg per parą dozėmis, ši dozė yra gerai subalansuota veiksmingumo / saugumo požiūriu. Acetilsalicilo rūgštis yra vienintelis antitrombocitinis vaistas, kurio veiksmingumą ūminiu išeminio insulto laikotarpiu patvirtina įrodymais pagrįsta medicina. Tyrimai parodė mirtingumo mažėjimo tendenciją tiek per pirmąsias 10 dienų, tiek per 6 mėnesius po išeminio insulto, nesant sunkių hemoraginių komplikacijų.
Šalutinis poveikis
Saugi acetilsalicilo rūgšties paros dozė: 4 g Perdozavus, atsiranda sunkių inkstų, smegenų, plaučių ir kepenų patologijų. Medicinos istorikai mano, kad masinis acetilsalicilo rūgšties vartojimas (po 10-30 g) žymiai padidino mirtingumą per 1918 m. gripo pandemiją. Vartojant vaistą, taip pat gali išsivystyti gausus prakaitavimas, spengimas ausyse ir klausos praradimas, angioneurozinė edema, odos ir kitos alerginės reakcijos. Vadinamasis opinis (sukeliantis skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opų atsiradimą ar paūmėjimą) veikimas vienokiu ar kitokiu laipsniu būdingas visoms priešuždegiminių vaistų grupėms: tiek kortikosteroidiniams, tiek nesteroidiniams (pavyzdžiui, butadionui, indometacinui, ir tt). Skrandžio opų atsiradimas ir skrandžio kraujavimas vartojant acetilsalicilo rūgštį paaiškinamas ne tik rezorbciniu poveikiu (kraujo krešėjimo faktorių slopinimu ir kt.), bet ir tiesioginiu jos dirginančiu poveikiu skrandžio gleivinei, ypač jei vaistas vartojamas nesumaltų tablečių forma. Tai taip pat taikoma natrio salicilatui. Ilgai, be medicininės priežiūros, vartojant acetilsalicilo rūgštį, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., dispepsiniai sutrikimai ir kraujavimas iš skrandžio. Siekiant sumažinti opinį poveikį ir kraujavimą iš skrandžio, acetilsalicilo rūgštį (ir natrio salicilatą) reikia gerti tik po valgio, rekomenduojama tabletes atsargiai sutraiškyti ir nuplauti dideliu kiekiu skysčio (geriausia pienu). Tačiau yra įrodymų, kad kraujavimą iš skrandžio taip pat galima pastebėti vartojant acetilsalicilo rūgštį po valgio. Natrio bikarbonatas prisideda prie greitesnio salicilatų išsiskyrimo iš organizmo, tačiau norėdami sumažinti dirginantį poveikį skrandžiui, po acetilsalicilo rūgšties jie vartoja mineralinį šarminį vandenį arba natrio bikarbonato tirpalą. Užsienyje acetilsalicilo rūgšties tabletės gaminamos žarnyne tirpstančiame (rūgščiai atspariame) apvalkale, kad būtų išvengta tiesioginio ASR sąlyčio su skrandžio sienele. Ilgai vartojant salicilatus, reikia atsižvelgti į anemijos išsivystymo galimybę ir sistemingai atlikti kraujo tyrimus bei tikrinti, ar išmatose nėra kraujo. Dėl galimų alerginių reakcijų, acetilsalicilo rūgštį (ir kitus salicilatus) reikia atsargiai skirti asmenims, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams ir kitiems „alergizuojantiems“ vaistams. Padidėjus jautrumui acetilsalicilo rūgščiai, gali išsivystyti aspirino astma, kurios profilaktikai ir gydymui buvo sukurti desensibilizuojančios terapijos metodai, naudojant didėjančias acetilsalicilo rūgšties dozes. Reikėtų nepamiršti, kad veikiant acetilsalicilo rūgščiai, antikoaguliantų (kumarino darinių, heparino ir kt.), cukraus kiekį mažinančių vaistų (sulfonilkarbamido darinių) poveikis padidina kraujavimo iš skrandžio riziką, kartu vartojant kortikosteroidų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), didėja šalutiniai poveikiai metotreksato. Furozemido, urikozurinių medžiagų, spironolaktono poveikis šiek tiek susilpnėja.
Vaikams ir nėščioms moterims
Atsižvelgiant į turimus eksperimentinius duomenis apie teratogeninį acetilsalicilo rūgšties poveikį, nerekomenduojama jos ir jos preparatų skirti moterims pirmaisiais 3 nėštumo mėnesiais. Nėštumo metu vartojant nenarkotinius skausmą malšinančius vaistus (aspiriną, ibuprofeną ir paracetamolį), naujagimių berniukų lytinių organų vystymosi sutrikimų, pasireiškiančių kriptorchizmo forma, rizika didėja. Tyrimo rezultatai parodė, kad nėštumo metu vienu metu vartojant du iš trijų išvardintų vaistų, rizika susilaukti kriptorchizmu sergančio kūdikio padidėja iki 16 kartų, palyginti su moterimis, kurios šių vaistų nevartojo. Šiuo metu yra įrodymų apie galimą pavojų vartojant acetilsalicilo rūgštį vaikams temperatūrai mažinti sergant gripu, ūminėmis kvėpavimo takų ir kitomis karščiavimo ligomis, susijusiais su pastebėtais Reye sindromo (Reye) (hepatogeninės encefalopatijos) išsivystymo atvejais. Reye sindromo patogenezė nežinoma. Liga vystosi ūminiam kepenų nepakankamumui. Reye sindromo dažnis tarp vaikų iki 18 metų JAV yra maždaug 1:100 000, o mirtingumas viršija 36%.
Kontraindikacijos
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ir kraujavimas yra kontraindikacijos vartoti acetilsalicilo rūgštį ir natrio salicilatą. Acetilsalicilo rūgšties vartoti taip pat draudžiama, jei yra buvusi pepsinė opa. portalinė hipertenzija, venų užgulimas (dėl skrandžio gleivinės atsparumo sumažėjimo), pažeidžiant kraujo krešėjimą. Kūno temperatūrai mažinti sergant virusinėmis ligomis acetilsalicilo rūgšties preparatų negalima skirti vaikams iki 12 metų, nes gali išsivystyti Reye sindromas. Acetilsalicilo rūgštį rekomenduojama pakeisti paracetamoliu arba ibuprofenu. Kai kuriems žmonėms gali išsivystyti vadinamoji aspirino astma.
