Farmakoloģiskā ķīmija. farmaceitiskā ķīmija

Izdošanas gads: 2004

Žanrs: Farmakoloģija

Formāts: DjVu

Kvalitāte: Skenētas lapas

Apraksts: Mācību grāmatā uzrādītā materiāla apjoms " farmaceitiskā ķīmija”, ievērojami pārsniedz farmācijas skolu mācību programmas saturu. Autori apzināti devās uz šādu pagarinājumu, ņemot vērā dažu ārzemju un pašmāju mācību grāmatu piemērus, kur mācību priekšmets tiek pasniegts, iesaistot informāciju par jaunākajiem. zinātniskie sasniegumi. Tas ļauj skolotājam patstāvīgi atlasīt programmā ieteikto materiālu atbilstoši izglītības iestādes iedibinātajām tradīcijām. Pievērs uzmanību augsts līmenis dažu studentu sagatavošanā, plašāka priekšmeta prezentācija viņiem palīdzēs dažu nodaļu apguvē.
Materiāla izklāsta iezīme ir Krievijas zāļu enciklopēdijas (2003), ASV farmakopejas (USP-24), Eiropas farmakopejas (EF-2002), Lielbritānijas farmakopejas (BF-2001) datu izmantošana, pēdējo gadu zinātniskās publikācijas un aktuālie zinātniskie periodiskie izdevumi par zāļu ķīmiju (LS). Ārvalstu farmakopeju izmantošana mācību grāmatas sagatavošanā ir diezgan pamatota, jo vietējā farmakopeja nav pilnībā pārpublicēta kopš 1968. gada, un pagaidu farmakopejas rakstu saņemšana. izglītības iestādēm saistīta ar taustāmām finansiālām izmaksām. Turklāt Krievijā, kā zināms, notiek darbs pie GP (Good Practice – Good Practice) metožu ieviešanas farmācijā visos zāļu "dzīves" posmos. Laba farmācijas prakse ir šķērsojusi ASV un Eiropas robežas. Tāpēc nākotnes pašmāju Farmakopeja noteikti uzņems daudz pozitīvu lietu, kas ir sasniegts un izmantots valstīs, kuras ir Eiropas Farmakopejas (EP) kopienas dalībnieces un kā novērotājas.
Pilnīgi iespējams, ka valstu integrācija visos līmeņos atvieglos Krievijas pievienošanos Eiropas Farmakopejai, kā to jau ir izdarījušas 27 valstis. Šāda dažādu valstu farmakopeju vienotība, saskaņošana (harmonizācija) nav nejauša: zāles, kuras mēs pārdodam vai iegādājamies, ir pārstājušas piederēt vienai valstij. Vielas, palīgvielas, reaģenti, iepakojums, visu komponentu kvalitātes kontroles metodes, analīzes iekārtas ir dažādu valstu speciālistu darba augļi. Galu galā narkotikas var nonākt pavisam citas valsts tirgū. Diemžēl šobrīd prasības ir spēkā dažādas valstis zāļu drošuma un efektivitātes novērtēšanai ir dažādas. Tāpēc jautājums par dažādu valstu farmakopeju saskaņošanu, gan ražojot zāles, gan lietojot tās savā teritorijā, ir tik svarīgs.
Lai raksturotu zāļu bioloģisko aktivitāti bioloģiskajā vidē, ir izmantotas farmaceitiskajā ķīmijā netradicionālas pieejas. Tādējādi autori izmantoja "pH diagrammu" un "pH potenciāla" diagrammu metodes skābju-bāzes un redoksprocesiem, kuros iesaistītas zāles. Aprakstot sintēzes pazīmes, analīzi, uzglabāšanas apstākļus, terapeitisko darbību, tika izmantoti pamatlikumi, jo īpaši masas iedarbības likums līdzsvaram un masas iedarbības likums ātrumam.
Pirmo reizi izglītojošajā literatūrā injicējamo zāļu formu pirogenitātes novērtēšanai ir aprakstīts LAL tests, kas iekļauts jaunākajos farmakopejas izdevumos un atbilst GMP (Good Manufacturing Practice – Good Manufacturing Practice) prasībām.
Diemžēl daži farmaceitiskajai ķīmijai svarīgi jautājumi izpalika ekspozīcijā, kas skaidrojams ar publikācijas apjoma ierobežojumiem.
Mācību grāmatu "Farmaceitiskā ķīmija" sarakstījusi autoru komanda, kas pārstāv trīs savstarpēji saistītas jomas – bioloģiju, ķīmiju un farmāciju.
Gluščenko Natālija Nikolajevna - bioloģijas zinātņu doktors, vadītājs. Krievijas Zinātņu akadēmijas Ķīmiskās fizikas enerģētikas problēmu institūta smago metālu ietekmes uz biosistēmām problēmu laboratorija.
Pleteņeva Tatjana Vadimovna - profesors, ķīmijas doktors, Krievijas Tautu draudzības universitātes Medicīnas fakultātes Farmaceitiskās un toksikoloģiskās ķīmijas katedras vadītājs.
Popkovs Vladimirs Andrejevičs - profesors, farmācijas zinātņu doktors, pedagoģijas zinātņu doktors, Izglītības akadēmijas akadēmiķis, Maskavas Medicīnas akadēmijas Vispārējās ķīmijas katedras vadītājs. VIŅI. Sečenovs.
Autori būs pateicīgi par kritiskiem komentāriem un ieteikumiem mācību grāmatas satura pilnveidošanai.

Mācību grāmata "Farmaceitiskā ķīmija" paredzēta medicīnas vidusskolu un koledžu studentiem, kuri mācās specialitātē 0405 "Farmācija". Atsevišķas mācību grāmatas sadaļas var izmantot augstskolu studenti un padziļinātas apmācības fakultāšu studenti.

"Farmaceitiskā ķīmija"

IEVADS ZĀĻU ĶĪMIJĀ
Farmaceitiskās ķīmijas saturs

1. Farmaceitiskās ķīmijas saistība ar citām zinātnēm
2. Farmaceitiskajā ķīmijā lietotie pamatjēdzieni un termini
3. Zāļu klasifikācija

Zāļu iegūšana un izpēte. Farmaceitiskās analīzes pamatnoteikumi un dokumenti

1. Zāļu iegūšanas avoti
2. Galvenie ārstniecisko vielu meklēšanas un radīšanas virzieni
3. Zāļu kvalitātes kritēriji
4. Zāļu standartizācija. Kontroles un atļauju sistēma zāļu kvalitātes nodrošināšanai
5. Zāļu analīzes metodes
6. Vispārīga informācija par zāļu toksicitātes, sterilitātes un mikrobioloģiskās tīrības metodēm un testiem
7. Zāļu bioekvivalences un biopieejamības noteikšana ar kinētiskām metodēm
8. Zāļu glabāšanas laiks un stabilizācija
9. Zāļu kontrole aptiekā

NEORGANISKAS DABAS ZĀĻU ĶĪMIJA
s-elementu zāles

1. Grupas vispārīgās īpašības
2. Magnija zāļu ķīmija
3. Kalcija zāļu ķīmija
4. Bārija zāļu ķīmija

P-elementu zāles

1. VII grupas p-elementu zāles
2. VI grupas p-elementu zāles
3. V grupas zāles
4. IV grupas p-elementu zāles
5. III grupas p-elementu zāles

D- un f-elementu zāles

1. I grupas d-elementu narkotikas
2. II grupas d-elementu narkotikas
3. VIII grupas d-elementu narkotikas
4. f-elementu zāles

Radiofarmaceitiskie preparāti
Homeopātiskās zāles
ORGĀNISKĀS DABAS ZĀĻU ĶĪMIJA
Organiskās dabas zāles un to analīzes iezīmes

1. Klasifikācija
2. Analīze

Acikliskas zāles

1. Alkoholi
2. Aldehīdi
3. Ogļhidrāti
4. Ēteri
5. karbonskābes. Aminokarbonskābes un to atvasinājumi

Karbocikliskās zāles

1. Aromātiskie aminospirti
2. Fenoli, hinoni un to atvasinājumi
3. Aromātiskās skābes, hidroksi skābes un to atvasinājumi
4. Aromātiskās aminoskābes
5. Aromātiskie acetamīna atvasinājumi

Heterocikliskās zāles

1. Furāna atvasinājumi
2. Pirazola atvasinājumi
3. Imidazola atvasinājumi
4. Piridīna atvasinājumi
5. Pirimidīna atvasinājumi
6. Tropāna atvasinājumi
7. Hinolīna atvasinājumi
8. Izohinolīna atvasinājumi
9. Purīna atvasinājumi
10. Izoalloksazīna atvasinājumi

Antibiotikas

1. Antibiotikas ar azetidīna kodolu (p-laktamīdi)
2. Tetraciklīna antibiotikas
3. Antibiotikas - aminoglikozīdi
4. Aromātiskās antibiotikas - nitrofenilalkilamīnu atvasinājumi (hloramfenikola grupa)
5. Antibiotikas makrolīdi un azalīdi

Bibliogrāfija

. aktivitāte, fiziska un ķīm. Saint-va, kā arī īpašību un daudzumu, analīzes metodes. Galvenā farmaceitiskās ķīmijas problēmas: bioloģiski aktīvo vielu iegūšana un to izpēte; modeļu identificēšana starp struktūru un biol. ķīmiskā aktivitāte. savienojums; lek kvalitātes novērtējuma uzlabošana. Trešdien, lai nodrošinātu to max, terapeitisko. efektivitāte un drošība; lek analīzes metožu izpēte un izstrāde. in-in biol. toksikoloģijas objekti. un eko-farmaceitiskais. uzraudzību.

F farmaceitiskā ķīmija ir cieši saistīta ar speciālo. disciplīnās, piemēram, tehnoloģiju lek. formas, farmakognozija (pētī lek. izejvielas aug, un dzīvnieku izcelsme), farmācijas organizācija un ekonomika, un ietilpst to disciplīnu kompleksā, kas veido farmācijas pamatu. izglītība.

Ķīmijas izmantošana. B-B kā leks. Laulība tika veikta jau senajā un viduslaiku medicīnā (Hipokrāts, Galēns, Avicenna). Farmaceitiskās ķīmijas rašanās parasti tiek saistīta ar Paracelza vārdu (viņš veicināja ķīmisko preparātu ieviešanu medicīnā) un turpmākajiem MH terapeitiskās iedarbības atklājumiem. chem. savienojums un elementi (K. Šēle, L. Vokelins, B. Kurtuā), kā arī ar M. V. Lomonosova un viņa skolas darbiem par lek kvalitātes iegūšanas metodēm un metodēm. Trešdiena. Farmaceitiskās ķīmijas kā zinātnes veidošanās tiek attiecināta uz 2. stāvu. 19. gadsimts Farmaceitiskās ķīmijas attīstības pagrieziena periodi ietver 90. gadus. 19. gadsimts (aspirīna, fenacetīna, barbiturātu iegūšana), 1935-37 (sulfonamīdu lietošana), 1940-42 (penicilīna atklāšana), 1950 (fenotiazīna grupas psihotropās zāles), 1955-60 (pussintētiskie penicilīni un vēlāk) 1958. gads (b-blokatori) un 80. gadi. (fluorhinolonu grupas antibakteriālas zāles).

Priekšnosacījumi lek meklēšanai. Wed-va parasti kalpo kā dati par biol. aktivitāte in-va, tās struktūras līdzība ar biogēnām fizioloģiski aktīvām vielām (piemēram, sadalīšanās metabolītiem, hormoniem). Dažreiz lek. Wed-va var iegūt, pārveidojot biogēno Comm. (piemēram, dzīvnieku steroīdu hormoni) vai sakarā ar izpēti, svešas cilvēka ķermenim (piemēram, fenotiazīna un benzodiazepīna atvasinājumi).

Sintētisks in-va saņemt pa org. sintēzi vai pielietot mikrobioloģiskās sintēzes metodes, izmantojot gēnu inženierijas sasniegumus.

Farmaceitiskajā ķīmijā svarīgas ir lek satura izpētes metodes. in-va preparātā, tā tīrību un citus faktorus, kas ir kvalitātes rādītāju pamatā. Lek analīze. Trešdiena vai farmācija. analīzes mērķis ir identificēt un kvantificēt DOS. zāļu sastāvdaļa(s). Farmaceitiskā farmakoloģiskā analīze. zāļu darbība (iecelšana, deva, ievadīšanas veids) paredz piemaisījumu noteikšanu, palīglīdzekli. un saistītais in-in in lek. veidlapas. Lek. Wed-va novērtēt vispusīgi, visiem rādītājiem. Tāpēc izteiciens "farmakopejas kvalitāte" nozīmē zāļu piemērotību lietošanai medicīnā.

Atbilstība lek. Trešdien nepieciešamais kvalitātes līmenis tiek noteikts, izmantojot standarta analīzes metodes, kas parasti norādītas farmakopejā. Lek identificēšanai. in-in kopā ar grupas ķīmiju. p-cijas izmanto KMR un IR spektroskopiju. Daudzkomponentu lek analīzei. veidlapasparasti izmanto plānslāņa hromatogrāfiju. Tīrības testi ir paredzēti, lai apstiprinātu atsevišķu piemaisījumu neesamību (izmantotās metodes ietvaros) un dažos gadījumos novērtētu to saturu. Šim nolūkam izmanto hromatogrāfiju. metodes, bieži kombinējot ar optiskajām metodēm.

Farmakokinētika. lek īpašības. av-in (zāļu iedarbība un izplatība organismā laika gaitā) ir ārkārtīgi svarīga un obligāta informācija, kas nodrošina racionālu un efektīvu zāļu lietošanu, ļauj paplašināt zināšanas par

FARMĀCIJA (grieķu φαρμακεία zāļu lietošana) ir zinātņu un praktisko zināšanu komplekss, kas ietver ārstniecisko un ārstniecisko un profilaktisko līdzekļu izpētes, iepirkšanas, izpētes, uzglabāšanas, ražošanas un izplatīšanas jautājumus. FARMĀCIJA "Farmaceitiskā ķīmija" VV Čupaks-Belousovs ir zinātnisku un praktisku disciplīnu komplekss, kas pēta radīšanas, drošības, izpētes, uzglabāšanas, FARMACEITISKĀS ĶĪMIJAS Zāļu ražošanas, izsniegšanas un tirdzniecības TOKSIKOLOĢISKĀS ĶĪMIJAS, kā arī dabisko avotu meklējumu problēmas. no ārstnieciskām vielām. ZĀĻU FORMU TEHNOLOĢIJA FARMAKOGNOZE Wikipedia FARMACEITISKĀ BIZNESA EKONOMIKA UN ORGANIZĀCIJA 3

Toksikoloģiskā ķīmija ir zinātne, kas pēta metodes toksisko vielu izdalīšanai no dažādiem objektiem, kā arī metodes šo vielu noteikšanai un kvantitatīvai noteikšanai. Farmakognozija ir zinātne, kas pēta ārstniecības augu materiālus un iespēju no tiem radīt jaunas ārstnieciskas vielas. Zāļu formu tehnoloģija (farmaceitiskā tehnoloģija) ir zināšanu joma, kas pēta zāļu sagatavošanas metodes. Farmācijas biznesa ekonomika un organizācija ir zināšanu joma, kas nodarbojas ar zāļu uzglabāšanas problēmu risināšanu, kā arī kontroles un analītiskā dienesta organizēšanu. četri

Farmaceitiskā ķīmija ir zinātne, kas, balstoties uz vispārējiem ķīmijas zinātņu likumiem, pēta ārstniecisko vielu iegūšanas metodes, uzbūvi, fizikālās un ķīmiskās īpašības, to ķīmiskās struktūras saistību ar ietekmi uz organismu, kvalitātes kontroles metodes un izmaiņas, kas tiek veiktas. rodas uzglabāšanas laikā. "Farmaceitiskā ķīmija" V. G. Beļikovs ir zinātne par ķīmiskās īpašības ah un ārstniecisko vielu transformācijas, to izstrādes un ražošanas metodes, kvalitatīvā un kvantitatīvā analīze. Vikipēdija 5

