Препарат для лікування та профілактики артеріальної гіпертензії Діротон: інструкція із застосування, аналоги, відгуки та вартість. Диротон при гіпертонії – інструкція із застосування Таблетки від тиску диротон

Артеріальна гіпертензія (АГ) - це патологічний стан, при якому систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ) знаходиться вище 140/90 мм рт. ст. Фізично механізм підвищення тиску полягає в звуженні просвіту кровоносних судин.

Для запобігання цьому процесу використовується особлива група лікарських засобів- інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). До них відноситься Диротон, інструкція щодо застосування якого описує його як високоефективний засіб (ЛЗ) для лікування артеріальної гіпертензії.

Ліки Диротон - це самостійний, не комбінований препарат на основі, який є основною діючою речовиною Діротона. Ліки випускаються у чотирьох формах - таблетках по 2,5, 5, 10 та 20 мг. Препарат заявлений як антигіпертензивний та судинорозширювальний лікарський засіб.

Виробник та форми випуску

В аптеках можна зустріти пігулки Діротон торгової марки Gedeon Richter (Гедеон Ріхтер), яка є офіційним виробником Діротона. Можна також знайти це ж ЛЗ виробництва російської лінії Gedeon Richter RUS. Склад Діротон, а також дозування препарату і угорського та російського походження абсолютно ідентичні. Випускається у блістерах по 1, 2 та 4 у картонній упаковці.

Від чого допомагають ці пігулки?

Препарат (рецепт Діротон латинською - Diroton або Lisinoprilum) відомий як , що дозволяє чітко зрозуміти, від чого допомагають пігулки Діротон. Дана група лікарських засобів використовується для корекції артеріальної гіпертензії (есенціальної, вторинної та реноваскулярної).

Отже, ліки, інструкція із застосування якого приписує йому виражену гіпотензивну дію, повинні використовуватися для лікування високого артеріального тиску.

Показання до призначення

До переліку показань до застосування Диротону входять:

• первинна, вторинна, реноваскулярна;
• інфаркт, перенесений у минулому;
• нефропатологічні стани при цукровому діабеті.

Цільова група захворювань, при якій використовується даний інгібітор АПФ згідно з інструкцією із застосування, - це артеріальна гіпертензія. Відзначається також кардіопротекторна властивість ліків.

Інструкція по застосуванню

Діротон як інгібітор АПФ має такий механізм дії. Вступивши в кров шляхом всмоктування в шлунку та тонкому кишечнику, він зв'язує фермент АПФ, що сприяє перетворенню гормону ангіотензину I на ангіотензин II. Останній є гормон, що сприяє процесу вазоконстрикції, тобто викликає звуження просвіту кровоносних судин.

Блокатор АПФ нейтралізує цей фермент, цим призупиняє процес звуження судин (переважно артерій, але й великих вен). Завдяки цьому ефекту кров'яний тиск повертається у межі фізіологічної норми.

За якого тиску приймають?

Інструкція із застосування Диротон не вказує, при якому тиску саме його потрібно приймати. Очевидно, що ЛЗ використовується при діагностованій артеріальній гіпертензії. Для цього стану властиво стабільне підвищення тиску від 140/90 мм рт. ст. і вище. Існують різні ступенітяжкості артеріальної гіпертензії, при якій лікар призначає різні дозування гіпотензивного препарату.

Таблетки Діротон від тиску можна приймати тільки після призначення лікарем і тільки в тому дозуванні, яке він вибере.

Дозування

Ліки мають чотири форми дозування лізиноприлу в одній таблетці, що дуже зручно для підбору дози речовини в межах добової норми. Початкова доза становить 5 мг Диротону.При необхідності збільшити дозу, наприклад, за відсутності гіпотензивного ефекту згідно з інструкцією можна вибрати більш високі дози препарату – Діротон 10 мг або 20 мг в одній таблетці.

Відповідно до інструкції із застосування Диротон призначається у кількості 5 мг пацієнтам початкового та середнього ступеня тяжкості гіпертензії.

Мінімальне дозування Диротону 2,5 мг підходить для хворих, яким з різних причин не рекомендується збільшувати дозу інгібітору АПФ. Наприклад, пацієнти з дисфункцією нирок, а також люди похилого віку віком від 65 років повинні використовувати мінімальну форму випуску Діротону з дозуванням 2,5 мг.

При необхідності можна збільшити дозу до 5 мг, якщо не спостерігається бажаного гіпотензивного ефекту.

Більш високі дози – 10 та 20 мг лізиноприлу – призначаються людям, які не мають серйозних обмежень до прийому. Максимальна доза лізиноприлу становить 40 мг на добу.

Види артеріальних гіпертензій

Пити до їди чи після?

Інструкція із застосування Диротону наказує прийом однієї таблетки на добу відповідно до призначеного лікарем дозування, але коли саме і як приймати Діротон виходячи з показників АТ, не вказано. Оптимальне застосування Диротону в ранковий час. В інструкції із застосування не описується взаємозв'язок між прийомом їжі та якістю всмоктування препарату. Отже, не має великого значення, як приймати Діротон – до їжі чи після. Рекомендується запивати таблетку достатньою кількістю рідини, приблизно однією склянкою чистої води.

Як приймати при високому тиску?

В інструкції із застосування немає особливих вказівок, як приймати Диротон при високому тиску. Дозування завжди вибирається індивідуально, виходячи з динаміки АТ. Початкова доза за відсутності обмежень за станом здоров'я становить 5 або 10 мг на добу. Підтримуюча терапія передбачає прийом однієї таблетки діротону 20 мг на добу.

За необхідності збільшити дозування за рекомендацією лікаря кількість лізиноприлу може бути подвоєна до 40 мг на добу. Пити ліки вище встановленої добової норми згідно з інструкцією із застосування забороняється.

Через скільки годин ліки починають знижувати тиск?

Настання гіпотензивної дії відбувається індивідуально. В інструкції із застосування вказується, через скільки годин Діротон починає знижувати тиск – у середньому через годину після прийому. Терапевтичний ефект зберігається протягом 4-6 годин.

Залежно від ступеня тяжкості АГ, тривалість дії ліків може бути більшою чи меншою.

Протипоказання

Як і в інших ліків на основі інгібітора АПФ, в інструкції із застосування до диротону протипоказання такі:

• індивідуальна гіперчутливість до препарату;
• схильність до анафілактоїдних реакцій, у тому числі набряку Квінке (за наявності в анамнезі ангіоневротичних набряків на фоні прийому інших інгібіторів АПФ);
• тяжка форма ниркової недостатності, перенесена операція з пересадки нирки, звуження артерій однієї або обох нирок та інші стани, пов'язані з порушенням сечовивідної функції;
• вагітність та грудне годування;
• вік молодше 18 років.

Літній вік віком від 65 років є умовним протипоказанням до прийому. При необхідності приймати лізиноприл, згідно з інструкцією щодо застосування підбирається мінімальне дозування препарату від 2 до 2,5 мг на добу.

Побічна дія

Зазначені виробником в інструкції із застосування побічні дії Диротону співвідносяться з більшістю препаратів цієї фармакологічної групи.

Список побічних ефектівДиротона, як і в інших інгібіторів АПФ, включає:

• непереносимість компонентів у складі ліків;
• алергічні реакції;
• ангіоневротичні набряки;
• виражене зниження тиску і пов'язані з ними слабкість, головний біль, непритомність;
• сухий кашель.

Досить рідко спостерігаються диспепсичні симптоми, такі як нудота, блювання та діарея. В інструкції із застосування серед побічних ефектів вказуються такі стани, як зниження гемоглобіну та гематокриту, агранулоцитоз, а також збільшення швидкості осідання еритроцитів. Подібний стан спостерігається лише за тривалого прийому. Також можливе підвищення рівня креатиніну, калію та азоту сечовини.

Сумісність із алкоголем

Відповідно до більшості інструкцій щодо застосування до ліків, всі інгібітори АПФ погано поєднуються з алкоголем. Останній має властивість посилювати дію багатьох ліків, а також погано впливати на роботу серця та судин, викликаючи спочатку розширення, а потім спазм судин. Виходячи з впливу алкоголю на кровоносні судини, сумісність Диротону та алкоголю дуже низька і одночасно приймати їх не рекомендується.

Відгуки пацієнтів, які приймали препарат від тиску

Відповідно до відгуків пацієнтів, які приймали препарат Діротон, відзначається висока ефективність ліків зниження артеріального тиску. У той самий час ЛЗ описується досить дорогий і важкодоступний за ціною препарат. Деякі пацієнти відзначають, що аналоги Диротона дешевше на основі лізиноприлу, настільки ж ефективні.

Що краще Діротон чи…

І Діротон, і Лізіноприл - це повні структурні аналоги, які містять в собі одну і ту ж діючу речовину - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту лізиноприл. Отже, всі відгуки та порівняльні характеристики - що краще за Діротон або Лізіноприл - можна вважати суб'єктивними.

Як і у Діротона, у складі Еналаприлу знаходиться інгібітор АПФ, але це абсолютно різні речовини, хоча вони мають подібні фармакологічною дією. Тому не можна точно сказати, що краще – Діротон або Еналаприл. Більшість відгуків на користь Еналаприлу співвідноситься з більш доступною вартістю. Еналаприл та препарати на його основі дешевші, ніж Діротон у середньому вдвічі.

Цей препарат відноситься до абсолютно іншої фармакологічної групи. Це антагоніст рецепторів ангіотензину, тому не можна дати однозначну оцінку що краще – Діротон чи Лозап. У складі ЛЗ міститься лозартан. Згідно з інструкцією із застосування лозартан вибірково зв'язується з рецепторами ангіотензинперетворюючого ферменту, але не впливає на інші гормони в крові, що дозволяє підтримувати нормальну функцію серцево-судинної системи. Серед відгуків препарату позитивно описується можливість прийому для пацієнтів з дисфункцією нирок, чого не можна сказати про інгібітори АПФ.

В основі даного лікарського засобу є інгібітор АПФ периндоприл. Обидві речовини належать до тієї ж фармакологічної групи, мають однакові терапевтичні властивості. Переваги та недоліки одного препарату перед іншим у відгуках пацієнтів також можна вважати суб'єктивними. Як однакові за групою речовини, складно порівняти що краще – Діротон або Престаріум.