Medžiagos savybės
Acetilsalicilo rūgštis yra balti maži adatos formos kristalai arba lengvi kristaliniai milteliai, šiek tiek rūgštaus skonio, šiek tiek tirpsta vandenyje kambario temperatūroje, karštas tirpsta 30 minučių. Atvėsus. Acetilsalicilo rūgštis, kaitinama virš 200 laipsnių Celsijaus, tampa itin aktyviu srautu, tirpdančiu vario, geležies ir kitų metalų oksidus. esant sieros rūgščiai. Produktas perkristalizuojamas gryninimui. Išeiga yra apie 80%.
Duomenys
- Rusijoje tradicinis buitinis acetilsalicilo rūgšties pavadinimas yra aspirinas. Atsižvelgiant į tradicinį termino pobūdį, „Bayer“ buvo atsisakyta registruoti Aspirino prekės ženklą Rusijoje.
- Kasmet suvartojama daugiau nei 80 milijardų aspirino tablečių.
- 2009 m. mokslininkai išsiaiškino, kad salicilo rūgštį, kurios darinys yra acetilsalicilo rūgštis, gali pasigaminti žmogaus organizmas.
- Acetilsalicilo rūgštis naudojama kaip aktyvus rūgšties srautas lituojant ir alavuojant lydmetaliais.
- Mokslininkai nustatė, kad aspirinas gali padėti gydyti daugelį moterų nevaisingumo atvejų, nes jis neutralizuoja uždegimą, kurį sukelia baltymai, kurių padidėjęs kiekis yra persileidimų priežastis. Moterys gali padidinti savo tikimybę pastoti vartodamos ribotas aspirino dozes.
Tablečių sudėtis apima 500 mg acetilsalicilo rūgštis (ASA), taip pat kukurūzų krakmolo ir mikrokristalinės celiuliozės.
Išleidimo forma
Vaisto išleidimo forma yra tabletės.
farmakologinis poveikis
Vaistas mažina uždegimą ir skausmą, taip pat veikia kaip karščiavimą mažinantis ir dezaggreguojantis .
Farmakologinė grupė: NVNU – dariniai .
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Kas yra Aspirinas?
Veiklioji vaisto medžiaga - acetilsalicilo rūgštis (kartais klaidingai vadinamas „acetilo rūgštimi“) - priklauso grupei , kurio veikimo mechanizmas realizuojamas dėl negrįžtamo COX fermento, kuris vaidina svarbų vaidmenį tromboksanų ir Pg sintezėje, inaktyvacijos.
Taigi, į klausimą acetilsalicilo rūgštis ar tai aspirinas ar ne, galima drąsiai teigti, kad Aspirinas ir acetilsalicilo rūgštis - tas pats.
Natūralus aspirino šaltinis: baltojo gluosnio (Salix alba) žievė.
Cheminė aspirino formulė: C₉H₈O4.
Farmakodinamika
300 mg–1 g ASR dozė padeda sumažinti skausmą (įskaitant raumenų ir sąnarių) ir būkles, kurias lydi lengvas. karščiavimas (pavyzdžiui, sergant peršalimu ar gripu). Panašios ASR dozės skiriamos priklausomai nuo temperatūros.
ASA savybės leidžia vartoti vaistą taip pat ūminės ir lėtinės uždegiminės ligos . Indikacijų, nuo kurių padeda aspirinas, sąraše yra išvardytos osteoartritas , , .
Sergant šiomis ligomis, paprastai vartojamos didesnės dozės nei, pavyzdžiui, esant temperatūrai ar peršalus. Suaugusio žmogaus būklei palengvinti, priklausomai nuo ligos eigos ypatybių, skirkite nuo 4 iki 8 g ASR per dieną.
Blokuodamas tromboksano A2 sintezę, ASR slopina agregaciją. Dėl to tikslinga jį naudoti daugeliui kraujagyslių ligų. Šios rūšies patologijų paros dozė svyruoja nuo 75 iki 300 mg.
Farmakokinetika
Išgėrus Aspirino tabletę, ASR greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcijos metu ir po jo biotransformuojamas į salicilo rūgštis (SK) – pagrindinis, farmakologiškai aktyvus.
TSmax ASA - 10-20 minučių, salicilatai - nuo 20 minučių iki 2 valandų. ASR ir SK visiškai susijungia su plazmos baltymais ir greitai pasiskirsto organizme. SA prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną.
Elena Malysheva apie vaistą sako taip: „ Vaistas nuo senatvės. Kraujagyslėse nėra krešulių, gera kraujotaka smegenyse, širdyje, kojose, rankose. Odoje!“. Ji taip pat pažymi, kad vaistas sumažina riziką aterosklerozė ir apsaugoti organizmą nuo vėžio.
Patarimai, kaip teisingai vartoti Aspiriną kraujo skystinimui, yra tokie: optimali vaisto dozė, jei vartojama kraujagyslių komplikacijų prevencijai, yra 75–100 mg per parą. Būtent ši dozė yra laikoma geriausiai subalansuota saugumo / veiksmingumo požiūriu.
Vakarų gydytojai nepraktikuoja aspirino vartojimo kraujui skystinti, tačiau Rusijoje jis dažnai rekomenduojamas šiems tikslams. Žinodami apie ASA naudą kraujagyslėms, kai kurie žmonės pradeda nekontroliuojamai vartoti vaistą.
Gydytojai nepavargsta priminti, kad prieš gerdami Aspiriną, išvalykite kraujagyslių sieneles nuo ir kraujo "minkštinimas", turite gauti gydytojo leidimą.
Kodėl aspirinas yra kenksmingas? XX amžiaus aštuntajame dešimtmetyje mokslininkų atlikti tyrimai parodė, kad ASA preparatai veikia kraujo klampumą, taip padeda sumažinti širdies raumens apkrovą ir užkirsti kelią kraujospūdžio padidėjimui.
Tačiau norint pasiekti tokį poveikį, paprastai pakanka 50-75 mg medžiagos per dieną. Reguliarus rekomenduojamos profilaktinės dozės viršijimas gali duoti priešingų rezultatų ir pakenkti organizmui.