Farmaceitiskās ķīmijas objekti Ārstnieciskās vielas (MS) – (vielas) atsevišķas augu, dzīvnieku, mikrobu vai sintētiskas izcelsmes vielas ar farmakoloģisku aktivitāti. Vielas paredzētas medikamentu iegūšanai. Zāles (PM) ir neorganiski vai organiski savienojumi ar farmakoloģisko aktivitāti, kas iegūti sintēzes ceļā no augu materiāliem, minerāliem, asinīm, asins plazmas, cilvēka vai dzīvnieka orgāniem, audiem, kā arī izmantojot bioloģiskās tehnoloģijas. Dozēšanas forma (DF) ir lietošanai ērts stāvoklis, kurā tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts. Zāļu preparāti (MP) ir dozētas zāles noteiktā LF, gatavas lietošanai. "Farmaceitiskā ķīmija" V. G. Beļikovs 6

Farmaceitiskās ķīmijas saistība ar citām ķīmijas disciplīnām FARMACEITISKĀ ĶĪMIJA Zāļu izstrādes metodes un metodes Neorganiskā ķīmija Zāļu kvalitātes nodrošināšana Zāļu īpašības Organiskā ķīmija Fizikālā ķīmija Analītiskā ķīmija Bioķīmija 7

Narkotiku komisijas nosaukums starptautiskie nosaukumi PVO, lai racionalizētu un (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometil) -6 vienotu zāļu nosaukumus visās pasaules valstīs, ir izstrādājusi - ((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 starptautiskā klasifikācija, pamatojoties uz diamino-2 -((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 - amino-6, no kuriem (aminometil)-4,5-dihidroksitetrahidro-2H ir specifiska sistēma zāļu terminoloģijas veidošanai. -2-(hidroksimetil)tetrahidrofurāna vispārīgie nosaukumi) ir -3-iloksi. )tetrahidro-2H-pirān-3,4-diols, ka tā piederība grupai ir provizoriski norādīta zāļu nosaukumā. Tas tiek panākts IUPAC nosaukumam, nosaukumā iekļaujot vārdu daļas, kas atbilst farmakoterapeitiskajai grupai, kurai pieder šīs zāles. PVO locekļiem ir jāatzīst PVO ieteikto vielu nosaukumi kā INN un jāaizliedz to reģistrācija kā neomicīna preču zīmes vai tirdzniecības nosaukumi. INN nosaukums 8

Zāļu klasifikācija Farmakoloģiskā klasifikācija - visas zāles tiek iedalītas grupās atkarībā no to ietekmes uz sistēmām, procesiem un izpildinstitūcijas(piemēram, sirds, smadzenes, zarnas utt.). Saskaņā ar to zāles tiek grupētas narkotisko, miega un sedatīvo līdzekļu, vietējo anestēzijas līdzekļu, pretsāpju līdzekļu, diurētisko līdzekļu uc grupās. Ķīmiskā klasifikācija - zāles tiek grupētas pēc kopējās ķīmiskās struktūras un ķīmiskajām īpašībām. Tajā pašā laikā katrā zāļu ķīmiskajā grupā var būt vielas ar atšķirīgu fizioloģisko aktivitāti. 9

Mūsdienu farmaceitiskās ķīmijas problēmas jaunu zāļu radīšana un izpēte Neskatoties uz milzīgo zāļu arsenālu, jaunu augsti efektīvu zāļu atrašanas problēma Aktuāli joprojām ir jaunu meklējumu un esošo medikamentu modernizācijas galvenie virzieni. Medikamentu loma mūsdienu medicīnā nepārtraukti pieaug, un tam ir vairāki iemesli: Enerģijas un plastmasas vielmaiņas bioregulatoru un metabolītu sintēze Daudzas nopietnas slimības vēl nav izārstētas ar medikamentiem Potenciālo medikamentu apzināšana jaunu skrīninga laikā. ķīmiskie produkti Ilgstoši lietojot vairākas zāles, veidojas tolerantas patoloģijas, lai apkarotu sintēzi, kam nepieciešamas jaunas zāles ar atšķirīgu darbības mehānismu Savienojumu sintēze ar programmējamām īpašībām (modificēti procesi zināmajās zāļu sērijās, noved pie jaunu struktūru rašanās mikroorganismu evolūcijas dabas fitovielu resintēze, slimības, bioloģiski aktīvo vielu datoru meklēšanas ārstēšanai), kurām nepieciešamas efektīvas zāles Dažas lietotās zāles rada blakusparādības stereoselektīvai eitomēru (hirālas zāles enantiomēra) sintēzei. , kuru dēļ nepieciešama farmakoloģiskā darbība) un aktīvākās konformācijas, lai radītu drošākas sabiedriski nozīmīgu zāļu zāles 10

Farmaceitiskās ķīmijas mūsdienu problēmas Farmaceitiskās un biofarmaceitiskās analīzes metožu izstrāde Perspektīvas pētniecības jomas tikai šajā jomā Šīs svarīgās problēmas risinājums ir iespējams, pamatojoties uz fundamentāliem teorētiskiem pētījumiem par zāļu fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām Darbs, lai uzlabotu zāļu fizikālo un ķīmisko īpašību precizitāti. analīzi, tās specifiku, jutīgumu un ar plašu mūsdienu ķīmisko un fizikālo un ķīmisko metožu izmantošanu. ātrumu, kā arī atsevišķu posmu vai visas analīzes automatizāciju.Šo metožu izmantošanai jāaptver viss process no jaunu zāļu radīšanas līdz kvalitātes kontrolei un jāpaaugstina analīzes metožu rentabilitāte.Mazinot gala darba intensitāti ražošanas produkts. Tāpat ir nepieciešams izstrādāt jaunu un uzlabotu normatīvā dokumentācija par PL un LF, Perspektīva kvalitātes attīstība un PL grupu analīzes nodrošināšana, atspoguļojot prasības to vienotajām standartizācijas metodēm. vieno ķīmiskās struktūras radniecība, kuras pamatā ir fizikāli ķīmisko metožu izmantošana 11

Farmaceitiskās ķīmijas izejvielu bāze Dārzeņu izejvielas (lapas, ziedi, sēklas, augļi, miza, augu saknes) un to pārstrādes produkti (taukskābes un ēteriskās eļļas, sulas, sveķi, sveķi); Dzīvnieku izejvielas (nokauto liellopu orgāni, audi, dziedzeri); Fosilās organiskās izejvielas (nafta un tās destilācijas produkti, destilācijas produkti akmeņogles; bāzes un smalkās organiskās sintēzes produkti); Neorganiskie minerāli (minerālie ieži un to pārstrādes produkti ķīmiskajā rūpniecībā un metalurģijā); 12

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Farmācijas rašanās ir zaudēta primitīvā laikmeta dziļumos. Primitīvais cilvēks bija pilnībā atkarīgs no ārpasaules. Meklējot atbrīvojumu no slimībām un ciešanām, viņš izmantoja dažādi līdzekļi no tās vides, no kurām pirmās parādījās vākšanas laikā un bija augu izcelsmes: belladonna, magones, tabaka, vērmeles, henbane. Attīstoties lauksaimniecībai, pieradinot dzīvniekus un pārejot uz liellopu audzēšanu, tika atklāti jauni augi ar ārstnieciskām īpašībām: hellebore, centaury un daudzi citi. Instrumentu un sadzīves priekšmetu izgatavošana no vietējiem metāliem, keramikas attīstība noveda pie trauku izgatavošanas, kas ļāva pagatavot ārstnieciskas dziras. Šajā periodā dziedniecības praksē tika ieviestas minerālu izcelsmes zāles, kuras viņi iemācījās iegūt no akmeņiem, eļļas un oglēm. 13

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Līdz ar rakstīšanas parādīšanos parādās pirmie medicīniskie teksti, kas satur medikamentu aprakstus, to pagatavošanas un lietošanas metodes. Pašlaik ir zināmi vairāk nekā 10 seno ēģiptiešu papirusu, kas vienā vai otrā veidā ir veltīti medicīnai. Slavenākais no tiem ir Ebera papiruss ("Visām ķermeņa daļām paredzēto zāļu sagatavošanas grāmata"). Šis ir lielākais no papirusiem un datēts ar 1550. gadu pirms mūsu ēras. e. un satur ap 900 recepšu kuņģa-zarnu trakta, plaušu, acu, ausu, zobu, locītavu slimību ārstēšanai. četrpadsmit

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Teofrasts – botānikas tēvs Teofrasts (ap 300. g. p.m.ē.), viens no izcilākajiem agrīnajiem grieķu filozofiem un dabaszinātniekiem, bieži tiek dēvēts par "botānikas tēvu". Viņa novērojumi un raksti par ārstniecības augu ārstnieciskajām īpašībām un īpašībām ir ārkārtīgi precīzi, pat ņemot vērā mūsdienu zināšanas. Rokās viņš tur Belladonna zaru. piecpadsmit

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Dioskoridi Visu veiksmīgo un noturīgo zināšanu sistēmu evolūcijā pienāk brīdis, kad daudzi novērojumi un intensīvi pētījumi pārsniedz tirdzniecības vai profesijas līmeni un iegūst zinātnes statusu. Dioskoridi (1. gadsimts AD) spēcīgi ietekmēja šo pāreju farmācijā. Viņš rūpīgi aprakstīja medikamentu savākšanas, uzglabāšanas un lietošanas noteikumus. Renesansē zinātnieki atkal pievēršas viņa tekstiem. 16

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Viduslaikos Rietumu civilizācijā farmācijas un medicīnas zināšanu paliekas tika saglabātas klosteros. Mūki vāca zāles klosteru tuvumā un pārnesa uz saviem augu dārziem. Viņi nodarbojās ar medikamentu sagatavošanu slimajiem un ievainotajiem. Daudzi manuskripti ir saglabājušies pārpublicējot vai tulkojot klosteru bibliotēkās. Šādus dārzus joprojām var atrast daudzu valstu klosteros. 17

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Spilgtākais arābu perioda filozofu pārstāvis. Viņš sniedza nozīmīgu ieguldījumu farmācijā un medicīnā. Avicennas farmācijas mācības Rietumos tika pieņemtas kā autoritāte līdz 17. gadsimtam. Traktāts "Medicīnas kanons" ir enciklopēdisks darbs, kurā ir izprastas un pārskatītas seno ārstu receptes atbilstoši arābu medicīnas sasniegumiem. "Kanonā" Ibn Sina norādīja, ka slimības var izraisīt daži sīki radījumi. Viņš bija pirmais, kurš pievērsa uzmanību baku lipīgajam raksturam, nošķīra holēru un mēri, aprakstīja spitālību, atdalot to no citām slimībām, kā arī pētīja vairākas citas slimības. Ibn Sina arī novērš uzmanību no zāļu izejvielu, zāļu, to ražošanas un lietošanas metožu apraksta. astoņpadsmit

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Jatroķīmijas periods (XVI-XVII gs.) Jatroķīmijas pamatlicējs ir vācu ārsts un alķīmiķis Filips Aureols Teofrasts Bombasts fon Hohenheims (1493-1541), kurš vēsturē iegājis ar pseidonīmu Paracelzs, dalīja sengrieķu valodu. četru elementu doktrīna. Paracelza medicīna balstījās uz dzīvsudraba-sēra teoriju. Viņš mācīja, ka dzīvie organismi sastāv no tā paša dzīvsudraba, sēra, sāļiem un vairākām citām vielām, kas veido visus pārējos dabas ķermeņus; kad cilvēks ir vesels, šīs vielas ir līdzsvarā viena ar otru; slimība nozīmē viena no tām pārsvaru vai, gluži pretēji, trūkumu. Līdzsvara atjaunošanai Paracelss medicīnas praksē papildus tradicionālajiem augu izcelsmes preparātiem izmantoja daudzus minerālās izcelsmes ārstnieciskos preparātus – arsēna, antimona, svina, dzīvsudraba uc savienojumus. Paracelzs apgalvoja, ka alķīmijas uzdevums ir zāļu ražošana: “Ķīmija ir viens no pīlāriem, uz kuriem jāpaļaujas medicīnas zinātnei. Ķīmijas uzdevums nepavisam nav taisīt zeltu un sudrabu, bet gan gatavot medikamentus. 19

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Pirmo ķīmisko teoriju rašanās periods (XVII-XIX gs.) gs. n., 17. gadsimts – flogistona teorija (I. Behers, G. Štāls) c. n., 18. gadsimts - flogistona teorijas atspēkošana. Skābekļa teorija (M. V. Lomonosovs, A. Lavuazjē) 1804. gads - vācu farmakologs Frīdrihs Serturners 1818.-1820. gadā no opija izdalīja pirmo alkaloīdu (Morfīnu). – Pelletjē un Kaventona izolē strihnīnu, brucīnu, izstrādā metodes hinīna un cinhonīna atdalīšanai no cinčonas mizas XIX – tiek izveidotas Amerikas un Eiropas farmācijas asociācijas 20

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Viens no veiksmīgajiem pētniekiem jaunu ķīmisko savienojumu izstrādes jomā, kas īpaši izstrādāti, lai cīnītos pret patogēniem, bija franču farmaceits Ernests Forunio (1872-1949) Savā agrīnajā darbā viņš ierosināja ārstēšanā izmantot bismuta un arsēna savienojumus. no sifilisa.Viņa pētījumi "pavēra ceļu" sulfonamīdu savienojumiem un ķīmiskām vielām ar antihistamīna īpašībām.1894. gadā Bērings un Rū paziņoja par antivielu efektivitāti pret difteriju.Farmacijas zinātnieki Eiropā un ASV nekavējoties sāka laist jauno atklājumu ražošanā. .Serums kļuva pieejams 1895. gadā (!) , un tika izglābtas tūkstošiem bērnu dzīvības.Zirgu inokulācija ar difteriju bija pirmais solis no daudziem pretlīdzekļu ražošanā.Poliomielīta vakcīnas izstrāde 1955.gadā bija sava veida kulminācija šajā jomā. 21

Farmaceitiskās ķīmijas vēsture Mūsdienu periods 20. gadsimta otrais ceturksnis iezīmēja antibiotiku laikmeta ziedu laikus. Penicilīns ir pirmā antibiotika, ko 1928. gadā Aleksandrs Flemings izdalīja no sēnītes Penicillium notatum celma. 1940.-1941.gadā H. W. Flory (bakteriologs), E. Cheyne (bioķīmiķis) un N. W. Heatley (bioķīmiķis) strādāja pie penicilīna izolēšanas un rūpnieciskās ražošanas, kā arī pirmo reizi izmantoja to bakteriālu infekciju ārstēšanai. 1945. gadā Flemings, Florijs un Čeins saņēma Nobela prēmiju fizioloģijā vai medicīnā "par penicilīna atklāšanu un tā ārstniecisko iedarbību dažādās slimībās. infekcijas slimības» . Izmantojot jaunākos tehniskos sasniegumus katrā no zinātnes nozarēm, farmaceitiskā ķīmija izstrādā un ražo jaunākās un labākās zāles. Mūsdienās farmācijas ražošanā tiek izmantotas metodes un augsti kvalificēts personāls no visām zinātnes nozarēm. 22

Literatūra "Farmaceitiskā ķīmija", ed. V. G. Belikova “Farmaceitiskā ķīmija. Lekciju kurss, red. V. V. Čupaka-Belousova "Zāļu ķīmijas pamati" V. G. Graniks "Pamata zāļu sintēze" R. S. Vartanjans "Medicīnas ķīmija" V. D. Orlovs, V. V. Lipsons, V. V. Ivanovs " Zāles "M. D. Maškovskis https: //vk. com/nspu_pc 23

Nosūtiet savu labo darbu zināšanu bāzē ir vienkārši. Izmantojiet zemāk esošo veidlapu

Studenti, maģistranti, jaunie zinātnieki, kuri izmanto zināšanu bāzi savās studijās un darbā, būs jums ļoti pateicīgi.