Ці ліки належать до інгібіторів АПФ і в його складі знаходиться еналаприл. Даний препарат, незважаючи на те, що відноситься до однієї і тієї ж фармакологічної групи і виявляє подібну лікувальну дію, дешевше приблизно на 40%, ніж Діротон. В іншому порівняльні характеристики що краще - Діротон або , показують приблизно однакове числопереваг та недоліків.

Це селективний бета-адреноблокатор, який вважається ефективним гіпотензивним засобом, але має абсолютно інший механізм зниження артеріального тиску. Серед позитивних відгуків відзначається висока ефективність Конкору у лікуванні артеріальної гіпертензії. Інгібітори АПФ і бета-адреноблокатори є зовсім різними за принципом дії речовинами, але порівняння що краще - Діротон або Конкор, некоректно.

Бета-адреноблокатори призначаються для корекції артеріальної гіпертензії пацієнтам, які мають інші функціональні порушення в роботі серця, що не завжди доступно для інгібіторів АПФ та діуретиків.

Індапамід

Цей препарат є діуретиком, що сприяє виведенню молекул рідини та іонів натрію з організму, знижуючи цим навантаження на серце та судини. У той самий час він не має механізму стійкого зниження артеріального тиску, особливо у важких формах гіпертонії. Найчастіше Індапамід призначають як базовий засіб при початковій гіпертонії. Сумісність Індапамід та Діротон як інгібітора АПФ та діуретика хороша, що дозволяє приймати їх разом.

Ко-Діротон

Дане ЛЗ є комбінованим гіпотензивним лікарським засобом на основі лізиноприлу. Друга діюча речовина – діуретик гідрохлортіазид.

Порівняно з Диротоном, в якому також знаходиться лізиноприл, Ко-Діротон можна вважати більш ефективним засобом для зниження тиску завдяки його комбінованій дії. Цей препарат одночасно працює на розширення судин та зниження навантаження на серце та судини за рахунок виведення рідини.

Чим можна замінити?

При виникненні виражених побічних ефектів лікар іноді призначає інший препарат для корекції артеріального тиску. Чим можна замінити Діротон, визначить лікар. Самостійно купувати в аптеці інші ліки замість призначених спеціалістом забороняється.

Якщо з'явився кашель

Кашель є одним із найпоширеніших побічних ефектів інгібіторів АПФ, у тому числі лізиноприлу. Чим замінити діротон, якщо з'явився кашель, але зниження дози інгібітору АПФ небажане? За рекомендацією лікаря можна замінити його на ЛЗ іншої фармакологічної групи, наприклад, блокатор кальцієвих каналів, антагоніст ангіотензинперетворюючого ферменту та інші.

Якщо препарат перестав допомагати

Зниження ефективності ЛЗ може бути пов'язане з різними внутрішніми та зовнішніми факторами. Можливо, потрібно просто збільшити дозу, але про всяк випадок потрібно сказати про це лікаря і запитати, чим замінити, якщо Діротон перестав допомагати. Лікар може змінити препарат на той, що відноситься до іншої фармакологічної групи. Слід враховувати, що дія інгібітору АПФ може посилюватись при одночасному вживанні алкоголю, а також інших ЛЗ (це вказує інструкція до Диротону).

Аналоги дешевші

Більш доступними аналогами Діротона можна назвати:

• Лізиноприл;
• Ірумед;
• Лістріл;
• Лізінотон та інші.

Це дженерики Діротон та його структурні аналоги, що мають у складі той самий інгібітор АПФ лізиноприл.

Корисне відео

Додаткову інформацію про артеріальний тиск дивіться у цьому відео:

Висновок

1. Препарат Диротон є інгібітором АПФ на основі лізиноприлу у чотирьох варіантах дозування.
2. Рецепт Діротон латинською в інструкції із застосування звучить як Diroton або Lisinoprilum.
3. Це ефективний гіпотензивний засіб, що дозволяє стабільно підтримувати тиск у пацієнтів, які страждають на гіпертонію. У той же час у ЛЗ є низка протипоказань та побічних ефектів.
4. У відгуках Діротон описується як досить ефективний засіб для зниження тиску, хоча, на думку багатьох пацієнтів, він є дуже дорогим препаратом.

склад

Кожна таблетка містить:

Пігулки 5 мг

Діюча речовина:

5 мг лізиноприлу (у вигляді 5,44 мг лізиноприлу дигідрату) у кожній таблетці.

Допоміжні речовини:

Пігулки 10 мг

Діюча речовина:

10 мг лізиноприлу (у вигляді 10,89 мг лізиноприлу дигідрату) у кожній таблетці.

Допоміжні речовини:

Магнію стеарат, тальк, маніт, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат.

Пігулки 20 мг

Діюча речовина:

20 мг лізиноприлу (у вигляді 21,77 мг лізиноприлу дигідрату) у кожній таблетці.

Допоміжні речовини:

Магнію стеарат, тальк, маніт, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат.

Опис

Пігулки 5 мг

Білі або майже білі круглі, плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням «5» на одній стороні та з ризиком – на іншій.

Пігулки 10 мг

Білі або майже білі чотирикутні, злегка двоопуклі таблетки з гравіюванням «10» на одній стороні і з ризиком - на іншій

Пігулки 20 мг

Білі або майже білі п'ятикутні, двоопуклі таблетки з гравіюванням «20» на одній стороні і з ризиком - на іншій.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори АПФ.

КодATX: С09АА03

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Лізиноприл є інгібітором ферменту пептидилдипептидази. Він інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ), який каталізує перетворення ангіотензину I на вазоконстрикторний пептид, ангіотензин II. Ангіотензин II також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрацій ангіотензину II, внаслідок чого знижується вазопресорна активність та зменшується секреція альдостерону. Зниження останнього може призводити до збільшення вмісту калію у сироватці крові.

Фармакодинамічні ефекти

Оскільки вважається, що в основі механізму, за допомогою якого лізиноприл знижує артеріальний тиск, лежить, перш за все, пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лізиноприл знижує артеріальний тиск навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. низьким рівнемРеніну. АПФ ідентичний кининазе II - ферменту, що руйнує брадикінін. Чи відіграють роль підвищені концентрації брадикініну, потужного вазодилататорного пептиду, в терапевтичних ефектах лізиноприлу, ще потрібно з'ясувати.

Клінічна ефективність та безпека

Вплив лізиноприлу на захворюваність та смертність при серцевій недостатності було вивчено шляхом порівняння високої дози лізиноприлу (32,5 мг або 35 мг один раз на день) із низькою дозою (2,5 мг або 5 мг один раз на день). У дослідженні брали участь 3164 пацієнти із середнім періодом наступного спостереження, рівним 46 місяцям (для пацієнтів, що вижили). Висока доза лізиноприлу забезпечувала 12% зниження ризику по комбінованій кінцевій точці: смертність від усіх причин та госпіталізація з усіх причин (р=0,002) та 8% зниження ризику смерті від усіх причин та госпіталізації з приводу серцево-судинного захворювання (р=0,036) порівняно з низькою. Спостерігалося зниження ризику смерті від усіх причин (8%; р=0,128) та смерті від серцево-судинного захворювання (10%; р=0,073). У ретроспективному аналізі кількість госпіталізацій через серцеву недостатність знизилася на 24% (р=0,002) у пацієнтів, які отримували високі дози лізиноприлу, порівняно з пацієнтами, які отримували низькі дози.

Зміни симптомів у пацієнтів, які отримували високі та низькі дози лізиноприлу, були однаковими.

Результати дослідження показали, що загальні профілі небажаних явищ у пацієнтів, які отримували високі або низькі дози лізиноприлу, схожі як за характером, так і за кількісними параметрами. Прогнозовані небажані явища, що виникали внаслідок інгібування АПФ, такі як гіпотензія або порушення функції нирок, добре піддавалися корекції і рідко призводили до відміни лікування. Кашель рідше зустрічався у пацієнтів, які отримували високі дози лізиноприлу, ніж у пацієнтів, які мали низькі дози.

У дослідженні GISSI-3 використовувався 2x2 факторіальний дизайн для порівняння ефектів лізиноприлу та гліцерилтринітрату (нітрогліцерину), які застосовувалися окремо або в комбінації протягом 6 тижнів щодо контрольної групи. У дослідженні, в якому брали участь 19394 пацієнти, які отримували лікування протягом 24 годин після гострого інфаркту міокарда, лізиноприл забезпечував статистично значуще зниження ризику смерті, що становило 11% порівняно з контролем (2р=0,03). Зниження ризику прийому нітрогліцерину не було статистично значущим, проте комбінація лізиноприлу і нітрогліцерину призводила до статистично значущого зниження ризику смерті, що становило 17%, порівняно з контролем (2р=0,02). У підгрупах літніх людей (вік >70 років) і жінок, заздалегідь визначених як пацієнти, схильні до високого ризику смерті, значну перевагу спостерігалося щодо комбінованої кінцевої точки: смертності та функції серця. Комбінована кінцева точка для всіх пацієнтів, а також підгруп, схильних до високого ризику, через 6 місяців також значно покращувалася у пацієнтів, які отримували лізиноприл або лізиноприл плюс нітрогліцерин протягом 6 тижнів, що вказувало на профілактичну дію лізиноприлу. Як при застосуванні будь-якої вазодилатуючої терапії, при лікуванні лізиноприлом відзначалася підвищена частотарозвитку артеріальної гіпотензії та порушення функції нирок, проте ці явища не супроводжувалися пропорційним збільшенням смертності.

У подвійному сліпому рандомізованому багатоцентровому дослідженні (N=335), в якому порівнювали лізиноприл з блокатором кальцієвих каналів у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу з початковою нефропатією з мікроальбумінурією, прийом 10-20 мг лізиноар теріальний тиск на 13/10 мм рт. ст., а екскрецію альбуміну із сечею на 40%. У порівнянні з блокатором кальцієвих каналів, який викликав таке ж зниження артеріального тиску, у пацієнтів, які отримували лізиноприл, було виявлено значно більше зниження екскреції альбуміну з сечею, що свідчить про те, що АПФ-інгібуюча дія лізиноприлу, на додаток до антигіпертензивного ефекту, також зменшується.