Kitaip tariant, ASA vartojimas kraujui skystinti, jei nėra širdies ligos požymių, neigiamai veikia organizmą.
Kaip pakeisti ASC?
Dažnai pacientai stebisi, kas, be aspirino, skystina kraują. Kaip alternatyvą vaistams galite naudoti atskirus kraują skystinančius produktus – analogus antitrombocitinės medžiagos .
Pagrindiniai yra tie, kuriuose yra salicilo rūgštis , ir . Augaliniai aspirino pakaitalai yra saldymedis, šalavijas, alavijas, arklio kaštonas. Taip pat, norint skystinti kraują, į racioną pravartu įtraukti vyšnias, apelsinus, spanguoles, razinas, vynuoges, mandarinus, mėlynes, čiobrelius, mėtas, karį.
Mėsa, žuvis ir pieno produktai neprisideda prie kraujo skystėjimo, tačiau reguliarus žuvies vartojimas pagerina kraujo vaizdą. Kraujas tampa mažiau klampus net tada, kai organizmas gauna pakankamai .
Ar aspirinas padidina ar mažina kraujospūdį? aspirinas nuo galvos skausmo
Aspirinas yra ypač veiksmingas, jei skausmo priežastis yra (ICP). Taip yra dėl to, kad ASA turi kraują skystinantį poveikį ir taip padeda sumažinti ICP.
Suaugusiems, kuriems skauda galvą (priklausomai nuo jo intensyvumo), ASR paprastai skiriama nuo 0,25 iki 1 g kas 6-8 valandas.
Kaip vartoti aspiriną venų varikozės profilaktikai?
ASA veiksmais siekiama slopinti funkciją trombocitų . Dėl to, val reguliarus vaisto vartojimas padeda sumažinti riziką trombozė .
Tačiau gydytojai suabejojo „ Ar galiu gerti aspiriną kiekvieną dieną?“ atsakyti, kad piktnaudžiauti šiuo vaistu, kai varikozinė liga vis tiek neverta. Geriausias būdas naudoti produktą – specialūs gydomieji kompresai.
Norėdami paruošti kompresą, į maltas Aspirino tabletes (10 vnt.) rekomenduojama įpilti 200 ml alkoholio (degtinės) ir reikalauti vaisto 48 valandas. Kompresai išsiplėtusių venų srityje dedami kasdien, nakčiai. Tokia procedūra skirta varikozinė liga padeda numalšinti skausmą.
Koks yra aspirino naudojimas kosmetologijoje?
Kosmetologijoje ASA naudojamas plaukams (ypač kaip priemonė nuo pleiskanų), spuogų gydymui ir odos gerinimui. Produkto veiksmingumą patvirtina daugybė teigiamų atsiliepimų ir nuotraukų, kuriose galite įvertinti veido išvaizdą prieš ir po Aspirino vartojimo.
Veido odai ASA naudojama kaip kasdienės priežiūros kremų dalis, taip pat kaukėse. Tokio gydymo nauda veidui yra ta, kad gana greitai – per kelias valandas – iš odos išnyksta uždegimas ir paraudimas, sumažėja audinių patinimas.
Be to, veido kaukės su Aspirinu padeda nušveisti negyvų ląstelių sluoksnį ir išvalyti poodinių riebalų poras.
Paklausti, kaip padeda Aspirinas, kosmetologai atsako, kad porų valymą lemia džiovinimo efektas ir geras tirpumas riebaluose, dėl kurių ASA gali pakankamai giliai prasiskverbti į riebalais užsikimšusias poras.
Lengvas lupimasis garantuojamas dėl ištirpusio preparato granuliuotos struktūros. Tuo pačiu metu produktas nepažeidžia sveikų odos vietų. Taip yra dėl to, kad ASA veikia šiek tiek kitaip nei abrazyviniai šveitikliai, kurių šveitimo efektas pasiekiamas dėl to, kad jų sudėtyje yra stambių dalelių.
ASA veikimas, skirtingai nuo tokių agentų, yra skirtas susilpninti lipniuosius ryšius tarp ląstelių, o tai savo ruožtu padeda pašalinti negyvas ląsteles nuo odos paviršiaus, nepažeidžiant jaunų sveikų ląstelių gilesniuose sluoksniuose.
Paprasčiausias receptas nuo spuogų – pusę tabletės vaisto uždėti ant uždegimo vietos.
Taip pat į kremą galite įdėti susmulkintų aspirino tablečių. Norėdami paruošti kompoziciją, 4 vaisto tabletės dedamos į dubenį ir ant jų lašinamas vanduo. Kai vaistas pradeda tirpti, jis pirštais trinamas iki purios konsistencijos ir mentele sumaišomas su 2 valg. grietinėlės šaukšteliai.
Kad priemonė nuo spuogų būtų smulkesnės tekstūros, į mišinį galima įberti iki 1 a.š. šaukštai šilto vandens. Kremas tepamas ant veido, o po 15 minučių nuplaunamas šiltu vandeniu.
Aspiriną nuo spuogų taip pat galima naudoti kartu su šviežiai spaustomis citrinos sultimis.
Tokios kaukės iš Aspirino nuo spuogų receptas yra paprastas: 6 tabletės vaisto įtrinamos su citrinos sultimis, kol gaunama vienalytė masė (apžvalgos rodo, kad tablečių ištirpimo procesas gali užtrukti iki 10 minučių), o tada gauta pasta tašku užtepama ant spuogų ir paliekama išdžiūti.
Rekomenduojama pastą nuimti nuo odos, kad neutralizuotų rūgštį sodos tirpalu.
Geri atsiliepimai apie veido kaukę su aspirinu ir medumi. Norėdami paruošti vaistinę kompoziciją, turite įdėti 3 tabletes į dubenį (nenaudojamas putojantis aspirinas UPSA, bet paprastos tabletės) ir užlašinkite ant jų vandens. Kai tabletės taps birios, į jas įpilkite 0,5-1 arbatinį šaukštelį medaus ir gerai išmaišykite.
Jei medus per tirštas, į mišinį galite įlašinti kelis lašus vandens. Kaukė tepama ant sausos odos 15 minučių, po to švelniai, sukamaisiais judesiais nuplaukite veidą šiltu vandeniu.
Išblukstančiai, riebiai ir porėtai odai labiausiai tiks kaukė iš medaus ir Aspirino, tačiau kosmetologai teigia, kad tokią kaukę galite naudoti su medumi ir spuogais.