Farmaceitiskā ķīmija un farmaceitiskā analīze

Ievads

1. Farmaceitiskās ķīmijas kā zinātnes raksturojums

1.1 Farmaceitiskās ķīmijas priekšmets un uzdevumi

1.2 Farmaceitiskās ķīmijas saistība ar citām zinātnēm

1.3 Farmaceitiskās ķīmijas objekti

1.4 Mūsdienu farmaceitiskās ķīmijas problēmas

2. Farmaceitiskās ķīmijas attīstības vēsture

2.1 Farmācijas attīstības galvenie posmi

2.2 Farmaceitiskās ķīmijas attīstība Krievijā

2 .3 Farmaceitiskās ķīmijas attīstība PSRS

3. Farmaceitiskā analīze

3.1 Farmaceitiskās un farmakopejas analīzes pamatprincipi

3.2 Farmaceitiskās analīzes kritēriji

3.3 Kļūdas farmaceitiskās analīzes laikā

3.4 Zāļu vielu autentiskuma pārbaudes vispārīgie principi

3.5 Zāļu vielu sliktas kvalitātes avoti un cēloņi

3.6 Vispārīgās prasības tīrības pārbaudei

3.7 Zāļu kvalitātes izpētes metodes

3.8 Analīzes metožu apstiprināšana

secinājumus

Izmantotās literatūras saraksts

Ievads

Starp farmaceitiskās ķīmijas uzdevumiem, piemēram, jaunu zāļu, zāļu un to sintēzes modelēšana, farmakokinētikas izpēte uc īpašu vietu ieņem zāļu kvalitātes analīze Valsts farmakopeja ir valsts obligāto standartu apkopojums. un noteikumi, kas regulē zāļu kvalitāti.

Zāļu farmakopejas analīze ietver dažādu rādītāju kvalitātes novērtējumu. Jo īpaši tiek noskaidrots zāļu autentiskums, analizēta to tīrība un veikta kvantitatīvā noteikšana, kuras veikšanai sākotnēji tika izmantotas tikai ķīmiskās metodes; autentiskuma testi, piemaisījumu reakcijas un titrēšana kvantitatīvā noteikšanā.

Laika gaitā ir audzis ne tikai farmācijas nozares tehniskās attīstības līmenis, bet arī mainījušās prasības zāļu kvalitātei. AT pēdējie gadi ir bijusi tendence pāriet uz plašāku fizikālo un fizikāli ķīmisko analīzes metožu izmantošanu. Jo īpaši plaši tiek izmantotas spektrālās metodes - infrasarkanā un ultravioletā spektrofotometrija, kodolmagnētiskās rezonanses spektroskopija uc Aktīvi tiek izmantotas hromatogrāfijas metodes (augstas veiktspējas šķidrums, gāze-šķidrums, plānslānis), elektroforēze utt.

Visu šo metožu izpēte un to pilnveidošana mūsdienās ir viens no svarīgākajiem farmaceitiskās ķīmijas uzdevumiem.

1. Farmaceitiskās ķīmijas kā zinātnes raksturojums

1.1 Farmaceitiskās ķīmijas priekšmets un uzdevumi

Farmaceitiskā ķīmija ir zinātne, kas, balstoties uz vispārējiem ķīmijas zinātņu likumiem, pēta ārstniecisko vielu iegūšanas metodes, uzbūvi, fizikālās un ķīmiskās īpašības, to ķīmiskās struktūras saistību ar ietekmi uz organismu, kvalitātes kontroles metodes un izmaiņas, kas tiek veiktas. rodas uzglabāšanas laikā.

Galvenās ārstniecisko vielu izpētes metodes farmaceitiskajā ķīmijā ir analīze un sintēze - dialektiski cieši saistīti procesi, kas viens otru papildina. Analīze un sintēze ir spēcīgi līdzekļi, lai izprastu dabā notiekošo parādību būtību.

Farmaceitiskās ķīmijas uzdevumi tiek risināti, izmantojot klasiskās fizikālās, ķīmiskās un fizikāli ķīmiskās metodes, kuras tiek izmantotas gan ārstniecisko vielu sintēzei, gan analīzei.

Lai apgūtu farmaceitisko ķīmiju, topošajam farmaceitam ir jābūt padziļinātām zināšanām vispārīgo teorētisko ķīmijas un biomedicīnas disciplīnu, fizikas un matemātikas jomā. Nepieciešamas arī labas filozofijas zināšanas, jo farmaceitiskā ķīmija, tāpat kā citas ķīmijas zinātnes, ir saistīta ar ķīmiskā forma matērijas kustība.

1.2. Farmaceitiskās ķīmijas saistība ar citām zinātnēm

Farmaceitiskā ķīmija ir svarīga ķīmijas zinātnes nozare un ir cieši saistīta ar tās atsevišķām disciplīnām (1. att.). Izmantojot ķīmijas pamatdisciplīnu sasniegumus, farmaceitiskā ķīmija atrisina jaunu zāļu mērķtiecīgas meklēšanas problēmu.

Piemēram, mūsdienu datormetodes ļauj prognozēt zāļu farmakoloģisko iedarbību (ārstniecisko efektu). Ķīmijā ir izveidojies atsevišķs virziens, kas saistīts ar ķīmiskā savienojuma struktūras, tā īpašību un aktivitātes savstarpējo atbilstību meklējumiem (QSAR-, jeb KKSA-metode - kvantitatīva struktūras-aktivitātes korelācija).

Sakarību "struktūra - īpašība" var noteikt, piemēram, salīdzinot topoloģiskā indeksa (rādītājs, kas atspoguļo ārstnieciskās vielas struktūru) un terapeitiskā indeksa (nāvējošā vīnogulāju attiecība pret efektīvo) vērtības. deva LD50/ED50).

Farmaceitiskā ķīmija ir saistīta arī ar citām, ar ķīmiju nesaistītām disciplīnām (2. att.).

Tātad matemātikas zināšanas jo īpaši ļauj pielietot zāļu analīzes rezultātu metroloģisko novērtējumu, datorzinātne nodrošina savlaicīgu informācijas saņemšanu par narkotikām, fiziku - dabas pamatlikumu izmantošanu un modernu iekārtu izmantošanu. analīze un izpēte.

Pastāv acīmredzama saikne starp farmaceitisko ķīmiju un īpašām disciplīnām. Farmakognozijas attīstība nav iespējama bez bioloģiski aktīvo augu izcelsmes vielu izolācijas un analīzes. Farmaceitiskā analīze pavada atsevišķus zāļu iegūšanas tehnoloģisko procesu posmus. Farmakoekonomika un farmācijas vadība saskaras ar farmaceitisko ķīmiju, organizējot zāļu standartizācijas un kvalitātes kontroles sistēmu. Zāļu un to metabolītu satura noteikšana bioloģiskajās vidēs līdzsvarā (farmakodinamika un toksikodinamika) un laikā (farmakokinētika un toksikokinētika) parāda farmaceitiskās ķīmijas izmantošanas iespējas farmakoloģijas un toksikoloģiskās ķīmijas problēmu risināšanā.

Farmaceitiskās ķīmijas studiju teorētisko pamatu veido vairākas biomedicīnas profila disciplīnas (bioloģija un mikrobioloģija, fizioloģija un patofizioloģija).

Ciešas attiecības ar visām šīm disciplīnām sniedz risinājumu mūsdienu farmaceitiskās ķīmijas problēmām.

Galu galā šīs problēmas ir saistītas ar jaunu, efektīvāku un drošāku zāļu izveidi un farmaceitiskās analīzes metožu izstrādi.

1.3. Farmaceitiskās ķīmijas iekārtas

Farmaceitiskās ķīmijas objekti ir ārkārtīgi dažādi ķīmiskās struktūras, farmakoloģiskās iedarbības, masas, sastāvdaļu skaita maisījumos, piemaisījumu un saistīto vielu klātbūtnes ziņā. Šie objekti ietver:

Zāļu vielas (LM) -- (vielas) ir atsevišķas augu, dzīvnieku, mikrobu vai sintētiskas izcelsmes vielas, kurām ir farmakoloģiska aktivitāte. Vielas paredzētas medikamentu iegūšanai.

Zāles (PM) ir neorganiski vai organiski savienojumi ar farmakoloģisko aktivitāti, kas iegūti sintēzes ceļā no augu materiāliem, minerāliem, asinīm, asins plazmas, cilvēka vai dzīvnieka orgāniem, audiem, kā arī izmantojot bioloģiskās tehnoloģijas. Narkotikas ietver arī sintētiskas, augu vai dzīvnieku izcelsmes bioloģiski aktīvās vielas (BAS), kas paredzētas zāļu ražošanai vai ražošanai. Dozēšanas forma (DF) - pievienota medikamentam vai MPC, kas ir ērta lietošanai tādā stāvoklī, kādā tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts.

Zāļu preparāti (MP) - dozētas zāles konkrētā LF, gatavas lietošanai.

Visas norādītās zāles, zāles, zāles un narkotikas var būt gan vietējā, gan ārvalstu ražotas, apstiprinātas lietošanai Krievijas Federācijā. Dotie termini un to saīsinājumi ir oficiāli. Tie ir iekļauti OST un ir paredzēti izmantošanai farmācijas praksē.

Farmaceitiskās ķīmijas objektos ietilpst arī izejvielas, ko izmanto zāļu iegūšanai, sintēzes starpprodukti un blakusprodukti, šķīdinātāju atlikumi, palīgvielas un citas vielas. Papildus patentētajām zālēm farmaceitiskās analīzes objekti ir ģenēriskās zāles (ģenēriskās zāles). Par izstrādāto oriģinālo medikamentu farmācijas ražošanas uzņēmums saņem patentu, kas apliecina, ka tas uz noteiktu laiku (parasti uz 20 gadiem) ir uzņēmuma īpašums. Patents paredz ekskluzīvas tiesības to ieviest bez citu ražotāju konkurences. Pēc patenta termiņa beigām šo zāļu bezmaksas ražošana un pārdošana ir atļauta visiem pārējiem uzņēmumiem. Tas kļūst par ģenērisku vai ģenērisku medikamentu, taču tam ir jābūt absolūti identiskam oriģinālam. Atšķirība ir tikai ražotāja dotajā nosaukumā. Ģenērisko un oriģinālo zāļu salīdzinošs novērtējums tiek veikts atbilstoši farmaceitiskajai ekvivalencei (vienāds aktīvās sastāvdaļas saturs), bioekvivalencei (vienādas uzkrāšanās koncentrācijas, ja to ieņem asinīs un audos), terapeitiskās ekvivalences (tāda pati efektivitāte un drošība, lietojot saskaņā ar vienādi apstākļi un devas). Ģenērisko zāļu priekšrocības ir ievērojams izmaksu samazinājums salīdzinājumā ar oriģinālo zāļu izveidi. Tomēr to kvalitāte tiek novērtēta tāpat kā atbilstošās oriģinālās zāles.

Farmaceitiskās ķīmijas objekti ir arī dažādas rūpnīcas gatavās zāles (FPP) un farmaceitiskās ražošanas zāļu formas (DF), ārstniecības augu izejvielas (MP). Tās ir tabletes, granulas, kapsulas, pulveri, svecītes, tinktūras, ekstrakti, aerosoli, ziedes, plāksteri, acu pilieni, dažādas injicējamās zāļu formas, oftalmoloģiskās zāļu plēves (OMF). Šo un citu terminu un jēdzienu saturs ir sniegts šīs mācību grāmatas terminoloģiskajā vārdnīcā.

Homeopātiskās zāles ir vienas vai daudzkomponentu zāles, kas parasti satur aktīvo savienojumu mikrodevas, kas ražotas, izmantojot īpašu tehnoloģiju, un paredzētas perorālai, injekcijas vai lokālai lietošanai dažādu zāļu formu veidā.

Homeopātiskās ārstēšanas metodes būtiska iezīme ir mazu un īpaši zemu zāļu devu lietošana, kas sagatavota pakāpeniski sērijveidā. Tas nosaka homeopātisko zāļu tehnoloģijas un kvalitātes kontroles īpatnības.

Homeopātisko zāļu klāsts sastāv no divām kategorijām: vienkomponentu un komplekso. Pirmo reizi valsts reģistrā homeopātiskās zāles tika iekļautas 1996. gadā (1192 monopreparātu apjomā). Pēc tam šī nomenklatūra paplašinājās un tagad papildus 1192 monopreparātiem ietver 185 vietējās un 261 ārvalstu homeopātiskās zāles. To vidū ir 154 matricas vielas-tinktūras, kā arī dažādas zāļu formas: granulas, tabletes zem mēles, svecītes, ziedes, krēmi, želejas, pilieni, injekcijas, pastilas rezorbcijai, šķīdumi iekšķīgai lietošanai, plāksteri.

Tik liels homeopātisko zāļu formu klāsts prasa augstas kvalitātes prasības. Tāpēc to reģistrācija tiek veikta stingri saskaņā ar licencēšanas sistēmas prasībām, kā arī alopātiskajiem medikamentiem ar sekojošu reģistrāciju Veselības ministrijā. Tas nodrošina uzticamu homeopātisko zāļu efektivitātes un drošības garantiju.

Bioloģiski aktīvās pārtikas piedevas (BAA) (uzturvielas un parafarmaceitiskie preparāti) ir dabīgu vai identisku bioloģiski aktīvo vielu koncentrāti, kas paredzēti tiešai uzņemšanai vai ievadīšanai pārtikas produktos, lai bagātinātu cilvēka uzturu. BAA iegūst no augu, dzīvnieku vai minerālu izejvielām, kā arī ar ķīmiskām un biotehnoloģiskām metodēm. Uztura bagātinātāju vidū ir baktēriju un enzīmu preparāti, kas regulē kuņģa-zarnu trakta mikrofloru. Uztura bagātinātājus ražo pārtikas, farmācijas un biotehnoloģijas uzņēmumos ekstraktu, tinktūru, balzāmu, pulveru, sauso un šķidro koncentrātu, sīrupu, tablešu, kapsulu un citās formās. Aptiekas un diētiskās pārtikas veikali pārdod uztura bagātinātājus. Tie nedrīkst saturēt spēcīgas, narkotiskas un indīgas vielas, kā arī VP, nelieto medicīnā un nelieto pārtikā. Uztura bagātinātāju ekspertīze un higiēniskā sertifikācija tiek veikta, stingri ievērojot 1997.gada 15.aprīļa rīkojumu Nr.117 “Par bioloģiski aktīvo uztura bagātinātāju ekspertīzes un higiēniskās sertifikācijas kārtību” apstiprināto nolikumu.

Pirmo reizi uztura bagātinātāji parādījās medicīnas praksē Amerikas Savienotajās Valstīs 60. gados. 20. gadsimts Sākotnēji tie bija kompleksi, kas sastāvēja no vitamīniem un minerālvielām. Tad tajos sāka iekļaut dažādas augu un dzīvnieku izcelsmes sastāvdaļas, ekstraktus un pulverus, t.sk. eksotiski dabas produkti.

Sastādot uztura bagātinātājus, ne vienmēr tiek ņemts vērā sastāvdaļu, īpaši metālu sāļu, ķīmiskais sastāvs un devas. Daudzi no tiem var izraisīt komplikācijas. To efektivitāte un drošība ne vienmēr tiek pētīta pietiekamā apjomā. Tāpēc dažos gadījumos uztura bagātinātāji var nodarīt ļaunumu, nevis labumu, jo. netiek ņemta vērā to savstarpējā mijiedarbība, devas, blakusparādības un dažreiz pat narkotiskā iedarbība. ASV no 1993. līdz 1998. gadam reģistrēts 2621 ziņojums par uztura bagātinātāju blakusparādībām, t.sk. 101 bojāgājušais. Tāpēc PVO nolēma stingrāk kontrolēt uztura bagātinātājus un noteikt to efektivitātes un drošuma prasības, kas ir līdzīgas zāļu kvalitātes kritērijiem.