Лікування лізиноприлом не впливає на контроль глікемії, що підтверджується відсутністю значного впливу на рівні глікозильованого гемоглобіну (HbA1c).

У двох великих рандомізованих, контрольованих дослідженнях (ONTARGET [дослідження, що триває до досягнення кінцевого результату, з вивчення дії телмісартану окремо та спільно з раміприлом] та VA NEPHRON-D [дослідження діабетичної нефропатії, проведене Міністерством у справах ветеранів АП] іна II.

Дослідження ONTARGET проводилося у пацієнтів, які мають в анамнезі серцево-судинні або цереброваскулярні захворювання, або цукровий діабет 2 типу з ознаками пошкодження органів-мішеней. Дослідження VA NEPHRON-D проводилося у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та діабетичною нефропатією. Ці дослідження не виявили суттєвого сприятливого впливу на функції нирок та/або серцево-судинної системи та смертність, водночас було відзначено підвищений ризик гіперкаліємії, гострого пошкодження нирок та/або артеріальної гіпотензії порівняно з монотерапією.

З урахуванням аналогічних фармакодинамічних характеристик ці результати також є актуальними для інших інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Крім того, було проведено дослідження ALTITUDE (вивчення дії аліскірену у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, де як кінцеві точки приймалися зміни функції серцево-судинної системи та нирок), в якому перевірялися переваги додавання аліскірену до стандартної терапії (інгібітор АПФ або антагоніст рецепторів рецепторів та захворюваннями нирок, серцево-судинними захворюваннями або захворюваннями обох видів. Дослідження було передчасно завершено через підвищений ризик небажаних результатів. Летальний результат серцево-судинних захворювань та інсульт значно частіше відзначалися в групі терапії з додаванням аліскірену, ніж у групі плацебо, крім того, небажані явища та серйозні небажані явища (гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та порушення функції нирок) частіше відзначалися у групі аліскірену.

Діти та підлітки

У клінічному дослідженні 115 дітей з артеріальною гіпертензією у віці 6-16 років пацієнти з вагою менше 50 кг отримували 0,625 мг, 2,5 мг або 20 мг лізиноприлу один раз на день, а пацієнти з вагою 50 кг та більше отримували 1,25 мг; 5 мг або 40 мг лізиноприлу раз на день. Через 2 тижні лізиноприл, що приймався один раз на день, знижував артеріальний тиск у дозозалежній манері із стійкою антигіпертензивною ефективністю, яка виявлялася у дозах вище 1,25 мг.

Цей ефект був підтверджений у фазі відміни, коли діастолічний артеріальний тиск піднявся приблизно на 9 мм рт. ст. більше у пацієнтів, які були рандомізовані до групи плацебо, ніж у пацієнтів, які були рандомізовані до груп середніх та високих доз лізиноприлу. Дозозалежний антигіпертензивний ефект лізиноприлу у кількох демографічних підгрупах був однаковим: вік, стадії Таннера, стать та раса.

Фармакокінетика

Лізиноприл - інгібітор АПФ, що не містить сульфгідрильної групи, активний при прийомі всередину.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо максимальні концентрації лізиноприлу у сироватці крові спостерігаються приблизно через 7 годин, при цьому відзначалася тенденція до незначного збільшення часу досягнення максимальних концентрацій у сироватці крові у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда. На підставі даних про виведення з сечею середній рівень всмоктування лізиноприлу становить приблизно 25%, варіабельність у різних пацієнтів становить від 6 до 60% у дослідженому діапазоні доз (від 5 до 80 мг). У пацієнтів із серцевою недостатністю абсолютна біодоступність лізиноприлу знижується приблизно до 16%. Всмоктування лізиноприлу не залежить від їди.

Розподіл

Лізиноприл не зв'язується з білками сироватки крові, за винятком циркулюючого ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Дослідження на щурах показали, що лізиноприл практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Виведення

Лізиноприл не піддається метаболізму і виводиться із сечею у незміненому вигляді. При багаторазовому застосуванні лізиноприлу ефективний період напіввиведення становить 12,6 години. Кліренс лізиноприлу у здорових добровольців становить приблизно 50 мл/хв. Зниження концентрації у сироватці крові має пролонговану термінальну фазу, що не сприяє накопиченню препарату в організмі. Ця термінальна фаза, ймовірно, являє собою зв'язування, що насичується з АПФ і непропорційно дозі.

Порушення функції печінки

Порушення функції печінки у пацієнтів з цирозом печінки призвело до зниження всмоктування лізиноприлу (приблизно на 30%, згідно з даними виведення з сечею), проте вплив препарату збільшився (приблизно на 50%) порівняно зі здоровими добровольцями через зниження кліренсу.

Порушення функції нирок

Порушення функції нирок знижує виведення лізиноприлу, який виводиться через нирки, але це зниження стає клінічно значущим лише тоді, коли швидкість клубочкової фільтрації становить менше 30 мл/хв. При легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) середнє значення AUC збільшується лише на 13%, тоді як при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну від 5 до 30 мл/хв) спостерігається збільшення середнього значення AUC у 4,5 рази. Лізиноприл може бути виведений із організму за допомогою гемодіалізу. Після 4 годин гемодіалізу концентрація лізиноприлу в плазмі знизилася в середньому на 60%, а діалізний кліренс склав від 40 до 55 мл/хв.

Серцева недостатність

Пацієнти з серцевою недостатністю мають велику концентрацію лізиноприлу в плазмі порівняно зі здоровими добровольцями (збільшення AUC в середньому на 125%), але, на підставі даних про виведення з сечею, всмоктування лізиноприлу у них знижується приблизно на 16% порівняно зі здоровими добровольцями.

Діти та підлітки

Фармакокінетичний профіль лізиноприлу досліджували у 29 пацієнтів віком від 6 до 16 років, які страждають на артеріальну гіпертензію, зі швидкістю клубочкової фільтрації понад 30 мл/хв/1,73 м2. Після прийому дози від 0,1 до 0,2 мг/кг максимальна рівноважна концентрація лізиноприлу в плазмі була досягнута протягом 6 годин, а ступінь всмоктування, на підставі даних про виведення із сечею, становив приблизно 28%. Ці значення аналогічні значенням, набутим раніше у дорослих.

Значення AUC та Сmax у дітей у цьому дослідженні можна порівняти з тими, що були отримані для дорослих.

Літні пацієнти

У пацієнтів похилого віку спостерігаються більш висока концентрація лізиноприлу в плазмі крові та вищі значення для площі під кривою «концентрація в плазмі крові – час» (більше приблизно на 60%) порівняно з молодшими учасниками дослідження.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія

Лікування артеріальної гіпертензії.

Серцева недостатність

Лікування серцевої недостатності.

Гострий інфаркт міокарда

Короткострокове (6 тижнів) лікування пацієнтів із стабільною гемодинамікою протягом 24 годин після гострого інфаркту міокарда.

Діабетична нефропатія

Лікування ураження нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу та початковою стадієюнефропатії (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-яких інших компонентів препарату, перелічених у розділі «Склад», або будь-яких інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) в анамнезі, пов'язаний із попереднім лікуванням іншими інгібіторами АПФ. Спадковий чи ідіопатичний ангіоневротичний набряк. II та III триместри вагітності (див. розділи «Запобіжні заходи» та «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»). Одночасне застосування препарату Диротон з препаратами, що містять аліскірен, протипоказано у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (СКФ Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування).

Вагітність

Застосування інгібіторів АПФ не рекомендовано під час першого триместру вагітності (див. розділ «Запобіжні заходи»). Застосування інгібіторів АПФ протипоказане під час другого та третього триместру вагітності (див. розділи «Протипоказання» та «Запобіжні заходи»).

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенності, пов'язаного з прийомом інгібіторів АПФ під час першого триместру вагітності, не є переконливими, проте невелике збільшення ризику не може бути виключено. Якщо продовження лікування інгібітором АПФ визнано за необхідне, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативні гіпотензивні засоби з відомим профілем безпеки застосування під час вагітності. При підтвердженні вагітності слід негайно припинити лікування інгібітором АПФ і за необхідності розпочати альтернативне лікування.

Відомо, що застосування у жінок інгібіторів АПФ під час другого та третього триместрів вагітності індукує фетотоксичність (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо інгібітор АПФ застосовувався із другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження функції нирок та черепа. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» та «Запобіжні заходи»).

Грудне годування

У зв'язку з відсутністю доступної інформації застосування лізиноприлу під час грудного вигодовування не рекомендовано. Переважно застосування альтернативних препаратів із встановленим профілем безпеки, особливо при годівлі новонароджених або недоношених дітей.

Спосіб застосування та дози

Дозування

Дозу слід підбирати індивідуально відповідно до артеріального тиску (див. розділ «Запобіжні заходи»). Ризик на таблетці призначений для поділу таблетки з метою спрощення процесу проковтування, але не для поділу на рівні дози. Тому дозування 2,5 мг не може бути забезпечене препаратом у дозуванні 5 мг.

Артеріальна гіпертензія

Діротон можна застосовувати в монотерапії або у поєднанні з іншими класами гіпотензивних препаратів (див. розділи «Протипоказання», «Запобіжні заходи», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», «Фармакодинаміка»).

Початкова доза

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг. У пацієнтів з вираженою активацією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (зокрема, при реноваскулярній гіпертензії, у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі та/або гіповолемії, декомпенсації серцевої діяльності або тяжкої артеріальної гіпертензії) можливе більш виражене зниження артеріального тиску після початкової. У таких пацієнтів початкова доза, що рекомендується, становить 2,5-5 мг, при цьому початок терапії повинен проводитися під строгим медичним наглядом. При нирковій недостатності рекомендовано застосовувати нижчу початкову дозу (див. таблицю 1 нижче).

Підтримуюча доза

Ефективна підтримуюча доза становить 20 мг один раз на добу. Зазвичай, якщо бажаний терапевтичний ефект не вдається досягти протягом 2-4 тижнів при застосуванні певної дози, можливе подальше підвищення дози. Максимальна доза, що використовується в довгострокових контрольованих клінічних дослідженнях, становила 80 мг/добу.