Gera kaukė nuo spuogų su aspirinu ir moliu. Jai paruošti reikia išgerti 6 ASA tabletes, 2 arbatinius šaukštelius kosmetinio molio (mėlyno arba balto) ir nedidelį kiekį šilto vandens.
Visi ingredientai maišomi patogiame inde, kol gaunama suspensija, po to kompozicija 15 minučių tepama medvilniniu tamponu ant veido. Pajutus diskomfortą (deginimą, niežėjimą), kaukę galima nuplauti anksčiau. Po procedūros odą rekomenduojama nuvalyti kempine, suvilgyta ramunėlių ar virvelių nuovire.
Mažiems spuogams ir juodoms dėmėms naikinti Aspirinas naudojamas kartu su gazuotu mineraliniu vandeniu ir juodu kosmetiniu moliu. Už 1 st. šaukštą molio reikia išgerti 1 tabletę ASR. Pirmiausia molis praskiedžiamas mineraliniu vandeniu, tada į gautą srutą įpilama aspirino.
Kompozicija tepama ant odos plonu sluoksniu. Ekspozicijos laikas yra 20 minučių. Po procedūros rekomenduojama kremu pasitepti ne anksčiau kaip po 10-15 minučių (tai leis odai „kvėpuoti“).
Veiksmingas nuo spuogų , medetkų ir aspirino košės pavidalu. Norėdami paruošti produktą, į 40 ml medetkų tinktūros įpilkite po 4 tabletes kiekvieno preparato ir buteliuką gerai suplakite. Tirpalas naudojamas veidui nuvalyti.
Veido valymas Aspirinu atliekamas naudojant tik grynas tabletes. Atkreipkite dėmesį, kad yra skirtingi tipai KLAUSTI. Tačiau lupimui turėtų būti naudojamos tabletės be papildomo dangos, aspirinas apvalkale šiems tikslams nenaudojamas.
Sudrėkinta vaisto tabletė dedama ant vatos diskelio, po to 3 minutes sukamaisiais judesiais tepama ant veido odos ir nuplaunama šiltu vandeniu.
Nuo inkštirų, nuo spuogų (komedonų) ir norint išvengti spuogų atsiradimo, Aspiriną galite naudoti kaip kaukės su kava ir moliu dalį. Už 2 st. šaukštai balto arba mėlyno kosmetinio molio, rekomenduojama naudoti 1 arbatinį šaukštelį vidutinio malimo natūralios kavos ir 4 ASA tabletes.
Į gatavą mišinį mažomis porcijomis pilamas gazuotas mineralinis vanduo tiek, kiek reikia tirštai srutai gauti. Priemonė tepama ant odos lėtais masažuojamaisiais judesiais, apimant visas sritis, išskyrus viršutinių ir apatinių vokų sritį. Ekspozicijos laikas yra 20 minučių, po to kaukė nuplaunama. Norint sustiprinti efektą, problemines vietas galima nuvalyti ledo kubeliu.
Aspirinas plaukams dažniausiai naudojamas kaip priemonė nuo pleiskanų. daugiausia paprastu būdu plaukų ligų gydymas yra šampūno su ASA naudojimas.
Norint paruošti gydomąją kompoziciją, vienam galvos plovimui reikalingas šampūno kiekis išmatuojamas atskiroje talpykloje (geriau, jei jame yra mažiausiai dažiklių ir kvapiųjų medžiagų), o tada į jį įpilama 2 susmulkintų ASA tablečių (nepadengtos).
Perdozavimas
Vidutinio sunkumo perdozavimo simptomai yra šie: spengimas ausyse, pykinimas, klausos praradimas, vėmimas, sumišimas, galvos svaigimas, galvos skausmas. Šie reiškiniai išnyksta sumažinus vaisto dozę.
Stiprų aspirino perdozavimą lydi hiperventiliacija, karščiavimas, metabolinė acidozė , kvėpavimo takų alkalozė , ketozė , kardiogeninis šokas , koma , išreikštas hipoglikemija ,kvėpavimo takų sutrikimas .
Tokiais atvejais pacientas hospitalizuojamas. Gydymas apima priėmimą aktyvuota anglis , plovimas, rūgščių ir šarmų pusiausvyros kontrolė, priverstinė šarminė diurezė, siekiant gauti šlapimo pH 7,5-8,0 intervale, skysčių netekimo kompensavimas, hemodializė, simptominė terapija.
Sąveika
ASA sustiprina poveikį nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (dėl šios priežasties gydytojai nerekomenduoja vartoti aspirino su kitais šios grupės vaistais, pavyzdžiui, kartu su), ne narkotinės , geriamieji hipoglikeminiai vaistai , netiesioginiai antikoaguliantai , , trombolitikai kurie slopina trombocitų agregaciją trijodtironinas , sulfonamidai .
Sumažina efektus diuretikai , urikozuriniai vaistai , antihipertenziniai vaistai .
GCS, alkoholis ir vaistai, kurių sudėtyje yra etanolio, sustiprina žalingą ASA poveikį virškinimo kanalo gleivinei, padidina kraujavimo iš skrandžio ir žarnyno riziką.
ASR padidina vaistų Li koncentraciją plazmoje, barbitūratai ir digoksinas .
ASR absorbcija pablogėja ir sulėtėja vartojant vaistą kartu su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra Al hidroksido ir (arba) Mg.
Pardavimo sąlygos
Be recepto.
Vaisto receptas lotynų kalba (pavyzdys): Rep.: Skirt. Acidi acetylsalicylici 0,1 №10 D.S. Įtarus ŪMI, gerkite po 1 tabletę 2 kartus per dieną.
Laikymo sąlygos
Tabletes reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės.
Geriausias iki data
Penki metai.
Specialios instrukcijos
ASR gali sukelti padidėjusio jautrumo reakcijas (pvz., traukulius bronchų astma (BA) arba bronchų spazmas ). Rizikos veiksniai yra astma, nosies polipai, karščiavimas, lėtinės bronchų ir plaučių ligos, alergijos (odos apraiškos) atvejai. alergijos , Alerginė sloga ).