1.4 Farmaceitiskās ķīmijas mūsdienu problēmas

Galvenās farmaceitiskās ķīmijas problēmas ir:

* jaunu zāļu radīšana un izpēte;

* farmaceitiskās un biofarmaceitiskās analīzes metožu izstrāde.

Jaunu zāļu radīšana un izpēte. Neskatoties uz milzīgo pieejamo zāļu arsenālu, jaunu ļoti efektīvu zāļu atrašanas problēma joprojām ir aktuāla.

Zāļu loma mūsdienu medicīnā pastāvīgi pieaug. Tas ir saistīts ar vairākiem iemesliem, no kuriem galvenie ir:

ѕ vairākas nopietnas slimības vēl nav izārstētas ar zālēm;

* vairāku zāļu ilgstoša lietošana veido tolerantas patoloģijas, kuru apkarošanai nepieciešami jauni medikamenti ar atšķirīgu darbības mehānismu;

* mikroorganismu evolūcijas procesi noved pie jaunu slimību rašanās, kuru ārstēšanai nepieciešami efektīvi medikamenti;

* dažas no lietotajām zālēm izraisa blakusparādības, un tāpēc ir nepieciešams radīt drošākas zāles.

Katra jauna oriģinālā medikamenta radīšana ir fundamentālo zināšanu un medicīnas, bioloģijas, ķīmijas un citu zinātņu sasniegumu attīstības, intensīvu eksperimentālo pētījumu un lielo materiālu izmaksu rezultāts. Mūsdienu farmakoterapijas panākumi bija padziļinātu teorētisko pētījumu rezultāts par homeostāzes primārajiem mehānismiem, patoloģisko procesu molekulāro pamatu, fizioloģiski aktīvo savienojumu (hormonu, mediatoru, prostaglandīnu uc) atklāšanu un izpēti. Sasniegumi infekcijas procesu primāro mehānismu un mikroorganismu bioķīmijas izpētē veicināja jaunu ķīmijterapijas līdzekļu izstrādi. Jaunu zāļu radīšana izrādījās iespējama, pamatojoties uz sasniegumiem organiskās un farmaceitiskās ķīmijas jomā, fizikāli ķīmisko metožu kompleksa izmantošanu un sintētisko un dabisko savienojumu tehnoloģiskajiem, biotehnoloģijas, biofarmaceitiskajiem un citiem pētījumiem.

Farmaceitiskās ķīmijas nākotne ir saistīta ar medicīnas prasībām un turpmāku progresu pētniecībā visās šajās jomās. Tas radīs priekšnoteikumus jaunu farmakoterapijas jomu atklāšanai, fizioloģiskāku, nekaitīgāku medikamentu ražošanai gan ķīmiskās vai mikrobioloģiskās sintēzes ceļā, gan izolējot bioloģiski aktīvās vielas no augu vai dzīvnieku izejvielām. Prioritārie pasākumi ir insulīna iegūšanas, augšanas hormonu, zāļu AIDS, alkoholisma ārstēšanai un monoklonālo ķermeņu ražošanas jomā. Aktīvi pētījumi tiek veikti citu sirds un asinsvadu, pretiekaisuma, diurētisko, neiroleptisko, pretalerģisko zāļu, imūnmodulatoru, kā arī daļēji sintētisko antibiotiku, cefalosporīnu un hibrīdo antibiotiku radīšanas jomā. Visdaudzsološākā ir zāļu radīšana, pamatojoties uz dabisko peptīdu, polimēru, polisaharīdu, hormonu, fermentu un citu bioloģiski aktīvo vielu izpēti. Ir ārkārtīgi svarīgi identificēt jaunus farmakoforus un mērķtiecīgi sintezēt zāļu paaudzes, pamatojoties uz iepriekš neizpētītām aromātiskām un heterocikliskie savienojumi kas saistīti ar ķermeņa bioloģiskajām sistēmām.

Jaunu sintētisko narkotiku ražošana ir praktiski neierobežota, jo sintezēto savienojumu skaits palielinās līdz ar to molekulmasu. Piemēram, pat visvienkāršāko oglekļa-ūdeņraža savienojumu skaits ar relatīvo molekulmasu 412 pārsniedz 4 miljardus vielu.

Pēdējos gados ir mainījusies pieeja sintētisko narkotiku radīšanas un izpētes procesam. No tīri empīriskas "izmēģinājumu un kļūdu" metodes pētnieki arvien vairāk pāriet uz matemātisko metožu izmantošanu eksperimentu rezultātu plānošanā un apstrādē, mūsdienu fizikālo un ķīmisko metožu izmantošanu. Šī pieeja paver plašas iespējas prognozēt iespējamos sintezēto vielu bioloģiskās aktivitātes veidus, samazinot laiku jaunu zāļu radīšanai. Nākotnē arvien lielāka nozīme būs datoru datu banku izveidei un uzkrāšanai, kā arī datoru izmantošanai, lai noteiktu sakarību starp sintezēto vielu ķīmisko struktūru un farmakoloģisko iedarbību. Galu galā šiem darbiem vajadzētu radīt vispārēju teoriju par efektīvu zāļu, kas saistītas ar cilvēka ķermeņa sistēmām, virzītu dizainu.

Jaunu augu un dzīvnieku izcelsmes zāļu radīšana sastāv no tādiem galvenajiem faktoriem kā jaunu augstāko augu sugu meklēšana, dzīvnieku vai citu organismu orgānu un audu izpēte, tajos esošo ķīmisko vielu bioloģiskās aktivitātes noteikšana.

Ne maza nozīme ir arī jaunu narkotiku avotu izpētei, plašai ķīmiskās, pārtikas, kokapstrādes un citu nozaru atkritumu izmantošanai to ražošanā. Šis virziens ir tieši saistīts ar ķīmijas un farmācijas nozares ekonomiku un palīdzēs samazināt zāļu izmaksas. Īpaši daudzsološa ir modernu biotehnoloģijas un gēnu inženierijas metožu izmantošana zāļu radīšanai, kuras arvien vairāk tiek izmantotas ķīmiskajā un farmācijas rūpniecībā.

Tādējādi mūsdienu zāļu nomenklatūra dažādās farmakoterapeitiskajās grupās prasa turpmāku paplašināšanos. Radītās jaunas zāles ir perspektīvas tikai tad, ja tās efektivitātes un drošības ziņā pārspēj esošās un kvalitātes ziņā atbilst pasaules prasībām. Šīs problēmas risināšanā svarīga loma ir farmaceitiskās ķīmijas jomas speciālistiem, kas atspoguļo šīs zinātnes sociālo un medicīnisko nozīmi. Visplašāk ar ķīmiķu, biotehnologu, farmakologu un klīnicistu piedalīšanos visaptveroši pētījumi jaunu augsti efektīvu zāļu radīšanas jomā tiek veikti apakšprogrammas 071 "Jaunu zāļu radīšana ar ķīmiskās un bioloģiskās sintēzes metodēm" ietvaros.

Līdz ar tradicionālo darbu pie bioloģiski aktīvo vielu skrīninga, kuru nepieciešamība turpināt ir acīmredzama, arvien lielāku nozīmi iegūst pētījumi par jaunu medikamentu virzītu sintēzi. Šādu darbu pamatā ir farmakokinētikas un zāļu metabolisma mehānisma izpēte; endogēno savienojumu lomas atklāšana bioķīmiskos procesos, kas nosaka vienu vai otru fizioloģiskās aktivitātes veidu; iespējamo enzīmu sistēmu inhibēšanas vai aktivizēšanas veidu izpēte. Būtiskākais pamats jaunu zāļu radīšanai ir zināmo zāļu vai dabisko bioloģiski aktīvo vielu, kā arī endogēno savienojumu molekulu modificēšana, ņemot vērā to strukturālās īpatnības un jo īpaši "farmakoforu" grupu ieviešanu. priekšzāļu attīstība. Izstrādājot zāles, ir jāpanāk biopieejamības un selektivitātes palielināšanās, darbības ilguma regulēšana, veidojot organismā transporta sistēmas. Mērķtiecīgai sintēzei ir nepieciešams noteikt korelāciju starp savienojumu ķīmisko struktūru, fizikāli ķīmiskajām īpašībām un bioloģisko aktivitāti, izmantojot datortehnoloģiju zāļu izstrādei.

Pēdējos gados būtiski mainījusies slimību struktūra un epidemioloģiskā situācija, augsti attīstītajās valstīs pieaudzis iedzīvotāju vidējais mūža ilgums, pieaugusi saslimstība gados vecāku cilvēku vidū. Šie faktori ir noteikuši jaunus virzienus narkotiku meklējumos. Bija nepieciešams paplašināt medikamentu klāstu dažādu veidu neiropsihiatrisku slimību (parkinsonisms, depresija, miega traucējumi), sirds un asinsvadu slimību (aterosklerozes, arteriālās hipertensijas, sirds išēmiskās slimības, sirds ritma traucējumu), muskuļu un skeleta sistēmas slimību ārstēšanai. (artrīts, mugurkaula slimības), plaušu slimības (bronhīts, bronhiālā astma). Efektīvas zāles šo slimību ārstēšanai var būtiski ietekmēt dzīves kvalitāti un būtiski paildzināt aktīvais periods cilvēku dzīvības, t.sk. vecums. Turklāt galvenā pieeja šajā virzienā ir tādu vieglu zāļu meklēšana, kas neizraisa krasas izmaiņas organisma pamatfunkcijās, uzrādot terapeitisku efektu, pateicoties ietekmei uz slimības patoģenēzes vielmaiņas saitēm.

Galvenās jaunu meklējumu un esošo vitāli svarīgo zāļu modernizācijas jomas ir:

* enerģijas un plastmasas vielmaiņas bioregulatoru un metabolītu sintēze;

* potenciālo medikamentu apzināšana jaunu ķīmiskās sintēzes produktu skrīninga laikā;

* savienojumu sintēze ar programmējamām īpašībām (struktūras modificēšana zināmajās zāļu sērijās, dabisko fitovielu resintēze, bioloģiski aktīvo vielu datormeklēšana);

* sociāli nozīmīgu narkotiku eitomēru un aktīvāko konformāciju stereoselektīva sintēze.

Farmaceitiskās un biofarmaceitiskās analīzes metožu izstrāde. Šīs svarīgās problēmas risinājums ir iespējams, tikai pamatojoties uz fundamentāliem teorētiskiem pētījumiem par zāļu fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām, plaši izmantojot mūsdienu ķīmiskās un fizikāli ķīmiskās metodes. Šo metožu izmantošanai jāaptver viss process no jaunu zāļu radīšanas līdz ražošanas galaprodukta kvalitātes kontrolei. Tāpat nepieciešams izstrādāt jaunu un pilnveidotu zāļu un zāļu produktu normatīvo dokumentāciju, atspoguļojot to kvalitātes prasības un nodrošinot standartizāciju.

Pamatojoties zinātniskā analīze ekspertu novērtējuma metode atklāja perspektīvākās pētniecības jomas farmaceitiskās analīzes jomā. Nozīmīgu vietu šajos pētījumos ieņems darbs, lai uzlabotu analīzes precizitāti, specifiku un jutīgumu, vēlme analizēt ļoti mazus medikamentu daudzumus, arī vienā devā, kā arī veikt analīzi automātiski un īss laiks. Neapšaubāma nozīme ir darbaspēka intensitātes samazināšanai un analīzes metožu efektivitātes paaugstināšanai. Perspektīvi ir izstrādāt vienotas metodes zāļu grupu analīzei, kuras vieno ķīmiskās struktūras attiecības, pamatojoties uz fizikāli ķīmisko metožu izmantošanu. Apvienošana rada lieliskas iespējas palielināt analītiskā ķīmiķa produktivitāti.

Nākamajos gados ķīmiskās titrimetriskās metodes saglabās savu nozīmi, kam ir vairāki pozitīvi aspekti, jo īpaši augsta noteikšanu precizitāte. Tāpat farmaceitiskajā analīzē nepieciešams ieviest tādas jaunas titrimetriskas metodes kā bezburetiskā un bezindikatora titrēšana, dielektrometriskā, biamperometriskā un cita veida titrēšana kombinācijā ar potenciometriju, tostarp divfāžu un trīsfāžu sistēmās.

Pēdējos gados ķīmiskajā analīzē tiek izmantoti optisko šķiedru sensori (bez indikatoriem, fluorescējošie, hemiluminiscējošie, biosensori). Tie ļauj attālināti pētīt procesus, ļauj noteikt koncentrāciju, netraucējot parauga stāvokli, un to izmaksas ir salīdzinoši zemas. Farmaceitiskās analīzes turpmākā attīstība būs kinētiskās metodes, kas ir ļoti jutīgas gan tīrības pārbaudē, gan kvantitatīvā noteikšanā.

Bioloģisko testu metožu darbietilpība un zemā precizitāte rada nepieciešamību tās aizstāt ar ātrākām un jutīgākām fizikāli ķīmiskajām metodēm. Bioloģisko un fizikāli ķīmisko metožu atbilstības izpēte enzīmus, olbaltumvielas, aminoskābes, hormonus, glikozīdus, antibiotikas saturošu zāļu analīzei ir nepieciešams veids, kā uzlabot farmaceitisko analīzi. Nākamajos 20-30 gados vadošo lomu ieņems optiskās, elektroķīmiskās un īpaši modernās hromatogrāfijas metodes, jo tās vislabāk atbilst farmaceitiskās analīzes prasībām. Tiks izstrādātas dažādas šo metožu modifikācijas, piemēram, diferenciālās un atvasinātās spektrofotometrijas veida diferenciālā spektroskopija. Hromatogrāfijas jomā līdz ar gāzu-šķidruma hromatogrāfiju (GLC) arvien lielāku prioritāti iegūst augstas izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfija (HPLC).

Iegūto zāļu kvalitāte ir atkarīga no sākotnējo produktu tīrības pakāpes, atbilstības tehnoloģiskajam režīmam utt. Tāpēc svarīga pētniecības joma farmaceitiskās analīzes jomā ir zāļu ražošanas sākotnējo un starpproduktu kvalitātes kontroles metožu izstrāde (pakāpeniska ražošanas kontrole). Šis virziens izriet no prasībām, ko OMP noteikumi nosaka zāļu ražošanai. Rūpnīcas kontroles un analītiskajās laboratorijās tiks izstrādātas automatizētas analīzes metodes. Nozīmīgas iespējas šajā ziņā paver automatizētu plūsmas iesmidzināšanas sistēmu izmantošana pakāpeniskai kontrolei, kā arī GLC un HPLC FPP sērijveida kontrolei. Ir sperts jauns solis ceļā uz visu analīzes darbību pilnīgu automatizāciju, kuras pamatā ir laboratorijas robotu izmantošana. Robotika jau ir plaši izmantota ārvalstu laboratorijās, īpaši paraugu ņemšanai un citām palīgdarbībām.

Lai veiktu turpmākus uzlabojumus, būs nepieciešamas gatavu, tostarp daudzkomponentu, LF, tostarp aerosolu, acu plēvju, daudzslāņu tablešu un spaiļu, analīzes metodes. Šim nolūkam plaši izmantos hibrīdmetodes, kuru pamatā ir hromatogrāfijas kombinācija ar optiskām, elektroķīmiskām un citām metodēm. Individuāli ražotu zāļu formu ekspresanalīze nezaudēs savu nozīmi, tomēr šeit ķīmiskās metodes arvien vairāk aizstās ar fizikāli ķīmiskajām metodēm. Vienkāršu un pietiekami precīzu refraktometriskās, interferometriskās, polarimetriskās, luminiscences, fotokolorimetriskās un citu metožu ieviešana ļauj palielināt objektivitāti un paātrināt aptiekās ražoto zāļu kvalitātes novērtēšanu. Šādu metožu izstrādei ir liela nozīme saistībā ar pēdējos gados radušos narkotiku viltošanas apkarošanas problēmu. Līdztekus likumdošanas un tiesību normām noteikti ir nepieciešams pastiprināt kontroli pār pašmāju un ārvalstu ražošanas medikamentu kvalitāti, t.sk. ekspress metodes.