Пацієнти, які отримують діуретики

Після початку терапії препаратом Діротон можливий розвиток симптоматичної гіпотензії. Ризик розвитку симптоматичної гіпотензії вищий у пацієнтів, які отримують діуретики. З цієї причини при лікуванні таких пацієнтів слід бути обережними у зв'язку з ризиком втрати електролітів/гіповолемії. По можливості діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку терапії препаратом Діротон. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких не можна скасувати діуретиків, лікування препаратом Діротон слід починати з дози 5 мг. При цьому показаний контроль функції нирок та вмісту калію у сироватці крові. У подальшому дозу препарату Діротон можна скоригувати залежно від рівня артеріального тиску. При необхідності, можливе відновлення лікування діуретиками (див. розділи «Запобіжні заходи» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Корекція дози при нирковій недостатності

Доза пацієнтів з порушенням функції нирок повинна підбиратися з урахуванням кліренсу креатиніну (КК) (див. таблицю 1).

Таблиця 1. Корекція дози при нирковій недостатності

*Дозу та/або частоту прийому слід підбирати з урахуванням рівня артеріального тиску.

Дозу можна поступово збільшувати до досягнення бажаних значень артеріального тиску або максимально до 40 мг на добу.

Застосування у дітей з артеріальною гіпертензією у віці 6-16 років

Початкова доза, що рекомендується, становить 2,5 мг 1 раз на добу у дітей з масою тіла 20-50 кг і 5 мг 1 раз на добу у дітей з масою тіла більше 50 кг. Дозу слід підбирати індивідуально до максимальної 20 мг на добу у дітей з масою тіла 20-50 кг та 40 мг у дітей з масою тіла понад 50 кг. У дослідження за участю дітей не проводилося вивчення доз вище 0,61 мг/кг (або більше 40 мг) (див. розділ «Фармакодинаміка»).

У дітей із зниженою функцією нирок необхідно призначати меншу початкову дозу або збільшувати інтервали між підвищенням дози.

Серцева недостатність

У пацієнтів з серцевою недостатністю Диротон слід застосовувати як препарат додаткової терапії до діуретиків і, при необхідності, препаратам наперстянки або бета-адреноблокаторам (див. розділи «Протипоказання», «Запобіжні заходи», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», «Фармакодинаміка2, починати під ретельним медичним наглядом з метою оцінки ефекту артеріальний тиск. При підвищенні дози слід враховувати наступне:

Крок підвищення дози не повинен перевищувати 10 мг; інтервал між підвищенням дози не повинен бути менше 2 тижнів; дозу необхідно підвищувати до максимально переносимої (35 мг 1 раз на добу).

Коригування дози проводиться індивідуально, залежно від клінічного ефекту.

У пацієнтів з високим ризиком симптоматичної гіпотензії, наприклад, у пацієнтів з дефіцитом електролітів та/або гіпонатріємією, у пацієнтів з гіповолемією або у пацієнтів, які отримують сильні діуретики, по можливості необхідно провести корекцію таких факторів до призначення препарату Діротон. Показано контроль функції нирок та вмісту калію в сироватці крові (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Гострий інфаркт міокарда

Пацієнти повинні отримувати, за потребою, стандартні рекомендовані препарати, такі як тромболітики, ацетилсаліцилова кислотата бета-адреноблокатори. Нітрогліцерин внутрішньовенно або трансдермально можна застосовувати у поєднанні з препаратом Діротон (див. розділи «Протипоказання», «Запобіжні заходи», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», «Фармакодинаміка»),

Початкова доза (перші 3 дні після інфаркту міокарда)

Лікування препаратом Діротон може бути розпочато протягом 24 годин після появи симптомів. Терапію не слід починати при артеріальному систолічному тиску менше 100 мм рт. ст. Перша доза препарату Діротон – 5 мг внутрішньо, потім 5 мг через 24 години, 10 мг через 48 годин і потім 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з низьким систолічним артеріальним тиском (120 мм рт. ст. або нижче), якщо лікування починається або продовжується протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда, доза повинна бути нижчою – 2,5 мг внутрішньо (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Підтримуюча доза

Підтримуюча доза становить 10 мг один раз на добу. У разі розвитку гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менший або дорівнює 100 мм рт. ст.) добова підтримуюча доза може становити 5 мг з тимчасовим зниженням до 2,5 мг за потреби. При розвитку тривалої гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст. протягом більше 1 години) Диротон необхідно скасувати.

Лікування слід продовжувати протягом 6 тижнів, а потім провести повторну оцінку стану пацієнта. Пацієнти, у яких розвинулися симптоми серцевої недостатності, повинні продовжувати лікування препаратом Діротон (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Діабетична нефропатія

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом 2 типу та початковою стадією нефропатії доза становить 10 мг 1 раз на добу; доза може бути при необхідності збільшена до 20 мг 1 раз на добу для досягнення діастолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст. при вимірі у положенні сидячи.

За наявності ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Застосування у дітей

Дані щодо ефективності та безпеки препарату у дітей віком понад 6 років з артеріальною гіпертензією обмежені, проте немає досвіду застосування при інших показаннях (див. розділ «Фармакодинаміка»). Лізиноприл слід застосовувати у дітей лише для лікування артеріальної гіпертензії (і не рекомендовано за інших показань).

Лізиноприл не слід застосовувати у дітей віком до 6 років або у дітей з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ))

Застосування у пацієнтів похилого віку

У клінічних дослідженнях не зазначено пов'язаних із віком змін ефективності чи безпеки препарату. Якщо у пацієнтів похилого віку знижена функція нирок, то початкову дозу слід підбирати з урахуванням КК (таблиця 1). Надалі дозу необхідно коригувати залежно від зміни артеріального тиску.

Застосування у пацієнтів із трансплантацією нирки.

Відсутній досвід застосування препарату Діротон у пацієнтів із нещодавно перенесеною трансплантацією нирки. З цієї причини у таких пацієнтів застосування препарату Діротон не рекомендовано.

Спосіб застосування

Диротон приймають внутрішньо 1 раз на добу. Як і при застосуванні інших препаратів, що призначаються 1 раз на добу, лізиноприл слід приймати одночасно і щодня. Всмоктування препарату Діротон не залежить від їди.

Побічна дія

Нижченаведені побічні реакції спостерігалися при застосуванні лізиноприлу та інших інгібіторів АПФ з наступною частотою:

Дуже часто (≥1/10)

Часто (від ≥1/100 до

Нечасто (від ≥1/1000 до

Рідко (від ≥1/10 000 до

Дуже рідко (від

Частота невідома (не може бути визначена на підставі наявних даних)

Клас системи органів	Часто	Не часто	Рідко	Дуже рідко	Частота невідома
Порушення з боку крові та лімфатичної системи				пригнічення функції кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (див. розділ «Запобіжні заходи»), гемолітична анемія, лімфаденопатія
Порушення з боку імунної системи				аутоімунні порушення
Порушення з боку ендокринної системи			синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ)
Порушення з боку обміну речовин та харчування				гіпоглікемія
Порушення психіки		зміна настрою, порушення сну, галюцинації	сплутаність свідомості		депресія
Порушення з боку нервової системи	запаморочення, головний біль	парестезія, вертиго, порушення смаку	паросмія (порушення нюху)		непритомність
Порушення з боку серця		відчуття прискореного серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, ймовірно, на тлі надмірного зниження артеріального тиску у пацієнтів із групи високого ризику (див. розділ «Запобіжні заходи»)
Порушення з боку судин	ортостатичні ефекти (включаючи гіпотензію)	гостре порушення мозкового кровообігу, ймовірно, на тлі надмірного зниження артеріального тиску у пацієнтів із групи високого ризику (див. розділ «Запобіжні заходи»), синдром Рейно
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.	кашель	риніт		бронхоспазм, синусит, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія
Порушення з боку травної системи	блювання, діарея	нудота, біль у животі, порушення травлення	сухість в роті	панкреатит, ангіоневротичний набряк кишечника
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів				гепатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (див. розділ «Запобіжні заходи»)
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин*		висип, свербіж	кропив'янка, випадіння волосся, псоріаз, гіперчутливість/ангіоневротичний набряк: набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані (див. розділ «Запобіжні заходи»)	пітливість, пухирчатка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, доброякісний лімфаденоз шкіри
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів	порушення функції нирок		уремія, ниркова недостатність	олігурія/анурія
Порушення з боку статевих органів та молочної залози		імпотенція	гінекомастія
Загальні розлади та порушення у місці введення		підвищена стомлюваність, астенія
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень		підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові, гіперкаліємія, підвищення активності «печінкових» ферментів, гіперкаліємія	зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія

*Повідомлялося про симптомокомплекс, який може включати один або кілька з наступних симптомів: лихоманка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивна реакція на антинуклеарні антитіла (АНА), збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілія, еозинофілія .

Дані безпеки, отримані в клінічних дослідженнях, свідчать про те, що лізиноприл, в цілому, добре переносився у дітей з артеріальною гіпертензією і що профіль безпеки в цій віковій групі порівняти з таким у дорослих пацієнтів.

Передозування

Дані про передозування у людини обмежені. Симптоми, пов'язані з передозуванням інгібіторами АПФ, можуть включати артеріальну гіпотензію, колапс, порушення електролітного балансу, ниркову недостатність, гіпервентиляцію, тахікардію, прискорене серцебиття, брадикардію, запаморочення, тривогу і кашель. При передозуванні рекомендується внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід укласти пацієнта у положення «лежачи» на спині. За наявності відповідної можливості можна розглянути доцільність інфузійного введення ангіотензину II та/або внутрішньовенного введення катехоламінів.