ASR gali padidinti kraujavimo tendenciją dėl slopinančio poveikio agregacijai. trombocitų . Į tai reikia atsižvelgti skiriant vaistą pacientams, kuriems bus atliekama operacija (įskaitant nedidelę, pavyzdžiui, danties ištraukimą).
Vaisto vartojimas nutraukiamas likus 5-7 dienoms iki operacijos. Prieš operaciją gydytojas turi būti informuotas, kad pacientas vartojo aspirino.
ASR sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo, o tai linkusiems pacientams gali išprovokuoti ūminį priepuolį podagra .
Aspirinas – geras ar blogas?
ASA plačiai naudojamas kaip skausmą malšinantis vaistas , karščiavimą mažinantis ir priešuždegiminis agentas . Mažesnėmis dozėmis jis naudojamas siekiant užkirsti kelią kraujagyslių komplikacijų vystymuisi.
Iki šiol ASC yra vienintelis dezaggreguojantis , kurio veiksmingumas vartojant ūminiu periodu išeminis insultas (smegenų infarktas) patvirtina įrodymais pagrįstos medicinos duomenys.
Reguliariai vartojant ASA, rizika žymiai sumažėja gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžys , taip pat prostatos vėžys , plaučiai , stemplė ir gerklė .
Svarbi ASA savybė yra ta, kad ji negrįžtamai slopina COX – fermentą, dalyvaujantį tromboksanų ir Pg sintezėje. Veikdama kaip acetilinimo agentas, ASA prijungia acetilo grupę prie serino liekanos COX aktyviojoje vietoje. Tai išskiria vaistą nuo kitų NVNU (ypač nuo ibuprofeno ir diklofenako), kurie priklauso grįžtamųjų COX inhibitorių grupei.
Kultūristai kaip riebalų deginimo priemonę naudoja „Aspirino-kofeino-“ derinį (šis mišinys laikomas visų riebalų degintojų pirmtaku). Šeimininkės atrado ASA panaudojimą kasdieniame gyvenime: ši priemonė dažnai naudojama prakaito dėmėms nuo baltų drabužių šalinti ir grybelio paveiktai dirvai palaistyti.
ASA galite naudoti ir gėlėms: susmulkinta Aspirino tabletė įpilama į vandenį, kai norima ilgiau išlaikyti nupjautus augalus.
Kai kurios moterys Aspirin tabletes vartoja kaip kontraceptiką: tabletė įvedama į makštį likus 10-15 minučių iki PA arba ištirpinama vandenyje ir nuplaunama gautu tirpalu.
Šio kontracepcijos metodo veiksmingumas nebuvo tirtas, tačiau ginekologai teisės į jo egzistavimą neneigia. Tuo pačiu metu gydytojai pažymi, kad kontracepcijos veiksmingumas naudojant ASA yra tik apie 10%.
Taip pat yra nuomonė, kad aspirino pagalba galite nutraukti nėštumą. Gydytojai, žinoma, nedžiugina tokių metodų, tačiau pataria, jei nėštumas neplanuotas ir nepageidaujamas, vis dėlto laiku kreiptis pagalbos į gydymo įstaigas.
Duokite vaikams esant temperatūrai, kuri kyla fone virusinė infekcija preparatai, kurių sudėtyje yra ASR, draudžiami, nes ASR veikia tas pačias kepenų ir smegenų struktūras kaip ir kai kurie virusai.
Taigi, aspirino ir virusinė infekcija gali paskatinti vystymąsi Reye sindromas - liga, kuria pažeidžiamos smegenys ir kepenys, nuo kurios miršta maždaug kas penktas mažas ligonis.
Vystymosi rizika Reye sindromas padaugėja tais atvejais, kai ASR vartojama kaip kartu vartojamas vaistas, tačiau tokiais atvejais priežastinio ryšio įrodymų nėra. Vienas iš ženklų Reye sindromas yra užsitęsęs vėmimas.
Vaikams iki trejų metų kaip vienkartinė dozė paprastai skiriama 100 mg, vaikams nuo ketverių iki šešerių metų - 200 mg, o vaikams nuo septynerių iki devynerių metų - 300 mg ASR.
Rekomenduojama dozė vaikui yra 60 mg / kg per parą, padalyta į 4-6 dozes, arba 15 mg / kg kas 6 valandas arba 10 mg / kg kas 4 valandas. Vaikams iki trejų metų vaistas šiame dozavimo forma netaikoma.
Suderinamumas su alkoholiu
Ar galima gerti aspiriną su alkoholiu?
Aspirinas ir alkoholis nesuderinami. Yra aprašytų atvejų, kai kartu su vaistu išgėrus net 40 g alkoholio pasireiškė kraujavimas iš skrandžio ir sunkios alerginės reakcijos.
Ar aspirinas padeda nuo pagirių?
Aspirinas yra labai veiksmingas nuo pagirių, nes ASA gali užkirsti kelią agregacijai trombocitų (tiek spontaniškai, tiek sukeltas).
Paklausti, ar galima gerti Aspiriną sergant pagiriomis, gydytojai atsako, kad vaistą geriau vartoti ne po alkoholio, o likus maždaug 2 valandoms iki planuojamos šventės. Taip išvengsite mikrotrombų susidarymo smulkiosiose smegenų kraujagyslėse ir – iš dalies – audinių patinimų.
Dėl pagirių geriausia išgerti greitai tirpstantį aspiriną, pvz. . Pastarasis mažiau dirgina virškinamojo trakto gleivinę, o citrinos rūgštis suaktyvina nepilnai oksiduotų alkoholio skilimo produktų perdirbimą. Optimali dozė yra 500 mg 35 kg kūno svorio.
aspirinas nėštumo metu
Ar galima gerti aspiriną ankstyvo nėštumo metu?
Atskirų retrospektyvių epidemiologinių tyrimų metu salicilatų vartojimas pirmuosius tris mėnesius buvo susijęs su padidėjusia apsigimimų (įskaitant širdies ydas ir gomurio skilimą) rizika.
Tačiau ilgai vartojant vaistą terapinėmis dozėmis, kurios neviršija 150 mg per parą, ši rizika buvo maža. 32 000 motinų ir vaikų porų atlikti tyrimai nerado ryšio tarp Aspirino vartojimo ir įgimtų apsigimimų skaičiaus padidėjimo.