Ļoti svarīgs virziens ir dažādu farmaceitiskās analīzes metožu izmantošana pētījumam ķīmiskie procesi kas rodas zāļu uzglabāšanas laikā. Zināšanas par šiem procesiem ļauj tos atrisināt faktiskās problēmas, kā zāļu un zāļu stabilizācija, zinātniski pamatotu zāļu uzglabāšanas apstākļu izstrāde. Šādu pētījumu praktisko lietderību apliecina to ekonomiskā nozīme.

Biofarmaceitiskās analīzes uzdevums ietver metožu izstrādi ne tikai zāļu, bet arī to metabolītu noteikšanai bioloģiskajos šķidrumos un ķermeņa audos. Lai atrisinātu biofarmācijas un farmakokinētikas problēmas, ir nepieciešamas precīzas un jutīgas fizikāli ķīmiskās metodes zāļu analīzei bioloģiskajos audos un šķidrumos. Šādu metožu izstrāde ir viens no farmaceitiskās un toksikoloģiskās analīzes jomas speciālistu uzdevumiem.

Farmaceitiskās un biofarmaceitiskās analīzes turpmākā attīstība ir cieši saistīta ar matemātisko metožu izmantošanu, lai optimizētu zāļu kvalitātes kontroles metodes. Informācijas teorija jau tiek izmantota dažādās farmācijas jomās, kā arī tādas matemātiskās metodes kā simpleksa optimizācija, lineārā, nelineārā, skaitliskā programmēšana, daudzfaktoru eksperiments, modeļu atpazīšanas teorija un dažādas ekspertu sistēmas.

Eksperimenta plānošanas matemātiskās metodes ļauj formalizēt noteiktas sistēmas izpētes procedūru un rezultātā iegūt tās matemātiskais modelis regresijas vienādojuma veidā, kas ietver visus nozīmīgākos faktorus. Rezultātā tiek panākta visa procesa optimizācija un izveidots ticamākais tā funkcionēšanas mehānisms.

Biežāk modernas metodes analīze tiek apvienota ar elektronisko datoru izmantošanu. Tas izraisīja rašanos krustojumā analītiskā ķīmija un jaunas zinātnes – ķīmijas – matemātika. Tā pamatā ir plaša matemātiskās statistikas un informācijas teorijas metožu izmantošana, datoru un datoru izmantošana dažādos analīzes metodes izvēles posmos, tās optimizācija, apstrāde un rezultātu interpretācija.

Ļoti atklājoša īpašība pētījumu stāvoklim farmaceitiskās analīzes jomā ir dažādu metožu relatīvais pielietošanas biežums. Kopš 2000. gada ķīmisko metožu izmantošanā ir vērojama lejupslīde (7,7%, ieskaitot termoķīmiju). Tikpat procentuāli izmantotas IR spektroskopijas un UV spektrofotometrijas metodes. Lielākais pētījumu skaits (54%) tika veikts, izmantojot hromatogrāfijas metodes, īpaši HPLC (33%). Citas metodes veido 23% no veiktā darba. Tāpēc pastāv pastāvīga tendence paplašināt hromatogrāfijas (īpaši HPLC) un absorbcijas metožu izmantošanu, lai uzlabotu un apvienotu zāļu analīzes metodes.

2. Farmaceitiskās ķīmijas attīstības vēsture

2.1 Farmācijas attīstības galvenie posmi

Farmaceitiskās ķīmijas tapšana un attīstība ir cieši saistīta ar farmācijas vēsturi. Farmācija radās senos laikos, un tai bija milzīga ietekme uz medicīnas, ķīmijas un citu zinātņu veidošanos.

Farmācijas vēsture ir patstāvīga disciplīna, kas tiek pētīta atsevišķi. Lai saprastu, kā un kāpēc farmācijas ķīmija dzima farmācijas dzīlēs, kā norisinājās tās veidošanās process par patstāvīgu zinātni, īsumā aplūkosim farmācijas attīstības atsevišķus posmus sākot no jatroķīmijas perioda.

Jatroķīmijas periods (XVI - XVII gs.). Renesanses laikā alķīmiju aizstāja jatroķīmija (medicīniskā ķīmija). Tās dibinātājs Paracelzs (1493 - 1541) uzskatīja, ka "ķīmijai ir jākalpo nevis zelta ieguvei, bet gan veselības aizsardzībai". Paracelza mācības būtība bija balstīta uz to, ka cilvēka ķermenis ir ķīmisko vielu kopums un jebkuras no tām trūkums var izraisīt slimības. Tāpēc dziedināšanai Paracelzs izmantoja dažādu metālu ķīmiskos savienojumus (dzīvsudrabu, svinu, varu, dzelzi, antimonu, arsēnu u.c.), kā arī augu izcelsmes zāles.

Paracelzs veica pētījumu par daudzu minerālu un augu izcelsmes vielu ietekmi uz ķermeni. Viņš uzlaboja vairākus instrumentus un aparātus analīzes veikšanai. Tāpēc Paracelsus pamatoti tiek uzskatīts par vienu no farmaceitiskās analīzes pamatlicējiem, bet jatroķīmija - par farmaceitiskās ķīmijas dzimšanas periodu.

Aptiekas XVI - XVII gadsimtā. bija sākotnējie ķīmisko vielu izpētes centri. Tajos tika iegūtas un pētītas minerālu, augu un dzīvnieku izcelsmes vielas. Šeit tika atklāti vairāki jauni savienojumi, pētītas dažādu metālu īpašības un pārvērtības. Tas ļāva uzkrāt vērtīgas ķīmiskās zināšanas un uzlabot ķīmisko eksperimentu. Jatroķīmijas attīstības 100 gadu laikā zinātne ir bagātināta ar lielāku skaitu faktu nekā alķīmija 1000 gadus.

Pirmo ķīmisko teoriju rašanās periods (XVII - XIX gs.). Rūpnieciskās ražošanas attīstībai šajā periodā bija nepieciešams paplašināt ķīmisko pētījumu jomu ārpus atroķīmijas robežām. Tas noveda pie pirmās ķīmiskās rūpniecības radīšanas un ķīmijas zinātnes veidošanās.

17. gadsimta otrā puse - pirmās ķīmiskās teorijas - flogistona teorijas - dzimšanas periods. Ar tās palīdzību viņi mēģināja pierādīt, ka degšanas un oksidēšanās procesus pavada īpašas vielas - "flogistona" - izdalīšanās. Flogistona teoriju radīja I. Behers (1635-1682) un G. Štāls (1660-1734). Neskatoties uz dažiem kļūdainiem pieņēmumiem, tas neapšaubāmi bija progresīvs un veicināja ķīmijas zinātnes attīstību.

Cīņā pret flogistona teorijas piekritējiem radās skābekļa teorija, kas bija spēcīgs impulss ķīmiskās domas attīstībā. Mūsu izcilais tautietis M.V. Lomonosovs (1711 - 1765), viens no pirmajiem zinātniekiem pasaulē, pierādīja flogistona teorijas nekonsekvenci. Neskatoties uz to, ka skābeklis vēl nebija zināms, M.V.Lomonosovs 1756. gadā eksperimentāli parādīja, ka degšanas un oksidēšanās procesā notiek nevis sadalīšanās, bet gan gaisa "daļiņu" pievienošana vielai. Līdzīgus rezultātus 18 gadus vēlāk 1774. gadā ieguva franču zinātnieks A. Lavuazjē.

Skābekli pirmais izdalīja zviedru zinātnieks, farmaceits K. Šēle (1742 - 1786), kura nopelns bija arī hlora, glicerīna, vairāku organisko skābju un citu vielu atklāšana.

18. gadsimta otrā puse bija ķīmijas straujas attīstības periods. Lielu ieguldījumu ķīmijas zinātnes progresā sniedza farmaceiti, kuri veica vairākus vērā ņemamus atklājumus, kas ir svarīgi gan farmācijai, gan ķīmijai. Tātad franču farmaceits L. Vaukelins (1763 - 1829) atklāja jaunus elementus - hromu, beriliju. Farmaceits B. Kurtuā (1777 - 1836) atklāja jodu jūraszālēs. 1807. gadā franču farmaceits Seguins izdalīja morfiju no opija, un viņa tautieši Peletjē un Kaventu bija pirmie, kas no augu materiāliem ieguva strihnīnu, brucīnu un citus alkaloīdus.

Farmaceits Mors (1806-1879) daudz darīja farmaceitiskās analīzes attīstībā. Vispirms viņš izmantoja biretes, pipetes, aptiekas svarus, uz kuriem ir viņa vārds.

Tādējādi farmaceitiskā ķīmija, kas radusies jatroķīmijas periodā 16. gadsimtā, savu tālāko attīstību saņēma 17.-18. gadsimtā.

2.2. Farmaceitiskās ķīmijas attīstība Krievijā

Krievu farmācijas pirmsākumi. Farmācijas parādīšanās Krievijā ir saistīta ar plaši izplatītu tradicionālās medicīnas attīstību un viltību. Ar roku rakstīti "dziednieki" un "zālītes" ir saglabājušies līdz mūsdienām. Tie satur informāciju par daudzām augu un dzīvnieku pasaules zālēm. Zaļie veikali (XIII - XV gs.) bija pirmās aptieku biznesa šūnas Krievijā. Farmaceitiskās analīzes parādīšanās ir attiecināma uz to pašu periodu, jo bija nepieciešams pārbaudīt zāļu kvalitāti. Krievu aptiekas XVI - XVII gadsimtā. bija sava veida laboratorijas ne tikai medikamentu, bet arī skābju (sērskābe un slāpekļskābe), alauna, vitriola, sēra attīrīšanai utt. Tādējādi aptiekas bija farmaceitiskās ķīmijas dzimtene.

Alķīmiķu idejas Krievijai bija svešas, šeit nekavējoties sāka attīstīties īsts zāļu ražošanas amats. Alķīmiķi bija iesaistīti zāļu sagatavošanā un kvalitātes kontrolē aptiekās (terminam "alķīmiķis" nav nekāda sakara ar alķīmiju).

Farmaceitu apmācību veica pirmā medicīnas skola, kas tika atvērta Maskavā 1706. gadā. Viena no īpašajām disciplīnām tajā bija farmaceitiskā ķīmija. Šajā skolā izglītojās daudzi krievu ķīmiķi.

Ķīmijas un farmācijas zinātnes patiesā attīstība Krievijā ir saistīta ar M. V. Lomonosova vārdu. Pēc M. V. Lomonosova iniciatīvas 1748. gadā tika izveidota pirmā zinātniskā ķīmiskā laboratorija, bet 1755. gadā tika atvērta pirmā Krievijas universitāte. Kopā ar Zinātņu akadēmiju tie bija Krievijas zinātnes centri, tostarp ķīmijas un farmācijas zinātnes. M.V.Lomonosovam pieder brīnišķīgi vārdi par ķīmijas un medicīnas attiecībām: "...Ārsts nevar būt ideāls bez apmierinātām zināšanām ķīmijā un no tiem visiem trūkumiem, pārmērībām un iejaukšanās, kas rodas medicīnas zinātnē; papildinājumi, nepatikas un labojumi no uz gandrīz ķīmiju vajadzētu cerēt."

Viens no daudzajiem M. V. Lomonosova pēctečiem bija aptiekas students un pēc tam ievērojamais krievu zinātnieks T. E. Lovits (1757 - 1804). Viņš bija pirmais, kurš atklāja ogļu adsorbcijas spēju un izmantoja tās ūdens, spirta un vīnskābes attīrīšanai; izstrādātas metodes absolūtā spirta, etiķskābes, vīnogu cukura iegūšanai. Starp daudzajiem T. E. Lovits darbiem mikrokristaloskopiskās analīzes metodes izstrāde (1798) ir tieši saistīta ar farmaceitisko ķīmiju.

M. V. Lomonosova cienīgs pēctecis bija lielākais krievu ķīmiķis V. M. Severgins (1765-1826). Starp viņa daudzajiem darbiem farmācijai vislielākā nozīme ir divām 1800. gadā izdotajām grāmatām: "Metode zāļu ķīmisko produktu tīrības un integritātes pārbaudei" un "Minerālūdeņu pārbaudes metode". Abas grāmatas ir pirmās pašmāju rokasgrāmatas ārstniecisko vielu izpētes un analīzes jomā. Turpinot M.V.Lomonosova domu, V.M.Severgins uzsver ķīmijas nozīmi zāļu kvalitātes novērtēšanā: "Bez zināšanām ķīmijā nevar uzņemties zāļu testēšanu." Autors dziļi zinātniski izvēlas tikai visprecīzākās un pieejamākās zāļu izpētes analīzes metodes. V.M.Severgina piedāvātā ārstniecisko vielu izpētes kārtība un plāns ir maz mainījies un tagad tiek izmantots Valsts farmakopejas sagatavošanā. V.M. Severgins mūsu valstī radīja zinātnisko bāzi ne tikai farmaceitiskajai, bet arī ķīmiskajai analīzei.

Krievu zinātnieka A. P. Neļubina (1785 - 1858) darbi pamatoti tiek saukti par "Farmācijas zināšanu enciklopēdiju". Viņš vispirms formulēja zinātniskie pamati farmācija, veicis vairākus lietišķos pētījumus farmaceitiskās ķīmijas jomā; pilnveidotas metodes hinīna sāļu iegūšanai, radītas ierīces ētera iegūšanai un arsēna testēšanai. A.P. Neļubins veica plašus Kaukāza minerālūdeņu ķīmiskos pētījumus.

Līdz XIX gadsimta 40. gadiem. Krievijā bija daudz ķīmiķu, kuri ar savu darbu deva lielu ieguldījumu farmaceitiskās ķīmijas attīstībā. Taču viņi strādāja atsevišķi, gandrīz nebija ķīmisko laboratoriju, nebija iekārtu un zinātnisko ķīmijas skolu.

Pirmās ķīmiskās skolas un jaunu ķīmisko teoriju radīšana Krievijā. Pirmajām krievu ķīmijas skolām, kuras dibināja A. A. Voskresenskis (1809-1880) un N. N. Zinins (1812-1880), liela nozīme bija personāla apmācībā, laboratoriju izveidē, tajā skaitā farmaceitiskā ķīmija. A.A. Voskresenskis kopā ar saviem studentiem veica vairākus pētījumus, kas tieši saistīti ar farmāciju. Viņi izolēja alkaloīdu teobromīnu un pētīja hinīna ķīmisko struktūru. Izcilais N.N. Zinīna atklājums bija klasiskā reakcija, pārveidojot aromātiskos nitro savienojumus aminosavienojumos.

D.I.Mendeļejevs rakstīja, ka A.A.Voskresenskis un N.N.Zinins ir "ķīmijas zināšanu neatkarīgas attīstības pamatlicēji Krievijā". Pasaules slavu Krievijai atnesa viņu cienīgie pēcteči D.I.Mendeļejevs un A.M.Butlerovs.

DI Mendeļejevs (1834 - 1907) ir Periodiskā likuma un Periodiskās elementu tabulas veidotājs. Periodiskā likuma lielā nozīme visās ķīmijas zinātnēs ir labi zināma, taču tam ir arī dziļa filozofiska nozīme, jo tas parāda, ka visi elementi veido vienotu sistēmu, ko savieno kopīgs modelis. Savā daudzpusīgajā zinātniskā darbība DIMendeļejevs pievērsa uzmanību arī farmācijai. Vēl 1892. gadā viņš rakstīja par nepieciešamību "Krievijā izveidot rūpnīcas un laboratorijas farmaceitisko un higiēnas preparātu ražošanai", lai atbrīvotu tos no importa.