У разі, якщо прийом препарату відбувся нещодавно, необхідно вжити заходів для виведення лізиноприлу (наприклад, викликати блювання, промити шлунок, ввести сорбенти та сульфат натрію). Лізиноприл можна видалити із системного кровотоку шляхом проведення гемодіалізу (див. розділ «Запобіжні заходи»). При розвитку брадикардії, стійкої до медикаментозної терапії, показано постановку штучного водія ритму. Необхідний постійний контроль основних показників життєдіяльності, вмісту електролітів та концентрації креатиніну у сироватці крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) при сумісному застосуванні з інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II або аліскіреном пов'язана з підвищеним ризиком таких небажаних явищ, як артеріальна гіпотензія, гіперкалієм. використанням тільки одного препарату, що блокує РААС (див. розділи «Протипоказання», «Запобіжні заходи» та «Фармакодинаміка»).

Гіпотензивні препарати

При застосуванні лізиноприлу спільно з іншими гіпотензивними препаратами (наприклад, нітрогліцерин та інші нітрати або інші судинорозширювальні засоби) можливе різке зниження артеріального тиску (адитивний ефект).

Слід уникати одночасного застосування лізиноприлу та аліскірен-вмісних препаратів (див. розділи «Протипоказання» та «Запобіжні заходи»).

Діуретики

Одночасний прийом діуретичних засобів з лізиноприлом, як правило, має додаткову гіпотензивну дію.

При призначенні лізиноприлу пацієнтам, які вже приймають діуретики або яким нещодавно призначені діуретики, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Ризик розвитку симптоматичної гіпотензії може бути знижений при припиненні прийому діуретиків до початку лікування лізиноприлом (див. розділи «Запобіжні заходи» та «Спосіб застосування та дози»).

Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях вміст калію в сироватці крові зазвичай залишався в межах нормальних значень, деякі пацієнти мали гіперкаліємію. Фактори ризику розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет і супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, тріамтерену або амілориду), харчових домішок, що містять калій або замінників солі, що містять калій. Застосування калійзберігаючих діуретиків, калійвмісних харчових добавок або замінників солі, що містять калій, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, може призвести до значного підвищення вмісту калію в сироватці крові. Якщо лізиноприл призначають одночасно з калійнезберігаючим діуретиком, гіпокаліємія, індукована прийомом діуретика, може зменшитися.

Препарати літію

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів літію повідомлялося про оборотне підвищення концентрацій літію у сироватці крові та появу токсичних ефектів. Одночасний прийом тіазидних діуретиків може збільшувати ризик розвитку літієвої токсичності та посилювати вже підвищену літієву токсичність на фоні застосування інгібіторів АПФ. Одночасне застосування лізиноприлу та препаратів літію не рекомендується, але у разі доведеної необхідності застосування цієї комбінації слід ретельно контролювати вміст літію у сироватці крові (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту у дозі ≥3 г/добу

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та нестероїдних протизапальних препаратів (наприклад, ацетилсаліцилова кислота як протизапальний препарат, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можливе послаблення антигіпертензивного ефекту. Одночасний прийом інгібіторів АПФ та нестероїдних протизапальних засобів може підвищувати ризик порушення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, та підвищувати вміст калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із початково зниженою функцією нирок. Ці ефекти зазвичай оборотні. Пацієнти повинні одержувати достатній обсяг рідини. Крім того, слід розглянути необхідність контролю функції нирок після призначення комбінованої терапії та проводити її періодично надалі.

Золото

Нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи гіперемію, нудоту, запаморочення та виражену артеріальну гіпотензію) після введення ін'єкційного препарату, що містить золото (наприклад, натрію ауротіомалату), реєструвалися частіше у пацієнтів, які отримують лікування інгібіторами АПФ.

Трициклічні антидепресанти/антипсихотики/знеболювальні засоби

Одночасне застосування деяких анестезуючих засобів, трициклічних антидепресантів та антипсихотиків з інгібіторами АПФ може призводити до подальшого зниження артеріального тиску (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Симпатоміметики

Симпатоміметики можуть зменшувати антигіпертензивні ефекти інгібіторів АПФ.

Гіпоглікемічні препарати

Епідеміологічні дослідження показали, що одночасний прийом інгібіторів АПФ та гіпоглікемічних препаратів (інсуліни, гіпоглікемічні препарати для прийому внутрішньо) може посилювати гіпоглікемічний ефект із ризиком розвитку гіпоглікемії. Розвиток даного явищанайбільш ймовірно протягом перших тижнів лікування комбінацією препаратів, а також у пацієнтів із нирковою недостатністю.

Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики, бета-адреноблокатори, нітрати

Лізиноприл можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах), тромболітиками, бета-адреноблокаторами та/або нітратами.

Активатори тканинного плазміногену

Супутнє лікування з тканинними активаторами плазміногену може збільшити ризик ангіоневротичного набряку.

Запобіжні заходи

Симптоматична гіпотензія

Симптоматична гіпотензія рідко виникає у пацієнтів із неускладненою артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією на фоні застосування лізиноприлу артеріальна гіпотензія з більшою ймовірністю виникне на фоні гіповолемії, наприклад, при застосуванні діуретиків, обмеження кухонної солі в дієті, при проведенні діалізу, діареї або блюванні або наявності вираженої ренін-залежної гіпертензії (див. розділ. У пацієнтів із серцевою недостатністю, незалежно від наявності супутньої ниркової недостатності, спостерігався розвиток симптоматичної гіпотензії. Найбільш ймовірним є розвиток симптоматичної гіпотензії у пацієнтів з тяжчою серцевою недостатністю, при якій використовуються вищі дози петлевих діуретиків, гіпонатріємії або функціональної ниркової недостатності. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку симптоматичної гіпотензії необхідний ретельний контроль стану на початку терапії або корекції дози. Те саме стосується пацієнтів з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярним захворюванням, у яких занадто сильне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або порушення мозкового кровообігу.

У разі виникнення артеріальної гіпотензії слід надати пацієнтові горизонтальне положення, при необхідності рекомендовано внутрішньовенну інфузію 0,9% розчину натрію хлориду. Минуща артеріальна гіпотензія, як правило, не є протипоказанням для подальшого лікування; подальше лікування зазвичай відбувається без ускладнень після відновлення артеріального тиску внаслідок корекції гіповолемії.

У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю та нормальним або зниженим артеріальним тиском можливе додаткове зниження системного артеріального тиску при застосуванні лізиноприлу. Цей ефект очікуємо і не є приводом для припинення лікування. Якщо гіпотензія призводить до клінічних проявів, то може бути показано зниження дози або скасування лізиноприлу.

Артеріальна гіпотензія при гострому інфаркті міокарда

У разі розвитку гострого інфаркту міокарда, якщо лікування судинорозширювальними препаратами може серйозно погіршити стан гемодинаміки (наприклад, якщо систолічний артеріальний тиск становить 100 мм рт. ст. або нижче, або у разі кардіогенного шоку), призначати лізиноприл протипоказано. Протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда необхідно зменшити дозу, якщо систолічний артеріальний тиск становить 120 мм рт. ст. або нижче. Підтримуючі дози слід зменшити до 5 мг або тимчасово до 2,5 мг, якщо систолічний артеріальний тиск становить 100 мм рт. ст. або нижче. При стійкій артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст. протягом більше 1 год) слід відмінити лізиноприл.

Стеноз аортального та мітрального клапана/гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при застосуванні інших інгібіторів АПФ, лізиноприл слід обережно застосовувати у пацієнтів зі стенозом мітрального клапана та обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, наприклад, при стенозі аортального клапана або гіпертрофічної кардіоміопатії.

Порушення функції нирок

При порушенні функції нирок (КК

У пацієнтів із серцевою недостатністю артеріальна гіпотензія після призначення інгібіторів АПФ може призвести до подальшого погіршення функції нирок. Повідомлялося про розвиток гострої ниркової недостатності, зазвичай оборотної, у такій ситуації.

У деяких пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки, які отримували інгібітори АПФ, відмічено підвищення сечовини крові та креатиніну у сироватці крові, що зазвичай оборотне після відміни терапії. Такий ефект із більшою ймовірністю спостерігається у пацієнтів із нирковою недостатністю. За наявності супутньої реноваскулярної гіпертензії підвищується ризик тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. У таких пацієнтів лікування слід розпочинати під ретельним медичним наглядом, використовуючи низькі дози та обережно титруючи дозу. Оскільки діуретики можуть посилювати цей стан, протягом перших тижнів терапії лізиноприлом їх слід відмінити та контролювати функцію нирок.

У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких відсутні будь-які супутні судинні захворювання нирок, відзначалося підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові, зазвичай незначне та короткочасне, особливо при одночасному застосуванні лізиноприлу та діуретика. Такий ефект із більшою ймовірністю спостерігається у пацієнтів із нирковою недостатністю. Може знадобитися зниження дози та/або скасування діуретика та/або лізиноприлу.

Не слід починати лікування лізиноприлом при гострому інфаркті міокарда у пацієнтів з порушенням функції нирок, що визначається як концентрація креатиніну в сироватці більше 177 мкмоль/л та/або протеїнурія перевищує 500 мг/24 год. двоє вище порівняно з початковим рівнем) лікар повинен розглянути можливість відміни лізиноприлу.

Гіперчутливість/ангіоневротичний набряк (набряк Квінке)

У поодиноких випадках при застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, включаючи лізиноприл, повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані. Набряк може розвинутися будь-якої миті лікування. У такому разі необхідно негайно відмінити лізиноприл, пацієнт повинен отримувати відповідне лікування та перебувати під медичним наглядом у стаціонарі до повного дозволу симптоматики. Навіть у разі появи набряку тільки в області мови, без супутнього порушення дихальних функцій, пацієнту може знадобитися тривале спостереження, оскільки лікування антигістамінними препаратамита кортикостероїдами може бути недостатньо.

У дуже рідкісних випадках повідомлялося про смерть у зв'язку з розвитком ангіоневротичного набряку гортані або мови. У пацієнтів із залученням язика, голосової щілини чи гортані ризик обструкції дихальних шляхів вищий, особливо за наявності хірургічного втручання у сфері дихальних шляхів. У таких випадках показано невідкладну терапію, яка може включати введення адреналіну та/або підтримання прохідності дихальних шляхів. Пацієнт повинен перебувати під строгим медичним наглядом до повного та стійкого дозволу симптомів.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту частіше викликають ангіоневротичний набряк у пацієнтів, що належать до негроїдної раси, ніж у інших рас.