Nėštumo metu ASR galima vartoti tik įvertinus riziką vaisiui arba naudą motinai. Jei reikia ilgai vartoti Aspiriną, ASR paros dozė neturi viršyti 150 mg.
Aspirinas nėščioms moterims 3 trimestrą
Paskutiniais nėštumo mėnesiais vartojant dideles (daugiau nei 300 mg per parą) salicilatų dozes, gali pailgėti nėštumas ir susilpnėti susitraukimai gimdymo metu.
Be to, gydymas Aspirinu tokiomis dozėmis gali sukelti priešlaikinį vaiko uždarymą. arterinis latakas(širdies ir plaučių toksiškumas).
Didelės ASR dozės vartojimas prieš pat gimdymą gali išprovokuoti intrakranijinį kraujavimą, ypač neišnešiotiems kūdikiams.
Remiantis tuo, išskyrus išskirtinius atvejus dėl akušerinių ir kardiologinių medicininių indikacijų, naudojant specialų stebėjimą, ASR vartoti paskutinį nėštumo trimestrą draudžiama.
Ar galiu vartoti aspiriną maitinant krūtimi?
Salicilatai ir jų medžiagų apykaitos produktai nedideliais kiekiais patenka į pieną. Kadangi atsitiktinai pavartojus vaisto kūdikiams nepageidaujamo poveikio nepastebėta, žindymo nutraukti paprastai nereikia.
Jei būtinas ilgalaikis gydymas didelėmis dozėmis, būtina išspręsti maitinimo krūtimi nutraukimo klausimą.
Medicinos praktikoje yra kelių šimtmečių senumo vaistai, kurie tvirtai išlaikė savo vietą vaistų „aukso fonde“. Vienas iš šių vaistų, be abejo, yra aspirinas (ASA, acetilsalicilo rūgštis), kurio 100 metų jubiliejų 1999 metais minėjo Vokietijos kompanija Bayer.
Aspirinas yra vienas iš plačiausiai vartojamų vaistų pasaulyje. Šiuo metu Rusijoje siūloma daugiau nei 100 įvairių skausmą malšinančių vaistų ir beveik visų jų pagrindinė sudedamoji dalis yra aspirinas.
ASR vartojimo indikacijos pastaraisiais metaisžymiai išplėstas, antitrombozinis poveikis išryškėja:
Pacientai, kuriems protezuoti širdies vožtuvai, turi vartoti aspiriną visą gyvenimą, kad būtų išvengta trombozės dirbtinių vožtuvų srityje, po vainikinių arterijų šuntavimo dėl koronarinės širdies ligos, kad būtų išvengta pasikartojančio miokardo infarkto, pacientams, kuriems yra laikinų sutrikimų.
smegenų kraujotaka, siekiant išvengti išeminio insulto
Mažiausiai 4,5 milijono žmonių vartoja aspiriną bent kartą per savaitę, o 500 000 – daugiau nei 5 tabletes per savaitę. Bendras aspirino gamybos mastas pasaulyje siekia tūkstančius tonų per metus. 1994 metais pasaulyje buvo suvartota 11 600 tonų aspirino arba apie 30 gydomųjų dozių vienam žmogui per metus.
Aspirino istorija prasidėjo maždaug prieš 4000 metų. Egipto papirusai, datuojami maždaug 1550 m. pr. Kr., mini baltųjų gluosnių lapų nuoviro naudojimą daugeliui ligų gydyti. Hipokratas (460–377 m. pr. Kr.) skausmui ir karščiavimui gydyti rekomendavo sultis, pagamintas iš to paties medžio žievės. Gydomasis gluosnio poveikis medicinoje buvo gerai žinomas ir Amerikoje (prieš jį „atrado“ Kolumbas). Gluosnis yra pirmasis aspirino šaltinis. Iki XVIII amžiaus vidurio. gluosnio žievė jau buvo plačiai žinoma liaudies gynimo priemonė peršalimo ligoms gydyti.
1757 metais kunigas E.Stonas iš Oksfordšyro (Didžioji Britanija) susidomėjo ypatingu gluosnio žievės kartumu, skoniu panašiu į cinchoną – retą ir brangią priemonę nuo maliarijos.
1763 m. birželio 2 d., kalbėdamas Karališkojoje draugijoje, Stoun, remdamasis savo tyrimų rezultatais, pateisino gluosnio žievės užpilo naudojimą sergant ligomis, kurias lydi karščiavimo būsena.
Praėjus daugiau nei pusei amžiaus, pradėti intensyvūs gluosnių žievės aktyvaus principo tyrimai. 1829 m. prancūzų vaistininkas Pierre'as-Josephas Leroux iš gluosnio žievės gavo kristalinę medžiagą, kurią pavadino salicilu (šis pavadinimas kilęs iš Lotyniškas pavadinimas„salix“ – tai augalo pavadinimas, pirmą kartą paminėtas romėnų mokslininko-enciklopedisto Varro (116-27 m. pr. Kr.) raštuose ir susijęs su gluosniu (gluosnis, gluosnis). Salicino kiekis gluosnyje yra apie 2 % masės. sausųjų medžiagų .. 1838-1839 m. italų mokslininkas R. Piria suskaldė salicilą, parodydamas, kad šis junginys yra glikozidas, ir, oksidavęs jo aromatinį fragmentą, gavo medžiagą, kurią pavadino salicilo rūgštimi.
Iš pradžių salicilas buvo gautas pramoniniu būdu iš nuluptos gluosnio žievės, kuri buvo Belgijos krepšelių gamyklų atliekos, ir šis nedidelis salicino kiekis patenkino dabartinius poreikius. Tačiau jau 1874 metais Drezdene buvo įkurta pirmoji didelė sintetinių salicilatų gamybos gamykla.
1888 metais bendrovė „Bayer“, iki tol užsiėmusi tik anilino dažų gamyba, įkūrė farmacijos skyrių, o įmonė viena pirmųjų užsiėmė vaistų gamyba.
Salicilo rūgšties pigumas leido ją plačiai naudoti medicinos praktikoje, tačiau gydymas šiuo vaistu buvo kupinas daugybės pavojų, susijusių su jo toksinėmis savybėmis. Salicilo rūgšties toksiškumas buvo priežastis, dėl kurios buvo atrastas aspirinas.