A.M.Butlerova darbi veicināja arī farmaceitiskās ķīmijas attīstību. A.M.Butlerovs (1828 - 1886) urotropīnu saņēma 1859.gadā; pētot hinīna struktūru, atklāja hinolīnu. Viņš sintezēja cukurotas vielas no formaldehīda. Tomēr pasaules slava viņam radīja (1861) organisko savienojumu struktūras teoriju.

D.I.Mendeļejeva periodiskajai elementu sistēmai un A.M.Butlerova organisko savienojumu struktūras teorijai bija izšķiroša ietekme uz ķīmijas zinātnes attīstību un tās saistību ar ražošanu.

Pētījumi ķīmijterapijas un dabisko vielu ķīmijas jomā. 19. gadsimta beigās Krievijā tika veikti jauni dabas vielu pētījumi. Jau 1880. gadā, ilgi pirms poļu zinātnieka Funka darbiem, krievu ārsts N.I.Luņins ierosināja, ka pārtikā papildus olbaltumvielām, taukiem un cukuram ir "uzturam neaizstājamas vielas". Viņš eksperimentāli pierādīja šo vielu esamību, kuras vēlāk sauca par vitamīniem.

1890. gadā Kazaņā tika izdota E. Šatska grāmata "Mācība par augu alkaloīdiem, glikozīdiem un ptomainiem". Tajā aplūkoti tajā laikā zināmie alkaloīdi atbilstoši to klasifikācijai pēc ražojošajiem augiem. Aprakstītas metodes alkaloīdu ekstrakcijai no augu materiāliem, ieskaitot E. Šatska piedāvāto aparātu.

1897. gadā Sanktpēterburgā tika izdota K. Rjabinina monogrāfija "Alkaloīdi (ķīmiskās un fizioloģiskās esejas)". Ievadā autors norāda uz steidzamu nepieciešamību "krievu valodā būt tādai esejai par alkaloīdiem, kas ar nelielu apjomu sniegtu precīzu, būtisku un visaptverošu priekšstatu par to īpašībām". Monogrāfijai ir īss ievads, kurā aprakstīta vispārīga informācija par alkaloīdu ķīmiskajām īpašībām, kā arī sadaļas, kurās sniegtas kopsavilkuma formulas, fizikālās un ķīmiskās īpašības, identifikācijai izmantotie reaģenti un informācija par 28 alkaloīdu lietošanu.

Ķīmijterapija radās 20. gadsimta mijā. medicīnas, bioloģijas un ķīmijas straujās attīstības dēļ. Tā attīstībā savu ieguldījumu ir devuši gan pašmāju, gan ārvalstu zinātnieki. Viens no ķīmijterapijas radītājiem ir krievu ārsts D.J.Romanovskis. 1891. gadā viņš formulēja un eksperimentāli apstiprināja šīs zinātnes pamatus, norādot, ka ir jāmeklē "viela", kas, nonākot slimā organismā, nodarīs vismazāko kaitējumu pēdējam un radīs vislielāko postošo efektu. patogēnā aģentā. Šī definīcija ir saglabājusi savu nozīmi līdz mūsdienām.

Plašus pētījumus krāsvielu un organoelementu savienojumu kā ārstniecisko vielu izmantošanas jomā veica vācu zinātnieks P. Ērlihs (1854 - 1915) 19. gadsimta beigās. Viņš bija pirmais, kurš ierosināja terminu "ķīmijterapija". Pamatojoties uz P. Ērliha izstrādāto teoriju, ko sauc par ķīmiskās variācijas principu, daudzi zinātnieki, tostarp krievi (O. Ju. Magidsons, M. Ja. Krafts, M. V. Rubcovs, A. M. Grigorovskis), radīja lielu skaitu ķīmijterapijas zāļu ar pretmalārijas darbība.

Sulfonilamīdu zāļu radīšana, kas iezīmēja jaunas ēras sākumu ķīmijterapijas attīstībā, ir saistīta ar azo krāsvielas prontosila izpēti, kas atklāta, meklējot zāles bakteriālu infekciju ārstēšanai (G. Domagks). Prontosila atklāšana bija apliecinājums zinātnisko pētījumu nepārtrauktībai – no krāsvielām līdz sulfonamīdiem.

Mūsdienu ķīmijterapijai ir milzīgs zāļu arsenāls, starp kuriem vissvarīgāko vietu ieņem antibiotikas. Pirmo reizi 1928. gadā atklāja anglis A. Flemings, antibiotika penicilīns bija jaunu ķīmijterapijas līdzekļu priekštecis, kas iedarbojās pret daudzu slimību patogēniem. Pirms A. Fleminga darbiem veica krievu zinātnieku pētījumi. 1872. gadā V. A. Manaseins konstatēja, ka, audzējot zaļo pelējumu (Pénicillium glaucum), kultūras šķidrumā nav baktēriju. A.G.Polotebnovs eksperimentāli pierādīja, ka strutas attīrīšanās un brūču dzīšana notiek ātrāk, ja tai uzliek pelējumu. Pelējuma antibiotisko iedarbību 1904. gadā apstiprināja veterinārārsts M.G.Tartakovskis eksperimentos ar vistu mēra izraisītāju.

Antibiotiku izpēte un ražošana ir novedusi pie veselas zinātnes un rūpniecības nozares izveidošanas, radīja revolūciju daudzu slimību zāļu terapijas jomā.

Tādējādi krievu zinātnieki veica XIX gadsimta beigās. pētījumi ķīmijterapijas un dabisko vielu ķīmijas jomā lika pamatus jaunu efektīvu zāļu iegūšanai turpmākajos gados.

2.3. Farmaceitiskās ķīmijas attīstība PSRS

Farmaceitiskās ķīmijas veidošanās un attīstība PSRS notika padomju varas pirmajos gados ciešā saistībā ar ķīmijas zinātni un ražošanu. Ir saglabājušās Krievijā izveidotās pašmāju ķīmiķu skolas, kurām bija milzīga ietekme uz farmaceitiskās ķīmijas attīstību. Pietiek pieminēt galvenās organisko ķīmiķu skolas A. E. Favorska un N. D. Zelinska, terpēnu ķīmijas pētnieka S. S. ģeoķīmijas, N. S. Kurnakovas - fizikālo un ķīmisko pētījumu metožu jomā. Zinātnes centrs valstī ir PSRS Zinātņu akadēmija (tagad - NAS).

Tāpat kā citas lietišķās zinātnes, arī farmaceitiskā ķīmija var attīstīties, tikai pamatojoties uz fundamentāliem teorētiskiem pētījumiem, kas tika veikti PSRS Zinātņu akadēmijas (NAS) un PSRS Medicīnas zinātņu akadēmijas (tagad AMN) ķīmiskā un biomedicīnas profila pētniecības institūtos. Akadēmisko institūciju zinātnieki ir tieši iesaistīti jaunu zāļu radīšanā.

Jau 30. gados A.E.Čičibabina laboratorijās tika veikti pirmie pētījumi dabisko bioloģiski aktīvo vielu ķīmijas jomā. Šie pētījumi tika tālāk attīstīti I. L. Knunjanta darbos. Viņš kopā ar O.Ju.Magidsonu bija vietējās pretmalārijas zāļu akrikhin ražošanas tehnoloģijas radītājs, kas ļāva atbrīvot mūsu valsti no pretmalārijas zāļu importa.

Nozīmīgu ieguldījumu zāļu ar heterociklisku struktūru ķīmijas attīstībā sniedza N. A. Preobraženskis. Viņš kopā ar kolēģiem izstrādāja un ieviesa ražošanā jaunas metodes A, E, PP vitamīnu iegūšanai, sintezēja pilokarpīnu, pētīja koenzīmus, lipīdus un citas dabas vielas.

V.M.Rodionovam bija liela ietekme uz pētījumu attīstību heterociklisko savienojumu un aminoskābju ķīmijas jomā. Viņš bija viens no vietējās smalkās organiskās sintēzes un ķīmiski farmaceitiskās rūpniecības dibinātājiem.

Ļoti lielu ietekmi uz farmaceitiskās ķīmijas attīstību atstāja A. P. Orekhova skolas pētījumi alkaloīdu ķīmijas jomā. Viņa vadībā tika izstrādātas metodes daudzu alkaloīdu izolēšanai, attīrīšanai un ķīmiskās struktūras noteikšanai, kuras pēc tam tika izmantotas kā zāles.

Pēc M.M.Šemjakina iniciatīvas tika izveidots Dabisko savienojumu ķīmijas institūts. Šeit tiek veikti fundamentālie pētījumi antibiotiku, peptīdu, olbaltumvielu, nukleotīdu, lipīdu, fermentu, ogļhidrātu, steroīdo hormonu ķīmijas jomā. Pamatojoties uz to, ir radītas jaunas zāles. Institūts lika jaunas zinātnes – bio – teorētiskos pamatus organiskā ķīmija.

GV Samsonova veiktie pētījumi Makromolekulāro savienojumu institūtā deva lielu ieguldījumu bioloģiski aktīvo savienojumu attīrīšanas no pavadvielām problēmu risināšanā.

Ciešās saites Organiskās ķīmijas institūtu saista ar pētījumiem farmaceitiskās ķīmijas jomā. Lielā gados Tēvijas karššeit tika radīti tādi preparāti kā Šostakovska balzams, fenamīns, vēlāk promedols, polivinilpirolidons uc, iegūstot B vitamīnu un tā analogus. Darbs veikts prettuberkulozes antibiotiku sintēzes un to darbības mehānisma izpētes jomā.

Pētījumi organoelementu savienojumu jomā, kas veikti A.N.Nesmejanova, A.E.Arbuzova un B.A.Arbuzova, M.I.Kabačnika, I.L. Šie pētījumi bija teorētiskais pamats jaunu zāļu radīšanai, kas ir fluora, fosfora, dzelzs un citu elementu organisko elementu savienojumi.

Ķīmiskās fizikas institūtā N. M. Emanuels bija pirmais, kurš izteica ideju par brīvo radikāļu lomu audzēja šūnas darbības nomākšanā. Tas ļāva radīt jaunas pretvēža zāles.

Farmaceitiskās ķīmijas attīstību lielā mērā veicināja arī pašmāju medicīnas un bioloģijas zinātņu sasniegumi. Liela krievu fiziologa I. P. Pavlova skolas darbība, A. N. Baha un A. V. Palladina darbs bioloģiskās ķīmijas jomā utt.

Bioķīmijas institūtā. A.N.Bakhs V.N.Bukina vadībā izstrādāja metodes vitamīnu B12, B15 utt rūpnieciskai mikrobioloģiskai sintēzei.

Nacionālās Zinātņu akadēmijas institūtos veiktie fundamentālie pētījumi ķīmijas un bioloģijas jomā rada teorētisko pamatu ārstniecisko vielu mērķsintēzes attīstībai. Īpaši svarīgi ir pētījumi molekulārās bioloģijas jomā, kas sniedz ķīmisku interpretāciju par organismā notiekošo bioloģisko procesu mehānismu, tostarp ārstniecisko vielu ietekmē.

Lielu ieguldījumu jaunu zāļu izveidē sniedz Medicīnas zinātņu akadēmijas pētniecības institūti. Apjomīgus sintētiskos un farmakoloģiskos pētījumus veic Nacionālās Zinātņu akadēmijas institūti kopā ar Medicīnas zinātņu akadēmijas Farmakoloģijas institūtu. Šī partnerība ir ļāvusi attīstīties teorētiskie pamati virzīta vairāku narkotiku sintēze. Sintētiskie ķīmiķi (Ņ. V. Hromovs-Borisovs, N. K. Kočetkovs), mikrobiologi (Z. V. Ermoļjeva, G. F. Gause un citi), farmakologi (S. V. Aņičkovs, V. V. Zakusovs, M. D. Maškovskis, G. N. Peršins un citi) radīja oriģinālās ārstnieciskās vielas.

Pamatojoties fundamentālie pētījumiķīmijas un biomedicīnas zinātņu jomā attīstījās mūsu valstī un kļuva par patstāvīgu farmaceitiskās ķīmijas nozari. Jau pirmajos padomju varas gados tika izveidoti farmācijas pētniecības institūti.

1920. gadā Maskavā tika atvērts Zinātniski pētnieciskais ķīmijas un farmācijas institūts, kas 1937. gadā tika pārdēvēts par VNIHFI nosaukto V.I. S. Ordžonikidze. Nedaudz vēlāk šādi institūti (NIHFI) tika izveidoti Harkovā (1920), Tbilisi (1932), Ļeņingradā (1930) (1951. gadā LenNIHFI tika apvienots ar Ķīmijas un farmācijas izglītības institūtu). Pēckara gados NIHFI tika izveidota Novokuzņeckā.

VNIHFI ir viens no lielākajiem pētniecības centriem jauno medikamentu jomā. Šī institūta zinātnieki risināja joda problēmu mūsu valstī (O. Ju. Magidsons, A. G. Baičikovs u.c.), izstrādāja metodes pretmalārijas zāļu, sulfonamīdu (O. Ju. Magidsons, M. V. Rubcovs un citi.), prettuberkulozes iegūšanai. zāles (S.I. Sergievskaja), arsēna-organiskās zāles (G.A. Kirhhofs, M.Ja. Krafts u.c.), steroīdu hormonālās zāles (V.I. Maksimovs, N.N. Suvorovs u.c.) , tika veikti lieli pētījumi alkaloīdu ķīmijas jomā. (A.P. Orehovs). Tagad šo institūtu sauc par "Zāļu ķīmijas centru" - VNIKhFI im. S. Ordžonikidze. Šeit ir koncentrēts zinātniskais personāls, kas koordinē darbības jaunu ārstniecisko vielu radīšanai un ieviešanai ķīmijas un farmācijas uzņēmumu praksē.

Līdzīgi dokumenti

Farmaceitiskās ķīmijas priekšmets un objekts, tās saistība ar citām disciplīnām. Mūsdienu zāļu nosaukumi un klasifikācija. Farmācijas zinātnes vadības struktūra un galvenie virzieni. Mūsdienu farmaceitiskās ķīmijas problēmas.

abstrakts, pievienots 19.09.2010


Īsumā vēsturiskā skice farmaceitiskās ķīmijas attīstība. Farmācijas attīstība Krievijā. Narkotiku meklēšanas galvenie posmi. Priekšnoteikumi jaunu zāļu radīšanai. Empīriska un virzīta narkotiku meklēšana.

abstrakts, pievienots 19.09.2010


Vietējā farmācijas tirgus attīstības iezīmes un problēmas pašreizējā stadijā. Statistika par gatavo zāļu patēriņu Krievijas produkcija. Stratēģiskais scenārijs farmācijas nozares attīstībai Krievijas Federācijā.

abstrakts, pievienots 07/02/2010


Farmaceitiskās ķīmijas problēmu komunikācija ar farmakokinētiku un farmakodinamiku. Biofarmaceitisko faktoru jēdziens. Zāļu biopieejamības noteikšanas metodes. Metabolisms un tā loma zāļu darbības mehānismā.

abstrakts, pievienots 16.11.2010


Farmaceitiskās analīzes kritēriji, vispārīgie zāļu autentiskuma pārbaudes principi, labas kvalitātes kritēriji. Zāļu formu ātrās analīzes iezīmes aptiekā. Analgin tablešu eksperimentālās analīzes veikšana.

kursa darbs, pievienots 21.08.2011


Farmācijas uzņēmuma "ArtLife" veidi un darbības bioloģiski aktīvo uztura bagātinātāju tirgū. Zāļu ražošanas un kvalitātes kontroles noteikumi. Uzņēmuma preču zīmes un zāļu un preparātu klāsts.

kursa darbs, pievienots 04.02.2012


Farmaceitiskās analīzes īpatnības. Zāļu autentiskuma pārbaude. Zāļu vielu sliktas kvalitātes avoti un cēloņi. Zāļu kvalitātes kontroles metožu klasifikācija un raksturojums.

abstrakts, pievienots 19.09.2010


Ārstniecisko vielu veidi un īpašības. Farmaceitiskās ķīmijas ķīmisko (skābes-bāzes, neūdens titrēšanas), fizikāli ķīmisko (elektroķīmisko, hromatogrāfisko) un fizikālo (sacietēšanas punktu, viršanas punktu noteikšana) metožu īpatnības.

kursa darbs, pievienots 07.10.2010


Farmaceitiskās informācijas izplatīšanas iezīmes medicīnas vidē. Medicīniskās informācijas veidi: burtciparu, vizuālā, skaņas uc Normatīvie akti, kas regulē reklāmas darbību zāļu aprites jomā.

kursa darbs, pievienots 10.07.2017


Farmācijas nozare kā viens no svarīgākajiem mūsdienu veselības aprūpes sistēmas elementiem. Iepazīšanās ar mūsdienu medicīnas zinātnes pirmsākumiem. Baltkrievijas Republikas farmācijas nozares attīstības galveno iezīmju izskatīšana.