Пацієнти, у яких раніше відзначався ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з лікуванням інгібіторами АПФ, можуть бути схильними до більшого ризику розвитку ангіоневротичного набряку при прийомі інгібітора АПФ (див. розділ «Протипоказання»).

Анафілактоїдні реакції у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі

Повідомляється про анафілактоїдні реакції у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69) і одночасно одержують інгібітор АПФ. У таких пацієнтів слід звернути увагу на використання іншого виду діалізної мембрани чи гіпотензивного препарату іншого класу.

Анафілактоїдні реакції під час аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ)

У поодиноких випадках можливий розвиток небезпечних для життя анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, під час аферезу ЛПНЩ із застосуванням декстрану сульфату. Подібні реакції вдалося уникнути, якщо перед кожним проведенням аферезу тимчасово припинити прийом інгібітора АПФ.

Десенсибілізація

При десенсибілізації (наприклад, отрута комах) у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, спостерігаються стійкі анафілактоїдні реакції. У тих же пацієнтів вдалося уникнути таких реакцій при тимчасовому призупиненні терапії інгібіторами АПФ, проте вони з'явилися повторно при випадковому прийомі цих препаратів.

Печінкова недостатність

У дуже рідкісних випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ розвивався синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу та (іноді) призводив до летального результату. Механізм розвитку цього синдрому не вивчений. При появі ознак жовтяниці або значного підвищення активності «печінкових» ферментів слід припинити лікування лізиноприлом і перебувати під відповідним медичним наглядом.

Нейтропенія/агранулоцитоз

У пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, повідомлялося про розвиток нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів із нормальною функцією нирок без інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. Нейтропенія та агранулоцитоз зникали після припинення лікування інгібіторами АПФ. Лізиноприл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з колагенозом судин, а також у пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію, алопуринол або прокаїнамід або мають поєднання цих ускладнюючих факторів, особливо якщо також є порушення функції нирок. У деяких пацієнтів розвивалися серйозні інфекції, які в деяких випадках не відповідали на інтенсивну антибіотикотерапію. Якщо лізиноприл використовується у таких пацієнтів, рекомендовано періодичний контроль кількості лейкоцитів; Крім того, пацієнтам слід пояснити необхідність повідомляти про будь-які ознаки інфекції.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

Отримано дані, що супутнє застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Подвійна блокада РААС за рахунок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену з цієї причини не рекомендована (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та «Фармакодинаміка»),

Якщо подвійна блокада абсолютно необхідна, то таке лікування слід проводити під лікарським наглядом при ретельному ретельному контролі функції нирок, вмісту електролітів і артеріального тиску. У пацієнтів з діабетичною нефропатією не слід застосовувати комбіновану терапію інгібіторами АПФ та блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ.

Раса

У пацієнтів негроїдної раси інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту частіше викликають ангіоневротичний набряк, ніж у пацієнтів іншої расової приналежності.

Як і у випадку з іншими інгібіторами АПФ, у пацієнтів негроїдної раси лізиноприл може бути менш ефективним щодо зниження артеріального тиску, ніж у пацієнтів іншої расової приналежності, що, ймовірно, обумовлено більш високою частотоюстанів з низьким рівнем реніну у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Кашель

Повідомляється про виникнення кашлю під час лікування інгібіторами АПФ. Кашель, як правило, сухий. Стійкий і припинявся після відміни препарату. При диференціальній діагностиці кашлю слід враховувати можливість кашлю, індукованого інгібіторами АПФ.

Хірургічне втручання/анестезія

У пацієнтів, яким проводиться широке оперативне втручання або під час загальної анестезії препаратами, що призводять до гіпотензії, лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину II після компенсаторного викиду реніну. Якщо розвивається гіпотензія, ймовірно в результаті наведеного вище механізму, можна провести корекцію збільшенням об'єму циркулюючої крові.

Гіперкаліємія

У деяких пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, включаючи лізиноприл, спостерігалося підвищення вмісту калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії вищий у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, при супутньому застосуванні калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок або замінників солі, що містять калій, та у пацієнтів, які приймають препарати, які можуть підвищувати вміст калію у сироватці крові (наприклад, гепарин). Якщо одночасний прийом вищезгаданих препаратів є обов'язковим, рекомендовано регулярний контроль вмісту калію у сироватці крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Пацієнти з цукровим діабетом

У хворих на цукровий діабет необхідний ретельніший контроль концентрації глюкози в перший місяць лікування інгібітором АПФ додатково до попереднього лікування інсуліном або гіпоглікемічними препаратами для прийому внутрішньо (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Препарати літію

Вагітність та грудне вигодовування

Не слід розпочинати лікування інгібіторами АПФ під час вагітності. Якщо продовження лікування інгібітором АПФ визнано за необхідне, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативні гіпотензивні засоби з відомим профілем безпеки застосування під час вагітності. При підтвердженні вагітності слід негайно припинити лікування інгібіторами АПФ та, при необхідності, призначити альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»).

Застосування лізиноприлу у період грудного вигодовування не рекомендується.

Вплив на здатність до управління транспортними засобамита на роботу з механізмами

Умови відпустки

За рецептом

Інформація про виробника

ВАТ «Гедеон Ріхтер»

1103 Будапешт, вул. Демрі, 19-21, Угорщина

Компанія, що представляє інтереси виробника та заявника

Даний лікарський засіб відноситься до медикаментів, що застосовуються при патологіях серця та порушення судин. Його також використовують для зниження тиску. Так свідчить інструкція про засіб Діротон. Також Діротон розширює артерії, збільшуючи хвилинне проходження об'єму крові. Це препарат нового рівня.

склад препарату, які форми випускають

Головним компонентом ліків є лізиноприл. Міжнародна назваз цієї причини у Діротона та його аналога однакове.

Допоміжні складові таблеток:

• кукурудзяний крохмаль;
• магнію стеарат;
• кальцію дигідрат гідрофосфату;
• порошок тальку.

Медикамент випускають плоскими або трохи опуклими пігулками чистого білого відтінку. На один бік на них нанесено розділювальну смужку, а на зворотну – гравіювання, що відповідає кількості основного компонента в таблетці: 2,5 міліграма або 5; 10 міліграм або 20. Пігулки, що містять маркування 2,5 та 5, круглі плоскі, у вигляді диска. Якщо таблетка містить 10 мг, вона опукла і має форму квадрата. Якщо маркування 20 мг на таблетці, вона має п'ятикутну опуклу форму.

Виробник

Пігулки Діротон виробляє угорська фармацевтична фірма GEDEON RICHTER Plc. А ось препарат під назвою Ко-Діротон виготовляється у Польщі.

Список показань

Від чого призначають пігулки Діротон – знають небагато. Показаннями до вживання є:

• ознаки всіх типів гіпертензії;
• гіпертонія;
• постійна серцева недостатність;
• симптоми нефропатії у діабетиків;
• порушення роботи серцевого шлуночка зліва;
• стан після інфаркту.

Після інфаркту препарат призначають нерідко.

В інструкції немає вказівок, за яких показань АТ рекомендовано приймати ліки. На думку медиків, гіпертонія для кожної людини має показники. Для одних показник вважається найвищим, а для інших це норма. А деякі люди почуваються непогано і при . З цієї причини прописувати препарат має лише фахівець.

Дозування

Протягом доби приймається таблетка ліків із відповідною дозою. На початку курсу лікар виписує по 10 міліграм, потім доза поступово збільшується до 20 міліграм. Через 14-20 днів постійного вживання результат дії досягає максимуму.

При проблемних симптомах щодо нирок, терапію медикаментом слід починати з мінімуму доз, тобто 2,5 мг. Через деякий час дозування регулюється за рівнем артеріального тиску.

Якщо пацієнт страждає на серцеву недостатність, медикамент призначають у комплексі з препаратами діуретичного впливу та речовинами, що містять наперстянку.

Якщо хворий страждає на патологію нирок, лікарі-кардіологи зобов'язані враховувати цей факт при призначенні добової кількості ліків. Починають тоді терапію з 2,5 міліграма, потім вона збільшується, як завжди після контролю тиску.

При курсі відновного лікування інфаркту таблетки ліки Діротон від тиску входить до складу комплексного курсу. На першу добу хворому дають 5 мг, потім через добу перерви дають повторно таблетку. Ще за два дні дозу збільшують до 10, даючи його щодобово півтора місяці.

Пити до їди чи після

Бажано цей медикамент пити в ранковий час незалежно від їжі. Неважливо, коли прийнятий препарат до їжі або після.

Через який час ліки починає знижувати АТ

Дія ліки починається через годину і триває близько 6 годин.

Список протипоказань

До списку протипоказань входять:

• чутливість до складових ліків;
• невротичний чи алергічний набряк у минулому;
• виношування вагітності або вигодовування;
• нестача натрію та кальцію в організмі;
• стеноз ниркових судин та вхідних каналів аорти;
• вік пацієнта (не досяг 18 років).

При виявленні у хворого на ІХС, важкого діабету, кардіоміопатії, серцевої недостатності млявого типу, системних хвороб сполучних тканин (наприклад, червоного вовчака), гіпонатріємії теж небажано призначати ці ліки. Пацієнтам похилого віку перед вживанням Діротрон обов'язково необхідно порадитися з фахівцем.

Побічна дія

Найчастіше зустрічаються побічні ефекти:

• болі в голові, що супроводжуються слабкістю та запамороченнями;
• порушення стільця, що супроводжуються нудотою та блюванням;
• дратівливий сухий кашель;
• нашкірні висипання;
• біль у районі грудей.

Сумісність із алкоголем

При лікуванні ліками слід пам'ятати, що Діротон та алкоголь вживати одночасно не рекомендується. Спиртне, що вживається з цими ліками, посилює побічні ефекти.

Про лікарську взаємодію

Як повідомляє про лікарську речовину Діротон у його інструкції із застосування, не завжди можна поєднувати препарат з іншими медикаментозними речовинами.