Felixas Hoffmannas (1868–1946), „Bayer“ darbuotojas, turėjo pagyvenusį tėvą, kuris sirgo artritu, bet netoleravo natrio salicilatų dėl lėtinio ūminio skrandžio dirginimo. Rūpestingas chemiko sūnus chemijos literatūroje rado duomenų apie acetilsalicilo rūgštį,. kurį prieš 30 metų susintetino Charlesas Gerhardtas, 1853 m., ir kurio rūgštingumas buvo mažesnis.
1897 m. spalio 10 d. F. Hoffmannas aprašė beveik grynos acetilsalicilo rūgšties (ASA) gavimo būdą ir jo tyrimas atskleidė didelį farmakologinį aktyvumą. Acetilsalicilo rūgštis buvo skanesnė ir nesukėlė dirginančio poveikio.
Pavadinimas "aspirinas" buvo suteiktas naujam vaistui, paėmus raidę "a" iš žodžio "acetyl" (acetyl) ir dalį "spirin" iš vokiško žodžio "Spirsaure", kuris savo ruožtu kilo iš lotyniško pavadinimo pievagrybis (Spiraea ulmaria) – augalas, kuriame yra daug salicilo rūgšties.
1899 m. „Bayer“ pradėjo gaminti vaistą, vadinamą aspirinu, kaip analgetiką, karščiavimą mažinantį ir skausmą malšinantį vaistą.
Per šimtmetį Bayer chemikai, kaip ir kiti, ne kartą bandė ištirti salicilo rūgšties darinių struktūros pokyčių įtaką jų veiklai ir taip rasti junginių, pranašesnių už aspiriną. Ištirta aspirino acilo grupės grandinės ilgio ir įvairių pakaitų cikle įtaka. Tirėme įvairias aspirino druskas – kalcio, natrio, ličio, taip pat lizino acetilsalicilatą, kurios geriau tirpsta vandenyje nei pati acetilsalicilo rūgštis.
Acetilo grupės buvimas aspirine yra farmacinio poveikio sąlyga. ( Molekulinės bazės veikimo mechanizmai tiriami biochemijos metu)
Kai kurie iš aukščiau išvardytų junginių buvo įtraukti į medicinos praktiką, ir nors kai kurie vaistai turėjo pranašumą prieš aspiriną (ypač gydant reumatą), nė vienas iš jų niekada nesulaukė tokio didelio populiarumo.
NVNU. Antitrombocitinis agentas
Veiklioji medžiaga
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
◊ Tabletės baltas, apvalus, šiek tiek abipus išgaubtas, nuožulnus iki krašto, su prekės ženklo įspaudu („Bayer“ kryžiumi) vienoje pusėje ir „ASPIRIN 0,5“ kitoje pusėje.
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (10) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Acetilsalicilo rūgštis (ASA) priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupei ir pasižymi analgeziniu, karščiavimą mažinančiu ir priešuždegiminiu poveikiu dėl ciklooksigenazės fermentų, dalyvaujančių protaglandinų sintezėje, slopinimo.
0,3–1,0 g ASR vartojama karščiavimui mažinti sergant tokiomis ligomis kaip peršalimas ir gripas, taip pat sąnarių ir raumenų skausmams malšinti. ASR slopina trombocitų agregaciją, blokuodamas tromboksano A2 sintezę trombocituose.
Indikacijos
- simptominiam galvos, dantų, mėnesinių, raumenų ir sąnarių skausmų, nugaros skausmo malšinimui;
- padidėjusi kūno temperatūra sergant peršalimu ir kitomis infekcinėmis bei uždegiminėmis ligomis (suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų vaikams).
Kontraindikacijos
- eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai (ūminėje fazėje);
- hemoraginė diatezė;
- bronchinė astma, kurią sukelia salicilatų ir kitų NVNU;
- kartu vartojant 15 mg ar didesnę dozę per savaitę;
- I ir III nėštumo trimestrai ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas ASR, kitiems NVNU arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.
Vaistas neskiriamas vaikams iki 15 metų, sergantiems ūminėmis kvėpavimo takų ligomis, kurias sukelia virusinės infekcijos, dėl Reye sindromo (encefalopatijos ir ūminės riebalinės kepenų degeneracijos su ūminiu kepenų nepakankamumu) išsivystymo rizikos.
NUO atsargiai - kartu gydant podagra, hiperurikemija, skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (anamnezėje), įskaitant lėtinę ar pasikartojančią pepsinę opą, taip pat kraujavimą iš virškinimo trakto; bronchinė astma, nosies polipozė, lėtinės bronchų ir plaučių ligos; sutrikus inkstų ir (arba) kepenų funkcijai; antrajame nėštumo trimestre.
Dozavimas
Vaistas skirtas suaugusieji ir vyresni nei 15 metų vaikai:
At mažo ir vidutinio intensyvumo skausmo sindromas ir karščiavimas vienkartinė dozė – 0,5-1 g, didžiausia vienkartinė dozė – 1 g Tarpai tarp vaisto dozių turi būti ne trumpesni kaip 4 val. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 3 g (6 tabletės).
Vartoti per burną, po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio.
Gydymo trukmė (nepasitarus su gydytoju) neturi viršyti 7 dienų, kai skiriama kaip anestetikas, ir ilgiau kaip 3 dienas kaip karščiavimą mažinanti priemonė.
Šalutiniai poveikiai
Iš virškinamojo trakto: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, rėmuo, akivaizdūs (vėmimas krauju, dervos išmatos) arba paslėpti kraujavimo iš virškinimo trakto požymiai, galintys sukelti geležies stokos anemiją, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant perforaciją), padidėjęs kepenų fermentai.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas ir spengimas ausyse (dažniausiai perdozavimo požymiai).
Iš kraujodaros sistemos: padidėjusi kraujavimo rizika.
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos, bronchų spazmas, angioedema.
Perdozavimas
Simptomai
Vidutinio sunkumo perdozavimui būdingi pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, klausos praradimas, galvos skausmas, galvos svaigimas ir sumišimas. Šie simptomai išnyksta sumažinus vaisto dozę.
Sunkus perdozavimas pasižymi karščiavimas, hiperventiliacija, ketozė, kvėpavimo alkalozė, metabolinė acidozė, koma, kardiogeninis šokas, kvėpavimo nepakankamumas, sunki hipoglikemija.