Farmaceitiskās ķīmijas priekšmets un uzdevumi.

Farmaceitiskā ķīmija (PC) ir zinātne, kas pēta metodes, kā iegūt,

ārstniecisko vielu struktūras, fizikālās un ķīmiskās īpašības; attiecības starp to ķīmisko struktūru un iedarbību uz ķermeni; zāļu kvalitātes kontroles metodes un izmaiņas, kas notiek to uzglabāšanas laikā. Problēmas, ar kurām tas saskaras, tiek risinātas ar fizikālo, ķīmisko un fizikāli ķīmisko pētījumu metožu palīdzību, ko izmanto gan ārstniecisko vielu sintēzei, gan analīzei. PC ir balstīts uz saistīto ķīmijas zinātņu teoriju un likumiem: neorganiskā, organiskā, analītiskā, fizikālā un bioloģiskā ķīmija. Tas ir cieši saistīts ar farmakoloģiju, biomedicīnu un klīniskajām disciplīnām.

Terminoloģija FH valodā

PC izpētes objekts ir farmakoloģiskie un medicīniskie produkti. Pirmā no tām ir viela vai vielu maisījums ar noteiktu farmakoloģisko aktivitāti, kas ir klīnisko pētījumu objekts. Pēc klīnisko pētījumu veikšanas un pozitīvu rezultātu iegūšanas zāles farmakoloģijas un farmakopejas komitejās apstiprina lietošanai un saņem zāļu nosaukumu. Zāļu viela ir viela, kas ir indivīds ķīmiskais savienojums vai bioloģiskā viela. Zāļu forma ir ērts lietošanas stāvoklis, kas tiek piešķirts zālēm, kurā tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts. Tas ietver pulverus, tabletes, šķīdumus, ziedes, svecītes. Zāļu formu, ko ražo konkrēts uzņēmums un kam piešķirts zīmols, sauc par zālēm.

Zāļu avoti

Ārstnieciskās vielas pēc savas būtības iedala neorganiskajās un organiskajās. Tos var iegūt no dabīgiem avotiem un sintētiski. Akmeņi, gāzes, jūras ūdens, ražošanas atkritumi utt. var būt izejvielas neorganisko vielu iegūšanai. Organiskās ārstnieciskās vielas iegūst no naftas, akmeņoglēm, degslānekļa, gāzēm, augu, dzīvnieku audiem, mikroorganismiem un citiem avotiem. Pēdējās desmitgadēs ir ievērojami pieaudzis sintētiski iegūto narkotiku skaits.

Bieži vien daudzu savienojumu (alkaloīdu, antibiotiku, glikozīdu u.c.) pilnīga ķīmiskā sintēze ir tehniski sarežģīta un tiek izmantotas jaunas zāļu iegūšanas metodes: pussintēze, biosintēze, gēnu inženierija, audu kultūra u.c. Ar semi palīdzību -sintēze, zāles iegūst no dabiskas izcelsmes starpproduktiem, piemēram, daļēji sintētiskiem penicilīniem, cefalosporīniem uc Biosintēze ir dabiska galaprodukta sintēze, ko veic dzīvi organismi, pamatojoties uz dabīgiem starpproduktiem.

Gēnu inženierijas būtība ir mainīt mikroorganismu ģenētiskās programmas, ievadot to DNS gēnus, kas kodē noteiktu zāļu, piemēram, insulīna, biosintēzi. Audu kultūra ir dzīvnieku vai augu šūnu pavairošana mākslīgos apstākļos, kas kļūst par izejvielām zāļu ražošanai. Pēdējo attīstībai tiek izmantoti arī hidrobionti, jūru un okeānu augu un dzīvnieku organismi.

Zāļu vielu klasifikācija.

Liela skaita izmantoto zāļu vielu klasifikācija ir divu veidu: farmakoloģiskās un ķīmiskās. Pirmais no tiem iedala ārstnieciskās vielas grupās atkarībā no iedarbības mehānisma uz atsevišķiem ķermeņa orgāniem un sistēmām (centrālās nervu, sirds un asinsvadu, gremošanas uc). Šī klasifikācija ir ērta lietošanai medicīnas praksē. Tās trūkums ir tāds, ka vienā grupā var būt vielas ar atšķirīgu ķīmisko struktūru, kas apgrūtina to analīzes metožu vienošanu.

Saskaņā ar ķīmisko klasifikāciju ārstnieciskās vielas iedala grupās, pamatojoties uz to ķīmiskās struktūras un ķīmisko īpašību kopīgumu, neatkarīgi no farmakoloģiskā darbība. Piemēram, piridīna atvasinājumiem ir dažāda darbība uz ķermeņa: nikotīnamīds ir PP vitamīns, nikotīnskābes dietilamīds (kordiamīns) stimulē centrālo nervu sistēma utt. Ķīmiskā klasifikācija ir ērta, jo tā ļauj identificēt saistību starp ārstniecisko vielu struktūru un darbības mehānismu, kā arī ļauj unificēt to analīzes metodes. Dažos gadījumos tiek izmantota jaukta klasifikācija, lai izmantotu zāļu farmakoloģiskās un ķīmiskās klasifikācijas priekšrocības.

prasības zālēm.

Zāļu kvalitāti nosaka to izskats, šķīdība, identitātes identificēšana, tīrības pakāpe un tīrās vielas satura kvantitatīva noteikšana preparātā. Šo rādītāju komplekss ir farmaceitiskās analīzes būtība, kuras rezultātiem jāatbilst Valsts farmakopejas (VP) prasībām.

Ārstnieciskās vielas autentiskumu (tās identitātes apstiprinājumu) nosaka, izmantojot ķīmiskās, fizikālās un fizikāli ķīmiskās izpētes metodes. Ķīmiskās metodes ietver reakcijas uz funkcionālajām grupām, kas iekļautas zāļu struktūrā, kas raksturīgas šai vielai: Saskaņā ar GF, tās ir reakcijas uz aromātiskiem primārajiem amīniem, amoniju, acetātiem, benzoātiem, bromīdu, bismutu, dzelzs un dzelzs oksīdu, jodīdiem, kālijs, kalcijs, karbonāti (bikarbonāti), magnijs, arsēns, nātrijs, nitrāti, nitrīti, dzīvsudraba oksīds, salicilāti, sulfāti, sulfīti, tartrāti, fosfāti, hlorīdi, cinks un citrāti.

Fizikālās metodes zāļu autentiskuma noteikšanai ietver tā noteikšanu: 1) fizikālās īpašības: agregācijas stāvoklis, krāsa, smarža, garša, kristālu forma vai amorfās vielas veids, higroskopiskums vai atmosfēras iedarbības pakāpe, nepastāvība, mobilitāte un uzliesmojamība un 2) fizikālās konstantes: kušanas (sadalīšanās) un sacietēšanas temperatūra, blīvums, viskozitāte , šķīdība ūdenī un citos šķīdinātājos, caurspīdīgums un duļķainības pakāpe, krāsa, pelni, nešķīst sālsskābē un sulfātā un gaistošas ​​vielas un ūdenī.

Fizikālās un ķīmiskās metodes autentiskuma izpētei ir ķīmiskās analīzes instrumentu izmantošana: spektrofotometri, fluorometri, liesmas fotometri, hromatogrāfijas iekārtas utt.

Zāļu piemaisījumi un to avoti.

Daudzas zāles satur noteiktus svešķermeņu piemaisījumus. To līmeņa pārsniegšana var izraisīt nevēlamas darbības. Cēloņi piemaisījumu iekļūšanai ārstnieciskajās vielās var būt nepietiekama izejvielu attīrīšana, sintēzes blakusprodukti, mehānisks piesārņojums, materiālu, no kuriem izgatavots aprīkojums, piemaisījumi un uzglabāšanas nosacījumu pārkāpumi.

GF pieprasa vai nu pilnīgu piemaisījumu neesamību, vai pieļauj to maksimālo pieļaujamo robežu, kas noteikta konkrētai narkotikai, kas neietekmē zāļu kvalitāti un terapeitisko efektu. Standartšķīdumi ir sniegti, lai noteiktu HF piemaisījumu pieļaujamo robežu. Reakcijas rezultātu uz konkrētu piemaisījumu salīdzina ar reakcijas rezultātu, kas veikta ar tiem pašiem reaģentiem un tādā pašā tilpumā ar standartšķīdumu, kas satur pieņemamu daudzumu piemaisījuma. Zāļu tīrības pakāpes noteikšana ietver: hlorīdu, sulfātu, amonija sāļu, kalcija, dzelzs, cinka, smago metālu un arsēna pārbaudi.

reģions. PSRS Valsts farmakopeja (SF PSRS)

PSRS GF ir obligāto valsts standartu un noteikumu kopums, kas regulē zāļu vielu kvalitāti. Tas ir balstīts uz padomju veselības aprūpes principiem un atspoguļo mūsdienu sasniegumus farmācijas, medicīnas, ķīmijas un citu saistīto zinātņu jomā. Padomju farmakopeja ir nacionāls dokuments, tas atspoguļo sociāla vienība Padomju veselības aprūpe, mūsu valsts iedzīvotāju zinātnes un kultūras līmenis. PSRS Valsts farmakopejai ir likumdošanas raksturs. Tās prasības medikamentiem ir obligātas visiem uzņēmumiem un iestādēm. Padomju savienība kas ražo, uzglabā, kontrolē kvalitāti un lieto medikamentus.

Padomju farmakopejas pirmais izdevums, ko sauca par PSRS Valsts farmakopejas VII izdevumu (SP VII), stājās spēkā 1926. gada jūlijā. A. E. Čičibabina. Pirmā padomju farmakopeja no iepriekšējiem izdevumiem atšķīrās ar paaugstinātu zinātnisko līmeni, vēlmi pēc iespējas no ievestām izejvielām ražotās zāles aizstāt ar vietējā ražojuma zālēm. Augstākas prasības GF VII tika noteiktas ne tikai zālēm, bet arī produktiem, ko izmanto to ražošanā.

Pamatojoties uz šiem principiem, GF VII tika iekļauti 116 raksti jaunām zālēm un 112 raksti tika izslēgti. Zāļu kvalitātes kontroles prasībās veiktas būtiskas izmaiņas. Tika nodrošinātas vairākas jaunas zāļu ķīmiskās un bioloģiskās standartizācijas metodes, pielikumu veidā iekļauti 30 vispārīgi raksti, sniegti dažu vispārīgu zāļu kvalitātes noteikšanai izmantoto reakciju apraksti u.c. Daudzu zāļu organoleptiskā kontrole pirmo reizi tika aizstāta ar objektīvākām fizikāli ķīmiskām metodēm, tika ieviestas bioloģiskās kontroles metodes.

Tādējādi GF VII prioritāte bija zāļu kvalitātes kontroles uzlabošanai. Šis princips tika tālāk attīstīts turpmākajos farmakopeju izdevumos.

1949. gadā iznāca VIII izdevums, bet 1961. gada oktobrī — PSRS Valsts farmakopejas IX izdevums. Līdz tam laikam bija izveidotas jaunas ļoti efektīvu zāļu grupas (sulfonamīdi, antibiotikas, psihotropās, hormonālās un citas zāles), kas prasīja jaunu farmaceitiskās analīzes metožu izstrādi.

Valsts Farmakopejas (SP X) X izdevums stājās spēkā 1969. gada 1. jūlijā. Tas atspoguļoja vietējās farmācijas un medicīnas zinātnes un rūpniecības jaunos sasniegumus.

Būtiskā atšķirība starp GF IX un GF X ir pāreja uz jaunu starptautisko zāļu terminoloģiju, kā arī būtisks gan nomenklatūras, gan zāļu kvalitātes kontroles metožu atjauninājums.

SP X būtiski paaugstinātas prasības zāļu kvalitātei, pilnveidotas farmakopejas analīzes metodes, paplašināts fizikāli ķīmisko metožu loks. Daudzi vispārīgi raksti, atsauces tabulas un citi materiāli, kas iekļauti SP X, atspoguļoja prasības, kas nepieciešamas zāļu kvalitatīvo un kvantitatīvo īpašību novērtēšanai.

PSRS Valsts farmakopeja X izdevumā ietver 4 daļas: "Ievaddaļa"; "Preparāti" (privātie un grupu izstrādājumi); "Fizikāli ķīmisko, ķīmisko un bioloģisko pētījumu vispārīgās metodes"; "Pieteikumi".

"Ievaddaļā" ir noteikti vispārīgie uzbūves principi un SP X lietošanas kārtība, sastādītāji, norādītas izmaiņas, kas atšķir SP X no SP IX, norādīts ārstniecisko vielu saraksts A un B saraksts.

GF X satur 707 ārstniecisko vielu izstrādājumus (GF IX bija 754) un 31 grupas izstrādājumu (GF IX bija 27). Nomenklatūra tika atjaunināta par 30%, jo tika izslēgtas zāles, kuru ražošana tika pārtraukta, kā arī ierobežota lietošana. Pēdējā kvalitāte tiek noteikta saskaņā ar GF IX prasībām.

Salīdzinot ar SP IX, individuālo (sintētisko un dabisko) narkotiku skaits palielinājās no 273 līdz 303, no 10 līdz 22 antibiotikām, pirmo reizi SP X tika iekļautas radioaktīvās zāles. Starp GF X iekļautajām zālēm ir jaunas kardiovaskulāras, psihotropās, ganglioblokējošās, pretmalārijas, prettuberkulozes zāles, zāles ļaundabīgo audzēju, sēnīšu slimību ārstēšanai, jaunas zāles anestēzijai, hormonālās zāles, vitamīni. Lielākā daļa no tiem mūsu valstī iegūti pirmo reizi.

"Preparāti" - SP X galvenā daļa (39.-740. lpp.). Zāļu kvalitātes prasības (kvalitātes standarti) nosaka 707 panti. Katram medikamentam saskaņā ar farmakopejas prasībām tiek veikta fizikālo īpašību pārbaude, identitātes pārbaude, tīrības pārbaude un zāļu kvantitatīvā satura noteikšana. GF X ir detalizēta rakstu struktūra, kas atspoguļo kontroles secību. Sadaļa "Īpašības" ir aizstāta ar divām sadaļām: "Apraksts" un "Šīdība". Autentiskuma reakciju apraksts 25 joniem un funkcionālās grupas apkopots vienā vispārīgā rakstā, un atsauces uz to sniegtas privātajos rakstos.

Mainīta rakstu secība. Pirmo reizi SP X raksti par gatavām zāļu formām atrodas aiz rakstiem par attiecīgajām zālēm. Lielākajā daļā GF X rakstu ir virsraksts, kas norāda uz zāļu farmakoloģisko iedarbību. Detalizēta informācija par lielākajām zāļu devām dažādām ievadīšanas metodēm.

SP X trešajā daļā ir dotas "Fizikāli ķīmisko, ķīmisko un bioloģisko pētījumu vispārīgās metodes". Īss apraksts farmakopejas analīzei izmantotās metodes, sniedz informāciju par reaģentiem, titrētajiem šķīdumiem un indikatoriem.