При паралельному вживанні Диротону або Лізиноприлу з калійзберігаючими діуретичними речовинами, солезаменителями, підвищується ефект ризику розвитку гострої нестачі калію, особливо у хворих з дисфункцією органів ниркової системи. Тому це призначення комбінації антибіотиків можливе на основі рішення кардіолога. При цьому обов'язковою є постійна перевірка відсоткового вмісту калію в крові та роботи ниркової системи.

При прийомі речовини з блокаторами можливе посилення гіпотензивної дії медикаменту.

Якщо приймати лікарська речовинаразом з інгібіторами АПФ або ліками, що містять золото, були прояви гіперемії шкірних покривів обличчя, напади нудоти, випадки різкого падіння АТ.

При прийомі з вазодилататорами або барбітуратами, засобами, що містять фенотіазин, або антидепресантами посилюється гіпотензивний вплив даного лікарського препарату.

Ліки, що містять літій, повільніше виводяться з організму, їхня підвищена кількість в організмі збільшує токсичну дію при комплексному прийомі з ними наблизила. Той самий результат спостерігається при прийомі саліцилатів.

При терапії Диротоном у комплексі з гіпоглікемічними засобами послаблюється їх вплив. А ось при прийомі з Метіндол дію посилюється. Зменшується ефективність пероральних контрацептивних засобів.

Що краще Діротон чи Індапамід

Зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не нижче 15 °С, але не вище 30 °С. Ліки хибно бути недоступними дітям. Ліки придатні 3 роки після виготовлення. Після цього терміну пити ліки неприпустимо.

Умови відпустки

Препарат відпускають за рецептами, але в деяких аптеках його продають без рецептів.

Ціни в аптеках

У середньому ціна Динатрона в аптеках залежить від того, в якому регіоні аптека розташована. Наприклад, у московських аптечних пунктах коливається близько 90 рублів. Тому дізнатися, скільки коштує Ротонд або його аналог, потрібно переглянути перелік та ціни коштів РЛС.

Є серед ліків дешевші, наприклад, упаковка з 10 таблетками Катоптрика коштує близько 25 рублів, а додавала близько 15 рублів.

Діротон – це препарат групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Ліки цього типу є препаратами першої лінії вибору при гіпертонічній хворобі 2 та 3 ступеня. Діротон відрізняється швидкою і м'якою дією та помірною кількістю побічних ефектів. Правильно підібрані схема прийому та режим дозування препарату дозволять забезпечити плавне зниження артеріального тиску при гіпертонії.

Препарат призначають при гіпертонічній хворобі 2 та 3 ступеня.

Основна діюча речовина лікарського засобу – інгібітор АПФ лізиноприл. Препарат Диротон випускається у таблетках у трьох дозуваннях – по 5, 10 та 20 мг діючої речовини у кожній.

Додаткові компоненти у складі:

• магнію стеарат;
• тальк;
• крохмаль кукурудзяний;
• кальцію гідрофосфат.

Пігулки Диротону відрізняються формою, залежно від дозування. Препарат із 5 мг лізиноприлу у складі – це круглі білі таблетки з цифрою 5 на одній стороні. Препарат 10 мг відрізняється чотирикутною формою та цифрою 10 на одній стороні. Таблетки Діротону 20 мг п'ятикутної форми, з цифрою, що відповідає дозування, з одного боку.

Ліки належать до групи рецептурних препаратів. Щоб придбати таблетки в аптеці, необхідно надати рецепт від лікаря.

Таблетки упаковані у блістери по 14 штук. В одній картонній упаковці міститься 1, 2 або 4 блістери та офіційна інструкція із застосування.

Фармакологічні властивості

Ангіотензинперетворюючий фермент або АПФ – це каталізатор перетворення ангіотензину I на ангіотензин II. Фермент ангіотензин II стимулює секрецію альдостерону, під його дією відбувається звуження судин та підвищення артеріального тиску. Препарати групи АПФ впливають на ренін-ангіотензинову систему, запобігаючи збільшенню кількості альдостерону, тим самим блокуючи механізм підвищення судинного тонусу.

Діротон впливає безпосередньо на механізми розвитку гіпертонії, а не на наслідок хвороби – високий артеріальний тиск. Регулярний прийом препарату запобігає стрибкам тиску та захищає від гіпертонічних кризів.

Властивості препарату:

• зниження артеріального тиску;
• підвищення концентрації калію у крові;
• запобігання стрибкам тиску;
• покращення роботи нирок;
• зниження навантаження на міокард.

Концентрація діючої речовини в організмі повільно зростає протягом 7 годин після прийому таблетки. Ліки практично не піддається метаболізму. Приблизно через 12-13 годин значна частина діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. При цьому зниження концентрації діючих речовин у плазмі відбувається поступово, що забезпечує відсутність накопичувального ефекту, і при цьому не викликає різких стрибків тиску після закінчення дії лізиноприлу.

Показання до застосування

Приймати таблетки Диротону інструкція із застосування рекомендує для лікування наступних патологій:

• артеріальна гіпертензія;
• серцева недостатність;
• інфаркт міокарда;
• патології нирок на тлі гіпертензії;
• легка форма нефропатії у хворих на цукровий діабет.

При артеріальній гіпертензії ліки призначають як самостійний засіб. При якому тиску приймати Диротон інструкція із застосування точно не вказує, проте лікарі призначають ліки переважно при підвищенні тиску понад 150 мм.рт.ст. При гіпертонії 2 ступеня препарат може бути рекомендований як монотерапія, за умови відсутності ризиків та факторів, що провокують розвиток ускладнень гіпертонічної хвороби. При гіпертонії 3 ступеня препарат призначають у комбінації з іншими ліками, найчастіше діуретиками.

При серцевій недостатності ліки знижують артеріальний тиск і зменшують навантаження на міокард. При такому діагнозі Діротон застосовується як симптоматичне лікування, але не є препаратом першої лінії вибору.

Препарат призначають при гострому інфаркті міокарда. Прийом ліків починається протягом перших 24 годин і продовжується близько 6 тижнів.

Препарат підвищує концентрацію калію в крові та покращує функціональність нирок, тому застосовується у терапії нефропатії на тлі цукрового діабету.

Протипоказання до призначення

При індивідуальних симптомах непереносимості, таких як біль голови, від застосування препарату краще відмовитися.

Розібравшись, що таке Діротон і від чого допомагають ці ліки, слід знати, в яких випадках прийом препарату заборонено. Протипоказання таблеток:

• непереносимість діючої речовини;
• гіперчутливість до препаратів групи інгібіторів АПФ;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• одночасний прийом з аліскіреном;
• вагітність та лактація.

Ліки можна приймати пацієнтам молодше 18 років, оскільки дослідження дії лікарського засобу, що проводяться, на дитячий організм не виявили небезпек. Препарат не заборонено приймати при порушенні роботи нирок та печінки, проте дозування та схема прийому у цих випадках підбираються індивідуально для кожного пацієнта.

Схема прийому та режим дозування

Таблетки Диротона слід приймати всього один раз на добу, одночасно. Це забезпечить постійну дію ліків без пікових змін концентрації діючої речовини у сироватці крові. Як приймати Діротон – це залежить від свідчень.

1. При гіпертензії починають терапію з прийому 10 мг Диротона протягом декількох тижнів. У перші дні слід бути готовим до сильного зниження артеріального тиску та появи симптомів гіпотензії. Через кілька тижнів необхідно пройти обстеження з метою оцінки ефективності препарату. За рекомендацією лікаря, подальша схема застосування ліків може бути змінена як у бік збільшення, так і у бік зменшення рекомендованого дозування. Максимальне добове дозування ліків при артеріальній гіпертензії – 80 мг лізиноприлу.
2. При серцевій недостатності препарат призначають на додаток до прийому діуретиків. Початкове дозування – 2.5 мг (половина таблетки Діротону 5 мг). Через два тижні дозу збільшують до 5 мг, через 14 днів – до 10 мг лізиноприлу.
3. У терапії гострого інфаркту міокарда практикується внутрішньовенне введення лізиноприлу, але в деяких випадках призначають таблетки діротону. У першу добу необхідно прийняти 5 мг ліків, на другу добу і далі – 10 мг препарату. Якщо в перші кілька днів після інфаркту у пацієнта занадто знижений тиск, рекомендується проводити терапію 2.5 мг препарату Діротон. Через три дні після інфаркту переходять на щоденний прийом підтримуючої дози (10 мг) диротону на добу. Лікування займає 4-6 тижнів.
4. У терапії діабетичної нефропатії Діротон приймають по 10 мг на добу у перші кілька тижнів, потім збільшуючи дозування до 20 мг.

Капсули та таблетки Діротон слід приймати незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом краще здійснювати у першій половині дня. Ліки Диротон може призначатися літнім пацієнтам. Зміни дозування в цьому випадку не потрібні, якщо лікар не вирішить протилежне.

Призначення дітям

Дозування препарату дітям призначає лікар індивідуально.

Диротон використовується у педіатричній практиці. Ліки призначаються дітям з артеріальною гіпертензією старше 6 років. Якщо вага дитини більше 20 кг, призначають прийом 2.5 мг ліки на добу, що дорівнює половині таблетки у мінімальному дозуванні 5 мг.

Дітям віком від 12 років або при масі тіла понад 50 кг допускається приймати по 5 мг лікарського засобу щодня. Тривалість терапії підбирається індивідуально кожному за пацієнта.

Через кілька тижнів після початку прийому ліків лікар може збільшити рекомендоване дозування вдвічі, якщо пацієнт добре переносить терапію діротоном.

Прийом під час вагітності та лактації

Діротон, застосування якого здійснюється згідно з інструкцією, заборонено приймати під час вагітності. Точні дані щодо впливу ліків на розвиток вагітності та організм плода відсутні. Якщо під час терапії Діротоном сталася вагітність, прийом препарату слід припинити.

Жінкам, які планують вагітності, приймати ліки не можна. Від терапії Диротоном слід відмовитись як мінімум за три місяці до передбачуваного зачаття.

Під час лактації прийом препарату заборонено. При необхідності проведення терапії грудне вигодовування слід припинити.