Gydymas: hospitalizavimas, plovimas, aktyvuota anglis, rūgščių ir šarmų pusiausvyros kontrolė, šarminė diurezė, siekiant gauti šlapimo pH 7,5-8,0 intervale (forsinė šarminė diurezė pasiekiama, kai salicilato koncentracija kraujyje yra didesnė nei 500 mg / l (3,6 mmol/l) suaugusiems ir 300 mg/l (2,2 mmol/l) vaikams, hemodializė, skysčių pakeitimas, simptominė terapija.
vaistų sąveika
Acetilsalicilo rūgštis sustiprina metotreksato toksiškumą, narkotinių vaistų, kitų NVNU, geriamųjų hipoglikeminių preparatų, heparino, netiesioginių antikoaguliantų, trombolitų – trombocitų agregacijos inhibitorių, sulfonamidų (įskaitant kotrimoksazolą), trijodtirokino poveikį; mažina - urikozuriniai vaistai (benzbromaronas, probenecidas). antihipertenziniai vaistai ir diuretikai (furosemidas).
Gliukokortikosteroidai, alkoholio ir etanolio turintys vaistai didina žalingą poveikį virškinimo trakto gleivinei, didina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.
Acetilsalicilo rūgštis didina digoksino, barbitūratų ir ličio preparatų koncentraciją kraujyje.
Specialios instrukcijos
Vaikams iki 15 metų negalima skirti vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, nes virusinės infekcijos atveju padidėja Reye sindromo rizika.
Acetilsalicilo rūgštis gali sukelti bronchų spazmą, astmos priepuolį ar kitas padidėjusio jautrumo reakcijas. Rizikos veiksniai yra bronchinė astma, karščiavimas, nosies polipai, lėtinės bronchų ir plaučių ligos, alergijos (alerginis rinitas, odos bėrimai).
Acetilsalicilo rūgštis gali padidinti polinkį kraujuoti, nes slopina trombocitų agregaciją. Į tai reikia atsižvelgti, jei reikia operacijos, įskaitant nedideles intervencijas, tokias kaip danties ištraukimas. Prieš operaciją, siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu, turite nutraukti vaisto vartojimą 5-7 dienas ir apie tai pranešti gydytojui.
Acetilsalicilo rūgštis mažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo, o tai gali sukelti ūminį podagros priepuolį linkusiems pacientams.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei reikia, vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu žindymas turėtų būti sustabdytas.
Draudžiama vartoti I ir III nėštumo trimestrais, II trimestre reikia būti atsargiems.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas - 5 metai.
ASPIRINAS, Acetilsalicilo rūgšties – labiausiai paplitusios skausmą malšinančios, karščiavimą mažinančios ir priešuždegiminės medžiagos – pavadinimas. Acetilsalicilo rūgštis ir daugelis kitų cheminių salicilo rūgšties darinių yra bendrai žinomi kaip salicilatai. Salicilatai yra vienas iš seniausių vaistų. Dar senovėje įvairūs gluosnių žievės ekstraktai buvo naudojami infekcinėms ligoms ir podagrai gydyti, skausmui malšinti, temperatūrai mažinti. 1838 m. buvo įrodyta, kad jo veiklioji medžiaga yra salicilo rūgštis. 1860 metais ši rūgštis pirmą kartą buvo gauta dirbtiniu būdu, o nuo 1875 metų pradėta naudoti jos natrio druska.
Palyginamo veiksmingumo, bet mažiau toksiškų nei salicilo rūgštis medžiagų paieškas vainikavo sėkmė, kai S.Gerhardtas Prancūzijoje gavo acetilsalicilo rūgšties. Salicilo rūgšties molekulę sudaro šeši anglies atomai, sujungti žiede, prie kurio yra prijungtos funkcinės grupės, pavyzdžiui, hidroksilas (deguonies ir vandenilio derinys: OH). Gerhardtas hidroksilo grupės vandenilio atomą (H) pakeitė acetilu (COCH3) ir tokiu būdu pavertė salicilo rūgštį į acetilas salicilo. 1893 metais Bayer kompanijos (Vokietija) darbuotojas F. Hoffmannas sukūrė acetilsalicilo rūgšties gamybos technologiją. Prekybinis produkto pavadinimas „aspirinas“, anot pirmųjų jo gamintojų, susideda iš dviejų dalių: „a“ iš acetilo ir „spir“ iš acetilo. Spiraea, lotyniškas pievžolės pavadinimas – augalas, iš kurio pirmą kartą chemiškai buvo išskirta salicilo rūgštis.
Aspirinas iš karto ir ilgą laiką įgijo populiarumą. Jo ir glaudžiai susijusių medžiagų dabar randama daugiau nei 400 nereceptinių vaistų, vartojamų galvos skausmui ir artritui gydyti. Jungtinėse Valstijose kasmet suvartojama iki 20 tonų aspirino.
Naujausi klinikiniai tyrimai parodė, kad kasdien vartojant mažas aspirino dozes, galima išvengti širdies nepakankamumo (vainikinių arterijų okliuzija) ir smegenų (insulto). Panašų gedimą sukelia riebalų sankaupos, kurios siaurina arterijų spindį – dėl to sumažėja kraujotaka šiose kraujagyslėse ir padidėja jų užsikimšimo dėl kraujo krešulių rizika. Pagrindinis kraujo krešulių susidarymo etapas yra trombocitų sukibimas. Aspirinas gali sumažinti trombocitų agregaciją, negrįžtamai slopindamas jų funkciją.
Aspirinas taip pat blokuoja prostaglandinų, į hormonus panašių medžiagų, kurios, atrodo, dalyvauja uždegime, trombocitų agregacijoje, padidina kraujagyslių pralaidumą ir kūno temperatūrą, gamybą. Organizme prostaglandinai susidaro iš riebalų rūgštys veikiant ypatingiems fermentams – ciklooksigenazėms. Aspirinas yra stiprus ciklooksigenazių inhibitorius ir taip sumažina prostaglandinų kiekį ir atitinkamai jų nepageidaujamą poveikį.
Deja, aspirinas išlieka dažna mažų vaikų apsinuodijimo priežastis. Be to, remiantis kai kuriais pranešimais, vaikų gydymas aspirinu nuo gripo ar vėjaraupių padidina riziką susirgti Reye sindromu – liga, kuri yra mirtina 20–40 proc.