GF X "pielikumos" ir atsauces tabulas atomu masas, blīvumi, konstantes (šķīdinātāji, skābes, bāzes) un citi zāļu kvalitātes rādītāji. Tas ietver arī indīgo un spēcīgo zāļu lielāku vienreizējo un dienas devu tabulas pieaugušajiem, bērniem un arī dzīvniekiem.

Pēc Valsts farmakopejas 10. izdevuma izdošanas PSRS Veselības ministrija apstiprināja vairākas jaunas ļoti efektīvas zāles lietošanai medicīnas praksē. Daudzus no tiem vispirms izstrādāja mūsu valsts zinātnieki. Tajā pašā laikā tika izslēgtas neefektīvas zāles, kuras tika aizstātas ar vairāk modernas iekārtas. Tāpēc ir nepieciešams izveidot jaunu PSRS Valsts farmakopejas XI izdevumu, kas tiek gatavots šobrīd. Šajā darbā ir iesaistītas PSRS Sabiedrības veselības ministrijas, Medicīnas rūpniecības ministrijas un citu departamentu zinātniskās institūcijas un uzņēmumi. Jaunā Valsts farmakopeja atspoguļos mūsdienu sasniegumus farmaceitiskās analīzes un zāļu kvalitātes uzlabošanā.

Nacionālās un reģionālās farmakopejas

Tādas lielas kapitālistiskas valstis kā ASV, Lielbritānija, Francija, Vācija, Japāna, Itālija, Šveice un dažas citas ik pēc 5-8 gadiem sistemātiski izstrādā nacionālās farmakopejas. Publicēts 1924.-1946. Grieķijas, Čīles, Paragvajas, Portugāles, Venecuēlas farmakopejas jau ir zaudējušas savu nozīmi.

Kopā ar farmakopejām dažās valstīs periodiski tiek publicēti oficiālo prasību krājumi zālēm, piemēram, ASV Nacionālā formula, Lielbritānijas Farmācijas kodekss. Tie standartizē jaunu zāļu kvalitāti, kas nav iekļautas farmakopejās vai iekļautas agrākos farmakopeju izdevumos.

Pirmo pieredzi reģionālās farmakopejas izveidē veica Skandināvijas valstis (Norvēģija, Somija, Dānija un Zviedrija). Kopš 1965. gada publicētā Skandināvijas farmakopeja šajās valstīs ir ieguvusi likumdošanas raksturu.

Astoņas Rietumeiropas valstis (Lielbritānija, Vācija, Francija, Itālija, Beļģija, Luksemburga, Nīderlande un Šveice), EEK (Eiropas Ekonomikas kopienas) dalībvalstis, 1964. gadā izveidoja farmakopejas komisiju. Viņa sagatavoja un 1969. gadā publicēja EEK Farmakopejas pirmo un 1971. gadā otro sējumu (1973. gadā tika izdots šo izdevumu papildinājums). 1976. gadā EEK Farmakopeju atzina Skandināvijas valstis, Islande un Īrija. EEK Farmakopejai ir likumdošanas raksturs, taču tā neaizstāj šo valstu nacionālās farmakopejas.

Reģionālās farmakopejas veicina nomenklatūras un kvalitātes prasību unifikāciju dažādās valstīs iegūtajām zālēm

Zāļu kvalitātes kontrole aptiekās

Zāļu kvalitātes kontrole aptiekā ietver ne tikai analītisko kontroli, bet arī pasākumu sistēmu, kas nodrošina pareizu zāļu uzglabāšanu, sagatavošanu un izsniegšanu. Tā pamatā ir stingra farmaceitiskā un sanitārā režīma ievērošana aptiekā. Īpaši rūpīgi jāievēro zāļu uzglabāšanas noteikumi, injekciju šķīdumu, koncentrātu un acu pilienu pagatavošanas tehnoloģija.

Lai veiktu zāļu kvalitātes kontroli aptiekās, aptiekās jābūt analīžu telpām vai analīžu tabulām, kas aprīkotas ar nepieciešamajiem instrumentiem, reaģentiem, uzziņu un speciālo literatūru. Aptieku iekšējo kontroli veic farmaceiti-analītiķi, kas ir lielo aptieku personāla sastāvā, kā arī farmaceiti-tehnologi, kuru pienākumos ietilpst zāļu kvalitātes pārbaude. Tie ir aprīkoti darba vieta uz asistenta galda vai blakus tam. Aptiekas vadītājs un viņa vietnieki vada zāļu kvalitātes kontroli. Viņiem ir jāpieder visa veida aptieku iekšējai kontrolei, un mazajās aptiekās pašiem jāpilda farmaceita-analītiķa vai farmaceita-tehnologa funkcijas.

Tiešā analītiskā kontrole aptiekā ietver trīs galvenās jomas: rūpniecībā ienākošo ārstniecisko vielu kvalitātes kontroli, destilētā ūdens kvalitātes kontroli un dažāda veida aptiekā ražoto zāļu formu kvalitātes kontroli.

Zāļu vielas, kas aptiekā nonāk no nozares, neatkarīgi no ārpusbiržas zīmoga klātbūtnes, tiek kontrolētas pēc identitātes. Preparātus, kas strauji mainās uzglabāšanas laikā, vismaz reizi ceturksnī nosūta testēšanai uz kontroles un analīžu laboratorijām.

Sistemātiska destilētā ūdens labas kvalitātes uzraudzība aptiekā nodrošina visu šķidro zāļu formu sagatavošanas kvalitāti. Tāpēc katrā cilindrā tiek kontrolēts destilēts ūdens, lai tajā nebūtu hlorīdu, sulfātu un kalcija sāļu. Vēl augstākas prasības tiek izvirzītas ūdenim, ko izmanto injekciju šķīdumu pagatavošanai. Tajā nav reducējošo vielu, amonjaka, oglekļa dioksīda. Vismaz reizi ceturksnī aptieka nosūta destilētu ūdeni pilnīgai analīzei uz kontroles un analītisko laboratoriju, bet divas reizes gadā uz sanitāro un bakterioloģisko laboratoriju, lai pārbaudītu, vai nav mikrofloras piesārņojuma.

Visas aptiekās ražotās zāļu formas ir pakļautas aptiekas iekšējai kontrolei. Ir vairāki kontroles veidi: rakstiska, organoleptiskā, anketas, fizikālā un ķīmiskā. Rakstisko, organoleptisko, nopratināšanas un fizisko kontroli parasti veic farmaceits-tehnologs pēc tam, kad farmaceits ir izgatavojis vismaz 5 zāles, bet ķīmisko kontroli veic farmaceits-analītiķis.

Visas zāles, kas ražotas jebkurā aptiekā, ir pakļautas rakstiskai kontrolei. Rakstiskās kontroles būtība slēpjas tajā, ka farmaceits pēc zāļu pagatavošanas uz speciālas veidlapas pēc atmiņas pieraksta katras sastāvdaļas nosaukumu un kopējo svaru vai norāda katra paņemtā koncentrāta saturu. Pēc tam veidlapa kopā ar recepti tiek iesniegta pārbaudei farmaceitam-tehnologam. Aizpildītās veidlapas aptiekā uzglabā 12 dienas.

Organoleptiskā kontrole ietver zāļu izskata (krāsas, sajaukšanas viendabīguma), smaržas un garšas, mehānisko piemaisījumu neesamības pārbaudi. Visas zāles, kas sagatavotas iekšējai lietošanai bērniem un selektīvi sagatavotas pieaugušajiem, tiek pārbaudītas pēc garšas (izņemot zāles, kas satur A saraksta sastāvdaļas).

Aptaujāšanas kontroli veic farmaceits-tehnologs. Viņš nosauc sastāvdaļu, bet saliktajās zālēs — pirmās sastāvdaļas saturu. Pēc tam farmaceits izsauc visas pārējās sastāvdaļas un to daudzumus. Ja zāļu pagatavošanai tika izmantoti koncentrāti, farmaceits tos uzskaita, norādot procentuālo daudzumu. Aptaujas kontrole tiek veikta uzreiz pēc zāļu izgatavošanas, ja tās ir paredzētas injekcijām vai satur A saraksta zāles.Ja rodas šaubas par ražoto zāļu kvalitāti, papildus kontroles veids ir aptaujas kontrole.

Fiziskā kontrole sastāv no sagatavotās zāles kopējā tilpuma (masas) vai tā atsevišķo devu masas pārbaudes. Kontrolēti 5-10% no receptē izrakstīto devu skaita, bet ne mazāk kā trīs devas. Fiziskā kontrole tiek veikta selektīvi, periodiski visas darba dienas garumā. Kopā ar fizisko kontroli viņi veic pareizības pārbaudi, pārbauda zāļu sastāva pareizību un iepakojuma atbilstību sastāvā iekļauto sastāvdaļu fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām. zāļu forma.

Ķīmiskā kontrole ietver aptiekā pagatavoto zāļu kvalitatīvo un kvantitatīvo ķīmisko analīzi. Visi injekciju šķīdumi tiek pakļauti kvalitatīvai ķīmiskai analīzei (pirms sterilizācijas); acu pilieni; katra koncentrātu, pusfabrikātu un farmaceitisko preparātu sērija; zāles, kas nāk no krājumu nodaļas uz palīgnodaļu; bērnu zāļu formas; zāles, kas satur A saraksta zāles. Selektīvi kontrolējamās zāles, kas izgatavotas no atsevišķiem piemaisījumiem.

Lai veiktu kvalitatīvu analīzi, galvenokārt tiek izmantota pilienu metode, izmantojot raksturīgāko reakciju tabulas.

ak praktiskais darbs nepieciešams apgūt vispārīgās farmaceitiskās ķīmijas pamatus un metodes veterinārajā praksē biežāk sastopamo vielu kvalitatīvo un kvantitatīvo pētījumu izpētei.

Kvantitatīvai analīzei pakļauto zāļu saraksts ir atkarīgs no farmaceita-analītiķa pieejamības aptiekā. Ja tas ir aptiekas stāvoklī, tad visas injekcijas zāles tiek pakļautas kvantitatīvai analīzei (pirms sterilizācijas); acu pilieni (satur sudraba nitrātu, atropīna sulfātu, dikaīnu, etilmorfīna pilokarpīna hidrohlorīdu); atropīna sulfāta šķīdumi iekšējai lietošanai; visi koncentrāti, pusfabrikāti un farmaceitiskie preparāti. Pārējās zāles selektīvi, bet katru dienu analizē katrs farmaceits. Pirmkārt, tās kontrolē pediatrijas un oftalmoloģijas praksē lietotās zāles, kā arī tās, kas satur A saraksta zāles. Ātri bojājošās zāles (ūdeņraža peroksīda, amonjaka un formaldehīda šķīdumi, kaļķūdens, amonjaka-anīsa pilieni) analizē vismaz vienu reizi ceturksnis.

Ja farmaceita-analītiķa nav, bet aptiekas personāla sastāvā ir divi vai vairāki farmaceiti, tad kvantitatīvā analīze tiek veikta injekciju šķīdumiem (pirms sterilizācijas), kas satur novokaīnu, atropīna sulfātu, kalcija hlorīdu, nātrija hlorīdu, glikozi; acu pilieni, kas satur sudraba nitrātu, atropīna sulfātu, pilokarpīna hidrohlorīdu; visi koncentrāti; risinājumus sālsskābes. Ātri bojājošās zāles no šīm aptiekām tiek nosūtītas testēšanai uz kontroles un analīžu laboratorijām.

Novokaīnu un nātrija hlorīdu saturošiem injicējamiem šķīdumiem tiek veikta kvalitatīva un kvantitatīva analīze VI kategorijas aptiekās ar vienu farmaceitu valstī un pirmās grupas aptieku punktos; acu pilieni, kas satur atropīna sulfātu un sudraba nitrātu.

Aptiekās ražoto zāļu kvalitātes novērtēšanas kārtība un normas pielaides zāļu ražošanā tās noteiktas ar PSRS Veselības ministrijas 1961.gada 2.septembra rīkojumu Nr.382. Ražoto zāļu kvalitātes novērtēšanai tiek lietoti termini: “apmierina” vai “neatbilst” PSRS GF, FS, VFS vai PSRS Veselības ministrijas norādījumu prasībām.

Farmaceitiskās analīzes iezīmes.

Farmaceitiskā analīze ir viena no galvenajām farmaceitiskās ķīmijas nozarēm. Tam ir savas īpatnības, kas to atšķir no citiem analīzes veidiem. Tie sastāv no tā, ka tiek pētītas dažādas ķīmiskas dabas vielas: neorganiskie, elementorganiskie, radioaktīvie, organiskie savienojumi no vienkāršiem alifātiskajiem līdz sarežģītām dabīgām bioloģiski aktīvām vielām. Analītu koncentrāciju diapazons ir ārkārtīgi plašs. Farmaceitiskās izpētes objekti ir ne tikai atsevišķas ārstnieciskas vielas, bet arī maisījumi, kas satur atšķirīgu sastāvdaļu skaitu. Katru gadu lietoto medikamentu skaits pieaug. Tas rada nepieciešamību gan izstrādāt jaunas analīzes metodes, gan apvienot jau zināmās metodes.

Nepārtraukta zāļu kvalitātes prasību palielināšanās nosaka nepieciešamību pastāvīgi uzlabot farmaceitiskās analīzes. Turklāt pieaug prasības gan ārstniecisko vielu labai kvalitātei, gan kvantitatīvajam saturam. Tas rada nepieciešamību plaši izmantot ne tikai ķīmiskas, bet arī jutīgākas fizikālās un ķīmiskās metodes zāļu kvalitātes novērtēšanai.

Farmaceitiskās analīzes prasības ir augstas. Tam jābūt pietiekami specifiskam un jutīgam, precīzam attiecībā pret PSRS Valsts fonda, VFS, FS un citas zinātniskās un tehniskās dokumentācijas noteiktajiem standartiem, kas jāveic īsā laika periodā, izmantojot minimālos pārbaudīto zāļu un reaģentu daudzumus.

Farmaceitiskā analīze atkarībā no uzdevumiem ietver dažādus zāļu kvalitātes kontroles veidus: farmakopejas analīzi, zāļu ražošanas pakāpenisku kontroli, individuālu zāļu formu analīzi, ekspresanalīzi aptiekā un biofarmaceitisko analīzi.

Farmakopejas analīze ir neatņemama farmaceitiskās analīzes sastāvdaļa. Tas ir zāļu un zāļu formu izpētes metožu kopums, kas noteikts Valsts farmakopejā vai citā normatīvajā un tehniskajā dokumentācijā (VFS, FS). Pamatojoties uz farmakopejas analīzes rezultātiem, tiek izdarīts secinājums par zāļu atbilstību PSRS GF vai citas normatīvās un tehniskās dokumentācijas prasībām. Atkāpes no šīm prasībām gadījumā zāles nav atļauts lietot.

Farmakopejas analīzes veikšana ļauj noteikt zāļu autentiskumu, tās labo kvalitāti, noteikt farmakoloģiski aktīvās vielas vai zāļu formu veidojošo sastāvdaļu kvantitatīvo saturu. Lai gan katrai no šīm darbībām ir īpašs mērķis, tās nevar aplūkot atsevišķi. Tie ir savstarpēji saistīti un papildina viens otru. Piemēram, kušanas temperatūra, šķīdība, ūdens šķīduma pH utt. ir kritēriji gan ārstnieciskās vielas autentiskumam, gan labai kvalitātei.

SP X apraksta atbilstošu testu metodes saistībā ar vienu vai otru farmakopejas preparātu. Daudzas no šīm metodēm ir identiskas. Apkopojot lielu privātās informācijas apjomu par farmakopejas analīzi, tiks ņemti vērā galvenie farmaceitiskās analīzes kritēriji un vispārīgie principi ārstniecisko vielu autentiskuma, labas kvalitātes un kvantitatīvās noteikšanas pārbaudei. Atsevišķās sadaļās aplūkots fizikāli ķīmisko un bioloģisko metožu stāvoklis un perspektīvas zāļu analīzē.