Побічні ефекти

Як і у випадку з іншими медикаментами, ліки Диротон потребують обережного прийому та ретельно підібраного дозування через ризик розвитку побічних ефектів. До побічних реакцій, що часто зустрічаються, відносять:

• мігрень;
• сплутаність свідомості;
• непритомність;
• артеріальна гіпотензія;
• ортостатична гіпотензія;
• кашель;
• нудота та блювання;
• діарея;
• порушення роботи нирок.

Як правило, артеріальна гіпотензія спостерігається у перші дні прийому ліків, а потім проходить без лікування. Якщо перераховані побічні ефекти спостерігаються тривалий час, пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Можливо, даний препарат людині не підходить, тоді його потрібно замінити аналогом за фармацевтичними властивостями з іншим складом.

До побічних явищ, що рідко зустрічаються, відносять:

• галюцинації;
• нічні кошмари;
• порушення смаку;
• парестезії;
• тахікардію;
• інфаркт міокарда;
• порушення кровообігу мозку;
• закладеність носа;
• еректильну дисфункцію;
• астенічний синдром

При непереносимості лікарського засобу може з'являтися кропив'янка та інші симптоми алергічних шкірних реакцій. У важких випадках існує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

Симптоми передозування

При симптомах передозування слід негайно промити шлунок самостійно.

Випадків тяжких дозувань не зафіксовано, тому точних даних про можливі симптоми немає. Імовірно, прийом великих доз препарату може спричинити:

• сильне зниження тиску;
• ниркову недостатність;
• тахікардію;
• брадикардію;
• порушення водно-електролітного балансу

При появі підозр на передозування слід відразу ж промити шлунок і спровокувати блювання. Далі проводиться симптоматична терапія, тому необхідно викликати додому швидку допомогу.

особливі вказівки

Діротон при гіпертонії від тиску слід приймати лише за призначенням лікаря. Щоб уникнути появи симптомів гіпотензії, слід відмовитися від інших лікарських засобів, починаючи приймати препарат Діротон. Особливо це стосується діуретиків, оскільки спільний прийом цих препаратів з інгібіторами АПФ на початку лікування може спровокувати стрімке зниження тиску.

У хворих з неускладненою гіпертензією симптоми низького тиску початковому етапіприйому препарату Діротон не спостерігаються. Ризик сильного зниження тиску збільшується за наявності ускладнень гіпертонічної хвороби.

Якщо у пацієнта спостерігається підвищений ризик зниження тиску до критичних значень на фоні прийому препаратів антигіпертензивної дії, рекомендується розпочинати терапію з прийому Диротону у мінімальних дозах.

Препарат не слід застосовувати в терапії гострого інфаркту міокарда, що супроводжується зниженням верхнього тиску нижче 100 мм.рт.ст.

У пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом існує ризик розвитку гіперкаліємії на фоні прийому препарату Діротон, тому під час терапії ліками слід регулярно здавати аналізи для своєчасного виявлення цього порушення.

Пацієнтам з цукровим діабетом слід ретельно відстежувати зміни рівня глюкози в крові в перший місяць прийому нових антигіпертензивних ліків.

Лікарська взаємодія

Застосування таблеток Діротон слід узгодити з лікарем, оскільки деякі препарати можуть порушувати дію антигіпертензивного засобу. У зв'язку з цим слід повідомити лікаря про всі ліки, які пацієнт приймає на постійній основі.

1. Одночасний прийом ліків антигіпертензивної дії посилює ефект препарату Діротон, що може призводити до сильного зниження тиску та появи симптомів гіпотензії.
2. При одночасному прийомі з аліскіреном збільшується ризик розвитку тяжких побічних ефектів, тому така комбінація заборонена.
3. У разі комплексної терапії гіпертонічної хвороби вводити діуретики при прийомі Діротону слід поступово через ризики сильного зниження тиску.
4. Одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками підвищує ризик розвитку гіперкаліємії.
5. Антигіпертензивний ефект препарату Діротон знижується при одночасному прийомі з нестероїдними протизапальними препаратами (ацетилсаліцилова кислота, диклофенак, ібупрофен тощо).
6. Не рекомендується одночасне застосування Диротону з препаратами літію через підвищення токсичності останніх.
7. Прийом цукрознижувальних засобів під час терапії Диротоном підвищує ризик розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет.
8. Прийом симпатоміметиків знижує антигіпертензивну дію інгібітору АПФ.
9. При одночасному прийомі із трициклічними антидепресантами або седативними засобами підвищується гіпотензивна дія ліків від гіпертонії.

Детальний перелік лікарських взаємодій наведено в офіційній інструкції із застосування.

Вартість та аналоги

Найпоширеніший і найдоступніший замінник Діротона

При тривалому прийомі препарату Діротон цінна відіграє важливу роль. Вартість ліків варіюється в межах 300-700 рублів, а залежність від дозування та обсягу упаковки. Так, ліки у дозуванні 5 мг коштує 350 рублів за 56 таблеток, у дозуванні 20 мг – 730 рублів за таку саму упаковку.

При необхідності заміни ліків Діротон аналоги слід підбирати серед препаратів з тією ж діючою речовиною. До них відносяться таблетки Вітоприл, Ірумед, Лізоріл. Найдоступніший препарат – це лізиноприл вітчизняного виробництва. Вартість упаковки таблеток у дозуванні 20 мг – всього 45 рублів за 30 таблеток.

Лікарський засіб диротон (МНН - лізиноприл) відноситься до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), іншими словами, він перешкоджає трансформації ангіотензину I в ангіотензин II. Дана група препаратів, як відомо, широко використовується для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності.

Артеріальна гіпертензія грозовою хмарою нависла над сучасним світомризикуючи перерости всі мислимі межі за своєю поширеністю. Вона поступово «молодіє», вгризаючись своїми іклами в найпрацездатнішу частину населення та викликаючи ранню інвалідизацію своїх жертв, принагідно знижуючи якість та тривалість їхнього життя. На жаль, Росії тут похвалитися нічим: наша країна традиційно займає одне з лідируючих місць смертності від наслідків артеріальної гіпертензії - інсульту та ішемічної хвороби серця. Такою є невблаганна статистика ВООЗ. Артеріальна гіпертензія має на увазі обов'язкову фармакокорекцію спеціально підібраними для цієї мети препаратами. В авангарді боротьби з цим захворюванням знаходяться 6 фармакологічних груп, серед яких найбільшу доказову базу свого впливу на виживання пацієнтів із серцевою недостатністю та інфарктом міокарда мають інгібітори АПФ, які, крім усього іншого, мають кардіопротекторний ефект (дають зворотний перебіг гіпертрофії). Зниження маси міокарда пов'язане із зменшенням концентрації в ньому ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим є причини вважати, що інгібітори АПФ поряд з антигіпертензивним ефектом впливають також на зниження смертності від ішемічної хвороби.

Діротон - представник третього покоління інгібіторів АПФ, який випускає угорський фармацевтичний завод «Гедеон Ріхтер». Зниження під впливом препарату вмісту ангіотензину II автоматично викликає низку корисних ефектів для гіпертоніка: зниження загальної периферичної судинної резистентності, артеріального тиску, переднавантаження на серце, підвищення переносимості навантажень міокардом, поліпшення кровопостачання його ішемізованих ділянок.

Антигіпертензивна дія препарату бере свій початок через 1 годину від моменту прийому і досягає свого апогею через 6-7 годин, зберігаючись протягом доби (тривалість дії диротону залежить від дози). При артеріальній гіпертензії відчутного ефекту можна досягти вже в перші дні прийому препарату. Стабілізація його дії спостерігається через 1-2 місяці. Антигіпертензивна дія диротону однаково виражена як у молодих, так і у літніх пацієнтів. Важливо, що з різке припинення прийому препарату немає так званий синдром рикошета, тобто. не відбувається вираженого стрибка артеріального тиску. Діротон можуть сміливо приймати пацієнти, які страждають на цукровий діабет: препарат не впливає на вміст глюкози в плазмі крові і не викликає ризику виникнення гіпоглікемії.

Диротон випускається в таблетках Кратність прийому – 1 раз на день без огляду на режим харчування. Важливо лише одне: щоб прийом препарату відбувався приблизно в один і той самий час. Підбір конкретної дози - ціле мистецтво, яке підвладне тільки людині в білому халаті (недарма серцево-судинні препарати здебільшого відпускаються за рецептом лікаря і приймаються під його ж безпосереднім контролем). Алкоголь і диротон - взаємовиключні поняття, тому під час лікування пацієнт повинен суворо дотримуватись «сухого закону». Зважаючи на ризик розвитку зневоднення та надмірно різкого зниження артеріального тиску через зменшення кількості циркулюючої крові слід виявляти обережність у спеку та при виконанні фізичних вправ.

Фармакологія

Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію.

Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.

Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози у крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо лізиноприл повільно і неповністю абсорбується із ШКТ. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів із нормальною функцією нирок T 1/2 становить 12 год.

Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.

Форма випуску

Пігулки білого або майже білого кольору, чотирикутні, двоопуклі, з маркуванням "10" на одній стороні і з ризиком - на іншій.

Допоміжні речовини: стеарат магнію, тальк, манітол, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфату дигідрат.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Дозування

Індивідуальна, залежно від показань, схеми лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія.

При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок.

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія.

При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторного посилення гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок.

При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ).

При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози.

При одночасному застосуванні з клозапіном підвищується концентрація клозапіну у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з літію карбонатом збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм.

Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином.

Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом.

При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, біль за грудиною.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість.

З боку системи травлення: діарея, нудота, блювання.

З боку дихальної системи: сухий кашель.

З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну та гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ.

Порушення з боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія.

З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією).

Алергічні реакції: висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

Інші: у поодиноких випадках – артралгія.

Показання

Есенційна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами).

Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності).

Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).

Протипоказання

Вагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Лізиноприл протипоказаний для застосування при вагітності.

Невідомо, чи виділяється лізиноприл із грудним молоком. З обережністю застосовувати під час лактації (грудного вигодовування).

Застосування при порушеннях функції нирок

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок.

особливі вказівки

Лізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок.

Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок.

Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей.

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, тяжкої серцевої недостатності.

Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію.

При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі крові.